Rianodina
Metil-pirrol carboxilato de RYANIA que desestructura el CANAL LIBERADOR DE CALCIO RECEPTOR DE RIANODINA para modificar la liberación de CALCIO del RETÍCULO SARCOPLÁSMATICO que da lugar a alteración de la CONTRACCIÓN MUSCULAR. Fue usado previamente en INSECTICIDAS. Se empleó previamente de modo experimental junto con TAPSIGARGINA y otros inhibidores de la recaptación de la CALCIO ATPASA en el RETÍCULO SARCOPLÁSMATICO.
Canal Liberador de Calcio Receptor de Rianodina
Canal de liberación de calcio tetramérico en la membrana del RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO de los MIOCITOS DEL MÚSCULO LISO, que actúan de manera opuesta a la de las ATPASAS TRANSPORTADORAS DE CALCIO DEL RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. Es importante en el acoplamiento de excitación-contracción esquelético y cardíaco estudiado mediante el uso de RIANODINA. Las anomalías están implicados en las ARRITMIAS CARDÍACAS y ENFERMEDADES MUSCULARES.
Retículo Sarcoplasmático
Red de túbulos y sacos localizada en el citoplasma de las FIBRAS MUSCULARES ESQUELÉTICAS que participan de la contración y relajación de los músculos a través de la liberacion y almacenamiento de los iones de calcio.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Canales de Calcio
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Señalización del Calcio
Mecanismos de transducción de señales mediante los cuales la movilización del calcio (desde el exterior de la célula o desde lugares de almacenamiento intracelular) hacia el citoplasma es desencadenada por estímulos externos. Las señales de calcio frecuentemente se ve que se propagan como ondas, oscilaciones, espigas o ráfagas. El calcio actúa como un mensajero intracelular activando proteínas que responden al calcio.
Dantroleno
Relajante del músculo esquelético que actúa interfiriendo con el acoplamiento de la excitación-contracción en la fibra muscular. Es utilizado en la espasticidad y otras anormalidades neuromusculares. Aunque el mecanismo de acción es probablemente no central, el dantroleno es usualmente agrupado con los relajantes musculares centrales.
Hipertermia Maligna
Rojo de Rutenio
Un colorante inorgánico utilizado en microscopía para la tinción diferencial y como reactivo diagnóstico. Este compuesto se utiliza en investigación para estudiar cambios en las concentraciones citoplásmicas de calcio. El rojo rutenio inhibe el transporte de calcio a través de los canales de membrana.
Proteínas Musculares
Constituyentes protéicos de los músculos, de los que las ACTINAS y MIOSINAS son los principales. Existen más de una docena de proteínas adicionales, que incluyen la TROPONINA, TROPOMIOSINA y la DISTROFINA.
ADP-Ribosa Cíclica
Nucleótido piridina que mobiliza el CALCIO. Se sintetiza desde la nicotinamida adenina dinucleótido (NAD)por la CICLASA ADP RIBOSA.
Receptores de Inositol 1,4,5-Trifosfato
Receptores intracelualres que se unen al INOSITOL 1,4,5-TRIFOSFATO y desempeñan un papel importante en su señalización intracelular. Los receptores de inositol 1,4,5 trifosfato son canales de calcio que liberan CALCIO en respuesta a unas mayores concentraciones de inositol 1,4,5 trifosfato en el CITOPLASMA.
Proteínas de Unión a Tacrolimus
Una familia de proteínas inmunofilinas que se ligan a las drogas inmunosupresoras TACROLIMUS (también conocida como FK506) y SIROLIMUS. EC 5.2.1.-
Conejos
Calsecuestrina
Proteína 1A de Unión a Tacrolimus
Proteína de 12 KD de unión a tacrolimus que se encuentra asociada con, y puede modular, la función de los canales liberadores de calcio. Es una peptidil-prolil cis-trans isomerasa que es inhibida por el tacrolimus (comúnmente llamado FK506) y el SIROLIMUS.
Canales de Calcio Tipo L
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Músculo Esquelético
Miocardio
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Compuestos Macrocíclicos
ATPasas Transportadoras de Calcio del Retículo Sarcoplásmico
Alcaloides
Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.
Cresoles
Relajantes Musculares Centrales
Grupo heterogéneo de fármacos utilizados para producir relajación muscular, exceptuando los bloqueantes neuromusculares. Sus indicaciones clínicas y terapéuticas principales son el tratamiento de los espasmos musculares y de la inmovilidad asociada a las distensiones, torceduras y lesiones de la espalda y, en menor grado, de las lesiones cervicales. También se han utilizado para tratar distintos cuadros clínicos que sólo tienen en común la presencia de hiperactividad de los músculos esqueléticos, por ejemplo, los espasmos musculares que pueden producirse en la ESCLEROSIS MÚLTIPLE (Traducción libre del original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p. 358).
Agonistas de los Canales de Calcio
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Receptores Colinérgicos
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Tetracaína
Miopatía del Núcleo Central
Miocitos Cardíacos
Células musculares estriadas que se encuentran en el corazón. Derivan de los MIOBLASTOS CARDIACOS.
Tapsigargina
Un sesquiterpeno lactona, potente irritante de la piel aislado de las raíces de Thapsia garganica L. (Apiaceae). Actúa también como un promotor tumoral dle tipo no-forbol-éster el cual descarga los almacenes intracelulares de Ca2+ por la inhibición específica de la Ca(2+)-ATPasa del retículo endoplásmico. (Biochem Pharmacol 1987;36(5):621-6; Proc Natl Acad Sci USA 1991;88(16):7096-100)
Contracción Miocárdica
Actividad contráctil del MIOCARDIO.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
ATPasas Transportadoras de Calcio
Enzima que se encuentra en la membrana de la vesícula del RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. Durante la relajación del MÚSCULO ESQUELÉTICO o del músculo rico en mitocondrias (MITOCONDRIA), esta enzima cataliza el transporte activo de CALCIO a las vesículas del retículo sarcoplasmático desde el sarcoplasma. Requiere concentraciones micromolares de Ca(2+) y utiliza MgATP como substrato (Adaptación del original: Prog Biophys Mol Biol 1988;52(1):1). Esta enzima fue listada anteriormente en EC 3.6.1.38.
Microsomas
Vesículas de artefacto formadas a partir del retículo endoplásmico cuando se produce la ruptura celular. Se aislan mediante centrifución diferencial y están compuestas por tres elementos estructurales: las vesículas rugosas, las vesículas lisas y los ribosomas. Numerosas actividades enzimáticas están asociadas con la fracción microsomal. (Glick, Glossary of Biochemistry and Molecular Biology, 1990; from Rieger, et al., Glossary of Genetics: Classical and Molecular, 5th ed)
Inositol 1,4,5-Trifosfato
Mensajeros intracelulares producidos por la acción de la fosfolipasa C sobre el fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato, el cual es uno de los fosfolípidos que forman la membrana celular. El inositol 1,4,5-trisfosfato es liberado al citoplasma donde libera iones calcio de los almacenes intracelulares, el retículo endoplásmico. Estos iones calcio estimulan la actividad de la quinasa B o calmodulina.
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Membrana Dobles de Lípidos
Fibras Musculares Esqueléticas
Células grandes, únicas y multinucleadas, de forma cilíndrica o prismática, que forman la unidad básica del MÚSCULO ESQUELÉTICO. Consisten en MIOFIBRILLAS incluidas y unidas a el SARCOLEMA. Derivan de la fusión de los MIOBLASTOS ESQUELÉTICOS dentro de un sincitio, seguido por diferenciación.
Oxazoles
Intercambiador de Sodio-Calcio
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Furilfuramida
Utilizado antiguamente como aditivo antimicrobiano en alimentos. Ocasiona mutación en muchos cultivos celulares y puede ser carcinogénico.
Venenos de Escorpión
Compuestos de Boro
Ácido Egtácico
Agente quelante relativamente más específico para el calcio y menos tóxico que el ACIDO EDÉTICO.
Calmodulina
Una proteína activadora, de bajo peso molecular, termoestable, que se halla principalmente en el cerebro y corazón. El enlace de los iones de calcio a esta proteína permite que la misma se enlace a las fosfodiesterasas nucleótidas cíclicas y a la adenil ciclasa con la subsiguiente activación. De ahí que esta proteína modula los niveles del AMP cíclico y del GMP cíclico.
Inhibidores de Fosfodiesterasa
Electrofisiología
Ventrículos Cardíacos
Cámaras inferiores derecha e izquierda del corazón. El ventrículo derecho bombea la SANGRE venosa hacia el PULMÓN y el ventrículo izquierdo bombea la sangre oxigenada hacia la circulación arterial sistémica.
Perros
Adenosina Difosfato Ribosa
Proteínas de Unión al Calcio
Proteínas a las que se enlazan iones de calcio. Pueden actuar como proteínas transportadoras, proteínas reguladoras o proteínas activadoras. Normalmente contienen MOTIVOS EF HAND.
Microscopía Confocal
Magnesio
Tiazepinas
Células Cultivadas
Nifedipino
Proteína Quinasa Tipo 2 Dependiente de Calcio Calmodulina
Subtipo multifuncional de proteína cinasa dependiente de calcio-calmodulina que se da como proteína oligomérica compuesta de doce subunidades. Difiere de otros subtipos enzimáticos en que carece de un dominio de activación susceptible de fosforilación que puede responder a la PROTEÍNA CINASA CINASA DEPENDIENTE DE CALCIO-CALMODULINA.
Potenciales de Acción
Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.
Isoformas de Proteínas
Citosol
Fura-2
Receptores Citoplasmáticos y Nucleares
Receptores intracelulares que se pueden encontrar en el citoplasma o en el núcleo. Se unen a las moléculas de señalización extracelular que migran o son transportadas a través de la MEMBRANA CELULAR. Muchos miembros de esta clase de receptores se producen en el citoplasma y son transportados al NÚCLEO CELULAR al ligando vinculante donde señalan la vía de unión al ADN y la regulación de transcripción. También se incluyen en esta categoría receptores que se encuentran en las MEMBRANAS INTRACELULARES que actúan a través de mecanismos similares a RECEPTORES DE SUPERFICIE CELULAR.
Músculos Papilares
Proyecciones musculares cónicas unidas entre las paredes de los ventrículos cardíacos y las cúspides de las válvulas atrioventriculares por las cuerdas tendinosas (chordae tendineae).
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Isoproterenol
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
Membranas Intracelulares
Estructuras finas que encapsulan las estructuras subcelulares u ORGANELOS en las CÉLULAS EUCARIOTICAS. Incluyen dsitintas membranas asociadas con el NÚCLEO CELULAR, la MITOCONDRIA, el APARATO DE GOLGI, el RETÍCULO ENDOPLÁSMICO, LISOSOMAS, PLASTIDIOS y VACUOLAS.
Adenosina Trifosfato
Cobayas
Inmunofilinas
Miembros de una familia de proteínas altamente conservadas en la que todos son cis-trans peptidil-prolil isomerasas (ISOMERASA DE PEPTIDILPROLIL). Se enlazan a los fármacos inmunosupresores CICLOSPORINA, TACROLIMUS y SIROLIMUS. Poseen actividad de rotamasa, que es inhibida por los fármacos inmunosupresores que se enlazan a ellas.
Sarcolema
Halotano
Un anestésico hidrocarbonado no inflamable, halogenado que produce una inducción relativamente rápida con poca o ninguna exitación. La analgesia puede no ser adecuada. A menudo se da concomitantemente con OXIDO NITROSO. Debido a que el halotano puede no producir una relajación muscular adecuada, pueden ser requeridos agentes bloqueadores neuromusculares suplementarios.
Estimulantes del Sistema Nervioso Central
Grupo no bien definido de drogas que tienden a incrementar el comportamiento de alerta, la agitación o la excitación. Funcionan por medio de mecanismos variados, pero usualmente no lo hacen por excitación directa de las neuronas. No se incluyen las diversas drogas que tienen estas acciones como manifestaciones secundarias a su uso terapéutico principal.
Ratas Sprague-Dawley
Taquicardia Ventricular
Ritmo ventricular anormalmente rápido, por lo general con más de 150 latidos por minuto. Se genera en el interior del ventrículo debajo del HAZ DE HIS, como formación de impulsos autonómicos o de conducción de impulsos reentrantes. Dependiendo de la causa, el comienzo de la taquicardia ventricular puede ser paroxísmico (súbito) o no paroxísmico, los amplios complejos QRS pueden ser uniformes o polimórfico, y el latido ventricular puede ser independiente del latido auricular (disociación AV)
Xantenos
Procaína
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Proteínas Quinasas Dependientes de AMP Cíclico
Aequorina
Fotoproteína aislada a partir de la medusa bioluminiscente Aequorea. La misma emite luz visible por una reacción intramolecular cuando se añade una muy pequeña cantidad de ión calcio. La porción de luz emitida en la reacción de bioluminiscencia se cree que es a partir de la 2-amino-3-bencil-5-(p-hidroxifenil)pirazina (AF-350).
Unión Proteica
Microscopía por Crioelectrón
ADP-Ribosil Ciclasa
Enzima de superficie de membrana o citosólica que cataliza la sintesis del ADP-RIBOSA CÍCLICA (ADPRc) desde el dinucleótido adenina nicotinamida (NAD). Generalmente, esta enzima cataliza la hidrolisis del ADPRc a ADP RIBOSA asi como en ocasiones la síntesis del fosfato 2' ADP ribosa (P-2'-ADPRc)desde el NADP.
Sitios de Unión
Transporte Iónico
Movimiento de iones a través de membranas celulares de transducción de energía. El transporte puede ser activo, pasivo o facilitado. Los iones pueden viajar por sí mismos (TRANSPORTE IÓNICO), o como un grupo de dos o más iones en el mismo (TRANSPORTE IÓNICO) o (TRANSPORTE IÓNICO) direcciones opuestas.
Quelantes
Compuestos químicos que se unen a iones, eliminándolos de las soluciones. Muchos quelantes actúan a través de la formación de COMPLEJOS DE COORDINACIÓN con los METALES.
Estimulación Eléctrica
Tacrolimus
Secuencia de Aminoácidos
Timerosal
Ratas Wistar
Arritmias Cardíacas
Cualquier trastorno del latido rítmico normal del corazón o CONTRACCIÓN MIOCÁRDICA. Se pueden clasificar las arritmias cardíacas por las anomalías en la FRECUENCIA CARDÍACA, trastornos de la generación del impulso eléctrico o en la conducción del impulso.
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Hurones
Variedad semidomesticada de turones europeos muy utilizada para cazar ROEDORES y/o CONEJOS y como animal de laboratorio. Pertenece a la subfamilia Mustelinae, familia MUSTELIDAE.
Proteínas de Unión a Calmodulina
Proteínas que se unen a la calmodulina. Se hallan en muchos tejidos y tienen una variedad de funciones incluyendo propiedades de unión cruzada de F-actina, inhibición de la fosfodiesterasa nucleótida cíclica y ATPasas de calcio y de magnesio.
Factores de Tiempo
Tritio
Indoles
Concentración Osmolar
Retículo Endoplásmico
Sistema de cisternas en el CITOPLASMA de muchas células. En algunos lugares, el retículo endoplásmico es continuo con la membrana plasmática (MEMBRANA CELULAR) o la membrana externa de la cubierta nuclear. Si las superficies externas de las membranas del retículo endoplásmico están cubiertas con ribosomas, se dice que el retículo endoplásmico presenta una superficie rugosa (RETICULO ENDOPLASMICO ASPERO); si no es así se le denomina de superficie lisa (RETICULO ENDOPLASMICO LISO). (King & Stansfield, A Dictionary of Genetics, 4th ed)
Mutación
Porcinos
Cualquiera de los diversos animales que constituyen la familia Suidae, integrada por mamíferos robustos, omnívoros, de patas cortas con gruesa piel, generalmente cubierta de cerdas gruesas, hocico bastante largo y móvil y una cola pequeña. Incluye el género Babyrousa,Phacochoerus (jabalí verrugoso) y Sus, del que forma parte el cerdo doméstico (SUS SCROFA).
Cloruro de Potasio
Colorantes Fluorescentes
Agentes que emiten luz tras la excitación luminosa. La longitud de onda de la luz emitida es usualmente mayor que la de la luz incidente. Los fluorocromos son sustancias que producen fluorescencia en otras sustancias, es decir, colorantes usados para marcar otros compuestos con marcadores fluorescentes.
Compuestos de Anilina
Los compuestos de anilina se refieren a derivados químicos que contienen el grupo funcional fenilamina (-C6H5NH2), donde la anilina es la molécula básica con estructura C6H5NH2.
Nodo Sinoatrial
Pequeña masa de fibras musculares cardíacas modificadas que se localiza en el punto de unión de la VENA CAVA SUPERIOR con el atrio derecho. Probablemente los impulsos contráctiles se inician en este nodo, se propagan por el ATRIO CARDIACO y posteriormente se transmiten, mediante el haz de His (FASCÍCULO ATRIOVENTRICULAR), hacia el ventrículo (VENTRÍCULO CARDIACO).
Miocitos del Músculo Liso
Células fusiformes, alargadas y no estriadas encontradas en el revestimiento del tracto digestivo, útero y vasos sanguíneos. Son provenientes de mioblastos especializados. (MIOBLASTOS DEL MÚSCULO LISO).
Radioisótopos de Calcio
Rana catesbeiana
Estrenos
Agonistas Adrenérgicos beta
Isradipino
Un potente antagonista de los CANALES DE CALCIO que es altamente selectivo para el MÚSCULO LISO VASCULAR. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
Escorpiones
Artrópodos del orden Scorpiones, del que se han descrito unas 1500 a 2000 especies. La mas común vive en áreas tropicales y subtropicales. Son nocturnos y se alimentan principalmente de insectos y otros artrópodos. Son arácnidos grandes pero no atacan al hombre de forma espontánea. Su picadura es venenosa. Su importancia médica varía considerablemente y depende de sus hábitos y potencia venenosa mas que de su tamaño. A lo sumo su picadura es equivalente a la de la avispa, pero ciertas especies poseen un veneno muy tóxico potencialmente mortal para el hombre (Adaptación del original: Dorland, 27th ed; Smith, Insects and Other Arthropods of Medical Importance, 1973, p417; Barnes, Invertebrate Zoology, 5th ed, p503).
Inosina Trifosfato
Membrana Celular
Ovinos
Cloruro de Calcio
Ácidos Cólicos
Familia de ácidos biliares del ácido 3 alfa,7 alfa,12 alfa-trihidroxi-5 beta-colánico en el hombre, generalmente conjugados con glicina o taurina. Actúan como detergentes para solubilizar las grasas para la absorción intestinal. Son reabsorbidos por el intestino delgado, u se emplean como colagogos y coleréticos.