Subclasse de receptor muscarínico que medeia a contração colinérgica induzida em uma variedade de MÚSCULOS LISOS.
Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no CORPO ESTRIADO e PULMÃO. Tem especificidades de união ao receptor semelhante ao RECEPTOR MUSCARÍNICO M1 e RECEPTOR MUSCARÍNICO M2.
Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado em vários locais, incluindo as GLÂNDULAS SALIVARES, SUBSTÂNCIA NEGRA e a ÁREA TEGMENTAR VENTRAL do ENCÉFALO.
Químicos orgânicos que possuem dois grupos amino em uma cadeia alifática.
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Droga bloqueadora não despolarizante sintética. As ações do trietiodeto de galamina são similares àquelas da TUBOCURARINA, porém este agente bloqueia o nervo vago cardíaco e pode causar taquicardia sinusal e ocasionalmente hipertensão e aumento no débito cardíaco. Deve ser utilizado cautelosamente em pacientes de risco com aumento da frequência cardíaca, porém deve ser preferido em pacientes com bradicardia.
Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Ácidos difenilacéticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que contêm um grupo funcional de ácido acético (-COOH) ligado a dois grupos fenil (-C6H5). Eles são usados em síntese orgânica e podem ocorrer naturalmente em alguns alimentos e plantas. Em um contexto médico, eles geralmente não são especificamente mencionados, a menos que estejam relacionados a pesquisas ou estudos sobre química ou farmacologia.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Tiagabine, a principal representante da classe dos tiadiazóis, é um anticonvulsivante utilizado no tratamento da epilepsia, que atua inibindo a recaptação de gaba no cérebro.
Alcaloide tóxico encontrado na Amanita muscaria (cogumelo mosca) e outros fungos da espécie Inocybe. É a primeira substância parassimpática a ser estudada e causa ativação parassimpática profunda que pode terminar em convulsões e morte. A atropina é o antídoto específico.
Dioxolanos são compostos heterocíclicos organometálicos que consistem em um anel de dioxolano, formado por dois átomos de oxigênio e um átomo de carbono.
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA e SCOPOLA. A escopolamina e seus derivados quaternários agem como antimuscarínicos, como ATROPINA, mas podem ter mais efeitos no sistema nervoso central. Entre os muitos usos estão pré-medicação anestésica, INCONTINÊNCIA URINÁRIA, ENJÔO DEVIDO AO MOVIMENTO, e como antiespasmódico, midriático e cicloplégico.
Família de hexa-hidropiridinas.
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.
Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico e na incontinência urinária. Possui pouco efeito sobre a secreção glandular ou sobre o sistema cardiovascular. Apresenta algumas propriedades de anestésico local, sendo utilizado no espasmos dos tratos gastrointestinal, biliar e urinário.
Agonista muscarínico que hidrolisa lentamente sem efeito nicotínico. O betanecol é geralmente utilizado para aumentar o tônus da musculatura lisa, como no trato gastrointestinal após cirurgia abdominal ou na retenção urinária na ausência de obstrução. Pode causar hipotensão, alterações na FREQUÊNCIA CARDÍACA e ESPASMO BRÔNQUICO.
Antagonista muscarínico que apresenta efeitos sobre o sistema nervoso central e periférico. Foi utilizado no tratamento do parkinsonismo arteriosclerótico, idiopático e pós-encefálico. Foi também utilizado para aliviar os sintomas extrapiramidais induzidos pelos derivados da fenotiazina e reserpina.
Agonista muscarínico não hidrolisado empregado como ferramenta de pesquisa.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.
Agente parassimpatomimético de amônio quaternário com ações muscarínicas da ACETILCOLINA. É hidrolisado pela ACETILCOLINESTERASE a uma taxa consideravelmente baixa em relação à ACETILCOLINA e é mais resistente a hidrólise por COLINESTERASES não específicas resultando em uma ação mais prolongada. É utilizado como um broncoconstritor parassimpatomimético e um auxiliar no diagnóstico da asma brônquica. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116)
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Estado independente que consiste em três ilhas no Mar Mediterrâneo, ao sul da Sicília. Sua capital é Valetta. A ilha principal é Malta, as duas ilhas menores são Comino e Gozo. Era uma colônia fenícia e cartaginesa, capturada pelos romanos em 218 a.C. Foi invadida por sarracenos em 870, tomada pelo normandos em 1090 e subsequentemente tomada pelos franceses e depois pelos britânicos, que as atribuiu um governo de domínio em 1921. Tornou-se uma colônia da coroa em 1933 e alcançou independência em 1964. O nome vem possivelmente da raiz pré-indo-europeia mel, alto, referindo-se as suas pedras, mas uma origem mais pitoresca deriva o nome do grego melitta ou melissa, mel, com referência a sua fama antiga na produção de mel.
Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS com ação farmacológica similar à ATROPINA e utilizada principalmente como parassimpatolítico ou midriático oftálmico.
Fenômenos e produtos farmacêuticos de compostos que se ligam seletivamente a um receptor específico disparando uma resposta. Imitam a ação de moléculas bioquímicas endógenas. Seu efeito pode ser neutralizado por antagonistas (ANTAGONISMO DE DROGAS).
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.
Reativador da colinesterase que ocorre em duas formas isoméricas intercambiáveis, sin e anti.
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Família de subunidades alfa das proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP que ativam as vias de sinalização dependentes da FOSFOLIPASES TIPO C. A parte Gq-G11 do nome também é grafada Gq/G11.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Antagonista muscarínico ativo centralmente, que tem sido usado no tratamento sintomático da DOENÇA DE PARKINSON. A benzotropina também inibe a captação de dopamina.
Família de subunidades alfa de proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP, originalmente identificada por sua capacidade em inibir a ADENILIL CICLASE. Os membros desta família podem parear com as subunidades de proteína-G beta e gama que ativam os CANAIS DE POTÁSSIO. A parte Gi-Go do nome também é grafada Gi/Go.
Indoldiona obtida por oxidação de azul índigo. É um dos INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE e altos níveis têm sido encontrados em urina de pacientes com PARKINSONISMO.
Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.
Derivados dos ácidos fosfatídicos, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a um hexahidroxi álcool, o mio-inositol, por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol e 2 moles de ácidos graxos.
Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.
Inibidor da colinesterase que atravessa a barreira hematoencefálica. A tacrina tem sido usada para se contrapor aos efeitos dos relaxantes musculares, como estimulante respiratório e no tratamento da doença de Alzheimer e outros transtornos do sistema nervoso central.
Gênero da família Muridae que compreende onze espécies. C. migratorius, o hamster cinza ou armênio, e C. griseus, o hamster chinês, são as duas espécies utilizadas em pesquisa biomédica.
Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.
Modificação da reatividade de ENZIMAS por meio da ligação de efetores a sítios das enzimas (SÍTIO ALOSTÉRICO) diferentes dos SÍTIOS DE LIGAÇÃO ao substrato.
Ésteres de inositol do ácido fosfórico. Incluem ésteres ácidos mono e polifosfóricos, com a exceção do hexafosfato de inositol que é o ÁCIDO FÍTICO.
Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.
Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Análogo da mostarda de benzililcolina. É um alquilante análogo da mostarda de nitrogênio que se liga específica e irreversivelmente a receptores colinérgicos muscarínicos, sendo utilizado como um rotulador para isolar e estudar os receptores.
Câmaras do coração às quais o SANGUE circulante retorna.
Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.
Grande família de proteínas conservadas durante a evolução que atuam como reguladores negativos de PROTEÍNAS LIGADAS AO GTP HETERODIMÉRICAS. As PROTEÍNAS RGS atuam aumentando a atividade GTPase da subunidade G alfa de uma proteína ligada ao GTP heterodimérica, levando à reversão ao seu estado inativo (ligada ao GDP).
Benzoates are the salts or esters of benzoic acid, used as a preservative in food, beverages, and cosmetics, and having medical applications as an antifungal and antibacterial agent.
Alcaloide obtido da noz betel (Areca catechu), fruto de uma palmeira. É um agonista tanto de receptores muscarínicos como nicotínicos da acetilcolina. É utilizado na forma de vários sais como estimulante ganglionar, parassimpatomimético e vermífugo, especialmente na clínica veterinária. Tem sido usado como euforizante nas Ilhas do Pacífico.
Imidas dos ácidos ftálicos.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Subtipo de fosfoinositídeo fosfolipase C que é regulado principalmente por sua associação com as PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS. Está estruturalmente relacionada com a FOSFOLIPASE C DELTA, com a adição de uma extensão C-terminal de 400 resíduos.
Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds characterized by a three-membered carbon ring fused to a piperidine ring, often used in the synthesis of pharmaceuticals and studied for their unique properties in medicinal chemistry.
Sítio em uma enzima que ao ligar-se a um modulador, leva a enzima a sofrer uma mudança conformacional que pode alterar as propriedades catalíticas ou de ligação da enzima.
Um grupo de compostos que são derivados da beta-metilacetilcolina (metacolina).
Antagonista muscarínico de alta afinidade comumente utilizado como ferramenta em estudos envolvendo tecidos e animais.
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Trítio, também conhecido como hidrogénio-3, é um isótopo radioativo do hidrogênio com dois neutrons e um próton em seu núcleo, naturalmente presente em pequenas quantidades na água do mar e geralmente produzido como subproduto na indústria nuclear.
Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.
Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número dois, diferente dos INDÓIS que possuem o nitrogênio adjacente ao anel de seis membros.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Betanecol compounds are parasympathomimetic agents that stimulate muscarinic receptors, primarily used in medical treatments to induce salivation and improve intestinal motility.
Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Mensageiro intracelular produzido pela ação da fosfolipase C sobre o fosfatidilinositol 4,5-bifosfato, que é um dos fosfolipídeos de membrana. Inositol 1,4,5-trifosfato é liberado para o citoplasma onde irá produzir a liberação de íons cálcio de dentro dos estoques intracelulares, os retículos sarcoplasmáticos. Estes íons cálcio estimulam a atividade da quinase B ou da calmodulina.
Antagonista muscarínico que tem sido usado para tratar do parkinsonismo induzido por neuroléptico. A benzetimida é o (-)-enantiomorfo da dexetimida.
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Receptores de neurotransmissores localizados sobre ou próximos ao terminal sináptico ou varicosidades. Receptores pré-sinápticos que ligam moléculas transmissoras liberadas pelo próprio terminal são chamados AUTORRECEPTORES.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Ligação simultânea ou sequencial de vários receptores de superfície celular a ligantes diferentes resultando na estimulação ou supressão coordenada da transdução de sinal.
Inibidor de colinesterase que é rapidamente absorvido através de membranas. Pode ser topicamente aplicado à conjuntiva. Pode também cruzar a barreira hematoencefálica e é utilizada quando são desejados efeitos sobre o sistema nervoso central, como no tratamento da toxicidade severa anticolinérgica.
Gânglios do sistema nervoso parassimpático, incluindo os gânglios ciliar, pterigopalatino, submandibular e ótico na região do crânio e os gânglios intrínsecos (terminais) associados com os órgãos alvos no tórax e abdome.
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Saco musculomembranoso ao longo do TRATO URINÁRIO. A URINA flui dos rins para dentro da bexiga via ureteres (URETER) e permanece lá até a MICÇÃO.
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Canais de potássio nos quais o fluxo de íons K+ no interior da célula é maior que o fluxo externo.
Relaxante do músculo esquelético não despolarizante semelhante à TUBOCURARINA. É utilizado como adjuvante em anestesia.
É a menor porção (e a mais larga) do INTESTINO DELGADO, adjacente ao PILORO do ESTÔMAGO. Seu nome é devido ao fato de seu comprimento ser igual à largura aproximada de 12 dedos.
Compostos que contêm o cátion hexametilenobis (trimetilamônio). Membros desse grupo frequentemente atuam como anti-hipertensivos e bloqueadores ganglionares.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Processo de clivar um composto químico pela adição de uma molécula de água.
Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, em alguns distúrbios do trato gastrointestinal e para reduzir a salivação decorrente da utilização de alguns anestésicos.
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.
O maior dos três pares de GLÂNDULAS SALIVARES, que ficam do lado da FACE, imediatamente abaixo e em frente à ORELHA.
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS de ação central usado no tratamento dos TRANSTORNOS PARKINSONIANOS e nos transtornos extrapiramidais de movimento induzidos por drogas e como antiespasmódico.
Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.
Liberação de saliva das GLÂNDULAS SALIVARES que mantém os tecidos da boca úmidos e auxilia na digestão.
Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.
O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).
Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.
Células germinativas femininas derivadas dos OOGÔNIOS e denominados OÓCITOS quando entram em MEIOSE. Os oócitos primários iniciam a meiose, mas detêm-se durante o estágio diplóteno até a OVULAÇÃO na PUBERDADE para produzir oócitos ou óvulos secundários haploides (ÓVULO).
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.
Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.
Inibidor da enzima colinesterase utilizada no tratamento da miastenia gravis e para reverter os efeitos miorrelaxantes da galamina e tubocurarina. Neostigmina, ao contrário da FISOSTIGMINA, não atravessa a barreira hematoencefálica.
Gânglios do sistema nervoso simpático, incluindo os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais. Entre estes estão a cadeia de gânglios simpáticos, os gânglios cervical superior, médio e inferior, os gânglios aórtico-renal, celíaco e estrelado.
Enzima que catalisa a formação de acetilcolina a partir de acetil-CoA e colina. EC 2.3.1.6.
N-metil-8-azabicíclico[3.2.1]octanos mais conhecidos por aqueles encontrados em PLANTAS.
Simpatomimético que atua principalmente causando a liberação de NOREPINEFRINA, mas também tem atividade agonista direta em alguns receptores adrenérgicos. É mais comumente utilizada como vasoconstritor nasal e inibidor de apetite.
Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.
Sintoma de hiperativação do músculo detrusor da BEXIGA URINÁRIA que contrai anormalmente com alta frequência e urgência. A bexiga hiperativa é caracterizada pela sensação ou necessidade frequente de urinar durante o dia, noite, ou ambos. A INCONTINÊNCIA URINÁRIA pode ou não estar presente.
Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
O maior e mais superior dos gânglios simpáticos paravertebrais.