Receptor Muscarínico M3
Receptor Muscarínico M1
Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Receptor Muscarínico M2
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Receptor Muscarínico M4
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no CORPO ESTRIADO e PULMÃO. Tem especificidades de união ao receptor semelhante ao RECEPTOR MUSCARÍNICO M1 e RECEPTOR MUSCARÍNICO M2.
N-Metilescopolamina
Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.
Receptor Muscarínico M5
Carbacol
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Parassimpatolíticos
Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Trietiodeto de Galamina
Droga bloqueadora não despolarizante sintética. As ações do trietiodeto de galamina são similares àquelas da TUBOCURARINA, porém este agente bloqueia o nervo vago cardíaco e pode causar taquicardia sinusal e ocasionalmente hipertensão e aumento no débito cardíaco. Deve ser utilizado cautelosamente em pacientes de risco com aumento da frequência cardíaca, porém deve ser preferido em pacientes com bradicardia.
Pirenzepina
Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Ácidos Difenilacéticos
Ácidos difenilacéticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que contêm um grupo funcional de ácido acético (-COOH) ligado a dois grupos fenil (-C6H5). Eles são usados em síntese orgânica e podem ocorrer naturalmente em alguns alimentos e plantas. Em um contexto médico, eles geralmente não são especificamente mencionados, a menos que estejam relacionados a pesquisas ou estudos sobre química ou farmacologia.
Agonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Colinérgicos
Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.
Acetilcolina
Tiadiazóis
Tiagabine, a principal representante da classe dos tiadiazóis, é um anticonvulsivante utilizado no tratamento da epilepsia, que atua inibindo a recaptação de gaba no cérebro.
Muscarina
Alcaloide tóxico encontrado na Amanita muscaria (cogumelo mosca) e outros fungos da espécie Inocybe. É a primeira substância parassimpática a ser estudada e causa ativação parassimpática profunda que pode terminar em convulsões e morte. A atropina é o antídoto específico.
Dioxolanos
Hidrobrometo de Escopolamina
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA e SCOPOLA. A escopolamina e seus derivados quaternários agem como antimuscarínicos, como ATROPINA, mas podem ter mais efeitos no sistema nervoso central. Entre os muitos usos estão pré-medicação anestésica, INCONTINÊNCIA URINÁRIA, ENJÔO DEVIDO AO MOVIMENTO, e como antiespasmódico, midriático e cicloplégico.
Derivados da Escopolamina
Análogos ou derivados da escopolamina.
Parassimpatomiméticos
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.
Diciclomina
Betanecol
Agonista muscarínico que hidrolisa lentamente sem efeito nicotínico. O betanecol é geralmente utilizado para aumentar o tônus da musculatura lisa, como no trato gastrointestinal após cirurgia abdominal ou na retenção urinária na ausência de obstrução. Pode causar hipotensão, alterações na FREQUÊNCIA CARDÍACA e ESPASMO BRÔNQUICO.
Biperideno
Antagonista muscarínico que apresenta efeitos sobre o sistema nervoso central e periférico. Foi utilizado no tratamento do parkinsonismo arteriosclerótico, idiopático e pós-encefálico. Foi também utilizado para aliviar os sintomas extrapiramidais induzidos pelos derivados da fenotiazina e reserpina.
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Ensaio Radioligante
Pilocarpina
Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.
Cloreto de Metacolina
Agente parassimpatomimético de amônio quaternário com ações muscarínicas da ACETILCOLINA. É hidrolisado pela ACETILCOLINESTERASE a uma taxa consideravelmente baixa em relação à ACETILCOLINA e é mais resistente a hidrólise por COLINESTERASES não específicas resultando em uma ação mais prolongada. É utilizado como um broncoconstritor parassimpatomimético e um auxiliar no diagnóstico da asma brônquica. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116)
Células CHO
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Cobaias
Malta
Estado independente que consiste em três ilhas no Mar Mediterrâneo, ao sul da Sicília. Sua capital é Valetta. A ilha principal é Malta, as duas ilhas menores são Comino e Gozo. Era uma colônia fenícia e cartaginesa, capturada pelos romanos em 218 a.C. Foi invadida por sarracenos em 870, tomada pelo normandos em 1090 e subsequentemente tomada pelos franceses e depois pelos britânicos, que as atribuiu um governo de domínio em 1921. Tornou-se uma colônia da coroa em 1933 e alcançou independência em 1964. O nome vem possivelmente da raiz pré-indo-europeia mel, alto, referindo-se as suas pedras, mas uma origem mais pitoresca deriva o nome do grego melitta ou melissa, mel, com referência a sua fama antiga na produção de mel.
Traqueia
Cricetinae
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Tropicamida
Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS com ação farmacológica similar à ATROPINA e utilizada principalmente como parassimpatolítico ou midriático oftálmico.
Agonismo de Drogas
Proteínas de Ligação ao GTP
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Íleo
Cloreto de Obidoxima
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Subunidades alfa Gq-G11 de Proteínas de Ligação ao GTP
Família de subunidades alfa das proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP que ativam as vias de sinalização dependentes da FOSFOLIPASES TIPO C. A parte Gq-G11 do nome também é grafada Gq/G11.
Relação Dose-Resposta a Droga
Benzotropina
Antagonista muscarínico ativo centralmente, que tem sido usado no tratamento sintomático da DOENÇA DE PARKINSON. A benzotropina também inibe a captação de dopamina.
Subunidades alfa Gi-Go de Proteínas de Ligação ao GTP
Família de subunidades alfa de proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP, originalmente identificada por sua capacidade em inibir a ADENILIL CICLASE. Os membros desta família podem parear com as subunidades de proteína-G beta e gama que ativam os CANAIS DE POTÁSSIO. A parte Gi-Go do nome também é grafada Gi/Go.
Isatina
Toxina Pertussis
Fosfatidilinositóis
Derivados dos ácidos fosfatídicos, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a um hexahidroxi álcool, o mio-inositol, por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol e 2 moles de ácidos graxos.
Fosfolipases Tipo C
Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.
Tacrina
Inibidor da colinesterase que atravessa a barreira hematoencefálica. A tacrina tem sido usada para se contrapor aos efeitos dos relaxantes musculares, como estimulante respiratório e no tratamento da doença de Alzheimer e outros transtornos do sistema nervoso central.
Cricetulus
Fatores de Virulência de Bordetella
Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.
Regulação Alostérica
Modificação da reatividade de ENZIMAS por meio da ligação de efetores a sítios das enzimas (SÍTIO ALOSTÉRICO) diferentes dos SÍTIOS DE LIGAÇÃO ao substrato.
Fosfatos de Inositol
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.
Fibras Colinérgicas
Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Mostarda de Propilbenzililcolina
Análogo da mostarda de benzililcolina. É um alquilante análogo da mostarda de nitrogênio que se liga específica e irreversivelmente a receptores colinérgicos muscarínicos, sendo utilizado como um rotulador para isolar e estudar os receptores.
Átrios do Coração
Câmaras do coração às quais o SANGUE circulante retorna.
Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização Acoplados a Proteínas G
Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.
Proteínas RGS
Grande família de proteínas conservadas durante a evolução que atuam como reguladores negativos de PROTEÍNAS LIGADAS AO GTP HETERODIMÉRICAS. As PROTEÍNAS RGS atuam aumentando a atividade GTPase da subunidade G alfa de uma proteína ligada ao GTP heterodimérica, levando à reversão ao seu estado inativo (ligada ao GDP).
Benzilatos
Arecolina
Alcaloide obtido da noz betel (Areca catechu), fruto de uma palmeira. É um agonista tanto de receptores muscarínicos como nicotínicos da acetilcolina. É utilizado na forma de vários sais como estimulante ganglionar, parassimpatomimético e vermífugo, especialmente na clínica veterinária. Tem sido usado como euforizante nas Ilhas do Pacífico.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Ratos Sprague-Dawley
Fosfolipase C beta
Quinuclidinas
Sítio Alostérico
Compostos de Metacolina
Quinuclidinil Benzilato
Trítio
Receptores Colinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.
Sistema Nervoso Parassimpático
Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.
Isoindóis
Ratos Wistar
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Compostos de Betanecol
Relaxamento Muscular
Transfecção
Isoproterenol
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Canais de Potássio
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Inositol 1,4,5-Trisfosfato
Mensageiro intracelular produzido pela ação da fosfolipase C sobre o fosfatidilinositol 4,5-bifosfato, que é um dos fosfolipídeos de membrana. Inositol 1,4,5-trifosfato é liberado para o citoplasma onde irá produzir a liberação de íons cálcio de dentro dos estoques intracelulares, os retículos sarcoplasmáticos. Estes íons cálcio estimulam a atividade da quinase B ou da calmodulina.
Dexetimida
Antagonista muscarínico que tem sido usado para tratar do parkinsonismo induzido por neuroléptico. A benzetimida é o (-)-enantiomorfo da dexetimida.
AMP Cíclico
Receptores Pré-Sinápticos
Receptores de neurotransmissores localizados sobre ou próximos ao terminal sináptico ou varicosidades. Receptores pré-sinápticos que ligam moléculas transmissoras liberadas pelo próprio terminal são chamados AUTORRECEPTORES.
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Receptor Cross-Talk
Ligação simultânea ou sequencial de vários receptores de superfície celular a ligantes diferentes resultando na estimulação ou supressão coordenada da transdução de sinal.
Fisostigmina
Gânglios Parassimpáticos
Gânglios do sistema nervoso parassimpático, incluindo os gânglios ciliar, pterigopalatino, submandibular e ótico na região do crânio e os gânglios intrínsecos (terminais) associados com os órgãos alvos no tórax e abdome.
Adenilato Ciclase
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Miocárdio
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Membrana Celular
Neurônios
Antagonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.
Inibidores da Colinesterase
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Derivados da Atropina
Análogos e derivados da atropina.
Bexiga Urinária
Proteína Quinase C
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Interações de Medicamentos
Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização
Alcurônio
Duodeno
Compostos de Hexametônio
Linhagem Celular
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Receptores Acoplados a Proteínas-G
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Glicopirrolato
Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, em alguns distúrbios do trato gastrointestinal e para reduzir a salivação decorrente da utilização de alguns anestésicos.
Camundongos Knockout
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Ativação Enzimática
Glândula Parótida
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Fatores de Tempo
Triexifenidil
Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS de ação central usado no tratamento dos TRANSTORNOS PARKINSONIANOS e nos transtornos extrapiramidais de movimento induzidos por drogas e como antiespasmódico.
Salivação
Venenos Elapídicos
Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.
Nervo Vago
O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).
Mecamilamina
Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.
Oócitos
Ligação Proteica
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Receptores Nicotínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Fosforilação
Hexametônio
Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.
Neostigmina
Inibidor da enzima colinesterase utilizada no tratamento da miastenia gravis e para reverter os efeitos miorrelaxantes da galamina e tubocurarina. Neostigmina, ao contrário da FISOSTIGMINA, não atravessa a barreira hematoencefálica.
Gânglios Simpáticos
Gânglios do sistema nervoso simpático, incluindo os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais. Entre estes estão a cadeia de gânglios simpáticos, os gânglios cervical superior, médio e inferior, os gânglios aórtico-renal, celíaco e estrelado.
Colina O-Acetiltransferase
Enzima que catalisa a formação de acetilcolina a partir de acetil-CoA e colina. EC 2.3.1.6.
Fenilpropanolamina
Eletrofisiologia
Bexiga Urinária Hiperativa
Sintoma de hiperativação do músculo detrusor da BEXIGA URINÁRIA que contrai anormalmente com alta frequência e urgência. A bexiga hiperativa é caracterizada pela sensação ou necessidade frequente de urinar durante o dia, noite, ou ambos. A INCONTINÊNCIA URINÁRIA pode ou não estar presente.
Acetilcolinesterase
Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
Gânglio Cervical Superior
O maior e mais superior dos gânglios simpáticos paravertebrais.