Pregnanolona
Moduladores del GABA
Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.
Flunitrazepam
Ácidos Isonicotínicos
Receptores de GABA-A
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.
Flumazenil
Rana ridibunda
Clordiazepóxido
Triazolam
Una benzodiazepina de corta duración utilizada en el tratamiento del insomnio. Algunos países retiraron temporalmente el triazolam del mercado debido a preocupaciones acerca de reacciones adversas, la mayoría psicológicas, asociadas con rango de dosis más altos. Su uso a dosis más bajas con cuidado y rotulación adecuada ha sido reafirmado por la FDA y la mayoría de los otros países.
Anestésicos
Agentes que son capaces de inducir la pérdida parcial o total de sensaciones, especialmente las sensaciones táctiles y el dolor. Ellos pueden actuar induciendo la ANESTESIA general, con lo que se alcanza un estado de inconciencia, o pueden actuar localmente induciendo insensibilidad o falta de sensación en el sitio seleccionado.
Midazolam
Droga hipnótico-sedante de corta duración con propiedades ansiolíticas y amnésicas. Es utilizado en odontología, cirugía cardiaca, procedimientos endoscópicos, como medicación pre-anestésica y como adjunto para la anestesia local. La corta duración y la estabilidad cardiorrespiratoria se torna útil en pacientes de riesgo, de edad avanzada y cardiacos. Es hidrosoluble en PH menor que 4 y liposoluble en PH fisiológico.
Pregnanodionas
Agonistas del GABA
Ratas Long-Evans
Cepa exogámica de ratas desarrollada en 1915 por cruzamiento de diversas hembras blancas del Instituto Wistar con un macho gris salvaje. De esta cepa exogámica orginal se derivaron cepas endogámicas, incluyendo las ratas canela Long-Evans (RATAS CONSANGUÍNEAS LEC) y las ratas Otsuka-Long-Evans-Tokushima Fatty (RATAS CONSANGUÍNEAS OLETF), que sirven respectivamente como modelos para la enfermedad de Wilson y para la diabetes mellitus no insulinodependiente.
Tolerancia a Medicamentos
Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.
Aprendizaje Discriminativo
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Antagonistas del GABA
Pentobarbital
Un barbiturato de acción corta que es eficaz como sedante e hipnótico (pero no como ansiolítico) y es usualmente administrado por vía oral. Es prescrito con mayor frecuencia para la inducción del sueño que como sedante pero, como agentes similares, puede perder su efectividad a la segunda semana de su administración continua. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)
Pregnenolona
Esteroide 21-carbono, derivado del COLESTEROL y encontrado en los tejidos productores de hormona esteroide. La pregnenolona es el precursor de las HORMONAS ESTEROIDES GONADALES y los CORTICOSTEROIDES suprarrenales.
Receptores sigma
Clase de receptores de la superficie celular reconocida por su perfil farmacológico. Los receptores sigma se consideraron originalmente como receptores opioides debido a que se unen a ciertos opioides sintéticos. Sin embargo, ellos interactúan también con una variedad de otras drogas psicoactivas, y su ligando endógeno no se conoce (aunque puede reaccionar con ciertos esteroides endógenos). Los receptores sigma se encuentran en los sistemas inmune, endocrino, y nervioso, y en algunos tejidos periféricos.
Etanol
Un líquido transparente, incoloro, que se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se distribuye por todo el cuerpo. Tiene actividad bactericida y se emplea a menudo como desinfectante tópico. Se usa ampliamente como solvente y preservativo en preparados farmacéuticos y también sirve como ingrediente primario en las BEBIDAS ALCOHOLICAS.
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Ansiolíticos
Fármacos que alivian la ANSIEDAD, tensión y los TRASTORNOS DE ANSIEDAD, favorecen la sedación y tienen un efecto calmante sin afectar el estado de la conciencia o condiciones neurológicas. Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA se utilizan comúnmente en el tratamiento sintomático de la ansiedad pero no se incluyen aquí.
Interacciones de Drogas
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Tronco Encefálico
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.