Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.
Nucleotídeo de adenina que contém um grupo fosfato esterificado a uma molécula de açúcar nas posições 2'-,3'- ou 5'-.
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrada em LEUCÓCITOS, BAÇO, TIMO e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.
Enzima que catalisa a hidrólise da ADENOSINA a INOSINA com a eliminação de AMÔNIA.
Derivado do AMP cíclico de ação prolongada. É um ativador da proteína quinase dependente de AMP cíclico, mas resistente à degradação pela AMP cíclica fosfodiesterase.
Subtipo de RECEPTORES DA ADENOSINA que se encontram expressos em vários locais, incluindo o ENCÉFALO e os tecidos endócrinos. Geralmente, considera-se o receptor estar acoplado a PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que causa a baixa regulação do AMP CÍCLICO.
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Enzima que catalisa a formação de ADP mais AMP a partir de adenosina mais ATP. Pode servir como um mecanismo de salvamento para devolver a adenosina aos ácidos nucleicos. EC 2.7.1.20.
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrados no CECO, COLO, BEXIGA e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor de baixa afinidade para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Subclasse de RECEPTORES DA ADENOSINA que geralmente se considera estarem acoplados à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS que causa regulação para cima do AMP CÍCLICO.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES DE ADENOSINA A2 e os ativam.
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Nucleotídeos de adenina são moléculas compostas por um açúcar (ribose ou desoxirribose), um grupo fosfato e a base nitrogenada adenina, desempenhando um papel fundamental na transferência de energia e como componente dos ácidos nucléicos, DNA e RNA.
Inibidor potente do nucleotídeo cíclico fosfodiesterase. Devido a esta ação, o composto aumenta o AMP cíclico e o GMP cíclico em tecidos e desse modo ativa as PROTEÍNAS QUINASES REGULADAS POR NUCLEOTÍDEO CÍCLICO.
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.
Enzima que catalisa a desaminação de AMP a IMP. EC 3.5.4.6.
Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou ações das fosfodiesterases.
N-Isopropil-N-fenil-adenosina. Agente antilipêmico.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.
Enzima glicoproteica presente em vários órgãos e em muitas células. A enzima catalisa a hidrólise de um 5'-ribonucleotídeo a ribonucleosídeo e ortofosfato na presença de água. É dependente de cálcio e existe na forma ligada à membrana e solúvel. EC 3.1.3.5.
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.
Retinoide oral utilizado no tratamento da genodermatose queratótica, do líquen plano e da psoríase. Efeitos benéficos foram também reivindicados na profilaxia e no tratamento da neoplasia epitelial. O composto pode ser teratogênico.
Inosine nucleotides are purine nucleotide analogs, where inosine replaces the hypoxanthine base found in normal nucleotides, playing a role in intracellular signaling and potential therapeutic applications.
Compostos que especificamente inibem a FOSFODIESTERASE 4.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Inibidor da fosfodiesterase 4 com propriedades antidepressivas.
Inosina 5'-monofosfato. Nucleotídeo purina que possui hipoxantina como base e um grupo fosfato esterificado à molécula de açúcar.
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Enzimas que catalisam a hidrólise de AMP CÍCLICO formando adenosina-5'-fosfato. São amplamente distribuídas em tecido animal e controlam o nível de AMP cíclico intracelular. Muitas enzimas específicas classificadas sob este descritor possuem especificidade extra para IMP cíclico 3',5' e GMP CÍCLICO.
Sistemas em que um sinal intracelular é gerado em resposta a um mensageiro primário intercelular, como um hormônio ou neurotransmissor. São sinais intermediários [presentes] em processos celulares como o metabolismo, secreção, contração, fototransdução e crescimento celular. São exemplos de sistemas de segundo mensageiro o sistema adenil ciclase-AMP cíclico, o sistema fosfatidilinositol difosfato-inositol trifosfato, e o sistema de GMP cíclico.
Proteína que tem demonstrado atuar como um fator de transcrição regulado pelo cálcio, assim como um substrato para as PROTEÍNAS QUINASES DEPENDENTES DE CÁLCIO-CALMODULINA ativadas pela despolarização. Esta proteína integra os sinais do cálcio e do AMP cíclico.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Nucleotídeos cíclicos são moléculas derivadas da adenosina, guanosina, uridina ou citidina que desempenham um papel importante na transdução de sinais celulares, sendo formados por reações enzimáticas específicas e degradados por fosfodiesterases.
Classe de enzimas que catalisam a hidrólise de uma das ligações éster em um composto fosfodiéster. EC 3.1.4.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Base purínica e unidade fundamental de NUCLEOTÍDEOS DE ADENINA.
Bases púricas relacionadas à hipoxantina, um produto intermediário da síntese de ácido úrico, e produto de degradação do catabolismo da adenina.
Série de compostos heterocíclicos substituídos de várias maneiras na natureza e conhecidos como bases púricas. Incluem a ADENINA e GUANINA, constituintes dos ácidos nucleicos, bem como muitos alcaloides, tais como a CAFEÍNA e a TEOFILINA. O ácido úrico é o produto final do metabolismo das purinas.
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Drogas que seletivamente se ligam a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e os ativam.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Nucleosídeo de purina que tem hipoxantina ligada pelo nitrogênio N9 ao carbono C1 da ribose. É um intermediário na degradação das purinas e nucleosídeos de purinas em ácido úrico e nas vias de recuperação das purinas. Também ocorre no anticódon de certas moléculas de RNA de transferência. (Tradução livre do original: Dorland, 28a ed)
Derivada do antraceno que desorganiza a função e estrutura da MITOCÔNDRIA, usada para o tratamento de DERMATOSES, especialmente PSORÍASES. Pode causar FOLICULITE.
Subfamília de nucleotídeo cíclico fosfodiesterases encontradas predominantemente em células inflamatórias e que podem desempenhar um papel na regulação da IMUNIDADE MEDIADA POR CÉLULAS. A família de enzimas inclui mais de vinte variantes diferentes que ocorrem devido a PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo do RNAm de pelo menos quatro genes diferentes.
2-Cloroadenosina. Um análogo estável da adenosina que agem como um agonista do receptor para a adenosina. O composto tem um potente efeito no sistema nervoso periférico.
Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.
Nucleotídeo de guanina que contém um grupo fosfato esterificado à molécula de açúcar e amplamente encontrado na natureza.
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Citidina (di-hidrogênio fosfato). Nucleotídeo citosina contendo um grupo fosfato esterificado à molécula de açúcar na posição 2',3', ou 5'.
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Imunização rápida contra o efeito de doses tóxicas de um extrato ou soro pela injeção prévia de pequenas doses. Resposta rapidamente decrescente a uma droga ou a um agente fisiologicamente ativo após administração de poucas doses. (Dorland, 28a ed)
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
ENTEROTOXINA do VIBRIO CHOLERAE constituída por dois protômeros principais, a subnidade pesada (H) ou A, e o protômero B formado por 5 subunidades leves (L) ou subunidades B. A subunidade catalítica A é proteoliticamente clivada nos fragmentos A1 e A2. O fragmento A1 é Mono(ADP-Ribose) Transferase. O protômero B fixa a toxina da cólera às células epiteliais do intestino e facilita a captação do fragmento A1. O A1 catalisado se transfere de ADP-Ribose para as subunidades alfa das proteínas heterotriméricas G ativando a produção de AMP CÍCLICO. Acredita-se que níveis elevados de AMP cíclico modulem a liberação de líquido e eletrólitos das células da cripta intestinal.
Enzima ativada por cálcio que catalisa a hidrólise de ATP, originando AMP e ortofosfato. Também pode agir sobre o ADP e outros trifosfatos e difosfatos de nucleosídeos. EC 3.6.1.5.
Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.
Unidades monoméricas das quais se constroem os polímeros de DNA ou RNA. Consistem de uma base purina ou pirimidina, um açúcar pentose e um grupo fosfato.
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Inibidor da fosfodiesterase que bloqueia a captação e o metabolismo de adenosina nos eritrócitos e células endoteliais vasculares. O dipiridamol também potencia a ação antiagregante da prostaciclina.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Purina e uma reação intermediária no metabolismo da adenosina e na formação de ácidos nucleicos pela via de salvamento.
Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.
Antibiótico ribonucleosídeo púrico que prontamente substitui a adenosina no sistema biológico, mas a sua incorporação ao DNA e ao RNA tem um efeito inibitório no metabolismo desses ácidos nucleicos.
Anel de tecido que se estende do esporão escleral à ora serrata da RETINA. Consiste de uma porção uveal e uma porção epitelial. O músculo ciliar localiza-se na porção uveal e os processos ciliares na porção epitelial.
Inibidor de fosfodiesterases.
Enzima que catalisa a desidrogenação de inosina 5'-fosfato a xantosina 5'-fosfato na presença de NAD. EC 1.1.1.205.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Subunidades de enzimas específicas que formam os sítios ativos das proteínas quinases tipo I e tipo II dependentes de AMP cíclico. Cada molécula de enzima contém duas subunidades catalíticas.
Bases de purina ou pirimidina ligadas a uma ribose ou desoxirribose.
Grupo de enzimas que catalisa a hidrólise de ATP. A reação de hidrólise é geralmente acoplada com outra função, como transporte de Ca(2+) através de uma membrana. Estas enzimas podem ser dependentes de Ca(2+), Mg(2+), ânions, H+ ou DNA.
Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.
Tiamina éster fosfato di-hidrogênio. O éster monofosfato da tiamina. Sinônimos: monofosfotiamina; vitamina B1 monofosfato.
Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.
Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.
Trítio, também conhecido como hidrogénio-3, é um isótopo radioativo do hidrogênio com dois neutrons e um próton em seu núcleo, naturalmente presente em pequenas quantidades na água do mar e geralmente produzido como subproduto na indústria nuclear.
Nucleotídeos nos quais a molécula base é substituída com um ou mais átomos de enxofre.
Composto didesoxinucleosídeo no qual o grupo 3'-hidroxi da molécula de açúcar foi substituído por um átomo de hidrogênio. Essa modificação impede a formação de ligações fosfodiéster que são necessárias para a finalização das cadeias de ácido nucleico. O composto é um inibidor da replicação do HIV, agindo como um terminador de cadeia do DNA viral através da sua ligação à transcriptase reversa. Seu principal efeito colateral é a nefrotoxicidade. In vivo, a didesoxiadenosina é rapidamente metabolizada à DIDANOSINA (ddI) por desaminação enzimática. A ddI é, então, convertida a monofosfato de didesoxinosina e finalmente a trifosfato de didesoxiadenosina, composto ao qual é atribuída a suposta atividade metabólica.
Fonte primária de energia dos seres vivos. Ocorre naturalmente e é encontrada em frutas e outras partes das plantas em seu estado livre. É utilizada terapeuticamente na reposição de líquidos e nutrientes.
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Diminuição de um parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive processos fisiológicos celulares, microbianos e vegetais, imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e cutâneos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, incluindo-se os processos enzimáticos e outros farmacológicos, causada por um medicamento ou outro composto químico.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Sais inorgânicos do ácido fosfórico.
Benzo(c)piridina; estrutura anelar característica do grupo de alcaloides do ópio, representado pela paverina. (Stedman, 25a ed)
Agente vasodilatador potente que aumenta o fluxo sanguíneo periférico.
Hexosefosfatos são compostos orgânicos formados por uma hexose, geralmente glucose ou fructose, ligada a um ou mais grupos fosfato.
Gênero de plantas (família NELUMBONACEAE). O nome comum "lótus" também é utilizado para LOTUS e NYMPHAEA.
Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Ácido (11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico )PGE(2)); ácido (5Z,11 alfa,13E,17Z)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. São consideradas primárias no sentido de que nenhuma é derivada da outra em organismos vivos. Originalmente isolada das vesículas e fluidos seminais de carneiro, são encontradas em muitos tecidos e órgãos e participam como mediadoras em muitas atividades fisiológicas.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Membro da família dos fatores de transcrição p300-CBP que foi inicialmente identificada como um auxiliar ligante para as proteínas de ligação do elemento responsivo a cAMP. Mutações na proteína de ligação a CREB são associadas com a SÍNDROME RUBINSTEIN-TAYBI.
Grupo de compostos derivados do ácido graxo insaturado de vinte carbonos, geralmente o ácido araquidônico, através da via da cicloxigenase. São mediadores potentes de um grupo diverso de processos biológicos.
Subunidade de tipo I reguladora da proteína quinase dependente de AMPc que desempenha papel na ativação do AMP CÍCLICO para a atividade proteína quinase. Possui uma afinidade menor para AMPc do que a SUBUNIDADE RIBETA DA PROTEÍNA QUINASE DEPENDENTE DE AMP CÍCLICO.
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico inibidas pela ligação de GMP CÍCLICO a um domínio alostérico encontrado na enzima, e por meio de fosforilação de quinases regulatórias, como a PROTEÍNA QUINASE A e PROTEÍNA QUINASE B. Os dois membros desta família são conhecidos como tipos 3A e 3B, sendo produtos de genes distintos. Além disso, as muitas variantes de enzimas de cada subtipo podem ser produzidas devido a vários processamentos alternativos de RNAm.
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Catalisam a hidrólise de nucleosídeos coma eliminação de amônia.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Proteínas de superfície celular que ligam AMP cíclico com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores de AMP cíclico melhor caracterizados são aqueles do fungo Dictyostelium discoideum. Nem o regulador de transcrição denominado PROTEÍNA RECEPTORA DE AMP CÍCLICO de procariotos nem as proteínas citoplasmáticas dos receptores de AMP cíclico de eucariotos (que são as subunidades reguladoras das PROTEÍNAS QUINASES DEPENDENTES DE AMP CÍCLICO) encontram-se incluídos.
Proteínas quinases de sinalização intracelular que possuem papel na regulação do metabolismo energético celular. Suas atividades dependem em grande parte da concentração celular de AMP, o qual é aumentado em condições de baixa energia ou estresse metabólico. As proteínas quinases ativadas por AMP modificam enzimas envolvidas no METABOLISMO DE LIPÍDEOS, que, por sua vez, fornecem os substratos necessários para converter o AMP em ATP.
Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos, ativando-os.
Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.
Derivados do ÁCIDO BUTÍRICO. Está incluída sob este descritor uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura carboxipropano.
Nucleotídeo no qual a base purina ou pirimidina está combinada com ribose. (Dorland, 28a ed)
Sinergista antibiótico ribonucleosídeo e inibidor da desaminase de adenosina isolado de Nocardia interforma e de Streptomyces kaniharaensis. Propõe-se que seja um sinergista antineoplásico e imunossupressor.
5'-Ácido uridílico. Nucleotídeo uracil contendo um grupo fosfato esterificado à molécula de açúcar na posição 2',3', ou 5'.
Átomos de carbono que possuem o mesmo número atômico que o elemento carbono, porém diferem quanto ao peso atômico. C-13 é um isótopo de carbono estável.
Substâncias que amaciam, separam, e causam a descamação do epitélio corneificado ou da camada córnea da pele. São usados para expor os micélios de fungos infectantes ou para tratar calos, verrugas, e algumas outras doenças de pele.
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Interferência na síntese de uma enzima devido ao nível elevado de uma substância efetora, geralmente um metabólito, cuja presença causaria depressão do gene responsável pela síntese enzimática.
Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.
3,7-Dimetilxantina. O principal alcaloide de Teobroma cacao (grão de cacau) e outras plantas. Alcaloide de xantina que é usado como broncodilatador e vasodilatador. Tem uma atividade diurética mais fraca que a TEOFILINA e também é um estimulante menos potente da musculatura lisa. Não tem praticamente efeito estimulante sobre o sistema nervoso central. Antigamente era usado como diurético e no tratamento da angina pectoris e hipertensão.
Derivado de imidazol, metabólito dos antineoplásicos BIC e DIC. É utilizado sozinho ou como ribonucleotídeo, como agente de condensação na preparação de nucleosídeos e nucleotídeos. Misturado com o ácido orótico, é utilizado para tratar doenças hepáticas.
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
União das PLAQUETAS umas às outras. Esta agregação pode ser induzida por vários agentes (p.ex., TROMBINA, COLÁGENO) sendo parte do mecanismo que leva à formação de um TROMBO.
Células em formato de discos e que não apresentam núcleo. São formadas no megacariócito e são encontradas no sangue de todos os mamíferos. Encontram-se envolvidas principalmente na coagulação sanguínea.
Cardiotônico inotrópico positivo com propriedades vasodilatadoras. Inibe a atividade da AMPc-fosfodiesterase tipo 3 no miocárdio e no músculo liso vascular. A milrinona é um derivado da amrinona e possui de 20 a 30 vezes mais potência ionotrópica que a amrinona.
Enzima que catalisa a fosforilação do AMP a ADP na presença de ATP ou trifosfato inorgânico. EC 2.7.4.3.
Desoxicitidina (fosfato dihidrogênio). Nucleotídeo de desoxicitosina contendo um grupo fosfato esterificado na molécula de desoxiribose nas posições 2' ou 5.
Técnica analítica para a separação de uma mistura química em seus componentes. Os componentes são separados sobre um papel adsorvente (fase estacionária) segundo seus respectivos graus de solubilidade/mobilidade no solvente (fase móvel).
Procedimento terapêutico que envolve a injeção de líquido em um órgão ou tecido.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
Família heterotrimérica de subunidades alfa de proteínas de ligação ao GTP que ativa a ADENILIL CICLASE.
Compostos inorgânicos derivados do ácido clorídrico que contêm o íon Cl-.
Qualquer animal da família Suidae, compreendendo mamíferos onívoros, robustos, de pernas curtas, pele espessa (geralmente coberta com cerdas grossas), focinho longo e móvel, e cauda pequena. Compreendem os gêneros Babyrousa, Phacochoerus (javalis africanos) e o Sus, que abrange o porco doméstico (ver SUS SCROFA)
Fluido aquoso e claro que preenche as câmaras anterior e posterior do olho. Apresenta um índice de refração menor que o cristalino, o qual circunda, e está relacionado com o metabolismo da córnea e do cristalino. (Tradução livre do original: Cline et al., Dictionary of Visual Science, 4th ed, p319)
Combinação de drogas que contêm TEOFILINA e etilenodiamina. É mais solúvel em água do que a teofilina e apresenta ações farmacológicas similares. Seu uso mais comum é na asma brônquica, porém vem sendo investigada em muitas outras aplicações.
Potente inibidor da ADENOSINA DESAMINASE. A droga induz APOPTOSE de LINFÓCITOS, e é utilizada no tratamento de muitas doenças malignas linfoproliferativas, particularmente LEUCEMIA DE CÉLULAS PILOSAS. Também age de forma sinérgica com outros antineoplásicos e tem atividade imunossupressora.
Forma predominante do hormônio antidiurético em mamíferos. É um nonapeptídeo contendo ARGININA na posição 8 e duas cisteínas ligadas por ponte dissulfeto nas posições 1 e 6. A Arg-vasopressina é usada para tratar DIABETES INSÍPIDO ou corrigir o tônus vasomotor e a PRESSÃO ARTERIAL.
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga.
Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.
Testes envolvendo inalação de alérgenos (nebulizados ou na forma de poeira), soluções de nebulizados farmacologicamente ativos (por exemplo, histamina, metacolina), ou soluções controle, seguidos por avaliação da função respiratória. Esses testes são utilizados no diagnóstico da asma.
Enzima que catalisa as reações reversíveis de um nucleosídeo trifosfato, p.ex., ATP, com um nucleosídeo monofosfato, p.ex., UMP, para formar ADP e UDP. Muitos nucleosídeos monofosfatos podem atuar como aceptores, enquanto muitos ribo- e desoxirribonucleosídeos trifosfatos podem atuar como doadores. EC 2.7.4.4.
Camada de células epiteliais que contêm pigmento na RETINA, no CORPO CILIAR e na ÍRIS do olho.
Extrato celular fracionado que preserva uma função biológica. Uma fração subcelular isolada por ultracentrifugação ou outras técnicas de separação deve primeiramente ser isolada para que um processo possa ser estudado livre de todas as reações colaterais complexas que ocorrem em uma célula. Por esta razão, o sistema livre de células é amplamente utilizado em biologia celular.
Ácido 5'-adenílico, monoanidrido com ácido sulfúrico. O composto inicial formado pela ação da ATP sulfurilase sobre os íons sulfato após a captação. Sinônimos: adenosina sulfatofosfato; APS.
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.
5'-(trihidrogênio difosfato) adenosina. Nucleotídeo de adenina que contém dois grupos fosfato esterificados a uma molécula de açúcar na posição 5'.
Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.
Classe de enzimas que catalisam a conversão de um nucleotídeo e água a nucleosídeo e ortofosfato. EC 3.1.3.-.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Fissão de uma CÉLULA. Inclui a CITOCINESE quando se divide o CITOPLASMA de uma célula e a DIVISÃO DO NÚCLEO CELULAR.
Nucleosídeo no qual a base purina ou pirimidina está combinada com ribose. (Dorland, 28a ed)
DITERPENOS com três LACTONAS e um grupo único tert-butílico que são encontrados em plantas GINKGO junto com os BILOBALÍDEOS.
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.
Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.
Derivados do ÁCIDO SUCCÍNICO. Está incluída sob este descritor uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm uma estrutura alifática terminada em uma carboxila 1,4.
Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO.
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Neuropeptídeo de 28 aminoácidos altamente básico liberado da mucosa intestinal. Tem uma ampla faixa de ações biológicas que afetam os sistemas cardiovascular, gastrointestinal e respiratório, e é um neuroprotetor. Liga-se a receptores especiais (RECEPTORES DE PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO).
Camada única de células achatadas e grandes que recobre a superfície da córnea.
Aumento na taxa de síntese de uma enzima, devido à presença de um indutor que age desreprimindo o gene responsável pela síntese [dessa] enzima.
Atividade contrátil do MIOCÁRDIO.
Túbulos longos e contorcidos nos néfrons. Coletam o filtrado do sangue através dos GLOMÉRULOS RENAIS e processando-o para formar a URINA. Cada túbulo renal é formado por CÁPSULA GLOMERULAR, TÚBULO RENAL PROXIMAL, ALÇA NEFRÔNICA, TÚBULO RENAL DISTAL e DUCTO COLETOR RENAL que leva a uma cavidade central do rim (PÉLVIS RENAL) que se conecta ao URETER.
Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.
Análogo sulfidrílico da INOSINA que inibe o transporte de nucleosídeos através das membranas plasmáticas dos eritrócitos, e tem propriedades imunossupressoras. Tem sido utilizada de maneira semelhante à MERCAPTOPURINA no tratamento da leucemia.
Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.
Anéis heterocíclicos contendo três átomos de nitrogênio, geralmente nos formatos 1,2,4 ou 1,3,5 ou 2,4,6. Alguns são utilizados como HERBICIDAS.
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.
N-(1-Oxobutil)-cíclico 3',5'-(hidrogênio fosfato)-2'-butanoato guanosina. Derivado do GMP cíclico. Tem maior resistência à fosfodiesterase extracelular e intracelular do que o GMP cíclico.
Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.
Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.
Clássico ensaio quantitativo para detecção de reações antígeno-anticorpo utilizando uma substância radioativamente ligada (radioligante) diretamente ou indiretamente, pela medida de ligação da substância não ligada a um anticorpo específico ou outro sistema receptor. Substâncias não imunogênicas (por exemplo, haptenos) podem ser medidas se acopladas a grandes proteínas carreadoras (por exemplo, gama-globulina bovina ou soro de albumina humana) capazes de induzir a formação de anticorpos.
Grupo um tanto grande de enzimas, compreendendo não apenas aquelas que transferem fosfato, mas também difosfato, resíduos de nucleotídeos e outros. Também têm sido subdivididas de acordo com o grupo aceptor. EC 2.7.
Prostaglandina que é um potente vasodilatador e inibe a agregação plaquetária. É biossintetizado enzimaticamente dos ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA no tecido vascular humano. O sal de sódio também tem sido utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar primária (v. HIPERTENSÃO PULMONAR).
Grande órgão glandular lobulado no abdomen de vertebrados responsável pela desintoxicação, metabolismo, síntese e armazenamento de várias substâncias.
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Grupo de compostos que são derivados de oxo-pirrolidinas. Um membro desse grupo é a 2-oxo pirrolidina, que é um intermediário na manufatura de polivinilpirrolidona.
Hormônio polipeptídico (84 resíduos de aminoácidos) secretado pelas GLÂNDULAS PARATIREOIDES, que desempenham um papel importante na manutenção dos níveis de CÁLCIO intracelular do corpo. O hormônio paratireóideo aumenta o cálcio intracelular ao promover a liberação de CÁLCIO do OSSO, aumenta a absorção intestinal de cálcio, a reabsorção de cálcio no túbulo renal e a excreção renal de fosfatos.
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se liga especificamente a SUBUNIDADES ALFA GS DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente ativa ADENILIL CICLASES.
Qualquer dos processos pelos quais os fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influenciam o controle diferencial (indução ou repressão) da ação gênica ao nível da transcrição ou da tradução.
Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os subtipos de receptores de prostaglandinas foram empiricamente denominados de acordo com as suas afinidades relativas pelas prostaglandinas endógenas. Incluem-se aqueles que preferem a prostaglandina D2 (receptores DP), prostaglandinas E2 (receptores EP1, EP2 e EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP) e prostaciclinas (receptores IP).
Aplicação de preparações de droga às superfícies do corpo, especialmente na pele (ADMINISTRAÇÃO CUTÂNEA) ou nas mucosas. Este método de tratamento é usado para evitar efeitos colaterais sistêmicos quando doses altas são necessárias a uma área localizada ou como uma via alternativa de administração sistêmica, por exemplo, para evitar o processo hepático.
Enzima que catalisa a conversão de GTP a 3',5'-GMP cíclico e pirofosfato. Também age sobre ITP e dGTP. EC 4.6.1.2.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.
Peptídeo pancreático de aproximadamente 29 aminoácidos, derivado do proglucagon que também é precursor dos PEPTÍDEOS SEMELHANTES AO GLUCAGON do intestino. O GLUCAGON é secretado pelas células pancreáticas alfa e desempenha um papel importante na regulação da concentração de GLICOSE NO SANGUE, metabolismo cetônico e vários outros processos bioquímicos e fisiológicos. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511)