Grupo estructuralmente diverso de compuestos distinguido de los ESTRÓGENOS por su capacidad para unirse y activar los RECEPTORES ESTROGÉNICOS sino que actúan como un agonista o antagonista en función del tipo de tejido y medio hormonal. Se clasifican como de primera generación, que demuestran propiedades agonistas de estrógenos en el ENDOMETRIO o de segunda generación basado en sus patrones de especificidad tisular. (Traducción libre del original: Horm Res 1997; 48:155-63)

Un modulador selectivo del receptor de estrógeno (MSRE) de segunda generación utilizado para prevenir la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas. Tiene efectos como agonista de los estrógenos en el tejido óseo y en el metabolismo del colesterol pero se comporta como un antagonista completo de los estrógenos sobre la glándula mamaria y el tejido uterino.

Proteínas citoplasmáticas que se unen a los estrógenos y que migran hacia el núcleo donde regulan la transcripción del ADN. La evaluación del estado de los receptores estrogénicos en los pacientes con cáncer de mama es de gran importancia clínica.

Uno de los RECEPTORES DE ESTRÓGENO que tiene marcada afinidad por el ESTRADIOL. Su expresión y función difiere de, y de algun modo se opone, al RECEPTOR BETA DE ESTRÓGENO.

Sustancias que poseen acciones antiestrogénicas, pero que también pueden producir efectos estrogénicos. Actúan como agonistas completos o parciales o como antagonistas. Pueden tener estructura esteroidea, o no tenerla.

Compuestos que interactuan con los RECEPTORES ESTROGÉNICOS en los tejidos diana para originar efectos similares a los del ESTRADIOL. Los estrógenos estimulan los órganos reproductores femeninos y el desarrollo de las CARACTERÍSTICAS SEXUALES secundarias de la mujer. Los compuestos famacológicos estrogénicos incluyen los naturales, sintéticos, esteroidales o no esteroidales.

Uno de los RECEPTORES DE ESTRÓGENO que tiene una mayor afinidad por los ISOFLAVONES que por los RECEPTORES ALFA DE ESTRÓGENOS. Hay una gran secuencia homóloga con RE alfa en el dominio enlace-ADN pero no en el enlace ligatorio y dominios eje.

Uno de los MODULADORES RECEPTORES DE ESTRÓGENO SELECTIVO, que es agonista del tejido óseo y el metabolismo del colesterol, pero antagonista en los tejidos mamario y uterino. Ha aumentado la preocupación por el aumento del riesgo de cancer.

Compuestos que inhiben o antagonizan la acción o la biosíntesis de compuestos estrogénicos.

17-beta-isómero de estradiol, un esteroide C18 aromatizado con el grupo hidroxilo en posición3-beta- y 17-beta. El estradiol-17-beta es la forma más potente de los esteroides estrogénicos de los mamíferos.

Tiofenos son compuestos heterocíclicos aromáticos que consisten en un anillo de cuatro átomos con dos átomos de carbono y dos átomos de azufre.

Remoción quirúrgica de uno o ambos ovarios.

Compuestos parcialmente saturados de 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno.

Tumores o cáncer de la MAMA humana.

Un modulador selectivo del receptor de estrógeno (MRES) de primera generación. Como el tamoxifeno es un agonista de los estrógenos para el tejido óseo y el metabolismo del colesterol pero es un antagonista en los tejidos mamario y uterino.

La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.

Familia de las hexahidropiridinas.

Órgano muscular abovedado de gruesa pared en la PELVIS de la mujer. Está formado por el fundus (el cuerpo) que es el lugar de la IMPLANTACIÓN DEL EMBRIÓN y del DESARROLLO FETAL. Después del itsmo en el extremo peritoneal del fundus está el CUELLO UTERINO abierto a la VAGINA. Después del itsmo en el extremo superior abdominal del fundus se encuentran las TROMPAS DE FALOPIO.

Pregnadienos que han sufrido contracciones de anillo o no poseen los carbonos 18 o 19.

Compuestos esteroidales relacionados con el ESTRADIOL, la principal hormona sexual de mamiferos hembra. Los congéneres del estradiol incluyen importantes precursores del estradiol en las vias biosintéticas, metabolitos, derivados y esteroides sintéticos con actividades estrogénicas.

Preparación farmacéutica que contiene una mezcla de estrógenos conjugados, hidrosolubles, obtenidos total o parcialmente de la ORINA de yeguas preñadas o sintéticamente a partir de ESTRONA y EQUILINA. Contiene una mezcla de sodio y sal de sulfato de estrona (52-62 por ciento) y sulfato de equilina (22-30 por ciento), con un total entre los dos entre el 80 y el 88 por ciento. Otros conjugados concomitantes son el 17-alfa-dihidroequilina, 17-alfa-estradiol y 17-beta-dihidroequilina. La potencia de la preparación se expresa en términos de una cantidad equivalente de sulfato de estrona y sodio.

Trastorno metabólico asociado con fracturas del cuello del fémur, vértebras, y antebrazo distal. Comúnmente ocurre en mujeres 15-20 años después de la menopausia, y se originan por factores asociados con este proceso entre los que se incluyen la deficiencia de estrógenos.

Antineoplásicos que se utilizan para tratar tumores sensibles a hormonas. Los tumores sensibles a hormonas pueden ser tumores que responden a hormonas, tumores que dependen de hormonas o de ambos tipos. Un tumor dependiente de hormonas desaparece cuando se elimina el estímulo hormonal, ya sea mediante cirugía o por bloqueo farmacológico. Los tumores que responden a hormonas pueden desaparecer cuando se administran cantidades farmacológicas de hormonas independientemente de si se observaron previamente signos de sensibilidad hormonal. Entre los principales cánceres que responden a hormonas encuentran los carcinomas de la mama, próstata, y endometrio, los linfomas y ciertas leucemias. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)

Queratina de tipo I que se encuentra en asociación con la QUERATINA 4 en la porción interna del EPITELIO estratificado. Los defectos del gen de la queratina 13 producen LEUCOQUERATOSIS MUCOSA HEREDITARIA.

EXTRACTOS DE PLANTAS y compuestos, primariamente ISOFLAVONES, que simulan o modulan estrógenos endógenos, generalmente enlazándose a RECEPTORES DE ESTROGENOS.

Sustancias que inhiben la RESORCIÓN ÓSEA y/o favorecen la MINERALIZACIÓN y la REGENERACIÓN ÓSEA. Se utilizan para consolidación de las FRACTURAS ÓSEAS y el tratamiento de las ENFERMEDADES METABÓLICAS ÓSEAS tales como OSTEOPOROSIS.

Período fisiológico que sigue a la MENOPAUSIA, suspensión permanente del ciclo menstrual.

Proteínas específicas que se encuentran dentro o sobre las células de los tejidos diana a la progesterona y que se combinan específicamente con esta hormona. El complejo citosólico progesterona-receptor se asocia entonces con los ácidos nucleicos para iniciar la síntesis de proteína. Existen dos tipos de receptores de progesterona, A y B. Ambos son inducidos por los estrógenos y tienen corta vida media.

Acidos 2-, 3-, o 4-Piridinocarboxílicos. Derivados de la piridina sustituídos con un grupo carboxilo en la posición 2-, 3-, o 4-. El derivado 3-carboxílico (NIACINA) es activo como una vitamina.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Reducción de la masa ósea sin alteración en la composición del hueso, lo que produce fracturas. La osteoporosis primaria puede ser de dos tipos principales: osteoporosis postmenopáusica (OSTEOPOROSIS, POSTMENOPAUSICA) y osteoporosis relacionada con la edad o senil.

Una línea celular derivada de células de tumor cultivadas.

Membrana mucosa que reviste la cavidad uterina, sensible a las hormonas durante el CICLO MENSTRUAL y el EMBARAZO. El endometrio experimenta cambios cíclicos que caracterizan la MENSTRUACIÓN. Después de la FECUNDACIÓN, sirve para mantener el desarrollo embrionario.

Compuestos que inhiben la AROMATASA para reducir la producción de hormonas esteroides estrogénicas.

Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)

Uso de agentes hormonales, con actividad semejante a los estrógenos, en mujeres postmenopáusicas o con otras deficiencias de estrógenos para aliviar los efectos de la deficiencia hormonal, como son los síntomas vasomotores, DISPAREUNIA y desarrollo progresivo de OSTEOPOROSIS. También puede incluir el uso de agentes progestacionales en terapia combinada.

Prueba preclínica de medicamentos en animales experimentales o in vitro, para comprobar sus efectos biolóticos y tóxicos y las aplicaciones clínicas potenciales.

Ciertos tumores que 1) surgen en órganos que normalmente dependen de hormonas específicas y 2) son estimulados o hechos retroceder por la manipulación del medio endocrino.

Fármacos que reducen la frecuencia o tasa de tumores espontáneos o inducidos, independientemente del mecanismo involucrado.

Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.

Neoplasias mamarias inducidas experimentalmente en animales para obtener un modelo de estudio de las NEOPLASIAS MAMARIAS en humanos.

TEJIDO CONJUNTIVO especializado que es el principal constituyente del ESQUELETO. El componente celular principal del hueso está formado por OSTEOBLASTOS, OSTEOCITOS y OSTEOCLASTOS, mientras que los COLÁGENOS FIBRILARES y los cristales de hidroxiapatita forman la MATRIZ ÓSEA.

Medida de un órgano en volúmen,masa o peso.

Proteínas, generalmente encontradas en el CITOPLASMA, que se unen específicamente a los ANDRÓGENOS y que median sus acciones celulares. El complejo del andrógeno con el receptor migra hacia el NÚCLEO CELULAR donde induce la transcripción de segmentos específicos de ADN.

Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.

Células cultivadas in vitro a partir de tejido tumoral. Si pueden establecerse como una LINEA CELULAR TUMORAL, pueden propagarse indefinidamente en cultivos celulares.

Cantidad de mineral por centímetro cuadrado de HUESO (esta es la definición usada en la práctica clínica). La densidad ósea real se expresaría en gramos por mililitro. Suele medirse mediante ABSORCIOMETRÍA DE RAYOS X o TOMOGRAFÍA COMPUTARIZADA DE RAYOS X. La densidad ósea es un importante factor predictivo de la OSTEOPOROSIS.

Todos los procesos involucrados en el aumento del RECUENTO DE CELULAS. Estos procesos incluyen más que DIVISION CELULAR la cual es parte del CICLO CELULAR.

Derivados del glicol de propileno (1,2-propanodiol). Son utilizados como humectantes y solventes en preparaciones farmacológicas.

Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.

Compuestos no esteroideos con actividad estrogénica.

Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.

Cualquiera de los procesos por los cuales factores nucleares, citoplasmáticos o intercelulares influyen en el control diferencial (inducción o represión), de la acción de genes a nivel de transcripción o traducción.

La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.

Compuestos que interaccionan con los RECEPTORES ANDROGÉNICOS en los tejidos blanco con efectos similares a los de la TESTOSTERONA. Dependiendo de los tejidos blanco, los efectos androgénicos pueden darse sobre la DIFERENCIACIÓN SEXUAL, los órganos reproductores masculinos, la ESPERMATOGÉNESIS, los CARACTERES SEXUALES secundarios masculinos, la LIBIDO, el desarrollo de la masa muscular, la fuerza y la potencia sexual.

Tumor benigno derivado del tejido muscular liso, conocido también como tumor fibroide. Raramente aparecen fuera del ÚTERO y del TRACTO GASTROINTESTINAL pero pueden desarrollarse en la PIEL y en el TEJIDO SUBCUTÁNEO, originandose en estos tejidos probablemente a partir del músculo liso de los vasos sanguíneos pequeños.

Trabajos sobre estudios pre-planificados de la seguridad, eficacia, o pauta de dosificación óptima (si fuese apropiado) de uno o más diagnósticos, terapias o fármacos profilácticos, dispositivos o técnicas seleccionadas de acuerdo a criterios predeterminados de elegibilidad y observados para evidencia predefinida de efectos favorables y desfavorables. Este concepto incluye ensayos clínicos llevados a cabo tanto en Estados Unidos y en otros países.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Enfermedades animales que se producen de manera natural o son inducidas experimentalmente, con procesos patológicos bastante similares a los de las enfermedades humanas. Se utilizan como modelos para el estudio de las enfermedades humanas.

Una subfamilia de receptors lisofosfolípidos con especificidad por LISOESFINGOLIPIDOS tales como esfingosina-a-fosfato y esfingosina fosforilcolina.

Resistencia o respuesta disminuida de una neoplasia a un agente antineoplásico en seres humanos, animales, células o cultivos de tejidos.

Tumores o cánceres del ÚTERO.

Fisión de las CÉLULAS. Incluye la CITOCINESIS, cuando se divide el CITOPLASMA de una célula y la DIVISIÓN CELULAR DEL NÚCLEO.

2- o 4-Hidroxiestrógenos. Sustancias fisiológicamente activas en mamíferos, especialemente en el control de la secreción de gonadotropinas. Su actividad fisiológica puede ser atribuída o bien a su acción estrogénica o a su interacción con el sistema catecolaminérgico.

Enzima que cataliza la desaturación (aromatización) del anillo A de los andrógenos C19 y los convierte en estrógenos C18. En este proceso, es eliminado el 19-metil. Esta enzima está unida a la membrana,localizada en el retículo endoplasmático de las células productoras de estrógeno de los ovarios, placenta, testículos, tejido adiposo y cerebral. La aromatasa es codificada por el gen CYP19 y forma un complejo con NADPH-FERRIHEMOPROTEÍNA REDUCTASA en el sistema citocromo P-450.

Un estrógeno sintético no esteroideo utilizado en el tratamiento de las alteraciones menopáusicas y postmenopáusicas. Fue también utilizado antiguamente como un promotor del crecimiento en animales. De acuerdo al Cuarto Reporte Anual de Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), el dietilestilbestrol ha sido listado como un carcinógeno conocido.

Derivados insaturados de los ESTRANOS con grupos metilos en el carbono 13, sin carbono en el carbono 10, y no más de un carbono en el carbono 17. Deben contener un doble enlace o más.

Compuestos que contienen el radical R2C=N.OH, un producto de la condensación de los ALDEHIDOS o CETONAS con la HIDROXILAMINA. Los miembros de este grupo son REACTIVADORES DE LA COLINESTERASA.

Estos compuestos estimulan el anabolismo e inhiben el catabolismo. Estimulan el desarrollo de la masa muscular, la fuerza y la potencia.

Localización histoquímica de sustancias inmunorreactivas mediante el uso de anticuerpos marcados como reactivos.

Biosíntesis del ARN dirigida por un patrón de ADN. La biosíntesis del ADN a partir del modelo de ARN se llama TRANSCRIPCIÓN REVERSA.

Compuestos que se unen a e inhiben la activación de los RECEPTORES ANDROGÉNICOS.

Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.

Principal esteroide progestacional, secretado sobre todo por el CUERPO LÚTEO y la PLACENTA. Actúa sobre el ÚTERO, las GLÁNDULAS MAMARIAS HUMANAS y el CEREBRO. Es necesario para la IMPLANTACIÓN DEL EMBRIÓN, el mantenimiento del EMBARAZO y el desarrollo del tejido mamario para la producción de LECHE. La progesterona, convertida desde la PREGNENOLONA, también sirve como intermediario en la biosíntesis de las HORMONAS ESTEROIDES GONADALES y los CORTICOSTEROIDES suprarrenales.

Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.

Fenoles sustituídos en cualquier posición por un grupo amino.

Capa única de pavimento celular que recubre la superficie luminal de todo el sistema vascular y regula el transporte de macromoléculas y de los componentes sanguíneos.

Remoción quirúrgica de uno o ambos testículos.

Procesos que estimulan la TRANSCRIPCIÓN GENÉTICA de un gen o conjunto de genes.

3-Fenilcromonas. Forma isomérica de los FLAVONOIDES en la que el grupo benceno se encuentra unido en la posición 3 del anillo de benzopirano en vez de en la posición 2.