Compuestos que suprimen o bloquean el transporte de la membrana plasmática del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO por PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE GABA EN LA MEMBRANA PLASMÁTICA.

Los ácidos nipecóticos son una clase de compuestos químicos que actúan como inhibidores de la recaptación de glutamato, utilizados en investigaciones neurobiológicas y con potencial terapéutico en el tratamiento de diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos.

Drogas que inhiben el transporte de neurotransmisores hacia dentro de las terminales de los axones o hacia las vesículas de almacenamiento que están dentro de las terminales. Para muchos transmisores, la captación determina el tiempo de acción de los mismos de modo que al inhibir la captación se prolonga la actividad del transmisor. El bloqueo de la captación puede también depletar los depósitos disponibles del trasmisor . Muchas drogas de importancia clínica son inhibidores de la captación, aunque a menudo son las reacciones indirectas sobre el cerebro, más que el bloqueo de la captación, las responsables de los efectos terapéuticos.

El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.

Familia de proteínas transportadoras de neurotransmisores en la membrana plasmática que regulan los niveles extracelulares del neurotransmisor inhibitorio ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Difieren de los RECEPTORES DE GABA, que señalizan las respuestas celulares al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Controlan la recaptación de GABA en las TERMINALES PRESINÁPTICAS en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL por medio de un transporte de gran afinidad dependiente del sodio.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.

Drogas que bloquean el transporte de DOPAMINA dentro de las terminales de los axones o en las vesículas de almacenamiento dentro de las terminales. La mayoría de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN ADRENÉRGICA inhiben también la captación de dopamina.

Proteínas implicadas en el transporte de aniones orgánicos. Tienen un importante papel en la eliminación del organismo de diversas sustancias endógenas, xenobióticos y sus metabolitos.

Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).

Un antagonista muscarínico centralmente activo que ha sido utilizado en el tratamiento sintomático de la ENFERMEDAD DE PARKINSON. La benzatropina también inhibe la recaptación de dopamina.

Proteinas de membrana cuya función primaria es facilitar el transporte de moléculas a través de una membrana biológica. En esta amplia categoria se incluyen las proteinas implicadas en el transporte activo (TRANSPORTE BIOLÓGICO ACTIVO), transporte ayudado y CANALES IÓNICOS.

Un derivado de la isoquinolina que previene la recaptación de dopamina en los sinaptosomas. El maleato fue originalemte utilizado en el tratamiento de la depresión. Fue retirado en todo el mundo en 1986 debido al riesgo de anemia hemolítica aguda con hemolisis intravascular resultante de su uso. En algunos casos, también se desarrollaba insuficiencia renal.

Un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Es un inhibidor irreversible de la 4-AMINOBUTIRATO TRANSAMINASA, la enzima responsable del catabolismo del GABA. (Traducción libre del original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)

Fármacos que bloquean el transporte de transmisores adrenérgicos hacia las terminales axónicas o hacia las vesículas de almacenamiento que se encuentran en estas terminales. Los ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS y las anfetaminas son algunos de los fármacos importantes desde el punto de vista terapéutico que pueden actuar a través de la inhibición del transporte adrenérgico. Muchos de estos fármacos bloquean también el transporte de serotonina.

Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.

3-(4-Bromofenil)-N,N-dimetil-3-(3-piridinil)-2-propen-1-amina. Un inhibidor de la captación de serotonina antiguamente utilizado en el tratamiento de ls depresión a dosis de 200-300 mg al día. Fue retirado en todo el mundo en septiembre de 1983 debido al riesgo de síndrome de Guillain-Barre asociado con su uso. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p385)

Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.

Enzima que convierte el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO al succinato semi-aldehído, que puede ser convertido en ácido succínico y entrar en el ciclo del ácido cítrico. También actúa sobre la beta-alanina. EC 2.6.1.19.

Terminaciones nerviosas y las vesículas encerradas en su citoplasma y el área subsináptica anexa de la membrana de la célula postsináptica. Estos sinaptosomas son, en gran medida, estructuras artificiales producidas por el fraccionamiento después de una centrifugación selectiva de homogeneizados de tejido nervioso.

Compuestos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina en el cerebro.

Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.

Compuesto dibenzazepínico tricíclico que potencia la neurotransmisión. La desipramina bloquea selectivamente la recaptación de norepinefrina por la sinapsis neural y también parece alterar el transporte de serotonina. Este compuesto también posee actividad anticolinérgica menor, a través de su afinidad con los receptores muscarínicos.

Sustancias que se utilizan por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas GABAérgicos. Los agentes GABAérgicos incluyen agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o de la captación, depletores, precursores, y moduladores de la función de los receptores.

Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que señala a través de su interacción con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Acidos heterocíclicos que son derivados del ácido 4-piridinocarboxílico (ácido isonicotínico).

Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.

Movimiento de materiales (incluyendo sustancias bioquímicas y drogas) a través de membranas celulares y capas epiteliales, generalmente por DIFUSIÓN pasiva.

Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.

Compuestos que contienen el radical R2C=N.OH, un producto de la condensación de los ALDEHIDOS o CETONAS con la HIDROXILAMINA. Los miembros de este grupo son REACTIVADORES DE LA COLINESTERASA.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.

Proteínas de transporte que trasladan sustancias específicas en la sangre o a través de las membranas celulares.

Derivados del ÁCIDO BUTÍRICO que contienen uno o más grupos de amino unidos a la estructura alifática. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que incluyen la estructura aminobutirato.

Un antidepresivo tricíclico similar a la IMIPRAMINA que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina en el cerebro. Es fácilmente absorbido por el tracto gastrointestinal y desmetilado en el hígado para formar su metabolito activo primario, desmetilclomipramine.

Es un aminoácido formado in vivo por la degradación del dihidrouracil y la carnosina. En vista de que la captación neuronal y la sensibilidad receptora neuronal a la beta-alanina han sido demostradas, el compuesto puede ser un transmisor falso, sustituto de GABA. Ha sido descrito un raro trastorno genético conocido como hiper-beta-alaninemia.

Un alcaloide de isoquinilona extraído de la Dicentra cucullaria y otras plantas. Es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A.

NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).

Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro sódico que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas dopaminérgicas. Eliminan la DOPAMINA del ESPACIO EXTRACELULAR mediante la recaptación de alta afinidad hacia el interior de las TERMINALES PRESINÁPTICAS y son la diana de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE DOPAMINA.

Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.

N-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octanos que se conocen sobre todo por los que se encuentran en PLANTAS.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Un agente anorexígeno tricíclico no relacionado a la AMFETAMINA y menos tóxico, pero con efectos colaterales similares. Inhibe la recaptación de catecolaminas y bloquea la unión de la cocaína al trasnportador de captación de dopamina.

Antidepresivo tricíclico similar en acción y efectos colaterales a la IMIPRAMINA. Puede producir excitación.

Agonista de la dopamina y antagonista de la serotonina. Ha sido utilizado de forma semejante a la BROMOCRIPTINA como un agonista de la dopamina y también para el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.

Un inhibidor de la monoaminooxidasa con propiedades anti-hipertensivas.

Fármacos utilizados para prevenir las CONVULSIONES o reducir su gravedad.

Una droga centralmente activa que aparentemente bloquea la captación de serotonina y provoca la liberación de serotonina a través de los sistemas de transporte de membrana.

Un congénero farmacológico de la serotonina que contrae el músculo liso y tiene acciones similares a los antidepresivos tricíclicos. Ha sido propuesto como un oxitócico.

Análogos o derivados de la ANFETAMINA. Muchos son simpaticomiméticos y estimulantes del sistema nervioso central causando exitación, presión vascular y en grados variables, anorexia, analepsis, descongestión nasal y una cierta relajación del músculo liso.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.