GMP Cíclico
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Dibutiril GMP Cíclico
Guanilato Ciclase
Purinonas
3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterases
Azul de Metileno
Composto formado por cristais ou pó cristalino de cor verde-escura que brilham como bronze. As soluções em água ou álcool têm uma coloração azul intensa. O azul de metileno é utilizado como tintura bacteriológica e como indicador. Inibe a GUANILATO CICLASE e utilizada para tratar envenenamento por cianeto e abaixar os níveis de METEMOGLOBINA.
AMP Cíclico
Nitroprussiato
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Nucleotídeos Cíclicos
Fator Natriurético Atrial
Guanosina Monofosfato
1-Metil-3-Isobutilxantina
Inibidor potente do nucleotídeo cíclico fosfodiesterase. Devido a esta ação, o composto aumenta o AMP cíclico e o GMP cíclico em tecidos e desse modo ativa as PROTEÍNAS QUINASES REGULADAS POR NUCLEOTÍDEO CÍCLICO.
Oxidiazóis
Proteínas Quinases Dependentes de GMP Cíclico
Segmento Externo da Célula Bastonete
Parte dos bastonetes da retina localizada entre o SEGMENTO INTERNO DOS BASTONETES e o EPITÉLIO PIGMENTADO DA RETINA. Contém uma pilha de discos membranosos fotossensíveis carregados com RODOPSINA.
Relaxamento Muscular
Células Fotorreceptoras
Células especializadas que detectam e transduzem sinal luminoso. São classificadas em dois tipos básicos de acordo com a estrutura de recepção de luz, os fotorreceptores ciliares e os fotorreceptores rabdoméricos com MICROVILOSIDADES. As células fotorreceptoras ciliares usam OPSINAS que ativam uma cascata de FOSFODIESTERASE. As células fotorreceptoras rabdoméricas usam opsinas que ativam uma cascata de FOSFOLIPASE C.
Inibidores de Fosfodiesterase
Penicilamina
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterases
Enzimas que catalisam a hidrólise de AMP CÍCLICO formando adenosina-5'-fosfato. São amplamente distribuídas em tecido animal e controlam o nível de AMP cíclico intracelular. Muitas enzimas específicas classificadas sob este descritor possuem especificidade extra para IMP cíclico 3',5' e GMP CÍCLICO.
Diester Fosfórico Hidrolases
Receptores do Fator Natriurético Atrial
Proteínas da superfície celular ligadas ao FATOR NATRIURÉTICO ATRIAL com alta afinidade e desencadeando alterações intracelulares que influenciam no comportamento das células. Contêm atividade guanilil ciclase intrínseca.
Aorta Torácica
S-Nitroso-N-Acetilpenicilamina
Tionitrato de alquila contendo enxofre que é um dos DOADORES DE ÓXIDO NÍTRICO.
Quinoxalinas
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado do AMP cíclico de ação prolongada. É um ativador da proteína quinase dependente de AMP cíclico, mas resistente à degradação pela AMP cíclica fosfodiesterase.
Molsidomina
Éster etílico da imina morfolinil sidnona com um nitrogênio em lugar do oxigênio cetônico. Atua como doador de óxido nítrico, sendo um vasodilatador utilizado na ANGINA PECTORIS.
GMP Redutase
Doadores de Óxido Nítrico
Grupo diferente de agentes, com estruturas químicas peculiares e requisitos bioquímicos que geram ÓXIDO NÍTRICO. Estes compostos têm sido usados no tratamento de doenças cardiovasculares e nos cuidados de infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica, e controle cirúrgico da pressão sanguínea.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Óxido Nítrico Sintase
Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 5
Subfamília de nucleotídeo cíclico fosfodiesterases altamente específicas para GMP CÍCLICO. É predominantemente encontrada em tecido vascular e desempenha um papel importante na regulação da contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Rana catesbeiana
Músculo Liso Vascular
Proteína Quinase Dependente de GMP Cíclico Tipo I
Papaverina
Alcaloide encontrado no ópio, mas não intimamente relacionado aos outros alcaloides do ópio em estrutura ou efeitos farmacológicos. É um relaxante de ação direta na musculatura lisa, usado no tratamento da impotência e como vasodilatador, especialmente para a vasodilatação cerebral. O mecanismo dos seus efeitos farmacológicos não é bem conhecido, mas aparentemente ele pode inibir as fosfodiesterases e ter efeitos diretos nos canais de cálcio.
Nitroarginina
Inibidor da óxido nítrico sintetase que demonstra impedir a toxicidade mediada pelo glutamato. Estudos experimentais têm testado a capacidade da nitroarginina de impedir a toxicidade mediada pela amônia, bem como as alterações de energia e metabolismo cerebral da própria amônia.
Compostos Nitrosos
Compostos nitrosos referem-se a um grupo de compostos orgânicos ou inorgânicos que contêm o grupo funcional nitroso (-NO) ou nitrito (–ONO), ligado geralmente a um átomo de carbono ou outro elemento, demonstrando propriedades oxidantes e capazes de formar nitrosaminas, compostos potencialmente cancerígenos.
Peptídeos Natriuréticos
Peptídeos que regulam o EQUILÍBRIO HIDRO-ELETROLÍTICO no corpo, também conhecidos como hormônios peptídicos natriuréticos. Vários destes compostos têm sido sequenciados (FATOR NATRIURÉTICO ATRIAL, PEPTÍDEO NATRIURÉTICO ENCEFÁLICO, PEPTÍDEO NATRIURÉTICO TIPO C).
Carbacol
Teofilina
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
ômega-N-Metilarginina
Inibidor competitivo da enzima óxido nítrico sintetase.
Peptídeo Natriurético Tipo C
PEPTÍDEO de 22 aminoácidos derivado principalmente das células do ENDOTÉLIO VASCULAR. Também é encontrado no ENCÉFALO, nas principais glândulas endócrinas e outros tecidos. Compartilha uma homologia estrutural com o FATOR NATRIURÉTICO ATRIAL. Possui atividade vasorelaxante, portanto é importante na regulação do tônus vascular e fluxo sanguíneo. Foram identificadas diversas formas contedo 22 aminoácidos e com alto peso molecular.
Relação Dose-Resposta a Droga
Ratos Endogâmicos
S-Nitrosoglutationa
Tionitrato de alquila contendo enxofre que é um dos DOADORES DE ÓXIDO NÍTRICO.
Bovinos
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Bucladesina
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Acetilcolina
Endotélio Vascular
NG-Nitroarginina Metil Éster
Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.
Trazodona
Inibidor da captação de serotonina usado com agente antidepressivo. Tem-se demonstrado eficaz em pacientes com transtornos depressivos graves e outros subgrupos de transtornos depressivos. É geralmente mais útil nos transtornos depressivos associados à insônia e ansiedade. Esta droga não agrava os sintomas psicóticos em pacientes com esquizofrenia ou transtornos esquizoafetivos.
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Fenômenos de Química Orgânica
Cobaias
Sistemas do Segundo Mensageiro
Sistemas em que um sinal intracelular é gerado em resposta a um mensageiro primário intercelular, como um hormônio ou neurotransmissor. São sinais intermediários [presentes] em processos celulares como o metabolismo, secreção, contração, fototransdução e crescimento celular. São exemplos de sistemas de segundo mensageiro o sistema adenil ciclase-AMP cíclico, o sistema fosfatidilinositol difosfato-inositol trifosfato, e o sistema de GMP cíclico.
Indazóis
Nitroglicerina
Vasodilatador volátil que alivia a ANGINA PECTORIS por estimulação do GUANILATO CICLASE e diminuindo o cálcio citosólico. Também é, às vezes, usado para TOCÓLISE e explosivos.
Inibidores Enzimáticos
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Isoproterenol
Bufo marinus
Guanosina Trifosfato
Bradicinina
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Ratos Wistar
Ativação Enzimática
Nucleotídeos de Guanina
Inosina Trifosfato
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Calcimicina
Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.
Tionucleotídeos
Colforsina
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Transducina
Proteína heterotrimérica de ligação a GTP mediadora do sinal de ativação da luz a partir da rodopsina fotolizada para a fosfodiesterase de GMP cíclico, que é fundamental no processo de excitação visual. A ativação da rodopsina na membrana externa dos bastonetes e cones celulares faz com que o GTP se ligue à transducina, o que é seguido pela dissociação do complexo subunidade alfa-GTP a partir das subunidades beta/gama da transducina. O complexo subunidade alfa-GTP ativa a fosfodiesterase de GMP cíclico que catalisa a hidrólise de GMP cíclico a 5'-GMP. Isto leva ao fechamento dos canais de sódio e cálcio e, desta forma, à hiperpolarização dos bastonetes celulares. EC 3.6.1.-
2',3'-Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterases
2',3'-Nucleosídeo cíclico fosfato nucleotidioidrolase. Enzimas que catalisam a hidrólise das ligações 2'- ou 3'- fosfato dos 2',3'- nucleotídeos cíclicos. Também hidrolisa nucleosídeo monofosfatos. Inclui EC 3.1.4.16 e EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Pirrolidinonas
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Alcaloides de Vinca
Cromakalim
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Oxiemoglobinas
Compostos de Metacolina
Pênis
Órgão reprodutor externo masculino. É composto por uma massa de tecido erétil encerrada em três compartimentos cilíndricos fibrosos. Dois destes compartimentos, os corpos cavernosos, ficam lado a lado ao longo da parte superior do órgão. O terceiro compartimento (na parte inferior), o corpo esponjoso, abriga a uretra.
Protoveratrinas
Histamina
Ambystoma
Gênero da família Ambystomatidae. As espécies mais conhecidas deste gênero são o axolotle AMBYSTOMA MEXICANUM e a salamandra-tigre estreitamente relacionada Ambystoma tigrinum. Podem reter as brânquias e permanecer aquáticos sem desenvolver todas as características adultas. Entretanto, sob determinadas mudanças no ambiente, sofrem metamorfose.
Fenilefrina
Fatores Biológicos
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Túbulos de Malpighi
Ativadores de Enzimas
Rodopsina
Pigmento vermelho-arroxeado, sensível à luz, encontrado nos BASTONETES DA RETINA da maioria dos vertebrados. É um complexo que consiste de uma molécula de OPSINA DE BASTONETE e uma molécula de 11-cis retinal (RETINALDEÍDO). Rodopsinas exibem pico de absorção no comprimento de onda de 500 nm.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Proteínas Quinases
Nitratos
Dictyostelium
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico altamente específicas para GMP CÍCLICO. É predominantemente encontrada em segmentos externos das CÉLULAS FOTORRECEPTORAS DA RETINA. É composta por duas subunidades catalíticas chamadas alfa e beta, que formam um dímero. Além disso, duas subunidades regulatórias conhecidas como gama e delta modulam a atividade e a localização da enzima.
Suínos
Qualquer animal da família Suidae, compreendendo mamíferos onívoros, robustos, de pernas curtas, pele espessa (geralmente coberta com cerdas grossas), focinho longo e móvel, e cauda pequena. Compreendem os gêneros Babyrousa, Phacochoerus (javalis africanos) e o Sus, que abrange o porco doméstico (ver SUS SCROFA)
Escuridão
Ausência de luz.
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Células Fotorreceptoras Retinianas Bastonetes
Neurônios aferentes fotossensíveis localizados na retina periférica, cuja densidade aumenta radialmente em direção à FÓVEA CENTRAL. Sendo mais sensível à luz do que as CÉLULAS FOTORRECEPTORAS RETINIANAS CONES, os bastonetes são responsáveis pela visão ao crepúsculo (em intensidades escotópicas), bem como pela visão periférica, mas não proporcionam a discriminação de cor.