Timolo
Disintossicazione Metabolica Da Farmaci
Fase I Di Disintossicazione Metabolica
Presa Functionalization sostanze per prepararli a coniugazione in momento II enzimi di fase I includono detossificazione. Enzimi del citocromo P450 e qualche Ossidoriduttasi. Eccesso induzione della fase di fase II a detossificazione porta a maggiori livelli di radicali liberi che possono indurre il cancro e altri danni. L 'antagonismo esercitato sui Detoxication di fase I e' la base di una serie di INTERACTIONS droga.
Fase Ii Di Disintossicazione Metabolica
La coniugazione di sostanze esogeni con varie idrofili substituents alla forma solubile in acqua medicinali excretable in urina, la fase II modifiche includono glutatione coniugazione; ACYLATION; e amminazione. Enzimi di fase II includono glutatione transferasi e glucuronosiltransferasi. In un certo senso queste reazioni di fase I disintossicare reazione prodotti.
Clinical Trials, Phase I as Topic
Lavora su studi condotti per valutare la sicurezza di diagnostica, profilattico o terapeutico, droghe, dispositivi o tecniche in soggetti sani e per determinare la cassaforte intervallo di dosaggio (se del caso), questi esami anche sono utilizzati per determinare le proprietà farmacocinetiche (e farmacologico, metabolismo, l ’ assorbimento, l ’ eliminazione, e ho preferito via di somministrazione). Hanno a che fare con un piccolo numero di persone e di solito durano meno di 1 anno. Questo concetto include entrambi gli studi di Fase I condotto negli Stati Uniti e in altri paesi.
Glutatione Transferasi
Un transferasi che catalizza l ’ aggiunta di alifatici, fragrante, o eterocicliche radicali liberi nonché EPOXIDES e arene ossidi di glutatione. Aggiunta avviene a SULFUR. E anche da catalizzatori per la riduzione della polyol da glutatione polyol e di nitrato di amile.
Trasformazione Biologica
La sostanza è una sostanza dopo esogene o in un sistema biologico. L'alterazione potrebbero inattivare il composto, o potrebbe indurre la produzione di un metabolita attivo di inattivo composto progenitore. Le modifiche si possono suddividere in disintossicazione Metabolica Da momento io e disintossicazione Metabolica Da momento II.
Psicosi Alcoliche
Acidi Aristolochici
Nitro-phenanthrenes verificatisi in ARISTOLOCHIACEAE e in altri stabilimenti. Ne deriva stephanine (APORPHINES) tramite anello scollatura. La nitro gruppo è un alkylator reattive (AGENTS alchilante che lega il macromolecules biologico. L'ingestione di gli esseri umani non è associato a nefropatia (interstiziale). Non c'e 'nessuna relazione al simile di nome aristolochene (SESQUITERPENES).
Aflatossina B1
Un potente proprietà epatotossiche e hepatocarcinogenic micotossine prodotta dal gruppo di funghi Aspergillus flavus; poiché è teratogeno e mutageno, causano immunosoppressione negli animali. E 'ritrovato come un contaminante dell'pasto noccioline, semi, cereali e altri cereali. Le micotossine richiede epoxidation a aflatossina B1 2,3-oxide per l'attivazione. Monooxygenases microsomiali biotransform la tossina di meno metaboliti tossici aflatossina M1 e 1.
Citocromo P-450 Cyp1A1
Il sistema microsomiale epatico del citocromo P-450 sia un flavina capace biotransforming xenobiotics come idrocarburi e idrocarburi aromatici policiclici alogenati in cancerogeno o mutageno composti. Hanno trovato dei mammiferi e pesce. Questo enzima, codificato da CYP1A1 Gene, può essere misurata utilizzando ethoxyresorufin come un substrato della ethoxyresorufin O-deethylase attivita '.
Aminopyrina N-Demetilasi
L'enzima Aminopyrina N-Demetilasi catalizza la reazione biochimica che rimuove il gruppo metile dal farmaco aminopirina, facilitandone l'eliminazione dall'organismo.
Sostanze Cancerogene
Nad(P)Hdeidrogenasi (Chinone)
Benzo(A)Pirene
Glutatione
Addotti Del Dna
Anticancerogeni
Glucosinolati
Sistema Enzimatico Del Citocromo P-450
Un superfamily di centinaia di HEMEPROTEINS sparpagliati nel phylogenetic spettro, dagli animali, piante, funghi, a batteri e includono numerose complesso monooxygenases FUNZIONAMENTO ossigenasi (miscelato). Negli animali, questi enzimi P-450 servire due funzioni principali: (1) biosintesi di steroidi, acidi grassi e gli acidi biliari; (2) e endogeno ad una gran varietà di substrati esogeni, quali tossine e droghe (biotrasformazione). Sono classificate, secondo i loro sequenza somiglianze piuttosto che funzioni, in famiglie geniche CYP (> 40%) e (> omologia subfamilies omologia 59%). Per esempio, enzimi dal CYP1, CYP2, famiglie geniche e CYP3A4 sono responsabili per la maggior parte del metabolismo della sostanza.
Fegato
Carbossilesterasi
Dose Massima Tollerata
Citocromo P-450 Cyp1A2
Induzione Enzimatica
Pirazine
Estere Carbossilico Idrolasi
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Microsomi Epatici
Chiuso vesciche frammentate endoplasmic Reticulum creato quando cellule del fegato o del tessuto sono state interrotte da homogenization. Potrebbero essere morbida o dura.
Neoplasie
Valutazione Farmacologica
Cromatografia Liquida Ad Alta Pressione
Schema Di Somministrazione Farmacologica
Ossido-Riduzione
Una reazione chimica nel quale un elettrone e 'trasferito da una molecola a un altro, questo e' la molecola electron-donating reductant; la riduzione o electron-accepting molecola è l'agente ossidante o ossidante. Ridurre e agenti ossidante funzionare come coppia o coniugato reductant-oxidant redox paia (Lehninger, i Principi di Biochimica, 1982, p471).
Isoenzimi
Ratti Inbred F344
I Ratti Inbred F344 sono una particolare linea di topi da laboratorio, altamente inbred, utilizzati comunemente in ricerche biomediche a causa della loro uniformità genetica e fenotipica.
Specificità Del Substrato
Infusioni Endovenose
Coxiella
Antineoplastici
Le sostanze che inibiscono o impedire la proliferazione di neoplasie.
Protocolli Chemoterapici
L ’ uso di due o più agenti chimici in maniera sequenziale in simultaneamente o la terapia di neoplasie. La droga non deve essere in lo stesso dosaggio.
Esito Della Terapia
Area Sottostante La Curva
Un mezzo di riassumere tali informazioni da una serie di misure per un solo uomo. E 'usata di frequente in farmacologia clinica dove l ’ AUC di livelli sierici può essere interpretato come il richiamo intracellulare di quello che è stata somministrata. Come un complotto della concentrazione plasmatica di un farmaco contro il tempo, dopo una singola dose di farmaco, produrre una forma standard curva, e' uno strumento per confrontare la biodisponibilità dello stesso farmaco diverse aziende. (Dal Winslade, Dictionary of Clinical Research, 1992)