En av de tre huvudgrupperna av endogena opioidpeptider. Enkefalinerna är pentapeptider med omfattande utbredning i det centrala och perifera nervsystemet samt i binjuremärgen.

En endogen pentapeptid med morfinliknande verkan. Aminosyran i position 5 är metionin.

Tyrosylglycylglycylfenylalanylleucin. En endogen pentapeptid med morfinlikande verkan. Aminosyran i position 5 är leucin.

En enkefalinanalog som selektivt binder till my-opioidreceptorn. Det används som modell för läkemedelspermeabilitetsstudier.

En deltaselektiv opioid (opioidanalgetika). Den kan ge övergående sänkning av artärblodtrycket och hjärtfrekvensen.

En disulfid-opioidpentapeptid som selektivt binder till delta-opioidreceptorn. Den har antinociceptiva egenskaper.

En av de tre huvudgrupperna av endogena, opioida peptider, stora peptider som härstammar från en pro-opiomelanokortinprekursor. I denna grupp ingår alfa-, beta- och gammaendorfin. Termen endorfin avser ibland alla opioida peptider, men här avses den snävare betydelsen. För endorfiner i vid bemärkelse används termen opioida peptider.

DNA-bindande motiv som bildas genom att två alfahelixsträngar flätas ihop på en längd av ungefär åtta varv och sedan grenar isär i Y-liknande strukturer. Leuciner i upprepningar av sju hamnar på samma sida av spiralerna och intill varandra på stjälken ("blixtlåset"). De DNA-bindande restsekvenserna sitter i Y-förgreningen.

Opioidreceptorer är proteiner i det centrala nervsystemet och i vissa andra delar av kroppen som binder till opioider, vilket är en grupp av kemiska ämnen som inkluderar morfin, heroin och endogena peptider som endorfiner och enkefaliner. När ett opioidpeptid eller ett syntetiskt opioidanlägg sätter sig fast på en opioidreceptor, utlöses en serie cellulära händelser som kan leda till smärtlindring, andningsdepression, eufori och fysisk beroende. Det finns tre huvudsakliga typer av opioidreceptorer: mu (μ), kappa (κ) och delta (δ). Varje typ av receptor är involverad i olika aspekter av de farmakologiska effekterna av opioider.

Opioid delta-receptorer (δ-opioid receptors) är en typ av opioidreceptorer i det centrala nervsystemet hos däggdjur. Dessa receptorer binder till specifika peptider, som endorfiner och enkefaliner, för att modulera smärta, ämnesomsättning, humör och andra fysiologiska processer. Delta-opioidreceptorerna är involverade i smärtlindring, men deras aktivering kan också leda till negativa bieffekter som andningsdepression och fysiskt beroende. Forskning pågår för att utveckla nya läkemedel som kan targetera dessa receptorer specifikt, med målet att minska smärta utan de obehagliga bieffekterna som är associerade med opioidbehandling.

Opioid receptor Mu (μ) refererer til en type G-protein-koblede receptorer som findes naturaligt i hjernen og nervesystemet hos pattedyr. Disse receptorer er primært involveret i at modulere smertefølelser, men de spiller også en rolle i andre fysiologiske processer som modstandskraft overfor stress, afhængighed og belønning.

Naloxon är ett potent antagonist preparat som blockerar opioidreceptorer och används för att behandla opiatöverdosering, då det kan reversa effekterna av opiater som heroin, morfin och fentanyl. Naloxon har ingen agonist verkan och kan inte ge eget euforiskt släpp eller smärtstillande verkan. Det är vanligtvis tillgängligt som injektionsvätska, nasalspray eller film som appliceras under tungan.

En grupp opioida peptider, omfattande dynorfin A, dynorfin B och mindre fragment av dessa. Dynorfiner föredrar kappa-opioidreceptorer och har visat sig spela en roll som signalsubstanser i det centrala nervsystemet.

En kappa-opioidreceptoragonist. Preparatet har smärtstillande verkan och uppvisar positiva inotropa effekter på vänster förmak vid elektrisk stimulering. Det påverkar även olika beteenden hos däggdjur, som t ex rörelsemönster och behandling av avkomma.

Ett smärtstillande preparat med blandade, narkotiska agonist-antagonistegenskaper.

A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.

Den huvudsakliga alkaloiden i opium och prototypen för smärtstillande och narkotiska opiater. Morfin har omfattande verkan i det centrala nervsystemet och på glatt muskulatur.

"Karboxypeptidase H" är ett enzym som bryter ned proteiner genom att katalysera avskiljandet av hydrofoba aminosyror från C-terminalen av peptider och protein.

Morfinderivat med kraftigt smärtstillande effekt.

Naltrexon är ett opioidantagonistmedel som används för behandling av alkohol- och opiatberoende. Medlet blockerar verkan av opioider i hjärnan och minskar därmed känslan av eufori och beroendeframkallande effekter. Naltrexon ges vanligen som tablett eller injektion och används under övervakning av en läkare.

En stabil, syntetisk analog till metioninenkefalin, med verkningsmekanism liknande den hos metioninenkefalin. Dess verkan kan upphävas med narkotiska antagonister som t ex naloxon.

Beta-endorfiner är en typ av opioidpeptider som produceras naturligt i kroppen och binder till opioidreceptorer i hjärnan, vilket kan leda till smärtlindring, förändrad sinnesstämning och andra effekter liknande de som opiater och opioider har. De utövar en viktig roll i smärtkänslan och känslomässiga responsen.

Ett zinkhaltigt enzym av hydrolasklassen som katalyserar frånkopplingen av den aminosyra som utgör N-terminalen hos de flesta L-peptider, i synnerhet sådana vars N-terminal har leucin som restsekvens, men inte dem med lysin eller arginin. Denna process äger rum i vävnadscellscytosol, med hög aktivitet i tolvfingertarmen, levern och njurarna. EC 3.4.11.1.

Narkotiska eller opioida preparat, samt syntetiska eller halvsyntetiska medel som framkallar omfattande smärtlindring, dåsighet och svängningar i humöret. Den ändrade sinnesstämningen kan upplevas som behaglig, varför risk för missbruk kan föreligga. Prototypen för alla dessa preparat är morfin.

Opioid kappa-receptorer är en typ av receptor i det centrala nervsystemet och i viscerala organ som binder endorfiner, en grupp naturligt förekommande peptider i kroppen med smärtstillande, andningsdepressiva och euforiserande effekter. När ett opioid substans binder till en kappa-receptor aktiveras en signaltransduktionsväg som kan leda till smärtlindring, men även andra effekter som dysfoori (negativ mental eller emotionell reaktion) och hallucinationer. Kappa-receptorer skiljer sig från de mer välkända mu-opioidreceptorerna genom att de generellt ger mindre smärtlindring, men kan istället vara involverade i andra processer som kontroll av aptit, sömn och humör.

Opioidpeptider är signalmolekyler som binder till opioidreceptorer i centrala nervsystemet och andra vävnader, medan de delar mekanismer för smärtlindring, andningsdepression, fysisk beroende och eufori med opiater som morfin och heroin. De naturligt förekommande opioidpeptiderna inkluderar endorfiner, enkefaliner och dynorfiner.

En narkosantagonist med en verkningsmekanism liknande den hos naloxon. Den används för att väcka djur efter etorfinneuroleptanalgesi och anses vara en specifik etorfinantagonist.

I en enkel mening kan narkotika definieras som substanser som påverkar centrala nervsystemet och kan orsaka förändringar i medvetandet, sinnesförnimmelser, känslor, tänkande och beteende. De kan vara syntetiska, halvsyntetiska eller naturliga och kan användas till medicinska ändamål men är också vanligt förekommande som droger av missbrukare. Narkotikaverkan kan innebära smärtstillande, lugnande, euforiska eller hallucinogena effekter, beroende på vilken substans det rör sig om. Många narkotika är också beroendeframkallande och kan medföra allvarliga hälsoproblem och bieffekter, särskilt vid långvarigt eller missbruk.

En narkotisk, smärtstillande morfinanalog som används som sömnmedel inom veterinärmedicin.

Organiska syror bestående av en funktionell ketongrupp och en karboxylsyragrupp. De bildas genom omvandling av t ex aminosyror.

Oligopeptider är korta peptidmolekyler bestående av två till tio aminosyror som är länkade till varandra via peptidbindningar. De bildas ofta genom proteolys, en nedbrytande process där proteiner splittras upp i mindre peptidfragment eller enskilda aminosyror. Oligopeptider har diverse funktioner inom levande organismers cellulära signalering och reglering av biologiska processer.

Tiorfan är ett läkemedel som tillhör gruppen antidiarréiska medel och innehåller den aktiva substansen racematiskt tebrofenum. Tiorfan används för behandling av akut diarré, genom att reducera frekvensen och volymen av avföringarna samt lindra mag-tarmsymtom som kramp och illamående.

Organiska föreningar som generellt innehåller en aminogrupp (-NH2) och en karboxylgrupp (-COOH). Tjugo alfaaminosyror är de subenheter som polymeriseras till proteiner.

Protein precursors, also known as proproteins or preproproteins, are inactive forms of proteins that undergo post-translational modification to become active. These precursors contain additional sequences of amino acids, called signal peptides, which direct the protein to specific cellular compartments for processing. During processing, enzymes remove the signal peptide and may cleave the protein into smaller functional units. The resulting mature protein can then perform its intended function in the body.

Medel som lindrar smärta utan att orsaka medvetslöshet.

Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.

Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.

En essentiell, förgrenad, alifatisk aminosyra som finns i många proteiner. Den är en isomer av leucin, och viktig för hemoglobinsyntesen och regleringen av blodets socker- och energinivåer.

Föreningar som bygger på delvis mättat iminoetanofenantren och kan beskrivas som benso-dekahydronaftalener med etyliminobryggor. Bland dem ingår några av de opioider från vallmo (Papaver) som används som smärtstillande medel.

Tiopronin är ett läkemedel som används som mucolytikum, det vill säga ett ämne som hjälper till att reducera viskositeten hos slem i luftvägarna och underlättar avskiljning av slem. Det är också känt som en kemisk modifierande agent (CMA) som används för att behandla den autosomalt recessiva genetiska störningen cystinuri, där patienter har höga nivåer av cystin i urinen och blodet. Tiopronin fungerar genom att bilda komplex med cystin och underlättar på så sätt dess utsöndring via urinen, vilket hjälper till att förhindra njurstenbildning.

Ett oktameriskt enzym i superfamiljen aminosyradehydrogenaser. Leucindehydrogenas katalyserar den reversibla, oxidativa deamineringen av L-leucin till 4-metyl-2-oxopentanoat (2-ketoisokaproat) och ammoniak, med motsvarande reduktion av kofaktorn NAD+. EC 1.4.1.9.

Neprilysin är ett enzym som bryter ner peptider, inklusive signalsubstanser som har betydelse för blodtrycket och hjärtats funktion, till exempel angiotensin II och bradykinin.

Den inre delen av binjuren; den syntetiserar, lagrar och släpper ut katekolaminer.

Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.

Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.

Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.

Små korn i binjurarna och andra organ, vilka har till uppgift att syntetisera, lagra, omsätta och utsöndra epinefrin och norepinefrin.

Inbred rodent strains are genetically identical populations of rats that are produced by repeatedly breeding closely related individuals over many generations, leading to a high degree of homozygosity and predictable genetic traits, which make them valuable tools in biomedical research for studying gene function, disease mechanisms, and therapeutic interventions.

Somatostatin är ett hormon och neuropeptid som hämmar sekretion och motilitet i mag-tarmkanalen, samt har effekter på flera andra fysiologiska processer som glukosmetabolism, immunförsvar och nerveuppslagning. Det produceras naturligt i kroppen, främst i hypotalamus och tarmarna. Somatostatin binder till specifika receptorer och utövar sin verkan genom att hämma utsöndringen av andra hormoner som gastrin, sekretingranulocyt-hormon (GHRH), insulin, glukagon och samt neurotransmittorers frisättning.

Aminosyror med förgrenad kolkedja.

Den nedersta och smalaste delen av tunntarmen, mellan jejunum (tunntarmens övre del) och ileocekalklaffen överst i tjocktarmen.

Den del av corpus striatum som representerar den fylogenetiskt äldsta delen av striatum, kallad paleostriatum. Det bleka klotet (globus pallidus) bildar den mindre, mittersta delen av linskärnan.

En essentiell, aromatisk aminosyra som är prekursor (förstadium, förelöpare) till melanin, dopamin, noradrenalin och tyroxin.

Valin är en essentiell aminosyra, som betyder att den inte kan syntetiseras i kroppen och måste tas in genom kosten eller supplementering. Det är en hydrofoba (vätskeavstöjande) aminosyra, innefattad i proteiner och peptider, och spelar en viktig roll i produktionen av energimolekylen ATP samt i underhåll och reparation av muskler och andra vävnader.

Gradvis förminskad känslighet hos djur eller människor för ett läkemedel, till följd av fortlöpande tillförsel av medlet. Tolerans skall skiljas från läkemedelsresistens, som innebär att en organism, sjukdom eller vävnad inte svarar på den förväntade effekten av ett läkemedel. Begreppet måste också skiljas fråm "maxdos" och NOAEL.

Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.

Ett halvsyntetiskt, smärtstillande medel som används vid undersökning av narkotikareceptorer. Det kan vara beroendeframkallande.

"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.

"En sädesledare är en tublik struktur hos mannen som transporterar spermier och andra sekretioner från kroppens produktiva organ, testiklarna, genom den manliga reproduktionssystemet till urinröret, vilket möjliggör spermiernas utsändning under ejakulationen."

Enzymer som verkar på polypeptiders fria C-ände genom att frigöra en enkel aminosyrarest. Beroende på sin katalytiska mekanism delas de vidare in i karboxipeptidaser av serintyp (EC 3.4.16), metalloka rboxipeptidaser (EC 3.4.17) och karboxipeptidaser av cysteintyp (EC 3.4.18). EC 3.4.-.

Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.

"Peptider är korta aminosyrekedjor som bildas genom att flera aminosyror binds samman med peptidbindningar, vilket skapar en polymer med biologisk aktivitet."

bZIP (basic region leucine zipper) proteiner är en typ av transkriptionsfaktorer som innehåller en conserved basisk region och en leucin Zinkfinger-domän, vilken medierar dimerisering och DNA-bindning. De är involverade i reguleringen av olika cellulära processer, inklusive celldelning, differentiering, apoptos och respons på stress.

Injicering i hjärnventriklarna.

Substans P är ett neuropeptid som fungerar som en signalsubstans och neuropeptidhormon inom centrala nervsystemet (CNS) och det autonoma nervsystemet (ANS). Det utsöndras naturligt i kroppen och har en rad olika funktioner, främst involverad i smärta, inflammation och reglering av blodtrycket. Substans P är också associerat med emotionella reaktioner, minnesbildning och andra kognitiva processer. Det produceras huvudsakligen i cellkropparna hos nervceller (neuroner) och lagras i deras utskott (axoner), innan det frisätts i samband med olika signalsubstanser som påverkar andra neuron eller muskel- eller körtelceller.

In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.

Ett pyridoxalfosfatbärande enzym som katalyserar den reversibla transamineringen av grenade aminosyror till 2-oxoglutarat. EC 2.6.1.6.

Grå- och vitstrimmig substans bestående av neostriatum och paleostriatum (globus pallidus). Den befinner sig snett framför talamus i båda hjärnhalvorna. Den grå substansen utgörs av nucleus caudatus (svanskärnan) och nucleus lentiformis (linskärnan, som i sin tur består av globus pallidus och putamen). Den vita substansen utgör den inre kapseln.

Föreningar baserade på kolväteradikalen C6H5CH=.

En "spinal injection" är en medicinsk procedur där en substans injiceras in i den lumbala ryggraden i närheten av den ryggmärgsvätska som omger ryggradsnervroten, även känd som subarachnoidalutrymmet. Detta görs vanligtvis med hjälp av en nål och fluoroskopi för att guida injektionen till den korrekta platsen. Spinal injektioner används ofta för smärtlindring eller diagnostisk syfte, såsom att avgöra om smärtan härstammar från en specifik nervrot.

Plexus myentericus, även känt som Auerbachs plexus, är ett intramuralt autonomt nervnätverk beläget i tarmarnas muskulatur. Det ansvarar för regleringen av peristaltik och sekretion i mag-tarmsystemet hos djur, inklusive människor.

En underklass av exopeptidaser med verkan på den fria N-änden av en polypeptid som frigör en enstaka aminosyrarest. EC 3.4.11.

Ett blåaktigt område i den övre vinkeln av fjärde hjärnventrikelns botten motsvarande melaninliknande, färgade nervceller, som är belägna vid sidan om griseum centrale. Området kallas även nucleus pigmentosus pontis.

"Structure-activity relationship (SAR) refers to the correlation between the chemical structure of a drug or molecule and its biological activity, describing how changes in the molecular structure can affect its ability to interact with biological targets and produce a desired pharmacological response."

"Nervceller, eller neuroner, är de specialiserade cellerna som utgör det fundamentala building blocket i nervsystemet hos djur. De är ansvariga för bearbeta, överföra och lagra information genom elektriska och kemiska signaler."

Neurotransmittersubstanser är signalsubstanser som nervceller (neuron) använder för att kommunicera med varandra och koordinera aktiviteten i centrala nervsystemet (hjärnan och ryggraden) och det perifera nervsystemet (de nerver som sträcker sig ut från hjärnan och ryggraden till resten av kroppen). Dessa signalsubstanser överför signaler genom att diffundera över synapsgapet, den lilla luftfyllda luckan mellan två nervceller, och binder till specifika receptorer på målcellens (eller postsinaptiska cellens) membran. Detta inducerar en biokemisk respons som orsakar en förändring i membranpotentialen och kan leda till excitering eller inhibition av målcellen. Exempel på neurotransmittersubstanser inkluderar dopamin, serotonin, noradrenalin, GABA (gamma-aminobutyrsyra), glutamat och acetylkolin.

En proteasomhämmare är ett läkemedel som blockerar funktionen hos proteasomen, en cellular molekylär maskin som bryter ner överflödiga eller skadade proteiner, vilket leder till att celldöd (apoptos) induceras i cancerceller.

Analoger eller derivat av morfin.

Purin- och pyrimidinföljden i nukleinsyror och polynukleotider. Kallas även nukleotid- eller nukleosidsekvens.

Tamboskap som vanligtvis hålls på någon form av lantgård för produktion av kött eller mjölkprodukter eller som arbetsdjur.

Ett enzym som katalyserar det första steget i biosyntesprocessen mot leucin, varvid det bildas isopropylmalat av acetyl-CoA och alfa-ketoisovaleriansyra. EC 4.1.3.12.

Neuroblastom är en ovanlig cancer som utgår från nervceller (neuroblaster) i de sympatiska nervsystemet, oftast i bukhålan eller bäckenregionen hos barn. Det är den vanligaste extrakraniella solid tumören hos barn under ett år gammal och är en av de vanligaste cancerformerna hos barn under fem års ålder. Neuroblastom kan vara aggressivt och spridas till andra kroppsdelar, men prognosen varierar stort beroende på tumörtyp, storlek, läge och om det har spridits eller inte. Behandlingen består ofta av kirurgi, strålbehandling och/eller cellgiftsbehandling.

De celler i kroppen som färgas av kromsalter. De finns längs de sympatiska nerverna, i binjurarna och vissa andra organ.

Nociceptive pain är smärta som orsakas av skada eller skadepotential i kroppen, och det är den vanligaste formen av smärta. Det uppstår när nociceptorer, speciella nervceller som reagerar på skadande stimuli, aktiveras. Dessa stimuli kan vara temperatur, tryck, eller kemiska ämnen relaterade till inflammation eller skada. Nociceptiv smärta kan vara akut eller kronisk och kan variera i intensitet från lätt smärta till stark smärta. Exempel på nociceptiv smärta inkluderar muskuloskeletala smärtor, postoperativa smärtor och smärta relaterad till inflammation eller sjukdom.

"Ryggmärgen är det del av centrala nervsystemet som löper genom ryggraden, innehåller nervceller och nerver som förmedlar sensoriska och motoriska signaler mellan hjärnan och resten av kroppen."

En peptid med 29 aminosyror som finns i både det centrala och det perifera nervsystemet. Den hämmar glukosutlöst insulinutsöndring, utsöndring av acetylkolin och glutamat (men inte gamma-aminosmörsyra) från hippocampus, sänker retningsnivån i ryggmärgen och dämpar urladdningen i nervcellerna i locus caeruleus. Den stimulerar fettupptagning och växthormonutsöndring vid tillförsel i hypotalamus eller intracerebroventrikulärt.

Stabila kolatomer med samma atomnummer som grundämnet kol, men med annan atomvikt. C-13 är en stabil kolisotop.

Proteinbiosyntese refererer til den proces, hvor celler syntetiserer proteiner baseret på informationen i DNA-molekylet. Denne proces foregår i to etaper: transkription og translation. Under transkriptionen konverteres DNA-sekvensen til en komplementær mRNA-sekvens, der derefter transporteres ud af cellkernen. I den efterfølgende translation skaber ribosomerne forbindelsen mellem aminosyrerne i overensstemmelse med sekvensen af nukleotider i mRNA-molekylet, hvilket resulterer i dannelse af et protein. Proteinbiosyntesen er en essentiel livsfunktion for alle levende organismer.

Substantia gelatinosa (SG) är en del av det grå materian i ryggmärgen och är beläget i den dorsala hornen (posteriorhornet). Det är en rikligt vaskulariserad region som består av små, oregelbundet formade celler med glatta kärnor och skiftande mängder cytoplasma. SG innehåller även ett stort antal nervfiberterminaler och neuroglia.

Elektrostimulering (ES) är en medicinsk behandlingsmetod som innebär att man använder elektriska impulser för att stimulera muskler eller nerver. Genom att placera elektroder på huden nära den aktiva muskeln eller nerven skickas små elektriska signaler genom kroppen, vilket orsakar en kontraktion av muskeln eller en aktivering av nerven.