Anti-infeccioso halogenado utilizado contra infestação de trematódeos e cestoides.

Fenol obtido do óleo de tomilho ou outros óleos voláteis usado como estabilizante em preparações farmacêuticas e como antissépticas (antibacterianas ou antifúngicas). Fora usado como vermífugo.

Redução da atividade farmacológica ou da toxicidade de uma droga (ou outra substância estranha) por um sistema vivo, geralmente por ação enzimática. Inclui as transformações metabólicas que tornam a substância mais solúvel, proporcionando uma excreção renal mais rápida.

Conjugação de substâncias exógenas com vários substituintes hidrofílicos para formar produtos solúveis em água, que são eliminados na URINA. As modificações da fase II incluem conjugação da GLUTATIONA, ACILAÇÃO e AMINAÇÃO. As enzimas da fase II incluem a GLUTATIONA TRANSFERASE e GLUCURONOSILTRANSFERASE. De certa forma estas reações desentoxicam os produtos das reações da fase I.

Funcionalização de substâncias exógenas para prepará-las para a conjugação da DESINTOXICAÇÃO FASE II. As enzimas da fase I incluem as enzimas do CITOCROMO P450 e algumas OXIDOREDUCTASES. A indução excessiva da fase I em detrimento da desintoxicação fase II leva a um aumento dos níveis de RADICAIS LIVRES que podem induzir o CÂNCER e outros danos celulares. A indução ou antagonismo da desintoxicação fase I é a base de várias INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS.

Transferase que catalisa a adição de RADICAIS LIVRES (alifáticos, aromáticos ou heterocíclicos), bem como EPÓXIDOS e óxidos de areno (hidrocarboneto aromático), para a GLUTATIONA. A adição ocorre no átomo de ENXOFRE. Também catalisa a redução (pela glutationa) de nitrato de poliol (composto químico contendo vários grupos hidroxila) a poliol e nitrito. EC 2.5.1.18.

Trabalhos sobre estudos que são geralmente controlados para avaliar a efetividade e a dose (se apropriada) de diagnósticos, medicações terapêuticas ou profiláticas, aparelhos ou técnicas. Esses estudos são feitos em muitas centenas de voluntários, incluindo um número limitado de pacientes com a doença ou distúrbio alvo, e por cerca de dois anos. Este conceito inclui estudos de fase II conduzidos tanto nos Estados Unidos como em outros países.

Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.

Grupo de transtornos mentais associados com dano cerebral orgânico e causados por intoxicação alcoólica.

Nitro-fenantrenos encontrados nas ARISTOLOCHIACEAE e em outras plantas. São derivados da estefanina (APORFINAS) através da clivagem do anel oxidado. O grupo nitroso é um alquilador reativo (ALQUILANTES) que se liga a macromoléculas biológicas. A ingestão deste componente por humanos está associada com nefropatia (NEFRITE). Não há relação com o nome similar aristoloqueno (SESQUITERPENOS).

Pigmento obtido pela oxidação da epinefrina.

Potente micotoxina hepatotóxica e hepatocarcinogênica produzida pelo grupo de fungos Aspergillus flavus. Essa toxina também é mutagênica e teratogênica, causando imunossupressão em animais. É encontrada como contaminante em amendoim, semente de algodão, milho, e em outros grãos. Para ser ativada a micotoxina exige epoxidação para a forma 2,3-óxido da aflatoxina B1. As mono-oxigenases microssomais biotransformam a toxina nos metabólitos aflatoxina M1 e Q1 que são menos tóxicos.

Aminopyrine N-demethylase is an enzyme responsible for catalyzing the biotransformation of aminopyrine to its primary metabolite, N-desmethylaminopyrine, in the human body.

Mono-oxigenase dependente de citocromo P-450 microssomal hepática capaz de biotransformar xenobióticos, como os hidrocarbonetos policíclicos e hidrocarbonetos aromáticos halogenados em compostos carcinogênicos ou mutagênicos. São encontrados em mamíferos e peixes. Esta enzima, codificada pelo gene CYP1A1, pode ser medida utilizando-se a etoxiresorufina como um substrato para a atividade da etoxiresorufina O-desetilase.

Flavoproteína que catalisa reversivelmente a oxidação do NADH ou NADPH por várias quinonas e corantes de oxirredução. A enzima é inibida por dicumarol, capsaicina e cafeína.

Substâncias que aumentam (em seres humanos e animais) o risco para [apresentar] NEOPLASIAS. Entre elas estão tanto as substâncias químicas genotóxicas (que afetam diretamente o DNA) como as substâncias químicas não genotóxicas (que induzem as neoplasias por outro mecanismo).

Potente mutagênico e carcinógeno. É de interesse para a saúde pública por causa dos seus possíveis efeitos em trabalhadores de indústrias, como poluente ambiental e como componente da fumaça do tabaco.

Tripeptídeo com várias funções nas células. Conjuga-se com drogas para torná-las mais solúveis para a excreção. É um cofator para algumas enzimas e está envolvido no rearranjo da ligação dissulfeto nas proteínas e reduz os peróxidos.

Agentes que reduzem a frequência ou a taxa de manifestação de tumores espontâneos ou induzidos independentemente do mecanismo envolvido.

Produtos de reações químicas que resultam na adição de grupos de substâncias químicas estranhas ao DNA.

Derivados orgânicos do ácido tiociânico que contêm a fórmula geral R-SCN.

Tioglucosídeos substituídos. São encontrados no nabo silvestre (Brassica campestris) e outras crucíferas. Eles são metabolizados em uma variedade de produtos tóxicos, os quais parecem ser a causa de necrose hepática em animais e humanos.

Compostos orgânicos com a fórmula geral R-NCS.

Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.

Grande órgão glandular lobulado no abdomen de vertebrados responsável pela desintoxicação, metabolismo, síntese e armazenamento de várias substâncias.

Pirazinas são compostos heterocíclicos aromáticos constituídos por dois átomos de nitrogênio ligados por um sistema de anéis de seis carbonos, presentes em alguns compostos naturais e usados em síntese de fármacos e produtos químicos.

Subtipo de enzima do complexo do citocromo P450 que possui especificidade para pequenas moléculas heteroaromáticas planares, como CAFEÍNA e ACETAMINOFEN.

Carboxilesterase é uma esterase dependente de serina, com ampla especificidade de substrato. A enzima está envolvida na detoxificação de XENOBIÓTICOS e na ativação de PRODROGAS de éster e amida.

Aumento na taxa de síntese de uma enzima, devido à presença de um indutor que age desreprimindo o gene responsável pela síntese [dessa] enzima.

Dois ou mais compostos químicos quando usados simultaneamente ou sequencialmente no tratamento farmacológico da neoplasia. As drogas não precisam estar na mesma dosagem.

Esquema de tempo para administração de um medicamento para se obter efetividade e conveniência ótimas.

Enzimas que catalisam a hidrólise de ésteres de ácidos carboxílicos com a formação de um álcool e um ânion de ácido carboxílico.

Estudos conduzidos com o fito de avaliar as consequências da gestão e dos procedimentos utilizados no combate à doença de forma a determinar a eficácia, efetividade, segurança, exequibilidade dessas intervenções.

Vesículas fechadas formadas por retículo endoplasmático fragmentado quando as células ou tecido do fígado são rompidos por homogeneização. Estas vesículas podem ser lisas ou rugosas.

Administração por um longo prazo (minutos ou horas) de um líquido na veia por venopunção, deixando o líquido fluir pela ação da gravidade ou bombeando-o.

Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).

Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Desoxicitidina é um nucleosídeo natural formado por desoxirribose e citosina, encontrado em DNA e usado em terapia antiviral e anticancerosa.

Substâncias que inibem ou impedem a proliferação de NEOPLASIAS.

F344, ou Ratos Endogâmicos de Inbred Strain F344, refere-se a uma linhagem genética homozigótica de rato albinos desenvolvida pela Universidade de Frieburg, amplamente utilizada em pesquisas biomédicas devido à sua consanguinidade e estabilidade genética.

Aspecto característico [(dependência)] da atividade enzimática em relação ao tipo de substrato com o qual a enzima (ou molécula catalítica) reage.

Período após êxito do tratamento, em que não existem sintomas ou efeitos da doença.

Ciclodecano isolado da casca da árvore teixo do Pacífico (TAXUS BREVIFOLIA). Estabiliza os MICROTÚBULOS na sua forma polimerizada resultando em morte celular.

Grupo de CICLODECANOS diterpenoides denominados por taxanos que foram descobertos na árvore TAXUS. A ação nos MICROTÚBULOS tem feito de alguns deles úteis como ANTINEOPLÁSICOS.

Qualquer processo pelo qual a toxicidade, metabolismo, absorção, eliminação, rota de administração preferida, variação da dose de segurança, etc., para um medicamento ou grupo de medicamentos é determinada, através de avaliação clínica em humanos ou animais veterinários.

Complexo de platina inorgânico e hidrossolúvel. Após sofrer hidrólise, reage com o DNA para produzir ligações covalentes cruzadas tanto dentro de uma fita como entre fitas de DNA. Essas ligações cruzadas parecem impedir a replicação e a transcrição do DNA. A citotoxicidade do cisplatino relaciona-se com a suspensão da fase G2 do ciclo celular.

Análogo da pirimidina que é um antimetabólito antineoplásico. Interfere com a síntese de DNA bloqueando a conversão pela timidilato sintetase do ácido desoxiuridílico para ácido timidílico.

Procedimentos estatísticos pra estimar a curva de sobrevivência de população mediante tratamentos, fatores de prognóstico, de exposição ou outras variáveis. (Tradução livre do original: Last, 2001)

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Compostos orgânicos que contêm platina como parte integral da molécula.

Alcaloide isolado da madeira do tronco da árvore chinesa Camptotheca acuminata. Este composto inibe seletivamente a enzima nuclear DNA TOPOISOMERASES TIPO I. Vários análogos semissintéticos da camptotecina têm demonstrado atividade antitumoral.

A maior dose de um agente biologicamente ativo administrado durante um estudo crônico que não reduzirá a longevidade de outros efeitos que não os da carcinogenicidade. (Tradução livre do original: Lewis Dictionary of Toxicology, 1st ed)

Substâncias obtidas de plantas superiores, e que apresentam atividades citostática ou antineoplásica demonstráveis.

Tumores ou câncer do PULMÃO.

Proporção de sobreviventes de um grupo em estudo acompanhado por determinado período. (Tradução livre do original: Last, 2001)

Diminuição no número de NEUTRÓFILOS encontrados no sangue.

Transferência de uma neoplasia de um órgão ou parte do corpo para outro distante do local primário.

Composto organoplatino possuindo atividade antineoplásica.

Leucopenia is a medical condition characterized by an abnormally low white blood cell count (less than 4,000 cells per microliter of blood) in peripheral blood, increasing the risk of infection.

Recorrência local de uma neoplasia em seguida do tratamento. Ela surge de células microscópicas da neoplasia original que escaparam da intervenção terapêutica e mais tarde tornaram-se clinicamente visíveis no local de origem.

Anticorpos de espécies não humanas cujas sequências proteicas foram modificadas para torná-los quase idênticos aos anticorpos humanos. Se a região constante e parte da variável forem substituídas, são chamados anticorpos humanizados. Se somente a região constante for substituída, são chamados anticorpos quiméricos. Os nomes da Denominação Comum Internacional (DCI) para anticorpos humanizados terminam em -zumab.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Administração de medicamentos, substâncias químicas ou outras substâncias pela boca.

Trabalhos sobre estudos comparativos para verificar a efetividade de diagnósticos, medicações terapêuticas ou profiláticas, aparelhos ou técnicas determinados em estudos de fase II. Durante esses ensaios, os pacientes são monitorados de perto por médicos para identificar qualquer reação adversa causada pelo uso a longo prazo. Esses estudos são feitos em grupos de pacientes grandes o suficiente para identificar clinicamente respostas significantes, geralmente por cerca de três anos. Este conceito inclui estudos de fase III conduzidos tanto nos Estados Unidos como em outros países.

Métodos que tentam expressar em termos replicáveis a extensão de neoplasias no paciente.

Antimetabólitos úteis na quimioterapia do câncer.

Tratamento de uma doença ou afecção por muitos meios diferentes, simultânea ou sequencialmente. Quimioimunoterapia, RADIOIMUNOTERAPIA, quimiorradioterapia, crioquimioterapia e TERAPIA DE SALVAÇÃO, são vistas mais frequentemente, mas suas combinações umas com as outras e cirurgia também são utilizadas.

Agregado heterogêneo de pelo menos três tipos histológicos distintos de câncer pulmonar, incluindo CARCINOMA DE CÉLULAS ESCAMOSAS, ADENOCARCINOMA e CARCINOMA DE CÉLULAS GRANDES. São considerados coletivamente em virtude de suas estratégias de tratamento compartilhadas.

Abordagem terapêutica envolvendo quimioterapia, terapia por radiação ou cirurgia, depois dos protocolos iniciais terem falhado em levar melhoria da condição do paciente. A terapia de salvação é mais frequentemente utilizada para neoplasias.

Alcaloide antitumoral isolado de Vinca rosea.

Piora de uma doença ao longo do tempo. Este conceito é usado com mais frequência para doenças crônica e incuráveis, em que o estágio da doença é um determinante importante de terapia e prognóstico.

Antineoplásico que apresenta atividade significativa contra melanomas. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 31st ed, p564)

Sensação desagradável no estômago, geralmente acompanhada pelo impulso de vomitar. Entre as causas comuns estão gravidez inicial, enjoo por movimento e mar, estresse emocional, dor intensa, intoxicação alimentar e várias enteroviroses.

Quinazolinas referem-se a um tipo de compostos heterocíclicos formados por dois anéis benzênicos fundidos com um anel diazina, frequentemente encontrados em fármacos usados no tratamento de várias condições médicas, incluindo câncer e hipertensão.

Metabólito ativo do ÁCIDO FÓLICO. A leucovarina é utilizada principalmente como antídoto dos ANTAGONISTAS DO ÁCIDO FÓLICO.