Heteromultímeros de canales Kir6 (porción del poro) y receptor de sulfonilurea (porción reguladora) que afectan a la función del CORAZÓN; CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS; y TUBOS COLECTORES RENALES. Entre los bloqueantes de los canales KATP se incluyen la GLIBENCLAMIDA y la mitiglinida, mientras que se abren por la acción de CROMAKALIM y el sulfato de minoxidil.
Canales de potasio en los que el flujo de iones K+ hacia el interior de la célula es mayor que el flujo hacia afuera.
[Proteínas] TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP que son muy conservadas y se expresan ampliamente en la naturaleza. Forman una parte integral del complejo del canal de potasio sensible a ATP que posee dos pliegues nucleótidos intracelulares que se unen a las sulfonilureas y a sus análogos.
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Un antidiabético derivado de la sulfonilurea con acciones similares a las de la clorpropamida.
Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.
Proteínas que se unen específicamente y con elevada afinidad a drogas y que desencadenan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Generalmente se piensa que los receptores de drogas son receptores para algunas sustancias endógenas no especificadas.
Acidos monocarboxílicos saturados de diez carbonos.
Compuestos orgánicos que contienen tanto radicales hidroxilo como carboxilo.
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Adenosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de adenina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar. Además de su crucial rol en el metabolismo del trifosfato de adenosina es un neurotransmisor.
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Derivado benzotiadiacínico que es un vasodilatador periférico usado para emergencias hipertensivas. No presenta efecto diurético, debido aparentemente a la ausencia de un grupo sulfonamida.
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Familia de PROTEÍNAS DE TRANSPORTE DE MEMBRANA que requieren la hidrólisis del ATP para el transporte de substratos a través de las membranas. La família de proteínas deriva su nombre del dominio de unión a ATP encontrado en la proteína.
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Un hipoglicémico sulfonilurea con acciones y usos similares a los de la CLORPROPAMIDA.
Glicoproteínas de la membrana celular que forman canales para el paso selectivo de los iones cloruro. Entre los bloqueantes no selectivos se encuentran los FENAMATOS, el ÁCIDO ETACRÍNICO y el TAMOXIFENO.
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.
Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Compuestos de sulfonilurea son medicamentos hipoglucemiantes orales que estimulan la secreción de insulina al cerrar los canales de potasio ATP-sensibles en las células beta pancreáticas.
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Canales de potasio cuya activación depende de las concentracines intracelulares de calcio.
Membrana plasmática excitable de las células musculares.(Glick, Glossary of Biochemistry and Molecular Biology, 1990)
Exposición del tejido miocárdico a períodos breves y repetidos de oclusión vascular con el fin de hacer al miocardio resistente a los efectos nocivos de la ISQUEMIA o la REPERFUSIÓN. El período de pre-exposición y el número de veces que el tejido se expone a la isquemia y a la reperfusión varían, con un promedio entre 3 y 5 minutos.
Compuestos con un núcleo de anillos unidos de benzo-pirano.
Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.
Drogas que actúan inhibiendo en paso del sodio a traves de la membrana celular. El bloqueo de los canales de sodio retarda la velocidad y amplitud de la despolarización rápida inicial, reduce la excitabilidad, y disminuye la velocidad de conducción.
CANALES DE CALCIO que se concentran en el tejido neural. Las toxinas omega inhiben las acciones de estos canales al alterar su dependencia al voltaje.
Células germinativas femeninas derivadas de las OVOGONIAS y denominados OOCITOS cuando se produce la MEIOSIS. Los oocitos primarios inician la meiosis pero se detienen durante el estadio diploteno hasta la OVULACION en la PUBERTAD para producir oocitos o óvulos secundarios haploides (ÓVULO).
La capacidad de un sustrato de permitir el paso de ELECTRONES.
Especie mayor y más común de "rana" con garras (Xenopus) de África. Esta especie se utiliza extensamente en investigaciones. Hay una importante población en California descendiente de animales de laboratorio que han escapado.
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Un subgrupo de canales catiónicos de PRT que contienen 3-4 dominios REPETICIÓN DE ANQUIRINA y un dominio C-terminal conservado. Los miembros son altamente expresado en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Selectivamente para el calcio sobre rangos de sodio de 0,5 a 10.
Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.
Grupo heterogéneo de CANALES DE CALCIO activados por bajo voltaje o transitorios. Ellos se encuentran en las membranas de los miocitos cardíacos, el nódulo sinoatrial, las células de Purkinje del corazón y del sistema nervioso central.
Subgrupo CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos de poro y bucle. Se expresan en los cilios del NERVIO OLFATORIO, en las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS y en algunas PLANTAS.
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Un derivado de la NIACINAMIDA que está estructuralemtne combinada con nitrato orgánico. Es un abridor de canales de potasio y causa vasodilatación de arteriolas y arterias coronarias grandes. Sus propiedades tipo nitrato producen dilatación venosa a través de la estimulación de la guanilato ciclasa.
Fármacos que se utilizan para inducir la dilatación de los vasos sanguíneos.
Familia de canales de sodio activados por protones que se expresan principalmente en el tejido neuronal. Son sensibles a la AMILORIDA y están implicados en la señalización de una variedad de estímulos neurológicos, en particular a las del dolor en respuesta a condiciones ácidas.
Los canales de sodio se encuentran en la sal-reabsorbida de CÉLULAS EPITELIALES que alinean el NEFRÓN distal, el COLON distal, CONDUCTOS SALIVALES, las GLÁNDULAS SUDORÍPARAS y el PULMÓN. Son sensible a la AMILORIDA y tienen un rol crítico en el control del balance de sodio, el VOLÚMEN SANGUÍNEO y la PRESIÓN SANGUINEA.
Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es el CANAL DE POTASIO ACTIVADO POR VOLTAJE predominante en los LINFOCITOS T.
Familia de canales de potasio activados por voltaje que se caracterizan por largas colas intracelulares N-terminales y C-terminales. Ellos llevan el nombre de la proteína de Drosophila cuya mutación causa la pierna anormal temblando bajo anestesia con éter. Sus activaciones cinéticas dependen de las concentraciones de MAGNESIO extracelular y concentración de PROTONES.
Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es inhibido selectivamente por diversos VENENOS DE ESCORPIÓN.
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que suele estar mutado en la ATAXIA episódica y en la MIOCIMIA humana.
Sustancias que reducen los niveles de glucosa en la sangre.
Una familia de derivados de la iminourea. El compuesto primero ha sido aislado de setas, simiente de maíz, cáscara de arroz, mejillón, lombriz de tierra y jugo de nabo. Sus derivados pueden tener propiedades antivirales y antimicóticas.
Adenosina 5'-(triidrógeno difosfato). Nucleótido de adenina que contiene dos grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar en la posición 5'.
Subgrupo de canales de cationes TRP que reciben su denominación por la proteína melastatina. Tienen el dominio TRP pero carecen de repeticiones de ANQUIRINA. Los dominios de la enzima en el extremo C-terminal hacen que se denominen chanzimas.
Género acuático de la familia Pipidae, que se encuentra en África y se distingue por tener garras duras y oscuras en los tres dedos medios de las extremidades posteriores.
Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que conduce una corriente rectificadora tardía. Contribuye a la repolarización del POTENCIAL DE ACCIÓN de los MIOCITOS en las AURÍCULAS DEL CORAZÓN.
Familia de canales de potasio rectivicados internamente que se activan por los RECEPTORES ASOCIADOS A LA PROTEÍNA G sensibles a la TOXINA DE PERTUSSIS. Los canales de potasio GIRK son activados principalmente por el complejo de las SUBUNIDADES BETA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP y las SUBUNIDADES GAMMA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.
Subgrupo de canales catiónicos TRP denominados por el receptor de vainilloide. Son muy sensibles a la TEMPERATURA, a los alimentos muy especiados y a la CAPSAICINA. Tienen un dominio TRP y repeticiones de ANQUIRINA. La selectividad por el CALCIO es de 3-100 veces superior a la selectividad por el SODIO.
HIPOGLUCEMIA familiar no transitoria con defectos en la retroalimentación negativa en la liberación de la INSULINA regulada por la GLUCOSA. Fenotipos clínicos incluyen HIPOGLUCEMIA; HIPERINSULINEMIA; CONVULSIONES; COMA y a menudo elevado PESO AL NACER. Varios subtipos existen con el más común, tipo 1, asociados con mutaciones en las TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP. (miembro 8 de la subfamilia C).
Estructuras microscópicas irregulares, consistentes en cuerdas de células endocrinas que están dispersas por todo el PÁNCREAS, entre los acinos exocrinos. Cada islote está rodeado de fibras de tejido conjuntivo y penetrado por una red de capilares. Hay cuatro tipos principales de células. Las mas abundantes son las células beta (50-80 por ciento), que segregan INSULINA. Las células alfa (5-20 por ciento) segregan GLUCAGÓN. Las células PP (10-35 por ciento) segregan POLIPÉPTIDO PANCREÁTICO. Las células delta (aproximadamente 5 por ciento) segregan SOMATOSTATINA.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Mitocondrias del miocardio.
Familia de canales de potasio rectificadores tardíos activados por voltaje que comparten homología con su miembro fundador, la PROTEÍNA KCNQ1. Los canales de potasio KCNQ han sido implicados en diversas enfermedades, como el SÍNDROME DE QT PROLONGADO, SORDERA Y EPILEPSIA.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Subfamilia de canales de potasio de la familia shaker que comparte homología con su miembro fundador, la proteína Shab de Drosophila. Regulan la corrientes rectificadoras retrasadas en el SISTEMA NERVIOSO de DROSOPHILA y en el MÚSCULO ESQUELÉTICO y el CORAZÓN de los VERTEBRADOS.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Canal de potasio activado por voltaje que se expresa principalmente en el CORAZÓN.
Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.
Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.
Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Un hipoglicémico sulfonilurea oral que estimula la secreción de insulina.
Hidrocarburo unido triciclicamente.
Cualquier cambio detectable y heredable en el material genético que cause un cambio en el GENOTIPO y que se transmite a las células hijas y a las generaciones sucesivas.
Clase mayor de canales de potasio activados por calcio que se encuentran principalmente en las CÉLULAS excitables. Desempeñan funciones importantes en la tranmsisión de los POTENCIALES DE ACCIÓN y generan una hiperpolarización de gran duración conocida como post-hiperpolarización lenta.
Cadenas simples de aminoácidos que son las unidades de PROTEÍNAS multiméricas. Estas pueden estar compuestas de subunidades iguales o no iguales. Una o mas subunidades monoméricas pueden componer un protómero, que a su vez es una subunidad de un conjunto mas amplio.
Subtipo inactivador rápido de los canales de potasio de la familia shaker que contiene dos dominios de inactivación en el extremo N-terminal.
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.
Amplio grupo de canales de cationes seis transmembrana eucariotas que son clasificadas por homología de secuencia porque su implicación funcional con SENSACIÓN es variada. Tienen sólo débil sensibilidad de tensión y la selectividad de iones. Ellos llevan el nombre de un mutante la DROSOPHILA que mostraba los receptores potenciales transitorios en respuesta a la luz. Un motivo de 25-amino-ácido que contiene una caja PRT (EWKFAR) sólo C-terminal a S6 se encuentra en TRPC, TRPV y subgrupos TRPM. Las repeticiones ANQUIRINA se encuentran en subgrupos TRPC, TRPV y TRPN. Algunos están funcionalmente asociados a TIROSINA QUINASA o FOSFOLIPASAS TIPO C.
Residuos de piridina que son parcialmente saturados por la adcición de dos átomos de hidrógeno en cualquier posición.
Subfamilia shaker que se expresa prominentemente en las NEURONAS. Son necesarios para el desencadenamiento repetitivo de alta frecuencia de los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Células musculares estriadas que se encuentran en el corazón. Derivan de los MIOBLASTOS CARDIACOS.
Potente vasodilatador de acción periférica directa (AGENTES VASODILATADORES)que reduce la resistencia periférica y produce una caída de la PRESIÓN SANGUÍNEA (Adaptación del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p371).
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Subfamilia shaker de canales de potasio que participan en las corrientes transitorias de potasio hacia el exterior por activación de POTENCIALES DE MEMBRANA subliminares, inactivándose raudamente y recuperándose de la inactivación con rapidez.
Un barbiturato que es administrado intravenosamente para la producción de anestesia completa de corta duración, para la inducción de anestesia general o para inducir estado hipnótico.
Tejido muscular involuntario no estriado de los vasos sanguíneos.
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Miembro del grupo de los metales alcalinos. Tiene el símbolo atómico Na, número atómico 11 y peso atómico 23.
Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.
Especie comestible de la familia Ranidae que se encuentra en Europa y se utiliza extensamente en la investigación biomédica. Se conoce comúnmente como "rana comestible".
Elemento metálico con el símbolo atómico Mg, número atômico 12 y masa atómica 24,31. Es importante para la actividad de muchas enzimas, especialmente las que están involucradas con la FOSFORILACIÓN OXIDATIVA.
Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.
Agentes utilizados en el tratamiento o la prevención de las arritmias cardíacas. Ellos pueden afectar la fase de polarización-repolarización de la acción potencial, su excitabilidad o refractariedad, o la conducción del impulso o la respuesta de la membrana dentro de las fibras cardíacas. Los agentes anti-arrítmicos a menudo son clasificados en cuatro grupos principales de acuerdo a su mecanismo de acción: bloqueo del canal de sodio, bloqueo beta-adrenérgico, prolongación de la repolarización, o bloqueo del canal del calcio.
Canal de potasio activado de apertura y cierre muy lentos y que se expresa en las NEURONAS. Habitualmente está mutado en las CONVULSIONES NEONATALES FAMILIARES BENIGNAS.
Cámaras inferiores derecha e izquierda del corazón. El ventrículo derecho bombea la SANGRE venosa hacia el PULMÓN y el ventrículo izquierdo bombea la sangre oxigenada hacia la circulación arterial sistémica.
Órgano muscular, hueco, que mantiene la circulación de la sangre.
Subgrupo de CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos "pore-loop" que se abren por hiperpolarización en lugar de la despolarización. El poro conductor de iones pasa cationes de SODIO, CALCIO y POTASIO con una preferencia por el potasio.
CANALES DE CALCIO localizados dentro de las CÉLULAS DE PURKINJE del cerebelo. Ellas participan en el acoplamiento de la estimulación-secreción de las neuronas.
LÍNEA CELULAR derivada de la línea celular CV-1 mediante transformación con una replicación producida por un mutante incompleto del VIRUS 40 DE LOS SIMIOS, que codifica un largo antigeno T de tipo salvaje (ANTIGENOS TRANSFORMADORES DE POLIOMAVIRUS). Son usados para transfección y clonación. (La línea celular CV-1 ha sido derivada del riñón de un mono verde africano adulto macho (ERCOPITHECUS AETHIOPS)).
Azoles de un NITROGENO y dos uniones dobles que tienen propiedades químicas aromáticas.
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de los CARDIOMIOCITOS. Defectos en el gen SCN5A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, está asociado con una variedad de ENFERMEDADES CARDIACAS que resultan de la pérdida de las funciones del canal de sodio.
Un nucleósido que está compuesto de ADENINA y RIBOSA. Derivados de adenosina o la adenosina juegan un papel biológico muy importante además de ser componentes de ADN y ARN. La misma adenosina es un neurotransmisor.
Trastorno de la función cardíaca originado por un flujo sanguíneo insuficiente al tejido muscular del corazón. La disminución del flujo sanguíneo puede deberse al estrechamiento de las arterias coronarias (ENFERMEDAD ARTERIAL CORONARIA), obstrucción por un trombo (TROMBOSIS CORONARIA) o, con menor frecuencia, estrechamiento difuso de las arteriolas y de otros vasos sanguíneos en el interior del corazón. Una interrupción importante del suministro de sangre al tejido miocárdico puede determinar necrosis del músculo cardíaco (INFARTO DE MIOCARDIO).
Canal de liberación de calcio tetramérico en la membrana del RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO de los MIOCITOS DEL MÚSCULO LISO, que actúan de manera opuesta a la de las ATPASAS TRANSPORTADORAS DE CALCIO DEL RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. Es importante en el acoplamiento de excitación-contracción esquelético y cardíaco estudiado mediante el uso de RIANODINA. Las anomalías están implicados en las ARRITMIAS CARDÍACAS y ENFERMEDADES MUSCULARES.
Compuestos que contienen el radical PhCH= .
Canal de potasio activado por voltaje, de apertura y cierre muy lentos y que se expresa en las NEURONAS. Se relaciona estrechamente con el CANAL DE POTASIO KCNQ2. Suele estar mutado en las CONVULSIONES NEONATALES FAMILIARES BENIGNAS.
Elemento del grupo de metales alcalinoterrosos. Tiene por símbolo atómico Ba, número atómico 56 y peso atómico 138. Todas sus sales solubles en ácido son venenosas.
Transcriptos sintéticos de una molécula o fragmento específico de ADN, efectuado por un sistema de transcripción in vitro. Este cRNA puede marcarse con uracilo radiactivo y utilizarse como sonda.
Clase importante de canales de potasio activados por calcio que se descubrieron originalmente en los ERITROCITOS. Se encuentra principalmente en las CÉLULAS que no son excitables y establecen gradientes eléctricos para el TRANSPORTE PASIVO DE IONES.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Subunidades formadoras de poros de los canales de potasio activados por calcio de gran conductancia. Forman tetrámeros en las MEMBRANAS CELULARES.
Un tumor benigno de las CELULAS PANCREATICAS BETA. Insulinoma secreta exceso de INSULINA resultando en HIPOGLUCEMIA.
Representaciones teóricas que simulan el comportamiento o actividad de procesos biológicos o enfermedades. Para modelos de enfermedades en animales vivos, MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD está disponible. Modelos biológicos incluyen el uso de ecuaciones matemáticas, computadoras y otros equipos electrónicos.
Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINÉRGICOS P1.
Venenos de animales del orden Scorpionida de la clase Arachnida. Contienen neuro- y hemotoxinas, enzimas, y varios otros factores que pueden liberar acetilcolina y catecolaminas de las terminales nerviosas. De las diversas toxinas proteicas que se han caracterizado la mayoría son inmunogénicas.
CANALES DE CALCIO localizados en las neuronas del cerebro.
Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la permeabilidad de los iones de sodio de las membranas excitables. Defectos en el gen SCN2A que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio están asociados con convulsiones infantiles familiares benignas tipo 3 y encefalopatía epiléptica infantil temprana tipo 11.
Daño en el MIOCARDIO que se produce como consecuencia de REPERFUSIÓN MIOCÁRDICA (restablecimiento del flujo sanguíneo en zonas isquémicas del CORAZÓN). La reperfusión se produce cuando hay una trombólisis espontánea, TRATAMIENTO TROMBOLÍTICO, flujo colateral a partir de otros lechos vasculares coronarios o cuando revierte un vasoespasmo.
Grupo de canales de potasio dependientes del voltaje de apertura y cierre lentos. Debido a su cinética de activación tardía, desempeñan una función importante en el control de la duración del POTENCIAL DE ACCIÓN.
Hormona protéica segregada por las células beta del páncreas. La insulina desempeña un papel fundamental en la regulación del metabolismo de la glucosa, generalmente promoviendo la utilización celular de la glucosa. También es un regulador importante del metabolismo protéico y lipídico. La insulina se emplea para controlar la diabetes mellitus dependiente de insulina.
Portador de la fragancia de la mantequilla, vinagre, café y otros alimentos.
CANALES DE CALCIO localizados en las neuronas del cerebro. Ellos se inhiben por la toxina del caracol marino, omega conotoxina MVIIC.
Una técnica en la que el tejido se vuelve resistente a los efectos nocivos de ISQUEMIA y REPERFUSIÓN por la previa exposición de períodos breves, repetidos de oclusión vascular. (Am J Physiol 1995 de mayo; 268 (5 Pt 2): 7-H2063, Resumen)
Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.
Colorante peligrosamente tóxico, químicamente relacionado con trinitrofenol (ácido pícrico); usado en estudios bioquímicos de procesos oxidativos; es también un estimulante metabólico. (Stedman, 25a ed)
Un bloqueador de canales de iones selectivo a potasio.(Traducción libre del original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Modelos empleados experimentalmente o teóricamente para estudiar la forma de las moléculas, sus propiedades electrónicas, o interacciones; comprende moléculas análogas, gráficas generadas en computadoras y estructuras mecánicas.
Un residuo con 37 aminoácidos aislado del escorpión Leiurus quinquestriatus hebraeus. Es una neurotoxina que inhibe los canales de potasio activados por el calcio.
Movimiento de iones a través de membranas celulares de transducción de energía. El transporte puede ser activo, pasivo o facilitado. Los iones pueden viajar por sí mismos (TRANSPORTE IÓNICO), o como un grupo de dos o más iones en el mismo (TRANSPORTE IÓNICO) o (TRANSPORTE IÓNICO) direcciones opuestas.
D-Glucosa. Una fuente primaria de energía para los organismos vivientes. Se presenta en estado natural y se halla en estado libre en las frutas y otras partes de las plantas. Se usa terapéuticamente en la reposición de fluídos y nutrientes.
Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.
Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.
Unidades monoméricas a partir de las cuales son construídos los polímeros de ADN o ARN. Están constituídas por una base de purina o pirimida, un azúcar pentosa y un grupo fosfato.
Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.
Gases o líquidos volátiles que varían en el grado en que inducen anestesia; potencia; el grado de depresión circulatoria, respiratoria o neuromuscular que producen; y los efectos analgésicos. Los anestésicos inhalados tienen ciertas ventajas sobre los agentes endovenosos ya que la profundidad de la anestesia puede variarse rápidamente por alteración de la concentración inhalada. Debido a su rápida eliminación, la depresión respiratoria en el postoperatorio tiene una duración relativamente corta.
Familia de proteínas de la membrana que selectivamente conducen iones de SODIO debido a cambios en la diferencia de POTENCIAL DE LA MEMBRANA. Normalmente tienen una estructura multimérica con una subunidad alfa central que define el subtipo de canal de sodio y varias subunidades beta que modulan la actividad del canal de sodio.
Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.
Cianuro de sodio (Na(CN)). Un compuesto altamente venenoso que es un inhibidor de muchos procesos metabólicos y que es utilizado experimentalmente como reactivo para estudiar la función de los quimioreceptores. Es también utilizado en muchos procesos industriales.
Un ácido graso de 20 carbonos, insaturado en las posiciones 8, 11 y 14. Difiere del ácido araquidónico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, solamente en la posición 5.
La normalidad de una solución con respecto a los iones de HIDRÓGENO. Está relacionado a las mediciones de acidez en la mayoría de los casos por pH = log 1 / 2 [1 / (H +)], donde (H +) es la concentración de iones de hidrógeno en gramos equivalentes por litro de solución. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Diccionario de Términos Científicos y Técnicos, 6 a ed)
Isótopos inestables de rubidio que se descomponen o desintegran emitiendo radiación. Los átomos de rubidio con pesos atómicos 79-84 y 86-95, son isótopos radioactivos de rubidio.
Un inhibidor de la citocromo oxidasa que es un agente nitretante y un inhibidor de la oxidación terminal.
Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.
Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.
Familia de porinas eucarióticas dependientes del voltaje que forman canales acuosos. Desempeñan un papel esencial en la PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR, con frecuencia están reguladas por PROTEÍNAS PROTOONCOGÉNICAS BCL-2 y también han sido implicadas en la APOPTOSIS.
Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Capas de moléculas de lípidos que son del grosor de dos moléculas. Los sistemas de doble capa se estudian frecuentemente como modelos de membranas biológicas.
Fenantridinas son compuestos químicos aromáticos policíclicos que consisten en dos anillos de benceno fusionados con un anillo pirrolidino.
El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Ausencia relativamente completa de oxígeno en uno o más tejidos.
Tipo de células pancreáticas que representan el 50-80 por ciento de las células de los islotes. Las células beta segregan INSULINA.
Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.
Un potente agente vasodilatador con acción antagonista de caclio. Es útil como agente anti-anginoso que también baja la presión sanguínea. El uso de la nifedipina como tocolítico está siendo investigado.
Agentes que afecta a las BOMBAS DE IONES, los CANALES IÓNICOS, los TRANSPORTADORES ABC y otras PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE MEMBRANA.
Atomos, radicales o grupos de átomos cargados positivamente, que viajan al cátodo o polo negativo durante la electrolisis.
Compuestos de cuatro anillos que contienen un nitrógeno. Son biosinteizados a partir de la reticulina, vía el reordenamiento de la escoulerina. Son similares a las BENCILISOQUINOLINAS. Entre sus miembros están la queleritrina y la sanguinarina.
Un anestésico inhalante estable, no explosivo, relativamente libre de efectos colaterales significativos.
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de los MIOCITOS ESQUELÉTICOS. Defectos en el gen SCN4A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, se asocia a varios TRASTORNOS MIOTÓNICOS.
(OC-6-22)-pentacis(ciano-C)nitrosoferrato(2-).Un poderoso vasodilatador utilizado en emergencias para bajar la presión sanguínea o para mejorar la función cardíaca. Es también un indicador de radicales sulfidrilos libres en las proteínas.
Se refiere a los animales en el período de tiempo inmediatamente después del nacimiento.
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Subtipo de músculo estriado que se inserta mediante los TENDONES al ESQUELETO. Los músculos esqueléticos están inervados y sus movimientos pueden ser controlados de forma consciente. También se denominan músculos voluntarios.
Un gas inflamable, venenoso, con un olor característico a huevos podridos. Se emplea en la manufactura de productos químicos, en metalurgia y como reactivo analítico.
Compuestos inorgánicos derivados del ácido clorhídrico que contienen el ión Cl.
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
Piranos son monosacáridos cíclicos con un anillo de cinco miembros (furanosa) o seis miembros (piranosa) formado por reordenamiento intramolecular de los grupos hidroxilo en la forma lineal abierta.
Circulación de la sangre a través de los VASOS CORONARIOS del CORAZÓN.
El estudio de FENÓMENOS FÍSICOS y PROCESOS FÍSICOS aplicados a las cosas vivos.
La sal de calcio del ácido glucónico. El compuesto tiene una variedad de usos, incluyendo su empleo como proveedor de calcio en estados hipocalcémicos.
Línea celular generada a partir de células embrionarias de riñón humano que fueron transformadas con adenovirus humano de tipo 5.
Grupo de antibióticos péptidos del BACILLUS brevis. La gramicidina C o S es un polipéptido cíclico, de diez aminoácidos y las gramicidinas A, B y D son lineales. La gramicidina es uno de los dos componentes principales de la TIROTRICINA.
Familia de canales de sodio mecanosensibles que se encuentran principalmente en NEMATODOS donde desempeñan un papel en la MECANOTRANSDUCCIÓN CELULAR. Los canales de sodio degenerina están estructuralmente relacionados a los CANALES DE SODIO EPITELIALES y son nombrados después del hecho de que la pérdida de su actividad resulta en degeneración celular.
La más interna de las tres meninges que cubren el encéfalo y la médula espinal. Es la fina membrana vascular situada bajo la ARACNOIDES y la DURAMADRE.
MUTAGÉNESIS de ingeniería genética en un sitio específico de una molécula de ADN, que introduce una sustitución, una inserción o una delección de una base.
Clase de drogas que estimulan el influjo de sodio a través de los canales de la membrana celular.
Inserción de moléculas de ADN recombinante de fuentes procariotas y/o eucariotas en un vehículo replicador, como el vector de virus o plásmido, y la introducción de las moléculas híbridas resultantes en células receptoras sin alterar la viabilidad de tales células.
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Situación en la cual el contenido de oxígeno a nivel celular está disminuido.
Uno de los BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO, con efecto secundario sobre el flujo de calcio, que se utiliza principalmente como una herramienta de investigación y para caracterizar los subtipos de canales.
Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.
Polipéptido muy neurotóxico que se origina en las abejas (Apis mellifera). Está constituido por 18 aminoácidos con dos puentes disulfuro y produce excitabilidad que genera convulsiones y parálisis respiratoria.
Las venas y arterias del CORAZÓN.
Péptido neurotóxico, que es producido por la rotura (VIa) de la proteína precursora omega-Conotoxina contenida en el veneno del CARACOL CONUS marino geographus. Es un antagonista de los CANALES DE CALCIO TIPO N.
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Arterias que surgen de la aorta abdominal e irrigan la mayor parte de los intestinos.
Las características físicas y los procesos de los sistemas biológicos.
Forma tridimensional característica de una proteína, incluye las estructuras secundaria, supersecundaria (motivos), terciaria (dominios) y cuaternaria de la cadena de péptidos. ESTRUCTURA DE PROTEINA, CUATERNARIA describe la conformación asumida por las proteínas multiméricas (agregados de más de una cadena polipeptídica).
Un átomo o grupo de átomos que tiene una carga electrica positiva o negativa debido a la ganancia (carga negativa) o pérdida (carga positiva) de uno o mas electrones. Los átomos con carga positiva son llamados CATIONES; aquellos con carga negativa son ANIONES.
Proteína de membrana de las neuronas que se combina con la SNAP-25 y la SINAPTOBREVINA 2 para formar un complejo SNAP que conduce a la EXOCITOSIS.
Sustancias que tienen un efecto tónico sobre el corazón o que pueden aumentar el gasto cardíaco. Pueden ser GLICÓSIDOS CARDÍACOS, SIMPATICOMIMÉTICOS u otros fármacos. Se usan después de un INFARTO DE MIOCARDIO, en PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS CARDÍACOS, en el CHOQUE o en la INSUFICIENCIA CARDÍACA congestiva.
Subunidades reguladoras de los canales de potasio de gran conductancia activados por calcio.