PyrazolerBW-755C: Hämmare av såväl cyklooxygenas- som lipoxygenasprocesser. Substansen visar antiinflammatorisk effekt genom att hindra bildandet av prostaglandiner och leukotriener. Den förstärker också hypoxisk kärls ammandragning i lungorna och har skyddande effekt efter myokardischemi.Aminer: En grupp föreningar erhållna ur ammoniak genom utbyte av väte mot organiska radikaler.AzirinerReceptor, Metabotropic Glutamate 5SulfonamiderMolekylstruktur: Den inbördes placeringen av atomer, atomgrupper eller joner i en molekyl, samt antal, typ av och plats för kovalenta bindningar.3-pyridinkarboxylsyra, 1,4-dihydro-2,6-dimetyl-5-nitro-4-(2-(trifluormetyl)fenyl)-,metylester: Ett dihydropyridinderivat som i motsats till nifedipin fungerar somen kalciumkanalagonist. Föreningen möjliggör Ca2+-passage genom delvis aktiverade, spänningsberoende Ca2+-kanaler, med kärlsammandrag ning som följd. Substansen används huvudsakligen i forskning.SalicylaniliderKetoner: Ketoner är en klass organiska ämnen som typiskt består av en karbonylgrupp och två kolvätegrupper. Vid reduktion bildas alkoholer.Metabotrop glutamatreceptor: Cellyteproteiner som binder glutamat och som genom G-proteiner påverkar sekundära budbärarsystem. Flera olika typer av metabotropa glutamatreceptorer har klonats. De skiljer sig åt farmakologiskt, i fördelning och i fråga om verkningsmekanismer.Fluorföreningar: Oorganiska föreningar som innehåller fluor som given beståndsdel i molekylen.Bensamider: Amider av bensoesyra.Dos-responskurva, läkemedel: Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.Kolväten, fluorerade: Organiska föreningar av kol och väte, där en eller fler väteatomer ersatts av fluor. Hit hör t ex freoner (klor-fluorkarboner; "CFC").Aminoxidas, kopparhaltigt: En grupp enzym, omfattande dem som oxiderar primära monoaminer, diaminer och histamin. De är kopparproteiner vars verkan är beroende av en karbonylgrupp och kan hämmas av semikarbazid. EC 1.4.3.6.Råttor, Sprague-DawleyBiogena aminer: En grupp naturligt förekommande aminer som bildas genom enzymatisk dekarboxylering av naturliga aminosyror. Flera av dem har kraftig fysiologisk verkan (t ex histamin, serotonin, epinefrin och tyramin ), och de som bildas av aromatiska aminosyror eller deras syntetiska analoger (t ex amfetamin) har farmakologisk användning.Metanklorfluorkarbonater: Olika former av halogenerat metan, med en eller flera klor- och fluoratomer i molekylen. De vanligaste är Freon 11, Freon 12 och Freon 22.Diazometan2-propanol: En isomer av 1-propanol. Det är en färglös vätska med desinficerande egenskaper. Används vid framställning av aceton och dess derivat och som lösningsmedel. Används lokalt som antiseptiskt medel.Fluoracetater: Derivat av ättiksyra med en eller fler fluoratomer. De är nästan luktfria, svårupptäckta och mycket stabila. Syran i sig, liksom derivaten som bryts ned till syra i kroppen, är mycket giftiga, med fördröjd, konvulsiv verkan.Neurokinin-1 Receptor AntagonistsAmfibiegifter: Gifter från grodor, paddor, salamandrar osv. Giftkörtlarna är oftast belägna i huden på ryggen och innehåller bl a kardiotoxiska glykosider. Gifterna har använts som pilgift och omfattar bufogenin, bu fotoxin, bufagin, bufotalin, histrionikotoxiner och pumiliotoxin.Struktur-aktivitet-relationFosfolipaser A2TyrosinemierStereoisomerismFosfolipaser A: En grupp fosfatidacylhydrolaser som katalyserar hydrolys av en av acylgrupperna i fosfoglycerider eller glycerofosfatidater. Fosfolipas A1 hydrolyserar acylgruppen vid position 1 (EC 3.1.1.32), och fosfolipas A2 hydrolyserar acylgruppen kopplad till position 2 (EC 3.1.1.4). Syn. PLA.Biotransformering: Kemisk förändring av en exogen substans i ett biologiskt system. Förändringen kan innebära en inaktivering av ämnet eller produktion av en aktiv metabolit från en inaktiv ursprungsförening. Omvandling en kan vara icke-syntetisk (oxidation-reduktion, hydrolys) eller syntetisk (glukuronidbildning, sulfatkonjugation, acetylering, metylering). Metabolisk detoxikation och eliminering räknas också hit.Absidia: Ett släkte zygomycetsvampar, familjen Mucoraceae, ordningen Mucorales, som ibland orsakar infektion hos människor. Ur Absidiasvampar utvinns kitosan, ett medel för bekämpning av bladmögel.Indikatorer och reagenserTrifluoracetatEnzymhämmareArakidonsyror: En grupp omättade fettsyror omfattande arakidonsyra och hydroxieikosatetraenosyra.EtrarFotoaffinitetsmarkörerFentiaziner: Substanser med den treringade fentiazinstrukturen som bas, vilka bl a har verkan på det centrala nervsystemet.Deoxiguanosin: En nukleosid bestående av basen guanin och sockret deoxiribos.Kumariner: Syntetiska eller naturligt förekommande ämnen besläktade med kumarin, kumarsyrans deltalakton. Kumarin i sig förekommer i tonkabönan. De olika kumarinerna har föreslagits att kunna användas för en rad olika ändamål, som tex som antikoagulanter, farmaceutiska hjälpmedel, indikatorsubstanser och reagens, fotoreaktiva ämnen och antitumörmedel.Phospholipases A2, CytosolicFluor: Ett icke-metalliskt, gasformigt grundämne i halogengruppen, tvåatomigt vid normal temperatur. Gasen är giftig och starkt reaktiv. Kemiskt tecken är F, atomnumret är 9, och den stabila isotopen har atommassa 19. Fluor används i fluoridform inom odontologin för att förebygga tandkaries.Bensoater: Salter och estrar av bensoesyra med antibakteriella och svampdödande egenskaper. De används som konserveringsmedel i farmaceutiska preparat, kosmetika och livsmedel.PiperidinerKinolinerPyronerNaftalenerMagnetisk resonansspektroskopi: Spektroskopimetod för mätning av det magnetiska momentet hos elementärpartiklar, så som atomkärnor, protoner eller elektroner. Tekniken har kliniska tillämpningar i form av NMR-tomografi (magnetisk resonanstomografi).Cyklohexanoner: Cyklohexanring som substituerats med en eller flera ketoner i någon position.TiadiazolerKinetik: Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.Neurokinin-1-receptorerTiazoler50 procent hämmande koncentration: Den koncentration av en förening som behövs för att reducera tillväxten av en bakteriekoloni eller population av eukaryota celler in vitro med 50%. Standarden används såväl för att ange antibakteriell verkan in vitro som cytotoxicitet mot eukaryota celler i odling.Katalys: Påskyndande av en kemisk reaktion genom medverkan av en särskild reaktorsubstans, katalysator.Bensylaminer: Toluener hos vilka en vätejon i metylgruppen ersatts med en aminogrupp. Alla substitutioner på bensenringen eller aminogruppen är tillåtna.Fotokemi: En gren av kemin som är inriktad på studier av ljusets inverkan på kemiska processer eller reaktioner, eller kemiska reaktioner som alstrar ljus (kemiluminescens).TiofenerIndoler: Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.Estrar: Kemiska föreningar som fås vid reaktion mellan en syra och en alkohol under avgång av vatten. Estrar har oftast behaglig lukt och används som smak- eller luktämnen, eller som lösningsmedel.FenyletrarLevermikrosomer: Slutna blåsor av fragmenterat endoplasmatiskt nätverk som bildas när leverceller eller -vävnad säras genom homogenisering. De kan vara släta eller ojämna.Imidazoler: Föreningar som innehåller 1,3-diazol, en femhörnig aromatisk ring med två kväveatomer med en mellanliggande kolatom. Kemiskt reducerade varianter omfattar imidazoliner och imidazolidiner.Oxidation-reduktionOxidoreduktaser, N-demetyleringSpectrometry, Mass, Electrospray IonizationModeller, molekylära: Experimentella eller teoretiska modeller för undersökning av molekylers form, elektroniska egenskaper eller interaktioner. Hit hör även analoga molekyler, datorframställd grafik och mekaniska strukturer.Arakidonsyra: En omättad, essentiell fettsyra. Den finns i animalt fett samt i lever, hjärna och körtelvävnad och är en beståndsdel av animala fosfatider. Den bildas från linolsyra i födan och är en prekursor i bio syntesen av prostaglandiner, tromboxaner och leukotriener.Kaliumkanaler, kalcium-aktiveradeAffinitetsmarkörer: Analoger till substanser som binder naturligt till aktiva platser på proteiner, enzymer, antikroppar, steroider eller fysiologiska receptorer. Dessa analoger bildar en stabil, kovalent bindning och hä mmar därmed proteinet eller steroiden.PyridinerLäkemedelstester, prekliniska: Preklinisk prövning av läkemedel på laboratoriedjur eller in vitro för undersökning av deras biologiska och toxiska effekter, och möjliga kliniska tillämpningar.Bensimidazoler: En grupp föreningar som används i såväl läkemedel som bekämpningsmedel.NasturtiumCyklooxygenas 1Cyklooxygenashämmare: Föreningar eller ämnen som reagerar med cyklooxygenas (prostaglandin-endoperoxidsyntas) och därmed hindrar detta från att ingå substrat-enzymkombination med arakidonsyra och bilda eikosanoider, prostaglandiner och tromboxaner.SubstratspecificitetSemikarbaziderChrysener: 1,2-bensfenantrener. Polycykliska kolväten erhållna ur trätjära.SulfonerAnilider: Föreningar av anilin och syror. Paracetamol är ett derivat av en sådan förening.Hundar: Här avses tamhund, Canis familiaris, med omkring 400 raser och tillhörande rovdjursfamiljen Canidae. De finns överallt i världen och lever tillsammans med människor.Cytokrom P-450 CYP2B1: Ett av de viktigare cytokrom P-450-enzymen, vilket induceras av fenobarbital i såväl lever som tunntarm. Det är verksamt i omsättningen av föreningar som pentoxiresorufin, testosteron och androstendion. CYP2B1 förmedlar också aktivering av cyklofosfamid och ifosfamid till mutagener. EC 1.-.Högtrycksvätskekromatografi: Vätskekromatografimetoder som har högt ingångstryck, hög känslighet och hög hastighet.Masspektrometri: En analysmetod som används för att bestämma ett kemiskt ämne utifrån dess massa med hjälp av någon form av masspekrometer.Bindningsplatser: De reaktiva områden på en makromolekyl som är direkt envolverade i dess specifika sammankoppling med en annan molekyl.SalicylaterMasoprocolMarsvin: Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.TorpedoLipoxigenashämmare: Föreningar eller aktiva ämnen som binder till lipoxigenas och därmed hindrar dess substrat-enzymkoppling till arakidonsyra och bildandet av hydroxieikosatetraensyra och olika leukotriener.CellinjeCytokrom P-450: En stor grupp isoenzymer (hemproteiner) som utgör nyckelkomponenter i det flerfunktionsoxidassystem som dels ansvarar för biosyntesen av steroider, fettsyror och gallsyror, dels bioomvandlingen av många främmande föreningar till mutagena och cancerframkallande ämnen. De flesta däggdjur har ett flertal avlägset besläktade fenobarbitalinducerbara genunderfamiljer. De indelas efter sina sekvensöverensstämmelser snarare än efter sina funktioner i CYP-genfamiljer (>40% homologi) och underfamiljer (>59% homologi). CYP1-, CYP2- och CYP3-genfamiljerna står för större delen av läkemedelsmetabolismen. EC 1.13.-.Arylkolvätehydroxylaser: En grupp cytokrom P-450-proteiner som utnyttjar reducerat flavin eller flavoprotein, till vilka de binder en syreatom. De verkar på många aromatiska föreningar och ingår i flerfunktionsoxidassystemet. Dessa enzym är viktiga för oxidationen av ett flertal läkemedel och toxiner, såsom fenobarbital, karcinogener och insektsgifter. EC 1.14.14.1.Dinoprost: Ett naturligt förekommande prostaglandin med oxytocinverkan, luteolytisk och abortframkallande effekt. Tack vare sina kärlsammandragande egenskaper har substansen också en rad andra verkningar.Celler, odlade: Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.Råttor, WistarGuanin: Organisk bas, 6-oxi-2-aminopurin (C5H5N5O). Det ingår i guaninnukleotider.ProteinbindningCyklooxygenas 2Cricetinae: Allmän benämning på medlemmarna av en underfamilj av Muridae. Fyra vanliga släkten är Cricetus, Cricetulus, Mesocricetus och Phodopus.PiperazinerCytokrom P-450 CYP3AKalcium: Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.NikotinreceptorerDNA-formamidpyrimidinglykosylasLigander: Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.Dinoproston: Det vanligaste och biologiskt mest aktiva prostaglandinet hos däggdjur. Det uppvisar de flesta av prostaglandinernas typiska, biologiska verkningsmekanismer och har använts i stor omfattning som oxytociskt medel. Heterocykliska föreningar: Ringföreningar med andra atomer än kol i kärnorna.Ringslutning: Omvandling av en öppen kolvätekedja till en sluten ring. Syn. cyklisering.OktopaminCytosol: Den vätska (vattenlösning) som fyller ut utrymmet mellan organellerna och andra cellorgan i cytoplasman.Kaniner: Djurarten Oryctolagus cuniculus, av familjen Leporidae och ordningen Lagomorpha. Kaniner föds i hålor, utan päls, och med slutna ögon och öron. Kaniner har 22 kromosompar, medan harar har 24.BiogenaminreceptorerTyraminNötkreatur: Tamboskap som vanligtvis hålls på någon form av lantgård för produktion av kött eller mjölkprodukter eller som arbetsdjur.TumörcellinjeKorsbindningsreagens: Föreningar med två reaktiva grupper, oftast i motsatta ändar av molekylen, som förmår reagera med och bilda bryggor mellan aminosyrasidokedjor i proteiner. Därmed kan lägena för naturligt förekommande reaktiva områden i proteiner identifieras. Korsbindinde ämnen kan även användas för andra makromolekyler, som t ex glykoproteiner, nukleinsyror osv.Prostaglandiner FIsoindolerMolekylsekvensdata: Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.Möss, inavlade C57BLIsoenzymer: Strukturellt likartade enzymer med samma katalytiska mekanism, men med olika kemiska, fysikaliska eller immunologiska egenskaper.DNA-glykosylaserIndometacin: Ett antiinflammatoriskt medel av icke-steroidtyp (NSAID) som blockerar enzymet cyklooxygenas, som behövs för bildandet av prostaglandiner och andra autakoider. Det hämmar även polymorfa leukocyters motilitet.Oxidoreductases Acting on CH-NH Group Donors: Enzym som katalyserar dehydrogeneringen av sekundära aminer och ger upphov till en C=N dubbelbindning som primär reaktion. I vissa fall hydrolyseras denna senare.Enzymaktivering: Omvandling av en inaktiv enzymform till en med metabolisk aktivitet, vilket inkluderar: 1) jonaktivering (aktivatorverkan); 2) kofaktor-/koenzymaktivering; 3) omvandling av enzymprekursor (proenzym eller zymogen) till aktivt enzym.ProstaglandinendoperoxidsyntaserCellöverlevnad: Livsdugligheten hos en cell, kännetecknad av förmågan till vissa funktioner, så som ämnesomsättning, tillväxt, reproduktion, reaktion på stimuli och anpassning.Jodradioisotoper: Instabila isotoper av jod som sönderfaller och avger strålning. Jodatomer med atomvikter mellan 117 och 139, med undantag av I-127, är radioaktiva jodisotoper.Benspyraner: Syn. bensopyraner.Bensoxaziner: Oxaziner med en sluten bensenring.Kalcimycin: Ett jonoforiskt polyeterantibiotikum från Streptomyces chartreusensis. Jonoforen binder och transporterar katjoner genom membran och kopplar bort oxidativ fosforylering medan den hämmar ATPas i leverm itokondrier hos råtta. Substansen används mest som biologiskt verktyg för att studera divalenta katjoners roll i olika biologiska system.Fenylhydraziner: Diazoderivat av anilin som används som reaktionsmedel för sockerarter, ketoner och aldehyder.Infrarödspektrofotometri: Spektrofotometri i det infraröda området, oftast för kemisk analys genom mätning av absorptionsspektra baserade på molekylers rotations- eller vibrationsenerginivåer.Molekylkonfiguration: Den typiska tredimensionella formen av en molekyl.Aminosyrasekvens: Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.NukleosidaserProteinkonfigurationIminerAkridinerBensenderivatRadioligandanalysTiazinerPolyakrylamidgelelektrofores: En typ av elektrofores där polyakrylamidgel används som diffusionsmedium.Rekombinanta proteinerBlotting, Western: Blot-metod för identifiering av proteiner eller peptider som separerats med elektrofores och överförts till nitrocellulosastrimlor och sedan påvisas med hjälp av radioistopmärkta antikroppar.Monoaminoxidas: Ett enzym som katalyserar den oxidativa deamineringen av naturligt förekommande monoaminer.Det är ett flavinhaltigt enzym, hemmahörande i mitokondriemembran, antingen i nervändar, levern eller andra organ. Monoaminoxidas är viktigt för regleringen av den metaboliska nedbrytningen av katekolaminer och serotonin i nervvävnader eller målvävnader. Levermonoaminoxidas har en avgörande försvarsroll för inaktivering av cirkulerande monoaminer eller sådana, som tyramin, som kommer från tarmen och absorberas i portaomloppet. EC 1.4.3.4.Actinomycetales: En ordning av grampositiva, primärt aeroba bakterier med förgrenade filament.UltraviolettspektrofotometriSerotoninMutagener: Kemiska ämnen som ökar antalet genetiska mutationer genom att störa nukleinsyrornas funktion. Ett klastogen är ett specifikt mutagen som åstadkommer kromosombrott.Isoxazoler: Azoler med ett syre och ett kväve intill varandra i 1,2-positionerna, till skillnad från oxazoler, som har kväve i 1,3-positionerna.Fenetylaminer: En grupp föreningar som utgör derivat av beta-aminoetylbensen, som strukturellt och farmakologiskt är besläktad med amfetamin.Cellmembran: Det fett- och proteinhaltiga, och selektivt genomsläppliga, membran som omger cytoplasman i prokaryota och eukaryota celler. Hos de flesta typer av mikrobiella celler gränsar den utåt till cellväggen.FenylacetaterDNA-skador: Läkemedels- eller strålningsframkallade skador på DNA som medför avvikelser från den normala dubbelspiralkonformationen. Till dessa hör strukturella förvrängningar som stör replikation och transkription, samt punktmutationer som splittrar baspar och ger skadliga effekter på efterföljande generationer genom ändringar i DNA-sekvensen. Om skadan är av mindre omfattning kan den repareras (DNA-reparation), men stor skada kan leda till apoptos (celldöd).OxazinerVätejonkoncentration: Ett mått på en lösnings surhetsgrad.Chemistry Techniques, SyntheticPatch-clamp-teknikerOxadiazolerHydantoinerMetylaminerIndener: En familj av sammanfogade kolväteringar ur stenkolstjära som verkar som intermediärer i diverse kemiska reaktioner och används vid framställning av kumaron-indenhartser.Bensylföreningar: Föreningar baserade på kolväteradikalen C6H5CH2-.Furaner: Föreningar med femgrenad ring av fyra kol och en syreatom. De är aromatiska heterocykliska föreningar. Den reducerade formen är tetrahydrofuran.Fosforylering: Införande av en fosforylgrupp i en förening genom bildande av en esterbindning mellan föreningen och en fosfordel.Guanosin: En purinnukleosid bestående av guanin bundet via sitt N9-kväve till C1-kolet i ribos. Guanosin ingår i RNA, och dess nukleotider har stor betydelse i ämnesomsättningen.Karboxylsyror: Organiska syror innehållande karboxylgruppen -COOH, inklusive aminosyror och fettsyror. Karboxylsyra används både som klassbenämning och som suffix.KinoxalinerMolekylvikt: Summan av atomvikterna för de atomer som ingår i en molekyl. En modernare benämning är relativ molekylmassa.OxazolerMorfolinerAnilinföreningar: Föreningar med aminobensen (fenylamin).Kannabinoider: Föreningar som extraherats ur Cannabis sativa L. och metaboliter med kannabinoidstruktur. De mest aktiva beståndsdelarna är tetrahydrokannabinol, kannabinol och kannabidiol.Dizocilpinmaleat: En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.SympatomimetikaApoptos: En av de två formerna av celldöd. Till skillnad från den patologiska processen nekros är apoptos en biologiskt programmerad process, ansvarig för en fysiologisk likvidering av celler. Denna typ av cel ldöd tjänar som en motvikt mot mitos och utgör ett led i regleringen av vävnaders tillväxt och storlek.PyridazinerEtylaminerIsatin: En indoldion som erhålls genom oxidering av indigoblått. Det är en monoaminoxidashämmare, och höga halter har påvisats hos patienter med Parkinsons sjukdom.Dihydroxifenylalanin: Ett betahydroxilerat derivat av fenylalanin. D-formen av dihydroxifenylalanin har svagare fysiologisk verkan än L-formen och används vanligen experimentellt för att bestämma om de farmakologiska effekterna av Levodopa är stereospecifika. Syn. dopa.BensotiepinerOmvänt transkriptaspolymeraskedjereaktionsigmareceptorerDihydropyridiner: Pyridindelar som är delvis mättade genom att två väteatomer kopplats på i någon position.OxytocinIsokinoliner: En grupp föreningar med benso(c)pyridinets heterocykliska ringstruktur. Ringstrukturen är typisk för den grupp av opiumalkaloider som innehåller papaverin.Amider: Organiska föreningar med en -CO-NH2-radikal. Amider erhålls från syror genom ersättning av -OH med -NH2 och från ammoniak genom ersättning av H med en acylgrupp.Aflatoxin B1: 6aR-cis-2,3,6aalfatetrahydro-4-metoxycycklopenta(c)furo(3´,2´:4,5)furo(2,3-h)(1)benzopyran-1,11-dion. Ett kraftigt levertoxiskt och leverkarcinogent mykotoxin från Aspergillus flavus. Det är dessutom mutagent, teratogent och orsakar nedsatt immunitet hos djur. SpiroföreningarRöntgenkristallografi: Undersöknig av kristallstrukturer med hjälp av röntgendiffraktionsteknik.