Classe de fármacos não sedativos que se ligam aos receptores de histamina (AGONISMO INVERSO), mas não os ativa e, desta maneira, bloqueia as ações da histamina ou dos agonistas da histamina. Estes anti-histamínicos representam um grupo heterogêneo de compostos com diferentes estruturas químicas, efeitos colaterais, distribuição e metabolismo. Comparado aos anti-histamínicos anteriores (primeira geração), este tipo não sedativo apresenta grande especificidade ao receptor, baixa penetração na BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA e menor possibilidade de causar sonolência ou dificuldade psicomotora.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Muitos receptores histamínicos H1 operam através do sistema de segundos mensageiros inositol fosfato/diacilglicerol. Entre as várias respostas mediadas por esses receptores estão a contração do músculo liso, aumento da permeabilidade vascular, liberação de hormônio e neoglicogênese cerebral. (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Antagonistas dos receptores H1 de histamina de segunda geração utilizada no tratamento da rinite alérgica e urticária. Diferentemente dos anti-histamínicos mais clássicos (ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H1 DE HISTAMINA), é desprovida de efeitos depressores sobre o sistema nervoso central, como a sonolência.

Antagonista potente de H1 da histamina, de segunda geração, que é eficaz no tratamento da rinite alérgica, urticária crônica e na asma induzida por pólen. Ao contrário de muitos anti-histamínicos tradicionais, não causa sonolência ou efeitos colaterais colinérgicos.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Fármacos que se ligam a receptores da histamina ativando-os. Embora tenham sido sugeridos para várias aplicações clínicas, os agonistas da histamina até agora têm sido mais amplamente usados na pesquisa do que para fim terapêutico.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.

Proteínas de superfície celular que se ligam à histamina e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Os receptores histamínicos encontram-se dispersos nos sistemas nervoso central e periférico. Três tipos foram reconhecidos e designados como H1, H2 e H3. Eles diferem entre si na farmacologia, distribuição e modo de ação.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.

Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.

Secreção de histamina pelos mastócitos e de grânulos basofílicos por exocitose. Isto pode ser iniciado por vários fatores, todos envolvem ligação da IgE, unida por ligação cruzada com o antígeno, aos receptores Fc de mastócitos ou basófilos. Uma vez liberada, a histamina se liga a vários diferentes receptores celulares alvo, exercendo uma ampla variedade de efeitos.

Histamina substituída em qualquer posição por um ou mais grupos metil. Muitas são agonistas de receptores histaminérgicos H1, H2 ou ambos.

Antagonista do receptor H1 da histamina usado em reações alérgicas, febre do feno, rinite, urticária e asma. Também tem sido usado em aplicações veterinárias. Um dos anti-histamínicos clássicos mais amplamente usados, geralmente causa menos sonolência e sedação que a PROMETAZINA.

Agonista do receptor H2 de histamina frequentemente utilizado para estudar a atividade da histamina e seus receptores.

Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.

Antagonista histaminérgico dos receptores H2 utilizado como agente antiulceroso.

Fixador fotográfico também utilizado na fabricação de resinas. De acordo com o Quarto Relatório Anual em Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), esta substância pode ser racionalmente considerada um carcinógeno. (Tradução livre do original: Merck Index, 9th ed). Muitos de seus derivados são ANTITIREÓIDEOS e/ou DEPURADORES DE RADICAIS LIVRES.

Agonista altamente potente e específico do receptor H2 da histamina, usado no diagnóstico como indicador de secreção gástrica.

Antagonista histaminérgico dos receptores H1 utilizado como antiemético, antitussígeno, para dermatoses e prurido, para reações de hipersensibilidade, como hipnótico, como antiparkinsonismo e como um ingrediente em preparações frias. Apresenta efeitos antimuscarínicos indesejáveis, além de efeitos sedativos.

Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.

Enzima que catalisa a transferência de um grupo metil da S-adenosilmetionina a histamina, formando N-metilhistamina, o principal metabólito da histamina no homem. EC 2.1.1.8.

Fármacos usados por sua ação sobre os sistemas histaminérgicos. Estão incluidos [neste grupo] fármacos que agem sobre os receptores da histamina, que afetam o ciclo de vida da histamina ou o estado das células histaminérgicas.

Bloqueador não imidazólico daqueles receptores de histamina que fazem a mediação da secreção gástrica (receptores H2). É usado para tratar úlceras gastrointestinais.

Antagonista do receptor H1 da histamina. Tem propriedades hipnóticas leves e alguma ação anestésica local, e é usado para alergias (incluindo erupções da pele), tanto parenteral quanto localmente. É um ingrediente comum de remédios para resfriado.

Família de hexa-hidropiridinas.

Antagonista da histamina que parece bloquear tanto os receptores histaminérgicos do tipo H2 como os do tipo H3. Tem sido utilizado no tratamento de úlceras.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Enzima que catalisa a descarboxilação de histidina para histamina e dióxido de carbono. Requer fosfato de piridoxal em tecidos animais, mas não em micro-organismos. EC 4.1.1.22.

Composto tricíclico da dibenzoxepina. Apresenta várias ações farmacológicas, inclusive a manutenção da inervação adrenérgica. Seu mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas parece bloquear a recaptação de neurotransmissores monoaminérgicos para os terminais pré-sinápticos. Possui atividade anticolinérgica e modula o antagonismo dos receptores H(1) e H(2) da histamina.

TIOUREIA undecenílica que pode ter atividade anti-inflamatória tópica.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Antagonista de histamina H1 com baixa ação sedativa, mas frequente irritação gastrointestinal. É utilizado para tratar ASMA, FEBRE DO FENO, URTICÁRIA e RINITE e também para aplicações veterinárias. A tripelenamina é administrada por várias vias, incluindo topicamente.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Potente desgranulador de mastócitos. Está envolvido na liberação de histamina.

Antagonista seletivo dos receptores H1 de histamina, destituído de atividade depressora sobre o sistema nervoso central. A droga foi utilizada no tratamento da ALERGIA, mas descartada devido às causas da SÍNDROME DO QT LONGO.

Antagonista do receptor H1 de histamina utilizada em rinite alérgica, ASMA e URTICÁRIA. É um componente de fármacos produzidos para a TOSSE e o FRIO. Pode causar sonolência.

Ácido clorídrico presente no SUCO GÁSTRICO.

Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Células granulares que são encontradas em quase todos os tecidos, muito abundantes na pele e no trato gastrointestinal. Como os BASÓFILOS, os mastócitos contêm grandes quantidades de HISTAMINA e HEPARINA. Ao contrário dos basófilos, os mastócitos permanecem normalmente nos tecidos e não circulam no sangue. Os mastócitos, provenientes das células-tronco da medula óssea, são regulados pelo FATOR DE CÉLULA-TRONCO.

Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).

Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.

Cicloheptatiofeno bloqueador dos receptores de histamina H1 e liberador de mediadores inflamatórios. Tem sido indicado no tratamento de asma, rinite, alergias de pele e anafilaxia.

Dibenzoxepinas are heterocyclic compounds consisting of two benzene rings fused to an oxepine ring, found in some natural and synthetic substances with various pharmacological activities, including potential psychoactive effects.

Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.

Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Análogo da histamina e agonista do receptor H1 que serve como vasodilatador. É usado na DOENÇA DE MENIÈRE e em cefaleias vasculares, mas pode exacerbar a asma brônquica e úlceras pépticas.

Sensação de coceira intensa que produz a necessidade de friccionar ou coçar a pele para obter alívio.

Família de derivados da iminoureia. O primeiro composto foi isolado a partir de cogumelos, germes de milho, casca de arroz, mexilhões, minhocas e do suco de nabo. Seus derivados podem apresentar propriedades antivirais e antimicóticas.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Revestimento do ESTÔMAGO formado por um EPITÉLIO interno, uma LÂMINA PRÓPRIA média e a MUSCULARIS MUCOSAE externa. As células superficiais produzem o MUCO que protege o estômago do ataque de ácidos e enzimas digestivos. Quando o epitélio se invagina para a LÂMINA PRÓPRIA em várias regiões do estômago (CÁRDIA, FUNDO GÁSTRICO e PILORO), há formação de diferentes glândulas tubulares gástricas. Estas glândulas são constituídas por células que secretam muco, enzimas, ÁCIDO CLORÍDRICO, ou hormônios.

Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Compostos com dois anéis de BENZENO ligados às AZEPINAS.

Reação de hipersensibilidade aguda devido à exposição a antígeno (ver ANTÍGENOS) previamente encontrado. A reação pode incluir URTICÁRIA rapidamente progressiva, sofrimento respiratório, colapso vascular, CHOQUE sistêmico e morte.

Fenômenos e produtos farmacêuticos de compostos que se ligam ao mesmo sítio de ligação do receptor, como um agonista (AGONISMO DE DROGAS) para aquele receptor, mas exerce o efeito farmacológico oposto.

Antagonista do receptor H2 da histamina com baixa toxicidade, que inibe a secreção gástrica de ácido. A droga é usada para o tratamento de úlceras duodenais.

Antagonista da serotonina e bloqueador do receptor H1 da histamina, usado como antipruriginoso, estimulante do apetite, antialérgico e para a síndrome do esvaziamento pós-gastrectomia,etc.

Anti-histamínico agora retirado do mercado em muitos países devido aos potencialmente raros, porém fatais efeitos.

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Antagonista do receptor H1 da histamina. É utilizado nas reações de hipersensibilidade, rinite, prurido e em alguns remédios de resfriado comum.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Leucócitos granulares caracterizados por uma coloração relativamente pálida. O lóbulo nuclear e o citoplasma contêm grânulos escuros, grosseiros e de tamanhos variados que são corados por corantes básicos.

Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.

Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.

Secreção líquida da mucosa estomacal composta por ácido clorídrico (ÁCIDO GÁSTRICO), PEPSINOGÊNIOS, FATOR INTRÍNSECO, GASTRINA, MUCO e íon bicarbonato (BICARBONATOS). (tradução livre do original: Best & Taylor's Physiological Basis of Medical Practice, 12th ed, p651).

Pentapeptídeo sintético que tem efeitos semelhantes aos da gastrina quando administrada parenteralmente. Estimula a secreção de ácido gástrico, pepsina, fator intrínseco e tem sido usada como um auxílio no diagnóstico.

Fármacos usados para tratar reações alérgicas. A maioria age impedindo a liberação de mediadores inflamatórios ou inibindo as ações dos mediadores liberados em suas células alvo.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.

Um dos ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H1 DA HISTAMINA com pouca ação sedativa. É utilizada no tratamento da febre do feno, rinite, dermatoses alérgicas e prurido.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.

Derivado de fenotiazina com propriedades bloqueadoras do receptor de histamina tipo H1, antimuscarínicas e sedativas. É utilizada como antialérgico, contra pruridos, para o enjoo e como sedativo, além de também ser usada em animais.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)

Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.

Família de hormônios peptídicos gastrintestinais que estimula a secreção de SUCO GÁSTRICO. Também podem ocorrer no sistema nervoso central, onde são considerados neurotransmissores.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Um grupo de compostos que são derivados da beta-metilacetilcolina (metacolina).