Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Receptor de Serotonina 5-HT1A
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Antagonistas de la Serotonina
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
Receptor de Serotonina 5-HT1B
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra a altos niveles en los GANGLIOS BASALES y la corteza frontal. Tiene una función como autorreceptor terminal que regula la tasa de liberación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades similares de unión a drogas con el RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT1D. Es particularmente sensible a los agonistas de SUMATRIPTÁN y puede estar involucrado en la mediación del efecto farmacológico contra la migraña.
Receptores de Serotonina 5-HT1
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.
Receptor de Serotonina 5-HT2C
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado primariamente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL y en el PLEXO COROIDEO. Este subtipo de receptor se cree que media la acción anorexígena de la SEROTONINA, mientras que los agonistas selectivos del receptor 5-HT2C parecen inducir la ANSIEDAD. Muchas isoformas de este subtipo de receptor existen, debido a la edición de adenina desaminasa del receptor ARNm.
Receptores de Serotonina 5-HT3
Una subclase de receptores de serotonina que forman canales de catión y median la transducción de señales depolarizando la membrana celular. Los canales de catión están formados desde 5 subunidades de receptores. Cuando se estimulan los receptores permiten el paso selectivo de SODIO; POTASIO; y CALCIO.
Proteína Antagonista del Receptor de Interleucina 1
Ligando que se une al RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1 pero no llega a activarlo. Desempeña un papel inhibidor en la regulación de la INFLAMACIÓN y de la FIEBRE. Existen varias isoformas de la proteína debido al EMPALME ALTERNATIVO múltiple de su ARNm.
Proteínas de Transporte de Serotonina en la Membrana Plasmática
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro de sodio que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas serotonérgicas. Son diferentes a los RECEPTORES DE SEROTONINA, que señalizan las respuestas celulares a la SEROTONINA. Eliminan la SEROTONINA del ESPACIO EXTRACELULAR por recaptación de alta afinidad en las TERMINALES PRESINÁPTICAS. Regulan la amplitud y la duración de las señales en las sinapsis serotonérgicas y es el sitio de acción de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE SEROTONINA.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3
Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.
Inhibidores de la Captación de Serotonina
Compuestos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina en el cerebro.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT1
Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.
Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT1
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT2
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este tipo los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT2.
Serotoninérgicos
Fármacos que se utilizan por sus efectos en los sistemas serotoninérgicos. Entre ellos se encuentran fármacos que afectan a los receptores de la serotonina, el ciclo de vida de la serotonina y la supervivencia de las neuronas serotoninérgicas.
Receptor de Serotonina 5-HT2B
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado en el CEREBRO; CORAZON; PULMON; PLACENTA y órganos del SISTEMA DIGESTIVO. Un número de funciones han sido atribuídas a la acción del receptor 5-HT2B incluyendo el desarrollo de miocitos cardíacos (MIOCITOS CARDIACOS) y la contracción del MUSCULO LISO.
Receptores de Serotonina 5-HT2
Subclase de receptores de SEROTONINA acoplada a proteína-G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP CQ-G11 resultando en un aumento de los niveles intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL y CALCIO libre.
Ratas Sprague-Dawley
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Ketanserina
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
Antagonistas de Dopamina
Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Antagonistas del Receptor de Adenosina A2
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.
Antagonistas de Hormonas
Receptores de Serotonina 5-HT4
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplada a la proteína G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a un incremento intracelular del AMP CICLICO. Existen varias isoformas de este receptor debido al EMPALME ALTERNATIVO de su ARNm.
Receptor de Serotonina 5-HT1D
Un subtipo de receptor de serotonina que se localiza en el NUCLEO CAUDADO; PUTAMEN; el NUCLEO ACCUMBENS; el HIPOCAMPO, y NUCLEOS DEL RAFE. Juega un rol como autorreceptor terminal que regula el índice de liberación de SEROTONINA desde las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades de vinculación a drogas similar al RECEPTOR 5-HT1B, pero se expresa a niveles bajos. Es particularmente sensitivo a los agonistas de SUMATRIPTANO y puede estar involucrado en la mediación del efecto de las drogas anti migraña.
Síndrome de la Serotonina
Interacción adversa a medicamentos que se caracterizan por estado mental alterado, disfunción autonómica, y anomalías neuromusculares. Se producen con mayor frecuencia por el uso de inhibidores de la captación de serotonina e inhibidores de la monoamina oxidasa, lo que produce un exceso de la serotonina disponible en los receptores 1A de serotonina del SNC.
Ratas Wistar
Antagonistas del Receptor de Adenosina A1
Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.
8-Hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralin
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT4
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.
Antagonistas de Narcóticos
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Receptores de Endotelina
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las ENDOTELINAS y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.
Triptófano Hidroxilasa
Enzima que cataliza la hidroxilación del TRIPTÓFANO a 5-HIDROXITRIPTÓFANO en presencia de NADPH y oxígeno molecular. Es importante en la biosíntesis de la SEROTONINA.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Antagonistas del GABA
Núcleos del Rafe
Conjunto de pequeñas neuronas dispersas centralmente entre numerosas fibras desde el nivel del núcleo troclear (vea TEGMENTO MESENCEFÁLICO) en el mesencéfalo hasta el área del hipogloso en el BULBO RAQUÍDEO.
Piperazinas
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Sialoglicoproteínas
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Antagonistas de Leucotrieno
Piridinas
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Receptor de Endotelina A
Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el MUSCULO LISO VASCULAR. Tiene una alta afinidad para ENDOTELINA-1 y ENDOTELINA-2.
Maleato de Dizocilpina
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Metisergida
Derivado ergot que es un congénere de la DIETILAMIDA DEL ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza el efecto de la serotonina en los vasos sanguíneos y en la musculatura lisa gastrointestinal, pero tienen pocas de las propiedades de otros alcaloides ergot. La metisergida es utilizada profilácticamente en la migraña y otras cefaleas vasculares y para antagonizar la serotonina en el síndrome carcinoide.
Indoles
Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.
Ácido Hidroxiindolacético
El ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) es un metabolito urinario de la serotonina, cuya medición en orina se utiliza en el diagnóstico y seguimiento de diversas patologías, como la enfermedad de Carney o los tumores carcinoides.
Compuestos de Bifenilo
Los compuestos de bifenilo se definen médicamente como moléculas orgánicas formadas por dos anillos de benceno unidos a través de dos átomos de carbono adyacentes.
Interacciones de Drogas
Fluoxetina
El primer inhibidor de la recaptación de la serotonina altamente específico. Es utilizado como antidepresivo y a menudo tiene un perfil más aceptable de efectos colaterales que los antidepresivos tradicionales.
Benzazepinas
Compuestos con BENCENO unido a AZEPINAS.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Receptores de Interleucina-1
Sitios moleculares específicos o estructuras que están sobre las células con las cuales reacciona la interleucina-1 o a las que se une para modificar la función de las células. El receptor IL-1 que está sobre los linfocitos T y los fibroblastos está compuesto por una cadena polipeptídica que se une tanto a la alfa como a la beta IL-1. El peso molecular de este receptor de alta afinidad se cree que sea de 80 kD.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT3
Neuronas
Tetrazoles
5-Hidroxitriptófano
Precursor de la serotonina que se emplea como antiepiléptico y antidepresivo.
Cobayas
Ritanserina
Un antagonita selectivo y potente del receptor 2 de la serotonina que es eficaz en el tratamiento de una variedad de síndromes relacionados a la ansiedad y la depresión. La droga también mejora la calidad subjetiva del sueño y disminiye la presión portal.
Ensayo de Unión Radioligante
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Células HT29
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3
Fármacos que se unen selectivamente pero no activan los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Se han utilizado para corregir TRASTORNOS DEL SUEÑO y TRASTORNOS DE LA MEMORIA.
Pirazoles
Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.
Sustancia P
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT4
Péptidos Cíclicos
Factores de Tiempo
Unión Competitiva
Citalopram
Furancarbonitrilo que es uno de los INHIBIDORES DE CAPTACIÓN DE SEROTONINA utilizado como antidepresivo. Este fármaco también es efectivo en la reducción de la ingestión de alcohol en alcohólicos y es utilizado en pacientes deprimidos que también sufren disquinesia tardía (DT), con preferencia a los antidepresivos tricíclicos, que agravan la situación.
Receptores de Dopamina D2
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Receptores de Neuroquinina-1
Clase de receptores de superficie celular para las TAQUICININAS con una preferencia por la SUSTANCIA P. Los receptores de la neuroquinina-1 (NK-1), han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores de proteína G acoplada. Se encuentran en muchos tipos de células incluyendo neuronas centrales y periféricas, miocitos del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Estimulación Eléctrica
Losartán
Antagonista del RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I con actividad antihipertensiva debida al efecto presor reducido de la ANGIOTENSINA II.
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Células Cultivadas
Endotelina-1
Un péptido de 21 aminoácidos producido en diversos tejidos incluídas las células del endotelio y las de los músculos lisos vasculares, las neuronas y los astrocitos en el sistema nervioso central, y las células del endometrio. Actúa como con modulador del tono vasomotor, de la proliferación celular y de la producción de hormonas.
Fenclonina
Un inhibidor selectivo e irreversible del triptofano hidroxilasa, una enzima limitadora de la velocidad en la biosíntesis de la serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). La fenclonina actúa faramacológicamente depletando los niveles endógenos de serotonina.
Quinoxalinas
Cimetidina
Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.
Receptores de Bradiquinina
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la BRADIQUININA y a las QUININAS relacionadas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los tipos de receptores identificados (B-1 y B-2 o BK-1 y BK-2) reconocen a la KALIDINA endógena, t-quininas y algunos fragmentos de bradiquinina, así como a la propia bradiquinina.
Ondansetrón
Un antagonista competitivo de los receptores tipo 3 de la serotonina. Es eficaz en el tratamiento de la náusea y el vómito ocasionado por las drogas quimioterápicas citotóxicas, incluyendo el cisplatino y sha sido reportadas propiedades ansiolíticas y neurolépticas.
Receptor de Endotelina B
Pirrolidinas
La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.
Antagonistas del Receptor de Adenosina A3
Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de RECEPTORES DE ADENOSINA A3.
Metiotepina
Un antagonista del receptor de serotonina en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL utilizado como antipsicótico.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Devazepida
Neuronas Serotoninérgicas
Neuronas cuyo principal neurotransmisor es la SEROTONINA.
Paroxetina
Un inhibidor de la captación de serotonina que es eficaz en el tratamiento de la depresión.
Antagonistas del Receptor Purinérgico P2X
Receptores de Colecistoquinina
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la colecistoquinina (CCK) y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de colecistoquinina son activados por las GASTRINAS así como por la CCK-4, CCK-8, y CCK-33. La activación de estos receptores evoca la secreción de las AMILASAS por las células acinares pancreáticas, ácido y PEPSINA por las células de la mucosa gástrica, y contracción del PÍLORO y de la VESICULA BILIAR. El papel de los receptores CCK diseminados por el sistema nervioso central no se comprende totalmente.
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Microdiálisis
Modelos Animales de Enfermedad
2-Amino-5-fosfonovalerato
Receptor Cannabinoide CB1
Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Bencimidazoles
Compuestos con un BENCENO unido a IMIDAZOLES.
Receptores de Vasopresinas
Sitios o estructuras moleculares específicos que están sobre o en el interior de las células que reaccionan con las vasopresinas o a las que se unen con el propósito de modificar su función. Existen dos tipos de receptores de vasopresinas, el receptor V1 y el V2. El receptor V1 puede subdividirse en V1a y V1b (previamente V3).
Granisetrón
Un antagonista (selectivo para el receptor 5HT-3) de la serotonina que ha sido utilizado como antiemético para pacientes en quimioterapia por cáncer.
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Receptores de Tromboxanos
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Quinuclidinas
Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Receptores de Neuroquinina-2
Clase de receptores de la superficie celular para las taquicininas con preferencia por la sustancia P. Los receptores para las neuroquininas-1 (NK-1) han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores acoplados a la proteína G. Se encuentran en muchos tipos de células incluidas las neuronas centrales y periféricas, células del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.
Antagonistas de Receptores de Cannabinoides
Adenosina
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Anfetaminas
Análogos o derivados de la ANFETAMINA. Muchos son simpaticomiméticos y estimulantes del sistema nervioso central causando exitación, presión vascular y en grados variables, anorexia, analepsis, descongestión nasal y una cierta relajación del músculo liso.
Famotidina
Un antagonista competitivo de los receptores H2 de la histamina. Su principal efecto farmacodinámico es la inhibición de la secreción gástrica.
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Bicuculina
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Análisis de Varianza
Dioxanos
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Benzodiazepinonas
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Quinolinas
Vasoconstricción
Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Antidepresivos
Drogas que estimulan el ánimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los trastornos afectivos y afecciones relacionadas. Varios INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo, de su modulación de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricíclicos útiles como antidepresivos (ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS) parecen actuar también a través de los sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA GENERACIÓN) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actúan específicamente sobre los sistemas serotoninérgicos.
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Angiotensina II
Octapéptido que es un potente vasoconstrictor pero inestable. Se produce a partir de la ANGIOTENSINA I, tras eliminar dos aminoácidos en el C terminal por la acción de la ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA. La diferencia entre especies se debe al aminoácido en la posición 5. Los efectos de HIPERTENSIÓN y VASOCONSTRICCIÓN de la angiotensina II, son bloqueados por los INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA o con los BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES TIPO 1 DE LA ANGIOTENSINA II. Fármacos con los que frecuentemente se tratan a los pacientes.
Ácido Glutámico
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Pirilamina
Un antagonista de recptor H1 de la histamina. Tiene propiedades hipnóticas leves y alguna acción anestésica local y es utilizado para alergias (incluyendo erupciones en la piel) tanto parenteral como localmente. Es un ingrediente común de los remedios para resfriados.
Receptores de Hormona Liberadora de Corticotropina
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la hormona liberadora de corticotropina y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de la hormona liberadora de corticotropina en las células de la hipófisis anterior median la estimulación de la liberación de corticotropina por el factor hipotalámico liberador de corticotropina. La consecuencia fisiológica de la activación de los receptores de la hormona liberadora de corticotropina sobre las neuronas centrales no se comprende totalmente.
Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides
Agonistas de Dopamina
Drogas que se unen y activan los receptores de la dopamina.
Receptores Histamínicos H3
Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Monoaminas Biogénicas
Receptores Purinérgicos P1
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Isoindoles
Benzopirroles con nitrógeno en el carbono dos, en contraste con los INDOLES que tienen el nitrógeno adyacente al anillo de seis miembros.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
N-Metilaspartato
Receptores de Dopamina D1
Endotelinas
Péptidos de 21 aminoácidos producidos por células del endotelio vascular y que funcionan como potentes vasoconstrictores. La familia de las endotelinas constan de tres miembros, ENDOTELIO-1, ENDOTELIO-2 y ENDOTELIO-3. Los tres péptidos contienen 21 aminoácidos, pero varían en la composición del aminoácido. Los tres péptidos producen respuestas vasoconstrictoras y presoras en varias partes del cuerpo. No obstante. los perfiles cuantitativos de las actividades farmacológicas son considerablemente diferentes entre los tres isopéptidos.
Ratones Consanguíneos C57BL
Receptor de Bradiquinina B2
Un subtipo constitutivamente expresado de receptor de bradiquinina que puede jugar un rol en la fase aguda de respuesta inflamatoria y al dolor. Tiene alta especificdad para formas intactas de BRADIQUININA y KALIDINA. El receptor está acoplado a proteínas señalizadoras de PROTEINA G DE FAMILIA GQ-G11 ALFA y PROTEINA G DE FAMILIA GI-GO ALFA.
Imidazoles
Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).
Ciproheptadina
Un antagonista de la serotonina y un bloqueador del receptor H1 de la histamina utilizado como antiproriginoso, estimulante del apetito, antialérgico y para el síndrome de vaciamiento post-gastrectomía.
Fenilpropionatos
Los fenilpropionatos son ésteres del ácido fenilpropiónico, utilizados en medicina como agentes antifúngicos y antiinflamatorios.
Microinyecciones
Haloperidol
Fenil-piperidinil-butirofenona que es utilizada principalmente para tratar la ESQUIZOFRENIA y otras PSICOSIS. También se utiliza en alteraciones esquizoafectivas y TRASTORNOS DELIRANTES, balismo, SÍNDROME DE TOURETTE (fármaco de elección) y ocasionalmente como tratamiento adyuvante en la DISCAPACIDAD INTELECTUAL y en la corea de la ENFERMEDAD DE HUNTINGTON. Es un potente antiemético y se usa en el tratamiento del HIPOS intratables (Adaptación del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279).
Aminopiridinas
5,7-Dihidroxitriptamina
Una triptamina sustituída con dos grupos hidroxilos en posición 5 y 7. Es un análogo neurotóxico de la serotonina que destruye las neuronas serotoninérgicas preferencialmente y es utilizada en neurofarmacología como herramienta.
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Compuestos de Espiro
Receptores de Taquicininas
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a TAQUICININAS y que gatillan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Tres clases de receptores de taquicinina se han caracterizado, la NK-1; NK-2 y NK-3; que prefieren, respectivamente, la SUSTANCIA P; NEUROQUININA A; y NEUROQUININA B.
Electrofisiología
Ansiolíticos
Fármacos que alivian la ANSIEDAD, tensión y los TRASTORNOS DE ANSIEDAD, favorecen la sedación y tienen un efecto calmante sin afectar el estado de la conciencia o condiciones neurológicas. Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA se utilizan comúnmente en el tratamiento sintomático de la ansiedad pero no se incluyen aquí.
Interleucina-1
Factor soluble producido por monocitos, macrófagos, y otras células que activan los linfocitos T y que potencian su respuesta a los mitógenos o a los antígenos. La IL-1 está constituida por dos formas distintas, IL-1 alfa e IL-1 beta las que realizan las mismas funciones pero que son proteínas diferentes. Los efectos biológicos de la IL-1 incluyen la capacidad de reemplazar los requerimientos de los macrófagos para la activación de las células T. El factor es diferente a la INTERLEUCINA-2.
Receptores Acoplados a Proteínas G
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Receptores Neurotransmisores
Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.
Receptores de Péptido Relacionado con el Gen de Calcitonina
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a PÉPTIDOS RELACIONADOS CON EL GEN DE CALCITONINA) y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Los RECEpTORES DE PÉPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE CALCITONINA están presentes tanto en el SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL y el periférico.Se forman a través de la heterodimerización del RECEPTOR DE CALCITONINA SIMILAR A PROTEÍNA y ACTIVIDAD DEL RECEPTOR QUE MODIFICA LA PROTEINA 1.
Antihipertensivos
Fármacos usados en el tratamiento de la HIPERTENSIÓN vascular aguda o crónica, independientemente del mecanismo farmacológico. Entre los antihipertensivos están los DIURÉTICOS (especialmente las TIAZIDAS), BETAANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA, BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO, BLOQUEADORES GANGLIONARES y VASODILATADORES.
Sulpirida
Buspirona
Agente ansiolítico y agonista de receptor de la serotonina perteneciente a la clase de los compuestos azaspirodecanodiona. Su estructura no está relacionada con las de las BENZODIAZEPINAS, pero tiene una eficacia comparable al DIAZEPAM.
Espiperona
Un análogo espiro butirofenona similar al HALOPERIDOL y otros compuestos relacionados. Ha sido recomendado en el tratamiento de la ESQUIZOFRENIA.
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Bloqueadores de los Canales de Calcio
Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.
Dietilamida del Ácido Lisérgico
Derivado semi-sintético del ergot (Claviceps purpurea). Tiene complejos efectos sobre el sistema serotoninérgico incluyendo antagonismo en algunos receptores periféricos, acción tanto agonista como antagonista en los receptores de serotonina del sistema nervioso central y posibles efectos sobre el recambio de serotonina. Es un potente alucinógeno, pero los mecanismos de este efecto no son bien comprendidos.
Receptor de Angiotensina Tipo 1
Un subtipo de receptor de angiotensina que se expresa a altos niveles en una variedad de tejidos adultos incluyendo el SISTEMA CARDIOVASCULAR, el RIÑON, el SISTEMA ENDOCRINO y el SISTEMA NERVIOSO. La activación del receptor de angiotensina tipo 1 causa VASOCONSTRICCION y retención de sodio.
Fenfluramina
Una droga centralmente activa que aparentemente bloquea la captación de serotonina y provoca la liberación de serotonina a través de los sistemas de transporte de membrana.
Naftalenos
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Morfina
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Receptores Opioides kappa
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.