Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.
Isoxazol neurotóxico isolado de espécies de AMANITA. É obtido por descarboxilação do ÁCIDO IBOTÊNICO. O muscimol é um agonista potente de RECEPTORES DE GABA-A e é usado principalmente como uma ferramenta experimental em estudos em animais e tecidos.
Antagonista potente do receptor da benzodiazepina. Como reverte as ações sedativas e outras ações das benzodiazepinas, tem sido indicado como um antídoto para doses excessivas de benzodiazepina.
Pregnano encontrado na urina de mulheres e porcas grávidas. Tem propriedade anestésica, hipnótica e sedativa.
Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Benzodiazepina com propriedades anticonvulsiva, ansiolítica, sedativa, de relaxante muscular, amnésica e de efeito de longa duração. Suas ações são mediadas pelo aumento da atividade do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.
Piridazinas are heterocyclic organic compounds containing a pyridazine ring, which is a six-membered ring with two nitrogen atoms in adjacent positions, and are known to have various pharmacological activities.
O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
Substâncias que não agem como agonistas ou antagonistas, mas afetam o complexo receptor-ionóforo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Os RECEPTORES DE GABA-A parecem ter pelo menos três sítios alostéricos, nos quais os moduladores agem: um sítio em que os BENZODIAZEPÍNICOS atuam aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Um sítio em que os BARBITURATOS atuam prolongando a duração da abertura do canal. Finalmente, um sítio em que alguns esteroides podem agir. Os ANESTÉSICOS GERAIS provavelmente agem, pelo menos parcialmente, potencializando as respostas GABAérgicas, mas não foram incluidos aqui.
Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.
Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.
Família de proteases inibitórias secretadas que regulam a atividade de METALOPROTEINASES DA MATRIZ SECRETADAS. Desempenham papel importante na modulação da proteólise da MATRIZ EXTRACELULAR, principalmente durante o remodelamento tecidual e os processos inflamatórios.
Perda grave ou completa da função motora em um lado do corpo. Esta afecção normalmente é causada por ENCEFALOPATIAS que estão localizadas no hemisfério cerebral oposto ao lado da fraqueza. Com menor frequência, lesões do TRONCO ENCEFÁLICO, DOENÇAS DA MEDULA ESPINHAL cervical, DOENÇAS DO SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO e outras afecções podem se manifestar como hemiplegia. O termo hemiparesia (v. PARESIA) se refere à fraqueza leve a moderada envolvendo um lado do corpo.
Cadeias simples de aminoácidos que são as unidades das PROTEÍNAS multiméricas. As proteínas multiméricas podem ser compostas por subunidades idênticas ou não idênticas. Uma ou mais subunidades monoméricas podem compor um protômero, que em si é uma subunidade de um grupo maior.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Família de hexa-hidropiridinas.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO com alta afinidade e desencadeiam alterações que influenciam o comportamento das células. Os receptores de GABA-A controlam canais de cloro formados pelo próprio complexo receptor. Eles são bloqueados pela bicuculina e geralmente possuem sítios modulatórios sensíveis para benzodiazepínicos e barbituratos. Os receptores de GABA-B atuam através de proteínas-G em vários sistemas efetores, são insensíveis a bicuculina e possuem uma alta afinidade para o L-baclofeno.
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.
Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
Qualquer dos processos pelos quais os fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influenciam o controle diferencial (indução ou repressão) da ação gênica ao nível da transcrição ou da tradução.
Glicoproteínas que contêm ácido siálico como um de seus carboidratos. São frequentemente encontradas sobre ou dentro das células e membranas de tecidos. Participam de diversas atividades biológicas.
Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no MÚSCULO LISO VASCULAR. Tem uma alta afinidade para ENDOTELINA-1 e ENDOTELINA-2.
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Compostos de bifenilo referem-se a moléculas orgânicas compostas por dois anéis benzênicos fundidos, que podem apresentar diferentes graus de substituição e variedade estrutural.
Receptores da superfície celular específicos para a INTERLEUCINA-1. Incluídos neste verbete estão os receptores de sinalização, os receptores que não são de sinalização e as proteínas acessórias necessárias para a sinalização do receptor. A sinalização dos receptores da interleucina-1 ocorre pela interação com as PROTEÍNAS ADAPTADORAS DE TRANSDUÇÃO DE SINAL, como o FATOR 88 DE DIFERENCIAÇÃO MIELOIDE.
Tetrazolios são compostos orgânicos contendo um anel heterocíclico aromático com quatro átomos de nitrogênio, usados em alguns testes bioquímicos e histológicos como indicadores de redução.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.
Função de se opor ou impedir a excitação de neurônios ou suas células alvo excitáveis.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.
Peptídeos cujos terminais amino e carboxi são unidos por uma ligação peptídica, formando uma cadeia circular. Alguns deles são agentes ANTI-INFECCIOSOS e alguns são biossintetizados sem a participação dos ribossomos (BIOSSÍNTESE DE PEPTÍDEOS não RIBOSSÔMICA).
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.
Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Antagonista do RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA com atividade anti-hipertensiva, devido à redução do efeito pressor da ANGIOTENSINA II.
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DOS RECEPTORES DE GABA-B endógenos ou exógenos.
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.
Receptores de superfície celular que se ligam a BRADICININA e CININAS relacionadas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os tipos de receptores identificados (B-1 e B-2, ou BK-1 e BK-2) reconhecem as CALIDINAS endógenas, t-cininas e certos fragmentos de bradicinina bem como a bradicinina em si.
Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no RIM. Pode desempenhar um papel na redução dos níveis sistêmicos de ENDOTELINA.
Peptídeo de 21 aminoácidos produzido por diversos tecidos, incluindo células endoteliais e da vasculatura de músculo liso, neurônios e astrócitos no sistema nervoso central e células do endométrio. Atua como moduladora do tônus vasomotor, da proliferação celular e da produção de hormônios.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.
Sete anéis heterocíclicos contendo um átomo de NITROGÊNIO.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Derivado da benzodiazepina que age sobre o receptor da colecistocinina A (CCKA) para antagonizar os efeitos fisiológicos e comportamentais do CCK-8 (SINCALIDA), tais como estimulação pancreática e inibição da fome.
Proteínas de superfície celular que se ligam às colecistocininas (CCK) com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Os receptores de colecistocinina são ativados pela GASTRINA, bem como pelos CCK-4, CCK-8 e CCK-33. A ativação desses receptores desperta a secreção de AMILASE pelas células acinares pancreáticas, ácido e PEPSINA pelas células da mucosa estomacal e contração do PILORO e VESÍCULA BILIAR. O papel dos receptores CCK dispersos no sistema nervoso central, ainda não é bem conhecido.
Sítios moleculares específicos ou proteínas sobre ou dentro das células que se ligam ou interagem com as VASOPRESSINAS para modificar a função celular. Existem dois tipos de receptores de vasopressinas, o receptor V1 no músculo liso vascular e o receptor V2 nos rins. O receptor 1 pode ser subdividido em receptores V1a e V1b (anteriormente V3).
Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT4 DE SEROTONINA.
Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).
Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.
A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.
Proteínas de superfície celular que ligam TROMBOXANOS com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Alguns receptores de tromboxanos atuam através dos sistemas do mensageiro secundário dos fosfatos de inositol e diacilglicerol.
Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.
Compostos que inibem ou bloqueiam os RECEPTORES DE CANABINOIDES.
Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Injeções nos ventrículos cerebrais.
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds characterized by a three-membered carbon ring fused to a piperidine ring, often used in the synthesis of pharmaceuticals and studied for their unique properties in medicinal chemistry.
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Benzodiazepines are a class of psychoactive drugs that produce a sedative effect by enhancing the activity of the neurotransmitter GABA at receptor sites in the brain.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e bloqueiam sua ativação.
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Fármacos que se ligam e bloqueiam a ativação de RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES por MINERALOCORTICOIDES como a ALDOSTERONA.
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.
Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Quinolinas are aromatic heterocyclic organic compounds similar to quinoline, containing a benzene fused to a pyridine ring, which have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals and chemical research.
Antagonista do receptor H1 da histamina. Tem propriedades hipnóticas leves e alguma ação anestésica local, e é usado para alergias (incluindo erupções da pele), tanto parenteral quanto localmente. É um ingrediente comum de remédios para resfriado.
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Subtipo de receptor de bradicinina constitutivamente expresso que pode desempenhar um papel na fase aguda da resposta inflamatória e dolorosa. Tem alta especificidade para as formas intactas de BRADICININA e CALIDINA. O receptor está acoplado a proteínas sinalizadoras para PROTEÍNA-G GQ FAMÍLIA ALFA e a PROTEÍNA-G GI-GO FAMÍLIA ALFA.
Peptídeos de 21 aminoácidos produzidos por células endoteliais vasculares e que atuam como potentes vasoconstritores. A família das endotelinas consiste em três membros: ENDOTELINA 1, ENDOTELINA 2 e ENDOTELINA 3. Todos os três peptídeos possuem 21 aminoácidos, mas variam na composição dos aminoácidos. Os três peptídeos produzem respostas vasoconstritora e pressórica em várias partes do corpo. Entretanto, o padrão quantitativo das atividades farmacológicas são consideravelmente diferentes entre esses isopeptídeos.
Fenilpropionatos são sais ou ésteres do ácido fenilpropiónico, usados ocasionalmente como conservantes de alimentos e podendo causar reações alérgicas em alguns indivíduos.
Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.
PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.
Alquilamida encontrado em CAPSICUM que atua nos CANAIS DE CÁTION TRPV.
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número dois, diferente dos INDÓIS que possuem o nitrogênio adjacente ao anel de seis membros.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao PEPTÍDEO RELACIONADO COM GENE DE CALCITONINA com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores CGRP estão presentes no SISTEMA NERVOSO CENTRAL e na periferia. São formados por meio da heterodimerização da PROTEÍNA SEMELHANTE A RECEPTOR DE CALCITONINA com a PROTEÍNA 1 MODIFICADORA DA ATIVIDADE DE RECEPTORES.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D1 não possuem ÍNTRONS, e os receptores estimulam ADENILIL CICLASES.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao hormônio liberador de corticotropina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores de hormônio liberador de corticotropina de células da adeno-hipófise medeiam a estimulação da liberação de corticotropina pelo fator de liberação de corticotropina hipotalâmico. A consequência fisiológica da ativação de receptores de hormônio liberador de corticotropina hipotalâmico no sistema nervoso central ainda não é bem conhecida.
Aminoácido que na forma D-isômero é o agonista para o receptor de glutamato do tipo NMDA (RECEPTOR NMDA).
Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.
Fator solúvel produzido por MONÓCITOS, MACRÓFAGOS e outras células que ativam os linfócitos T e potenciam suas respostas aos mitógenos ou antígenos. A interleucina-1 é um termo genérico que se aplica a duas proteínas distintas, a INTERLEUCINA-1ALFA e a INTERLEUCINA-1BETA. Os efeitos biológicos da IL-1 incluem a capacidade para suprir os requisitos dos macrófagos necessários para ativar a célula T.
Proteínas de superfície celular que ligam TAQUICININAS com alta afinidade e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células. Foram caracterizadas três classes de receptores de taquicininas, a NK-1, NK-2, e NK-3, as quais preferem, respectivamente, SUBSTÂNCIA P, NEUROCININA A e NEUROCININA B.
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Subtipo de receptor de angiotensina que se expressa em altos níveis em vários tecidos adultos, incluindo o SISTEMA CARDIOVASCULAR, RIM, SISTEMA ENDÓCRINO e SISTEMA NERVOSO. A ativação do receptor tipo 1 de angiotensina provoca VASOCONSTRIÇÃO e retenção de sódio.
Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Proteínas de superfície celular que se ligam às ANGIOTENSINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.
Antagonista competitivo do receptor tipo 3 da serotonina. É eficaz no tratamento da náusea e vômito causados por drogas quimioterápicas citotóxicas, incluindo a cisplatina. Foram relatadas propriedades ansiolítica e neuroléptica.
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrada em LEUCÓCITOS, BAÇO, TIMO e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Droga que exerce efeito inibitório sobre a secreção gástrica e reduz a motilidade gastrointestinal. É utilizada clinicamente no tratamento de úlceras gastrointestinais.
Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.
Derivado da AMANTADINA que tem algum efeito dopaminérgico. Foi proposto como antiparkinsoniano.
Antagonista (seletivo para o receptor 5HT-3) da serotonina, que tem sido usado como antiemético para pacientes em quimioterapia de câncer.
Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.
Dióxidos de 1,4-dietileno. Solventes industriais. De acordo com o Quarto Relatório Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002-1985), o próprio dioxano pode "ser razoavelmente considerado como um carcinógeno por antecipação".
Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Hidrocarbonetos cristalinos de dois anéis, isolados do alcatrão da hulha. São usados como intermediários na síntese química, como repelentes de insetos, fungicidas, lubrificantes, conservantes e, antigamente, como antissépticos tópicos.
Antagonista de receptores D2 dopaminérgicos. Tem sido utilizada terapeuticamente como antidepressivo, antipsicótico e como um auxiliar na digestão. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Antagonista seletivo e potente do receptor 2 da serotonina que é eficaz no tratamento de uma variedade de síndromes relacionadas à ansiedade e depressão. A droga também melhora a qualidade subjetiva do sono e diminui a pressão portal.
Subclasse de receptores de serotonina que formam canais de cátion e medeiam a transdução de sinal por despolarização da membrana celular. Os canais de cátion são formados a partir de subunidades do receptor 5. Quando os receptores são estimulados, permitem a passagem seletiva de SÓDIO, POTÁSSIO e CÁLCIO.
Família de peptídeos biologicamente ativos que compartilham uma sequência carboxiterminal comum, Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2, em que X pode ser tanto um aminoácido aromático ou alifático ramificado. Encontram-se membros dessa família em mamíferos, anfíbios e moluscos. As taquicininas possuem diversas ações farmacológicas no sistema nervoso central e cardiovascular, geniturinário, respiratório, e sistema gastrintestinal, bem como nos tecidos glandulares. Tal diversidade de atividade se deve à existência de três ou mais subtipos de receptores de taquicininas.
Bloqueador não imidazólico daqueles receptores de histamina que fazem a mediação da secreção gástrica (receptores H2). É usado para tratar úlceras gastrointestinais.
Neuropeptídeo de 10 aminoácidos encontrado em mamíferos que pertence à família da taquicinina. Suas ação e estrutura são similares àquelas da SUBSTÂNCIA P e NEUROCININA B, com a capacidade de excitar neurônios, dilatar os vasos sanguíneos e contrair os músculos lisos, como, por exemplo, os dos BRÔNQUIOS.
Atividade física de um humano ou de um animal como um fenômeno comportamental.
Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Subtipo de receptor de angiotensina que se expressa em altos níveis nos tecidos fetais. Muitos efeitos do receptor tipo 2 de angiotensina, como a VASODILATAÇÃO e as perdas de sódio são opostas às do RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)
Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.
Derivado fosfolipídico sintetizado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONÓCITOS e MACRÓFAGOS. É um potente agente agregador de plaquetas e indutor de sintomas anafiláticos sistêmicos, incluindo HIPOTENSÃO, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA e BRONCOCONSTRIÇÃO.
Proteínas de superfície celular que ligam o neuropeptídeo Y com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular.
Fenil-piperidinil-butirofenona utilizado principalmente para tratar ESQUIZOFRENIA e outras PSICOSES. Também é utilizado em transtornos esquizoafetivos, ESQUIZOFRENIA PARANOIDE, balismo e SÍNDROME DE TOURETTE (droga de escolha) e ocasionalmente como terapia adjunta na DEFICIÊNCIA INTELECTUAL e coreia da DOENÇA DE HUNTINGTON. É um antiemético potente e utilizado no tratamento do SOLUÇO intratável. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279)
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Bornanos são compostos organofosforados sintéticos com propriedades insecticidas e antiparasitárias, frequentemente usados em medicina veterinária para o tratamento de infestações por endoparasitas e ectoparasitas.
Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.
Agonista do receptor 1A da serotonina que é utilizado experimentalmente para testar os efeitos da serotonina.
Injeção de quantidades muito pequenas de líquido, frequentemente com o auxílio de um microscópio e microsseringas.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Antagonista seletivo alfa-1 adrenérgico usado no tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, FEOCROMOCITOMA, DOENÇA DE RAYNAUD, HIPERTROFIA PROSTÁTICA e RETENÇÃO URINÁRIA.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina ativando-os. Embora tenham sido sugeridos para várias aplicações clínicas, os agonistas da histamina até agora têm sido mais amplamente usados na pesquisa do que para fim terapêutico.
Triazoles are a class of antifungal drugs that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes, leading to fungal cell death.
Intermediário instável entre os endoperóxidos de prostaglandinas e o tromboxano B2. O composto apresenta uma estrutura bicíclica oxanoxetano. É um indutor potente da agregação plaquetária e causa vasoconstrição. É o principal componente da substância constritora da aorta de coelho (SCC).
Antagonista potente de aminoácidos excitatórios, com preferência para receptores não NMDA ionotrópicos. É utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa.
Compostos que inibem a ação das prostaglandinas.
Compostos que possuem a estrutura canabinoide. Foram originalmente extraídos da Cannabis sativa L. Os constituintes farmacologicamente mais ativos são TETRAIDROCANABINOL, CANABINOL e CANABIDIOL.
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplado a proteína G, que preferencialmente acopla a PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS, resultando em aumento do AMP CÍCLICO intracelular. Existem várias isoformas deste receptor devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO de seu RNAm.
Classe de receptores acoplados a proteína G específicos para CANABINOIDES, como aqueles derivados de CANNABIS. Também unem uma classe estruturalmente distinta de fatores endógenos denominados ENDOCANABINOIDES. A classe de receptor pode desempenhar um papel na modulação da liberação de moléculas sinalizadoras, como os NEUROTRANSMISSORES e CITOCINAS.
Agentes que antagonizam o RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA II. Estão incluídos os análogos da ANGIOTENSINA II, como a SARALASINA e bifenilimidazóis, como LOSARTAN. Alguns são usados como ANTI-HIPERTENSIVOS.
Subtipo de receptores da dopamina D2 altamente expressado no SISTEMA LÍMBICO do encéfalo.
Subtipo de RECEPTORES DA BRADICININA induzido em resposta a INFLAMAÇÃO. Pode desempenhar um papel na inflamação crônica e possui uma elevada especificidade para CININAS que carecem de ARGININA C-terminal, como a des-Arg(10)-calidina e a des-Arg(9)-bradicinina. O receptor está acoplado a PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP, SUBUNIDADES ALFA GQ-G11 DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e SUBUNIDADES ALFA GI-GO DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP.
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.
Peptídeo relacionado ao gene da calcitonina. Um peptídeo de 37 aminoácidos derivado do gene de calcitonina. Ele surge como resultado do processamento alternativo do RNAm do gene de calcitonina. O neuropeptídeo encontra-se amplamente distribuído no tecido nervoso encefálico, intestinos, nervos perivasculares e outros tecidos. O peptídeo produz múltiplos efeitos biológicos e possui modos de ação tanto circulatória como neurotransmissora. É, em particular, um vasodilatador endógeno potente.
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Técnica estatística que isola e avalia a contribuição dos fatores incondicionais para a variação na média de uma variável dependente contínua.
Morfinanas são alcalóides naturalmente presentes em plantas da família Papaveraceae, como a papoila-do-médico, e possuem propriedades analgésicas fortes, sendo a morfina o exemplo mais conhecido.
Proteínas parciais formadas pela hidrólise parcial de proteínas completas ou geradas através de técnicas de ENGENHARIA DE PROTEÍNAS.
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os subtipos de receptores de prostaglandinas foram empiricamente denominados de acordo com as suas afinidades relativas pelas prostaglandinas endógenas. Incluem-se aqueles que preferem a prostaglandina D2 (receptores DP), prostaglandinas E2 (receptores EP1, EP2 e EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP) e prostaciclinas (receptores IP).