Adrenerga blockerare: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar adrenerga receptorer. Adrenerga antagonister blockerar verkan av de endogena adrenerga transmittorerna epinefrin och norepinefrin.Adrenerga alfablockerare: Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.PrazosinYohimbinAdrenergic beta-2 Receptor AntagonistsAlfaadrenerga receptorerAdrenerga alfastimulerare: Läkemedel som binder selektivt till och aktiverar alfaadrenerga receptorer.Adrenergic alpha-1 Receptor AntagonistsAdrenerga betablockerare: Läkemedel som binder till men inte aktiverar betaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av betaadrenerga agonister. Adrenerga betaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, hjärt arytmi, kärlkramp, glaukom, migrän och ångest.Klonidin: En alfa-2-adrenerg agonist som passerar blod-hjärnbarriären. Klonidinets huvudsakliga verkan består i att reducera den sympatiska spänningen, vilket leder till minskat diastoliskt och systoliskt tryck och lägre puls. Det har också perifer verkan, vilken kan vara orsaken till den övergående blodtrycksstegring som kan ses vid snabb, intravenös tillförsel.Idazoxan: En alfa(2)-adrenoceptorantagonist. Den har använts experimentellt för att prova andra substansers bindningsaktivitet.PropanolaminerReceptorer, adrenergaAdrenergic alpha-2 Receptor AntagonistsButoxamin: En beta-2-selektiv adrenerg antagonist, som används mest i djur- och vävnadsexperiment för att fastställa beta-2-receptorengagemang och identifiera beta-2-receptorer.Adrenerga stimulerare: Läkemedel som binder till och aktiverar adrenerga receptorer.PropranololNoradrenalinAdrenergic beta-1 Receptor AntagonistsTimololAlfa-2-adrenerga receptorerMedetomidin: En agonist för adrenerga alfa-2-receptorer som används inom veterinärmedicin för sina smärtstillande och lugnande egenskaper. Den är en racemat av dexmedetomidin.Dioxaner: 1,4-dietylendioxider. Dessa används som industriella lösningsmedel. Dioxan är potentiellt cancerframkallande, enligt Fourth Annual Report on Carcinogens (NTP 85-002, 1985).Fentolamin: En icke-selektiv alfaadrenerg antagonist (alfablockerare). Den används vid behandling av högt blodtryck och i akuta fall av högt blodtryck, vid feokromocytom, mot kärlkramp vid Raynauds sjukdom, frostskada, vid klonidinutsättande, impotens och perifera kärlsjukdomar.Adrenalin: Det aktiva, sympatomimetiska binjurebarkhormonet hos de flesta djurarter. Det stimulerar både de alfa- och betaadrenerga systemen, ger systemisk kärlsammandragning och mag-tarmavslappning, stimulerar hjärtverksamheten och vidgar luftrören och hjärnans kärl. Hormonet används vid astma och hjärtsvikt, och för att fördröja upptaget av lokalbedövningsmedel. Syn. epinefrin.Adrenergic alpha-1 Receptor AgonistsDoxazosin: En selektiv alfa-1-adrenerg blockerare med serumkolesterolsänkande verkan. Medlet är även effektivt vid behandling av högt blodtryck.Alfa-1-adrenerga receptorerbeta-adrenerga receptorerFenylefrin: En alfaadrenerg agonist (alfastimulerare) som används som pupillvidgande, nässlemhinneavsvällande och hjärtstimulerande medel.Adrenergic alpha-2 Receptor AgonistsDos-responskurva, läkemedel: Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.Adrenerga betastimulerare: Läkemedel som binder selektivt till och aktiverar betaadrenerga receptorer.Isoproterenol: En isopropylanalog av epinefrin som utgör ett beta-sympatomimetiskt medel som har verkan på hjärta, luftrör, skelettmuskulatur, matsmältningsapparaten osv. Preparatet används främst som luftrörsvidgande och hjärtstimulerande medel.Råttor, Sprague-DawleyRåttor, WistarImidazoler: Föreningar som innehåller 1,3-diazol, en femhörnig aromatisk ring med två kväveatomer med en mellanliggande kolatom. Kemiskt reducerade varianter omfattar imidazoliner och imidazolidiner.Råttor, inavlade stammarHormonblockerare: Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.Blodtryck: Det tryck som det cirkulerande blodet utövar på kärlväggarna.Hjärtfrekvens: Antalet sammandragningar av hjärtkamrarna per tidsenhet, vanligtvis per minut.Dopaminblockerare: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.Antagonister till excitatoriska aminosyror: Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.Neurokinin-1 Receptor AntagonistsNarkotikablockerareHistamin H2-blockerare: Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.Interleukin 1 Receptor Antagonist ProteinMuskarinblockerare: Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.GABA-blockerare: Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.Histamin H1-blockerare: Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.Purinergic P1 Receptor AntagonistsPiperidinerHistaminblockerare: Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.NikotinblockerareAdenosine A2 Receptor AntagonistsPurinergic P2 Receptor AntagonistsSerotonin 5-HT3 Receptor AntagonistsSerotonin 5-HT2 Receptor AntagonistsAdenosine A1 Receptor AntagonistsLeukotrienblockerare: En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.Angiotensin Receptor AntagonistsGABA-A Receptor AntagonistsHistamin H3-blockerareRadioligandanalysSerotoninreceptorerEndotelinreceptorer: Cellyteproteiner som binder endotelin med hör affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende.NMDA-receptorerBidning, kompetitivSerotonin 5-HT1 Receptor AntagonistsKalciumkanalblockerare: En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.Dizocilpinmaleat: En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.Marsvin: Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.PyridinerAdenosine A3 Receptor AntagonistsEndotelin A-receptorBensazepiner: Föreningar med utbredd användning inom biomedicinen, bl a som dopaminagonister.Bifenylföreningar: Syn. difenylföreningar. Välkända är de flerklorinerade bifenylerna (polychlorinated biphenyl, PCB), där några av de kolbundna väteato merna ersatts med kloratomer.Estrogen Antagonists: Föreningar som hämmar eller motverkar verkan eller biosyntesen av östrogen.NaltrexonLäkemedelsinteraktioner: Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.PiperazinerSulfonamiderCeller, odlade: Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.NaloxonSerotonin Receptor AgonistsXantinerPurinergic P2X Receptor AntagonistsPyrazolerPeptider, cykliskaPurinergic AntagonistsIndoler: Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.Substans PAzepinerSerotoninCannabinoid Receptor AntagonistsKalcium: Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.PyrrolidinerTetrazolerProstaglandinblockerareElektrostimuleringKinoxalinerNeurokinin-1-receptorerNervcellerSignalomvandlingDjurs beteende: Den iakttagbara reaktionen hos ett djur i någon situation.Dopamin D2-receptorer: En klass dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.GABA-B Receptor AntagonistsMineralocorticoid Receptor AntagonistsKetanserin: En selektiv serotoninreceptorantagonist med svagt adrenoreceptorhämmande egenskaper. Medlet är effektivt för sänkning av blodtrycket vid essentiell hypertoni. Det hämmar även trombocytaggregation. Preparatet tolereras väl och är särskilt effektivt hos äldre patienter.OligopeptiderTidsfaktorerVasopressinreceptorerOpioidreceptorerAdenosin: En nukleosid bestående av adenin och d-ribos. Adenosin och dess derivat spelar många viktiga biologiska roller, förutom att ingå i DNA och RNA. Adenosin är en neurotransmittor.Kannabinoid CB1-receptor: En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.Ligander: Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.Muskelsammandragning: Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.SialoglykoproteinerKolecystokininreceptorer: Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.Receptorer, opioid, muEndotelin B-receptorBensodiazepinonerInjektioner, intraventrikulära: Injicering i hjärnventriklarna.N-metylaspartat2-amino-5-fosfonovalerat: En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.Kapsaicin: Cytotoxisk alkaloid från olika arter av Capsicum (chilipeppar, paprika).Endotelin-1: En peptid med 21 aminosyror som produceras i ett flertal vävnader, inklusive endotelceller, vaskulära muskelceller, nervceller och astrocyter i centrala nervsystemet, och endometrieceller. Den modulerar vasomotorisk spänning, cellproliferation och hormonproduktion.Receptorer, opioid, kappaBicucullin: En isokinolinalkaloid från Dicentra cucullaria (Sjömanshjärta) och andra växter. Den är en kompetitiv GABA-A-receptorantagonist och kan sålunda ge upphov till kramper.Losartan: En angiotensin typ 1-receptorantagonist med blodtryckssänkande verkan, genom minskad pressoreffekt av angiotensin II.P1-receptorerBradykininreceptorerBradykinin: En nonapeptidsignalsubstans som genom enzymverkan bildas från kallidin i blodet, där den verkar utvidgande på kapillärkärl och ökar deras genomtränglighet, med blodtrycksfall som följd. Bradykinin fri släpps också från mastceller vid astmaanfall, från tarmväggarna, som smärtsignal från skadad vävnad, och den kan vara en neurotransmittor.Neurokinin-2-receptorerInterleukin-1-receptorer: Specifika molekylstrukturer på celler som interleukin-1 reagerar med eller binder till så att cellfunktionen förändras. IL-1-receptorn på T-lymfocyter och fibroblaster består av en enda polypeptidkedja som binder både IL-1-alfa och IL-1-beta. Molekylvikten för denna högaffinitetsreceptor tros vara 80 kD.Kolinerga blockerare: Medel som binder till, men inte aktiverar kolinerga receptorer, och som därmed blockerar verkan av acetylkolin eller kolinerga agonister. Syn. kolinerga antagonister.Sjukdomsmodeller, djur: Djursjukdommar vars kliniska mekanismer är tillräckligt lika dem hos annan sjukdom hos människor för att de skall kunna tjäna som modell. Sjukdomen hos djuret kan antingen vara framkallad eller naturlig.MuskarinreceptorerGonadotropinfrisättande hormon: Ett dekapeptidhormon från hypotalamus som stimulerar syntes och utsöndring av follikelstimulerande hormon (FSH) och luteiniserande hormon (LH) från hypofysen.Receptors, G-Protein-CoupledBensimidazoler: En grupp föreningar som används i såväl läkemedel som bekämpningsmedel.Histamin: En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.Cimetidin: Ett med histamin besläktat ämne, som fullständigt hämmar bindning av histamin till H2-receptorer. Cimetidin har en rad farmakologiska verkningar. Det hämmar utsöndring av magsaft, likaså frisättning a v pepsin och gastrin. Det blockerar även cytokrom P-450-aktivitet.QuinuclidinesDevazepid: Ett derivat av bensodiazepin som påverkar kolecystokinin A (CCKA)-receptorn till att antagonisera de fysiologiska effekterna och beteendeeffekterna av CCK-8 (sincalid), som t ex bukspottkörtelstimulering och äthämning.KinolinerGlatt muskulatur: Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.Glutaminsyra: En icke-essentiell aminosyra som normalt uppträder i L-form. Den är den vanligaste stimulerande signalsubstansen i det centrala nervsystemet.Serotonin 5-HT4 Receptor AntagonistsCHO-celler: Cellinje från äggstockar på kinesisk hamster, Cricetulus griseus. Arten är omtyckt för cellgenetiska studier eftersom den har ett litet antal kromosomer. Cellinjen har kunnat användas till modellsyste m för studier av genetiska förändringar i odlade däggdjursceller.Histamin H3-receptorer: En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.Angiotensin II: Den aktiva formen av angiotensin. Det är en oktapeptid, syntetiserad från angiotensin I, som finns i blodet och som snabbt bryts ned. Angiotensin II ger kraftig kärlsammandragning, med förhöjning av b lodtrycket som följd. Den bovina formen, som har klinisk och experimentell användning, har valin i position 5, där den humana formen har isoleucin.IsoindolerReceptorer, opioid, deltaPyrilaminSynaptisk överföringSignalsubstansreceptorerReceptorer, kortikotropinfrisättande hormonRNA, budbärarStruktur-aktivitet-relationDopamin D1-receptorer: En grupp dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.Metabotrop glutamatreceptor: Cellyteproteiner som binder glutamat och som genom G-proteiner påverkar sekundära budbärarsystem. Flera olika typer av metabotropa glutamatreceptorer har klonats. De skiljer sig åt farmakologiskt, i fördelning och i fråga om verkningsmekanismer.Cricetinae: Allmän benämning på medlemmarna av en underfamilj av Muridae. Fyra vanliga släkten är Cricetus, Cricetulus, Mesocricetus och Phodopus.Möss, inavlade C57BLTromboxanreceptorerDopaminstimulerare: Läkemedel som binder till och aktiverar dopaminreceptorer.CellinjeNifedipinTriazolerA2A-adenosinreceptorTrombocytaktiveringsfaktorMorfin: Den huvudsakliga alkaloiden i opium och prototypen för smärtstillande och narkotiska opiater. Morfin har omfattande verkan i det centrala nervsystemet och på glatt muskulatur.Dopamin: En av katekolaminsignalsubstanserna i hjärnan. Den uppstår ur tyrosin och är prekursor till norepinefrin och epinefrin. Dopamin är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnans extrapyramidala system och av betydelse för rörelseregleringen. En familj av receptorer (dopaminreceptorer) förmedlar dess verkan.Cykliskt AMP: Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.Atropin: En giftig alkaloid, ursprungligen isolerad från Atropa belladonna, men också påträffad i andra växter, huvudsakligen av Solanaceae.Smärtstillande medel: Medel som lindrar smärta utan att orsaka medvetslöshet.NaftalenerPeptidfragmentPirenzepinEndoteliner: Peptider med 21 aminosyror som produceras av vaskulära endotelceller och har en stark kärlsammandragande verkan. Endotelinfamiljen består av tre medlemmar: endotelin-1, endotelin-2 och endotelin-3. Alla tre innehåller 21 aminosyror, men aminosyrasammansättningen varierar. De tre peptiderna framkallar kärlsammandragande och pressoreffekter i olika delar av kroppen. De farmakologiska verkningsmekanismerna är dock kvantitativt avsevärt varierande mellan de tre isopeptiderna.Histaminstimulerare: Läkemedel som binder till och aktiverar histaminreceptorer. Trots att en rad kliniska tillämpningar föreslagits, har dessa agonister hittills använts i större utsträckning inom forskning än för behandling.Acetylkolin: En neurotransmittor. Acetylkolin är hos vertebrater den viktigaste signalsubstansen vid den neuromuskulära förbindelsen, de autonoma gangliorna, de parasympatiska effektorkopplingarna, en undergrupp a v de sympatiska effektorkopplingarna och vid många ställen i det centrala nervsystemet. Det tillförs vanligtvis inte som läkemedel, eftersom det snabbt bryts ned av kolinesteraser, men det är användba rt i vissa oftalmologiska tillämpningar.Kaniner: Djurarten Oryctolagus cuniculus, av familjen Leporidae och ordningen Lagomorpha. Kaniner föds i hålor, utan päls, och med slutna ögon och öron. Kaniner har 22 kromosompar, medan harar har 24.Kärlsammandragning: Den fysiologiska minskningen av blodkärls tvärrsnitt genom sammandragning av kärlens glatta muskulatur.TakykininerHippocampus: En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.Bradykin B2-receptorHaloperidol: Ett fenyl-piperidinylbutyrofenon som främst används för behandling av schizofreni och andra psykoser. Det används även vid schizoaffektiva sjukdomar, vanföreställningar, ballism, Tourettes syndrom, och ibland som tilläggsterapi vid psykisk utvecklingsstörning och Huntingtons korea. Medlet har kraftig verkan mot illamående och kräkningar och används även för behandling av hicka.Motorisk aktivitet: Fysisk aktivitet hos människor eller djur som ett beteendefenomen.AngiotensinreceptorerElektrofysiologiRitanseringamma-Aminosmörsyra: Den vanligaste blockerande nervsignalsubstansen i central nervsystemet.Purinergic P1 Receptor AgonistsEnzymhämmareKinetik: Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.5-HT2A-serotoninreceptorPatch-clamp-teknikerTakykininreceptorerParasympatikusblockerareKannabinoider: Föreningar som extraherats ur Cannabis sativa L. och metaboliter med kannabinoidstruktur. De mest aktiva beståndsdelarna är tetrahydrokannabinol, kannabinol och kannabidiol.