Adenilato Ciclase
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Toxina Adenilato Ciclase
Adenilato Quinase
Guanilato Ciclase
AMP Cíclico
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Guanilil Imidodifosfato
Colforsina
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Polipeptídeo Hipofisário Ativador de Adenilato Ciclase
Neuropeptídeo multifuncional que atua em todo o corpo elevando o nível de AMP cíclico intracelular através de interação com os receptores de PACAP. Embora isolado inicialmente de extratos hipotalâmicos e assim denominado por sua ação na hipófise, é amplamente distribuído nos sistemas nervosos central e periférico. O PACAP é importante no controle dos processos endócrino e homeostático, como secreção de hormônios hipofisários e intestinais e ingestão alimentar.
Guanosina Trifosfato
Fluoretos
Isoproterenol
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Toxina da Cólera
ENTEROTOXINA do VIBRIO CHOLERAE constituída por dois protômeros principais, a subnidade pesada (H) ou A, e o protômero B formado por 5 subunidades leves (L) ou subunidades B. A subunidade catalítica A é proteoliticamente clivada nos fragmentos A1 e A2. O fragmento A1 é Mono(ADP-Ribose) Transferase. O protômero B fixa a toxina da cólera às células epiteliais do intestino e facilita a captação do fragmento A1. O A1 catalisado se transfere de ADP-Ribose para as subunidades alfa das proteínas heterotriméricas G ativando a produção de AMP CÍCLICO. Acredita-se que níveis elevados de AMP cíclico modulem a liberação de líquido e eletrólitos das células da cripta intestinal.
Fatores de Virulência de Bordetella
Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.
Ativação Enzimática
Receptores Adrenérgicos beta
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Proteínas de Ligação ao GTP
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Bordetella pertussis
Toxina Pertussis
Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.
Membrana Celular
Prostaglandinas E
Ácido (11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico )PGE(2)); ácido (5Z,11 alfa,13E,17Z)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. São consideradas primárias no sentido de que nenhuma é derivada da outra em organismos vivos. Originalmente isolada das vesículas e fluidos seminais de carneiro, são encontradas em muitos tecidos e órgãos e participam como mediadoras em muitas atividades fisiológicas.
Nucleotídeos de Guanina
Nucleotídeos de guanina referem-se a biomoléculas compostas por um açúcar pentose (ribose em RNA ou desoxirribose em DNA), um grupo fosfato e a base nitrogenada guanina.
Receptores Adrenérgicos
Proteínas de superfície celular que ligam epinefrina e/ou norepinefrina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares. As duas principais classes de receptores adrenérgicos, a alfa e a beta, foram originalmente discriminadas com base nas suas ações celulares, mas agora são distinguidas através da sua relativa afinidade por ligantes sintéticos característicos. Os receptores adrenérgicos também podem ser classificados de acordo com os subtipos de proteína G com as quais eles se ligam; esse esquema não respeita a distinção alfa/beta.
Adenosina Difosfato Ribose
Éster formado entre o carbono aldeído da RIBOSE e o fosfato terminal da DIFOSFATO DE ADENOSINA. É produzido pela hidrólise da nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) por várias enzimas, algumas das quais transferem um grupo ADP-ribosil às proteínas alvo.
1-Metil-3-Isobutilxantina
Inibidor potente do nucleotídeo cíclico fosfodiesterase. Devido a esta ação, o composto aumenta o AMP cíclico e o GMP cíclico em tecidos e desse modo ativa as PROTEÍNAS QUINASES REGULADAS POR NUCLEOTÍDEO CÍCLICO.
Tionucleotídeos
Didesoxiadenosina
Composto didesoxinucleosídeo no qual o grupo 3'-hidroxi da molécula de açúcar foi substituído por um átomo de hidrogênio. Essa modificação impede a formação de ligações fosfodiéster que são necessárias para a finalização das cadeias de ácido nucleico. O composto é um inibidor da replicação do HIV, agindo como um terminador de cadeia do DNA viral através da sua ligação à transcriptase reversa. Seu principal efeito colateral é a nefrotoxicidade. In vivo, a didesoxiadenosina é rapidamente metabolizada à DIDANOSINA (ddI) por desaminação enzimática. A ddI é, então, convertida a monofosfato de didesoxinosina e finalmente a trifosfato de didesoxiadenosina, composto ao qual é atribuída a suposta atividade metabólica.
Peptídeo Intestinal Vasoativo
Neuropeptídeo de 28 aminoácidos altamente básico liberado da mucosa intestinal. Tem uma ampla faixa de ações biológicas que afetam os sistemas cardiovascular, gastrointestinal e respiratório, e é um neuroprotetor. Liga-se a receptores especiais (RECEPTORES DE PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO).
Glucagon
Peptídeo pancreático de aproximadamente 29 aminoácidos, derivado do proglucagon que também é precursor dos PEPTÍDEOS SEMELHANTES AO GLUCAGON do intestino. O GLUCAGON é secretado pelas células pancreáticas alfa e desempenha um papel importante na regulação da concentração de GLICOSE NO SANGUE, metabolismo cetônico e vários outros processos bioquímicos e fisiológicos. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511)
Epinefrina
Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.
Receptors, Pituitary Adenylate Cyclase-Activating Polypeptide, Type I
Iodocianopindolol
Perus
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterases
Enzimas que catalisam a hidrólise de AMP CÍCLICO formando adenosina-5'-fosfato. São amplamente distribuídas em tecido animal e controlam o nível de AMP cíclico intracelular. Muitas enzimas específicas classificadas sob este descritor possuem especificidade extra para IMP cíclico 3',5' e GMP CÍCLICO.
Di-Hidroalprenolol
Derivado do alprenolol hidrogenado onde o hidrogênio extra está geralmente tritiado. Esta forma radiomarcada do alprenolol, um bloqueador beta-adrenérgico, é utilizada para marcar receptores beta-adrenérgicos para isolamento e estudo.
Receptores de Superfície Celular
Álcool Benzílico
Receptores do Hormônio Hipofisário
Proteínas de superfície celular que ligam hormônios pituitários com alta afinidade e desencadeiam alterações que influenciam o comportamento celular. Visto que muitos hormônios também são liberados por neurônios como neurotransmissores, esses receptores também são encontrados no sistema nervoso.
Pindolol
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.
Álcoois Benzílicos
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado do AMP cíclico de ação prolongada. É um ativador da proteína quinase dependente de AMP cíclico, mas resistente à degradação pela AMP cíclica fosfodiesterase.
Teofilina
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
GMP Cíclico
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Ratos Endogâmicos
Neuropeptídeos
Peptídeos liberados por NEURÔNIOS como mensageiros intracelulares. Muitos neuropeptídeos também são hormônios liberados por células não neuronais.
Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Bucladesina
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Adenosina
Calmodulina
Proteína ativadora termo-estável de baixo peso molecular encontrada principalmente no encéfalo e coração. A ligação dos íons de cálcio a esta proteína permite a ligação desta proteína a nucleotídeos cíclicos fosfodiesterases e a adenil ciclase com subsequente ativação. Dessa forma, esta proteína modula os níveis de AMP e GMP cíclicos.
Alprenolol
Receptores de Peptídeo Intestinal Vasoativo
Proteínas de superfície celular que ligam o PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO (VIP) com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células.
Receptores Purinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.
Magnésio
Trifosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Linhagem Celular
Relação Dose-Resposta a Droga
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Diester Fosfórico Hidrolases
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico não cardiosseletivo amplamente utilizado. O propranolol é utilizado para o INFARTO DO MIOCÁRDIO, ARRITMIA, ANGINA PECTORIS, HIPERTENSÃO, HIPERTIREOIDISMO, ENXAQUECA, FEOCROMOCITOMA, e ANSIEDADE, mas efeitos adversos estimulam sua substituição por medicamentos mais novos.
Bovinos
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Sistemas do Segundo Mensageiro
Sistemas em que um sinal intracelular é gerado em resposta a um mensageiro primário intercelular, como um hormônio ou neurotransmissor. São sinais intermediários [presentes] em processos celulares como o metabolismo, secreção, contração, fototransdução e crescimento celular. São exemplos de sistemas de segundo mensageiro o sistema adenil ciclase-AMP cíclico, o sistema fosfatidilinositol difosfato-inositol trifosfato, e o sistema de GMP cíclico.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Flufenazina
Fenotiazina utilizada no tratamento de psicoses. Suas propriedades e usos geralmente são semelhantes às da CLORPROMAZINA.
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Monofosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina que contém um grupo fosfato esterificado a uma molécula de açúcar nas posições 2'-,3'- ou 5'-.
Açúcares de Nucleosídeo Difosfato
Açúcares de Nucleosídeo Difosfato, também conhecidos como nucleotídeos, são moléculas essenciais para a biosintese de ácidos nucléicos, energia celular e sinalização celular, consistindo em um açúcar pentose (geralmente ribose ou desoxirribose), um grupo fosfato e uma base nitrogenada.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Guanosina Difosfato
Plaquetas
Sequência de Aminoácidos
Ligação Competitiva
Fígado
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
Manganês
Oligoelemento com símbolo atômico Mn, número atômico 25 e peso atômico 54,94. Está concentrado na mitocôndria celular, principalmente na hipófise, fígado, pâncreas, rim e ossos. Influencia a síntese de mucopolissacarídeos, estimula a síntese de colesterol e ácidos graxos no fígado, além de ser um cofator de muitas enzimas, incluindo as enzimas arginase e fosfatase alcalina hepáticas.(Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual 1992, p2035)
Subunidades alfa Gs de Proteínas de Ligação ao GTP
Família heterotrimérica de subunidades alfa de proteínas de ligação ao GTP que ativa a ADENILIL CICLASE.
Membrana Eritrocítica
Iminas
Nucleotídeos de Adenina
Receptores Adrenérgicos alfa
Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.
Inibidores de Fosfodiesterase
Fosfotransferases
Trifluoperazina
Fenotiazina com ações similares à CLORPROMAZINA. É usada como antipsicótico e antiemético.
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.
ADP-Ribosil Ciclase
Eritrócitos
Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO.
Iloprosta
Eicosanoide, derivado da via da cicloxigenase no metabolismo do ácido araquidônico. É um análogo estável e sintético do EPOPROSTENOL, porém com maior meia-vida que seu composto relacionado. Sua ação é semelhante à da prostaciclina. A Iloprosta produz vasodilatação e inibe a agregação plaquetária.
Células Híbridas
Receptores de Polipeptídeo Hipofisário Ativador de Adenilato Ciclase
Família de receptores acoplados a proteína-G que compartilham homologia significante com os RECEPTORES DE GLUCAGON. Ligam o POLIPEPTÍDEO HIPOFISÁRIO ATIVADOR DE ADENILATO CICLASE com alta afinidade e provocam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das CÉLULAS.
Leucina Encefalina-2-Alanina
Vasopressinas
Hormônios antidiuréticos liberados pela NEUROIPÓFISE de todos os vertebrados (a estrutura varia com a espécie) para regular o equilíbrio hídrico e a osmolaridade. Geralmente a vasopressina é um nonapeptídeo, consistindo em um anel de seis aminoácidos com uma ponte dissulfeto entre as cisteínas 1 e 6, ou um octapeptídeo contendo uma CISTINA. Todos mamíferos têm arginina-vasopressina, exceto o porco, que apresenta uma lisina na posição 8. A vasopressina é um vasoconstritor que atua nos ductos coletores renais, aumentando a reabsorção de água, o volume e a pressão sanguínea.
Açúcares de Adenosina Difosfato
Ésteres formados entre o carbono aldeídico de açúcares e o fosfato terminal da adenosina difosfato.
Tumor de Células de Leydig
Neoplasia gonadal intersticial ou das células estromais composta unicamente por CÉLULAS INTERSTICIAIS DO TESTÍCULO. Estes tumores podem produzir um ou mais hormônios esteroidais como ANDROGÊNIOS, ESTROGÊNIOS e hormônios do córtex suprarrenal. Entre os sintomas clínicos estão edema testicular, GINECOMASTIA, precocidade sexual em crianças ou virilização (VIRILISMO) em fêmeas.
Receptores de Prostaglandina
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os subtipos de receptores de prostaglandinas foram empiricamente denominados de acordo com as suas afinidades relativas pelas prostaglandinas endógenas. Incluem-se aqueles que preferem a prostaglandina D2 (receptores DP), prostaglandinas E2 (receptores EP1, EP2 e EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP) e prostaciclinas (receptores IP).
Prostaglandinas
Escherichia coli
Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.
Lipressina
Hormônio antidiurético suíno (VASOPRESSINAS). É um nonapeptídeo cíclico que difere da ARGININA VASOPRESSINA por um aminoácido contendo uma LISINA no resíduo 8 ao invés de uma ARGININA. A lisina-vasopressina é utilizada para tratar DIABETES INSÍPIDO ou corrigir o tono vasomotor e a PRESSÃO ARTERIAL.
Sítios de Ligação
Fatores de Tempo
Somatostatina
Peptídeo com 14 aminoácidos denominado por sua capacidade para inibir a liberação de HORMÔNIO DO CRESCIMENTO hipofisário, também denominado fator inibidor da liberação de somatotropina. É expressa nos sistemas nervosos central e periférico, no intestino e em outros órgãos. O SRIF também pode inibir a liberação de hormônio estimulante da tireoide, PROLACTINA, INSULINA e GLUCAGON, além de atuar como neurotransmissor e neuromodulador. Em várias espécies, entre elas a humana, há uma forma adicional de somatostatina, SRIF-28, com uma extensão de 14 aminoácidos na extremidade N-terminal.
Relação Estrutura-Atividade
Carbacol
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Hormônio Paratireóideo
Hormônio polipeptídico (84 resíduos de aminoácidos) secretado pelas GLÂNDULAS PARATIREOIDES, que desempenham um papel importante na manutenção dos níveis de CÁLCIO intracelular do corpo. O hormônio paratireóideo aumenta o cálcio intracelular ao promover a liberação de CÁLCIO do OSSO, aumenta a absorção intestinal de cálcio, a reabsorção de cálcio no túbulo renal e a excreção renal de fosfatos.
Mutação
Toxinas Bacterianas
Receptores Tipo II de Peptídeo Intestinal Vasoativo
Subtipo de receptores de peptídeos que ativam a ciclase adenilato da hipófise encontrado em LINFÓCITOS. Se liga tanto aos receptores de PACAP como ao PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO e regula respostas imunológicas.
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Epoprostenol
Prostaglandina que é um potente vasodilatador e inibe a agregação plaquetária. É biossintetizado enzimaticamente dos ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA no tecido vascular humano. O sal de sódio também tem sido utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar primária (v. HIPERTENSÃO PULMONAR).
Difosfato de Adenosina
Receptores dos Hormônios Gastrointestinais
Proteínas de superfície celular que ligam hormônios gastrintestinais com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Muitos hormônios gastrintestinais também atuam como neurotransmissores, portanto, esses receptores também se encontram presentes nos sistemas nervoso central e periférico.
Toxinas Biológicas
Proteína Quinase C
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Hormônio Adrenocorticotrópico
Hormônio da adeno-hipófise que estimula o CÓRTEX SUPRARRENAL e sua produção de CORTICOSTEROIDES. O ACTH é um polipeptídeo de 39 aminoácidos, dos quais o segmento N-terminal, de 24 aminoácidos, é idêntico em todas as espécies e contém a atividade adrenocorticotrópica. No processamento posterior específico do tecido, o ACTH pode produzir o ALFA-MSH e o peptídeo do lobo intermediário semelhante à corticotropina (CLIP).
Secretina
Miocárdio
Receptores de AMP Cíclico
Proteínas de superfície celular que ligam AMP cíclico com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores de AMP cíclico melhor caracterizados são aqueles do fungo Dictyostelium discoideum. Nem o regulador de transcrição denominado PROTEÍNA RECEPTORA DE AMP CÍCLICO de procariotos nem as proteínas citoplasmáticas dos receptores de AMP cíclico de eucariotos (que são as subunidades reguladoras das PROTEÍNAS QUINASES DEPENDENTES DE AMP CÍCLICO) encontram-se incluídos.
Núcleo Caudado
Acetato de Tetradecanoilforbol
Cricetinae
Tecido Adiposo
Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.
Receptores Dopaminérgicos
Proteínas de superfície celular que ligam dopamina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células.
Sequência de Bases
Neuroblastoma
Neoplasia comum do início da infância originando-se de células da crista neural no sistema nervoso simpático e caracterizada por vários comportamentos clínicos, variando desde a remissão espontânea à progressão metastática acelerada e morte. Esse tumor é a malignidade intra-abdominal mais comum da infância, mas também pode aparecer no tórax, pescoço ou ocorrer raramente no sistema nervoso central. Entre as características histológicas estão células redondas e uniformes com núcleos hipercromáticos, dispostos em ninhos e separados por septos fibrovasculares. Os neuroblastomas podem estar associados com Síndrome Opsoclono-Mioclônica. (Tradução livre do original: DeVita et al., Cancer: Principles and Practice of Oncology, 5th ed, pp2099-2101; Curr Opin Oncol 1998 Jan;10(1):43-51)
Clonagem Molecular
Dinoprostona
Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.
Cobaias
Receptores Acoplados a Guanilato Ciclase
Classe de receptores de membrana celular que apresentam atividade guanilato ciclásica intrínseca ou estão estreitamente acoplados a guanilato ciclases dentro da célula.
Peptídeo PHI
Peptídeo de 27 aminoácidos com histidina na porção amino-terminal e isoleucina amida na porção carboxi-terminal. A composição exata de aminoácidos do peptídeo é dependente da espécie. O peptídeo é secretado no intestino, mas é encontrado no sistema nervoso, vários órgãos e na maioria dos tecidos periféricos. Possui uma ampla variedade de efeitos biológicos, afetando os sistemas nervoso, cardiovascular, gastrointestinal e respiratório.
Inibidores Enzimáticos
Membranas
Etilmaleimida
Receptores Tipo I de Polipeptídeo Intestinal Vasoativo
Subtipo de receptores polipeptídeos que ativam a ciclase adenilato da hipófise que liga tanto os receptores de PACAP como o PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO. É encontrado predominantemente no ENCÉFALO.
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Adenina
Base purínica e unidade fundamental de NUCLEOTÍDEOS DE ADENINA.
Calcitonina
Hormônio peptídico que diminui a concentração de cálcio no sangue. Em humanos é liberado pelas células da tireoide e age diminuindo a formação e a atividade absortiva dos osteoclastos. Seu papel na regulação do cálcio plasmático é muito maior em crianças e em certas doenças do que em adultos normais.
Receptores de Hormônios Paratireóideos
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade ao HORMÔNIO PARATIREÓIDEO e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam no comportamento celular. Os receptores dos hormônios paratireóideos no OSSO, RIM, e células gastrointestinais mediam o papel do hormônio na homeostase do cálcio e fosfato.
Receptores de Epoprostenol
Receptores de superfície celular para EPOPROSTENOL. Estão acoplados a proteínas G heterotriméricas.
Marcadores de Afinidade
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Fosfolipases Tipo C
Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.
Receptores do Fator Natriurético Atrial
Isoquinolinas
Receptores de Glucagon
Receptores de superfície celular que ligam glucagon com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os receptores de glucagon ativados produzem uma grande variedade de efeitos: o efeito melhor compreendido é a iniciação do complexo de cascata enzimática no fígado que aumenta a disponibilidade de glucose para todos os órgãos corporais.
Neurotransmissores
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Ácido Egtázico
Quelante relativamente mais específico para o cálcio e menos tóxico que o ÁCIDO EDÉTICO.
Dopamina
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Glucose
Pseudo-Hipoparatireoidismo
Síndrome hereditária clinicamente parecida com HIPOPARATIREOIDISMO. É caracterizada por HIPOCALCEMIA, HIPERFOSFATEMIA e dano ao desenvolvimento do esqueleto e causada por falha na resposta ao HORMÔNIO PARATIREOIDE, mais do que por deficiências propriamente ditas. Uma forma grave com resistência a múltiplos hormônios é denominada Tipo 1a e está associada com o alelo mutante de herança materna do gene que codifica pelo menos uma das SUBUNIDADES ALFA DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP.
Ratos Sprague-Dawley
Oxidiazóis
Solubilidade
Temperatura Ambiente
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Tireotropina
Hormônio glicoproteico secretado pela ADENO-HIPÓFISE. A tireotropina estimula a GLÂNDULA TIREOIDE ao aumentar o transporte de iodo, a síntese e liberação de hormônios tireóideos (TIREOXINA e TRI-IODOTIRONINA). A tireotropina consiste em duas subunidades, alfa e beta, ligadas não covalentemente. Dentro de uma espécie, a subunidade alfa é comum nos hormônios glicoproteicos hipofisários (TSH, HORMÔNIO LUTEINIZANTE e FSH), porém a subunidade beta é única e confere sua especificidade biológica.
Substâncias Macromoleculares
Compostos e complexos moleculares que consistem de grandes quantidades de átomos e possuem geralmente tamanho superior a 500 kDa. Em sistemas biológicos, substâncias macromoleculares geralmente podem ser visualizadas através de MICROSCOPIA ELETRÔNICA e são diferenciadas de ORGANELAS pela ausência de uma estrutura de membrana.
Receptores Histamínicos H2
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)
Arginina Vasopressina
Quinoxalinas
Ligação Proteica
Glândula Tireoide
Glândula endócrina altamente vascularizada, constituída por dois lobos (um em cada lado da TRAQUEIA) unidos por um feixe de tecido delgado. Secreta os HORMÔNIOS TIREOIDIANOS (produzidos pelas células foliculares) e CALCITONINA (produzida pelas células para-foliculares), que regulam o metabolismo e o nível de CÁLCIO no sangue, respectivamente.
Ditiotreitol
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Receptores de Prostaglandina E
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os receptores de prostaglandinas E preferem a prostaglandina E2 a outras prostaglandinas endógenas. Eles são subdivididos em tipo EP1, EP2, e EP3, baseados nos seus efeitos e farmacologia.
Fosfatos de Inositol
Isoenzimas
NAD
Coenzima composta de nicotinamida monoculeotídeo (NMN) acoplada à adenosina monofosfato (AMP) por ligação pirofosfato. É encontrada amplamente na natureza e está envolvida em numerosas reações enzimáticas nas quais serve como portador de elétrons sendo alternadamente oxidada (NAD+) e reduzida (NADH). (Dorland, 28a ed)
Fragmentos de Peptídeos
Receptores de Droga
Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.
Nucleotídeos Cíclicos
Nucleotídeos cíclicos são moléculas derivadas da adenosina, guanosina, uridina ou citidina que desempenham um papel importante na transdução de sinais celulares, sendo formados por reações enzimáticas específicas e degradados por fosfodiesterases.
2-Cloroadenosina
Secreções Intestinais
Líquidos provenientes do revestimento epitelial dos intestinos, glândulas exócrinas adjacentes e a partir de órgãos tais como o fígado, o que esvaziam seus conteúdos para dentro das cavidades intestinais.
Citosol
Suínos
Qualquer animal da família Suidae, compreendendo mamíferos onívoros, robustos, de pernas curtas, pele espessa (geralmente coberta com cerdas grossas), focinho longo e móvel, e cauda pequena. Compreendem os gêneros Babyrousa, Phacochoerus (javalis africanos) e o Sus, que abrange o porco doméstico (ver SUS SCROFA)
Subunidades alfa Gi-Go de Proteínas de Ligação ao GTP
Família de subunidades alfa de proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP, originalmente identificada por sua capacidade em inibir a ADENILIL CICLASE. Os membros desta família podem parear com as subunidades de proteína-G beta e gama que ativam os CANAIS DE POTÁSSIO. A parte Gi-Go do nome também é grafada Gi/Go.
Prostaglandinas D
Clorpromazina
Droga antipsicótica protótipo da fenotiazina. Acredita-se que as ações antipsicóticas da clorpromazina, assim como as outras drogas desta classe, resultam da adaptação, a longo prazo, pelo encéfalo, bloqueando os RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS. A clorpromazina tem várias outras ações e usos terapêuticos, inclusive como antiemético e no tratamento do soluço intratável.
Células CHO
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Dictyostelium
Adeno-Hipófise
Lobo glandular anterior da hipófise, também conhecido como ADENO-HIPÓFISE. Secreta os HORMÔNIOS ADENO-HIPOFISÁRIOS que regulam funções vitais como CRESCIMENTO, METABOLISMO e REPRODUÇÃO.
Transducina
Proteína heterotrimérica de ligação a GTP mediadora do sinal de ativação da luz a partir da rodopsina fotolizada para a fosfodiesterase de GMP cíclico, que é fundamental no processo de excitação visual. A ativação da rodopsina na membrana externa dos bastonetes e cones celulares faz com que o GTP se ligue à transducina, o que é seguido pela dissociação do complexo subunidade alfa-GTP a partir das subunidades beta/gama da transducina. O complexo subunidade alfa-GTP ativa a fosfodiesterase de GMP cíclico que catalisa a hidrólise de GMP cíclico a 5'-GMP. Isto leva ao fechamento dos canais de sódio e cálcio e, desta forma, à hiperpolarização dos bastonetes celulares. EC 3.6.1.-
Agregação Plaquetária
União das PLAQUETAS umas às outras. Esta agregação pode ser induzida por vários agentes (p.ex., TROMBINA, COLÁGENO) sendo parte do mecanismo que leva à formação de um TROMBO.