3',5'-Cyclic-AMP Phosphodiesterases
Enzimi in grado di catalizzare l ’ idrolisi di l'AMP ciclico per formare adenosina 5 '-Fosfato. Gli enzimi sono ampiamente distribuita nei tessuti animali e controllare il livello di camera intracellulare l'AMP ciclico. Molti enzimi specifici classificati in questa direzione dimostrare ulteriori spcificity per 3, 5' -Cyclic IMP e GMP Ciclico.
2',3'-Nucleotide Ciclico Fosfodiesterasi
Nucleoside-2 ', 3' -Cyclic fosfato nucleotidohydrolase. Enzimi in grado di catalizzare l ’ idrolisi del 2 o 3 - fosfato legami di 2, 3 '-Cyclic nucleotidi. Anche nucleosidici sale monophosphates. Incluso CE 3.1.4.16 e CE 3.1.4.37. CE 3.1.4.-.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 1
Un CALCIUM e nucleotidi inibitori della fosfodiesterasi CALMODULIN-dependent ciclica sottofamiglia. I tre membri di questa famiglia sono definite tipo 1A, 1B e 1C e sono tipo ogni prodotto di un particolare gene. Inoltre, diverse varianti dell ’ enzima di ciascun prodotto sottotipo può essere dovuto a molteplici alternativa mRNA splicing. Sebbene gli enzimi di tipo 1 sono classificati come 3, 5 '-Cyclic-AMP 3.1.4.17 fosfodiesterasi (CE), alcuni membri di questa classe hanno ulteriori specificità per GMP Ciclico.
Idrolasi Del Diestere Fosforico
Una classe di enzimi che catalizzare l ’ idrolisi di una delle due titoli entro un estere phosphodiester complesso. CE 3.1.4.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 3
Un nucleotide ciclica sottofamiglia fosfodiesterasi che è inibito da il legame della GMP Ciclico allosteric dominio su di un enzima e attraverso fosforilazione da chinasi regolamentari, quali PROTEIN chinasi A e B. La PROTEIN chinasi due membri di questa famiglia sono definite tipo 3A e 3B, e sono tipo ogni prodotto di un particolare gene. Inoltre diverse varianti dell ’ enzima di ciascun prodotto sottotipo può essere dovuto a molteplici alternativa mRNA splicing.
Inibitori Della Fosfodiesterasi
Nucleotidi Ciclici
Nucleotidi ciclici sono molecole di segnalazione intracellulare derivate dall'adenosina trifosfato (ATP) o guanosina trifosfato (GTP) che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione delle vie di segnalazione cellulare.
3',5'-Cyclic-GMP Phosphodiesterases
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 4
Un nucleotide ciclica sottofamiglia fosfodiesterasi che si trova principalmente nelle cellule e svolga un ruolo nella regolazione della IMMUNITY cellulo-mediata. L ’ enzima famiglia include oltre venti differenti varianti che si verificano dovute a diverse alternative splicing del mRNA di almeno quattro diversi geni.
Calmodulina
Un basso peso molecolare, proteine heat-stable attivatore trova principalmente nel cervello e cuore. Il legame degli ioni calcio a questa proteina permette questa proteina per legarsi a ciclica fosfodiesterasi nucleotidici e adenyl guanil-ciclasi, con successivi attivazione. Quindi questa proteina modula ’ AMP ciclico e GMP Ciclico livelli.
Gmp Ciclico
Guanosina ciclica 3 ', 5' - idrogeno fosfato). Un guanina nucleotidici fosfato contenenti un gruppo che sta al Esterified porzione in entrambi i 3 e 5 '- -positions. E' un agente di cellulari e 'stato descritto come un secondo messaggero. I suoi livelli aumentano in risposta ad una varietà di ormoni che comprendono acetilcolina, insulina, e l'ossitocina e è stato dimostrato che attivano specifici protein-chinasi. (Dal Merck Index), l' 11.
Amp Ciclico
Un adenina nucleotidici fosfato contenenti un gruppo che sta Esterified sia per la 3 '- e 5' -trifosfato -positions dello zuccherificio. E 'un secondo messaggero regolatore intracellulare e la chiave, che serviva da un mediatore di attività per una serie di ormoni che comprendono epinefrina, il glucagone e ACTH.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 7
1-Metil-3-Isobutilxantina
Un potente inibitore della fosfodiesterasi nucleotide ciclica; a causa di questa azione, il composto aumenta l'AMP ciclico e GMP Ciclico nei tessuti e quindi attiva ciclica PROTEIN Nucleotide-Regulated chinasi
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 5
Un nucleotide ciclica sottofamiglia fosfodiesterasi, altamente specifico per GMP Ciclico. Si trova principalmente in tessuto vascolare e gioca un ruolo importante nel controllo trovano VASCULAR muscolo contrazione.
Purinoni
Isoenzimi
Bestiame
Pirrolidinoni
Papaverina
Un alcaloide trovato sull'oppio ma non strettamente correlata all'altro oppio cornuta nella sua struttura o azioni farmacologiche, ad azione diretta regolare rilassante muscolare usato nel trattamento di impotenza e da vasodilatatore, in particolare per vasodilatazione cerebrale, il meccanismo delle sue azioni farmacologiche non è chiaro, ma a quanto pare possono inibire fosfodiesterasi e potrebbero essere ricorsi diretti sul canale del calcio.
Teofillina
Un metil xantina derivati di tè con diuretico, dilatazione bronchiale rilassante della muscolatura liscia cardiaca e Sistema Nervoso Centrale stimolanti attività. Teofillina inibisce le 3, 5 '-Cyclic nucleotidi inibitori della fosfodiesterasi' degrada l'AMP ciclico pertanto potenzia le azioni di farmaci che agiscono attraverso ADENYLYL CYCLASES e l'AMP ciclico.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 2
Un nucleotide ciclica sottofamiglia fosfodiesterasi che viene attivato tramite il legame della GMP Ciclico allosteric dominio su di un enzima, molteplici varianti di questo enzima prodotta sottotipo può essere dovuto a molteplici sottofamiglia mRNA splicing. L'alternativa è espresso in un 'ampia varietà di tessuti e può avere un ruolo nel mediare botta e risposta tra GMP Ciclico e CMP Ciclico. Sebbene gli enzimi di tipo 2 sono classificati come 3, 5' -Cyclic-AMP 3.1.4.17 fosfodiesterasi (CE), appartenenti a questa classe aggiuntivi specificità per GMP Ciclico.
Proteine Leganti La Calmodulina
Proteine che legano calmodulin. Si trovano in molti tessuti e una varieta 'di funzioni dal F-actin proprietà inclusi, l ’ inibizione della ciclica nucleotidi inibitori della fosfodiesterasi e calcio e magnesio ATPases.
Attivazione Enzimatica
Fosfodiesterasi I
Un fosforico diesteri idrolasi che elimina 5 '-nucleotides dal 3' -idrossi terms di 3 '-hydroxy-terminated Oligonucleotidi. Ha pochi movimenti verso POLYNUCLEOTIDES e la presenza di 3' -Fosfato capolinea al substrato può inibire l ’ idrolisi.
Calcio (Chim)
Un semplice elemento che si trova in quasi tutti organizzati tessuti. E 'un membro della famiglia dei metalli alcalini terra con il simbolo atomica Ca, numero atomico 20, e il peso atomico 40. Il calcio e' il minerale piu 'abbondante nel corpo e si combina con fosforo per formare fosfato di calcio nelle ossa e denti. È essenziale per il regolare funzionamento dei nervi e muscoli e gioca un ruolo nella coagulazione del sangue (come fattore IV) ed in molti processi enzimatica.
Milrinone
Un agente vasodilatatore inotropi positivi cardiotonico. Inibisce campo inibitori della fosfodiesterasi di tipo 3 attività in un miocardio milrinone e della muscolatura liscia vasale. È un derivato dell'amrinone e ha circa 20 volte la potenza di inotropi amrinone.
Adenilato Ciclasi
Un enzima della Liasi classe che catalizzano la formazione dell ’ AMP ciclico e Pirofosfato da ATP. CE 4.6.1.1.
Dati Di Sequenza Molecolare
Le descrizioni di aminoacidi specifico, carboidrati o sequenze nucleotidiche apparse nella letteratura pubblicata e / o si depositano nello e mantenuto da banche dati come GenBank, EMBL (Laboratorio europeo di biologia molecolare), (Research Foundation, National Biomedical NBRF sequenza) o altri depositi.
Cervello
La parte del sistema nervoso centrale e 'all'interno del cranio). (Cranio derivante dalla neurale TUBO, l'azione cervello è composto da tre parti principali PROSENCEPHALON (inclusa la parte anteriore del cervello); MESENCEPHALON (mesencefalo); e (RHOMBENCEPHALON hindbrain). Il cervello è costituito da un cervello, nel cervelletto e altre strutture nel cervello STEM.
Trifluoperazina
Sequenza Aminoacidica
L'ordine di aminoacidi che si verifichi in una catena polipeptidica. Questo viene definito la struttura primaria di proteine, è molto importante nel determinare PROTEIN la conferma.
Nucleotidi
Proteine Leganti Il Calcio
Proteine quali gli ioni di calcio sono legati, possono agire da regolatore proteine, proteine di trasporto, o di proteine. Solitamente contengono EF mano muoventi.
Dictyostelium
Bucladesina
Un nucleotide ciclica derivato che imita l ’ azione dell ’ AMP ciclico endogena ed è capace di avvolge la membrana cellulare, ha vasodilatatore proprietà ed è usato come stimolante cardiaco. (Dal Merck Index), l '11.
Isoproterenolo
Proteinchinasi Amp Ciclico Dipendente
Un gruppo di enzimi che sono dipendenti dalla ’ AMP ciclico e catalizzare la fosforilazione della serina o Treonina residui sulle proteine. Incluse in questa categoria sono due cyclic-AMP-dependent sottotipi protein chinasi, ciascuno dei quali è definito dal suo subunità composizione.
Miocardio
Sequenza Base
La sequenza delle purine e PYRIMIDINES in acidi nucleici e polynucleotides. È anche chiamato sequenza nucleotide.
Colforsin
Potente attivatore del Adenilato guanil-ciclasi, e la biosintesi del l'AMP ciclico. Dalla fabbrica Coleus FORSKOHLII. Ha inotropi positivi, antipertensivi, l 'aggregazione piastrinica, scorrevole e rilassante muscolare; diminuirà anche la pressione intraoculare e promuove il rilascio di ormoni dalla ghiandola pituitaria.
Tripsina
Un serina Endopeptidasi che è formato da TRYPSINOGEN nel pancreas. Viene convertito nella sua forma attiva da ENTEROPEPTIDASE nell'intestino tenue, carbossil catalizza l ’ idrolisi del gruppo di arginina o lisina. CE 3.4.21.4.
Chinoloni
Specificità Del Substrato
Cromatografia Per Affinità
Cromatografia A Scambio Ionico
Acido Egtazico
Clonaggio Molecolare
L ’ inserimento di molecole di DNA ricombinante da procariote e / o in un veicolo che fonti eucariotiche, quali un virus o plasmide vettore e l 'introduzione dell ’ ricevente ibrido molecole in cella senza alterare la fattibilità di quelle celle.
Gmp Di Dibutirrile Ciclico
N- (1-Oxobutyl) -Cyclic 3 ', 5' - idrogeno fosfato) -2 '-butanoate guanosina. Un derivato del GMP Ciclico. Ha una maggiore resistenza alla extracellulari ed intracellulari, inibitori della fosfodiesterasi di GMP Ciclico.
Frazioni Subcellulari
Componenti di una cellula separazione prodotto da vari strumenti che, anche se si interrompe la delicata anatomia della cellula, preservare la struttura e la fisiologia della loro efficacia elettori per biochimici e ultrastructural analisi. (Dal Alberts et al., biologia molecolare del secondo cellulare, Ed, p163)
Proteinchinasi
Siti Di Legame
Cellule Coltivate
Aminoacidi
Ceppi Inbred Di Ratto
Rna Messaggero
RNA sequenze che servire come modelli per la sintesi proteica batterica mRNAs. Trascrizioni primario in genere a cui non richiedono Post-Transcriptional elaborando mRNA eucariotiche viene sintetizzata nel nucleo e devono essere esportati al citoplasma per una traduzione. MRNAs eucariote sono piu 'una sequenza di polyadenylic acido quando guardo la 3' fine, referred to as the poli (A) coda. La funzione di questa coda non si sa con certezza, ma potrebbe avere un ruolo nelle esportazioni di maturo mRNA dal nucleo nonché per stabilizzare un mRNA molecole da ritardato la degradazione nel citoplasma.
Regolazione Enzimologica Dell'Espressione Genica
Legame Di Proteine
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Cyclic Nucleotide-Gated Cation Channels
Inibitori Enzimatici
Cavie
Fosforilazione
Pirofosfatasi
Un gruppo di enzimi appartenenti alla classe CE 3.6.1.- in grado di catalizzare l ’ idrolisi di difosfato, principalmente in titoli analoghi nucleosidici di- e trifosfati. Possono liberare un mono- e difosfato. CE 3.6.1.-.
Imp Ciclico
Inosina ciclica 3 ', 5' - idrogeno fosfato). Un Inosina nucleotide che funge da inibitore lieve del ’ AMP ciclico e l ’ idrolisi della GMP Ciclico e come un inibitore della AMP fosfodieresterasi gatto cuore.
Conigli
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 6
Un nucleotide ciclica sottofamiglia fosfodiesterasi, altamente specifico per GMP Ciclico. Si trova principalmente nel segmento Photoreceptor ematiche esterno della retina, e 'composta da due subunità catalitica, referred to as alfa e beta, che formano un dimer. Inoltre due subunità regolamentare, referred to as gamma e Delta, che ne modulano l' attività dell ’ enzima e la localizzazione.
Citosol
Proteine Di Trasporto
Frammenti Peptidici
Proteine parziale formato dall ’ idrolisi di totale o parziale proteine generati attraverso PROTEIN ENGINEERING tecniche.
Fegato
Nucleotidi Dell'Adenina
I nucleotidi dell'adenina sono biomolecole composte da una base azotata eterociclica (adenina), un pentoso (ribosio) e uno o più fosfati, svolgendo un ruolo cruciale nella memorizzazione e trasmissione dell'informazione genetica e nelle reazioni metaboliche cellulari.
Proteine Ricombinanti
Proteine preparato mediante tecnologia del DNA ricombinante.
Trasduzione Del Segnale
Il trasferimento delle informazioni biologiche intracellulare (attivazione / inibizione) attraverso un segnale di trasduzione del segnale. In ogni sistema un'attivazione / inibizione segnale di una molecola ormone di differenziazione, biologicamente attivo (neurotrasmettitore) è mediato l'accoppiamento di un recettore / enzima per un secondo messaggero sistema o di trasduzione del segnale canale ionico. Gioca un ruolo importante nel attivando funzioni cellulari, cella differenziazione e la proliferazione cellulare. Esempi di trasduzione del segnale sistemi sono il canale ionico gamma-aminobutyric ACID-postsynaptic receptor-calcium mediato dal sistema, la via metabolica, l 'attivazione dei linfociti T e l'attivazione mediata dai recettori di membrana collegato a fosfolipasi. Quei depolarizzazione o rilascio intracellulare di calcio includono l' attivazione mediato citotossica sinaptici granulociti ed è un potenziamento dell ’ attivazione della protein-chinasi. Vie di trasduzione del segnale può essere una parte dei suoi vie di trasduzione del segnale; ad esempio, protein chinasi attivazione è parte del segnale di attivazione delle piastrine.
Cationi Bivalenti
Nucleotidi Della Guanina
I nucleotidi della guanina sono composti organici fondamentali che contengono la base azotata guanina, insieme a un ribosio o deossiribosio e uno o più fosfati, presenti nelle molecole di RNA e DNA.
Omologia Di Sequenza Di Amino Acido
Il grado di somiglianza tra sequenze di aminoacidi. Queste informazioni sono utili per la relazione genetica analisi di proteine e specie.
Solfoni
"I solfoni sono una classe di farmaci antiepilettici che funzionano bloccando i canali del sodio voltaggio-dipendenti nel sistema nervoso centrale."
Rats, Sprague-Dawley
Polymorphism, Single Nucleotide
Purine
Una serie di composti che vengono eterocicliche in sostituzione in natura e che sono noti anche come basi della purina e includono guanina, adenina e di acidi nucleici, così come molti alcaloidi come la teofillina. E 'acido urico è il prodotto finale del metabolismo delle purine metabolico.
8-Bromo Adenosina Monofosfato Ciclico
Guanilato Ciclasi
Proteinchinasi Gmp Ciclico Dipendente
Un gruppo di Cyclic GMP-Dependent enzimi in grado di catalizzare la fosforilazione della serina o Treonina residui di proteine.
Photoreceptor Cells
Specializzato cellule che rilevano trasdurre luce. E sono classificate in due categorie in base al loro ricevimento, la struttura e i fotorecettori ciliare rhabdomeric fotorecettori con microvilli. Ciliary fotoricettori usare Opsins che attivano una cascata. Inibitori della fosfodiesterasi Rhabdomeric fotoricettori usare Opsins che attivano un Phospholipase C cascata.
Struttura Terziaria Della Proteina
Il livello di proteine, associazioni di struttura in cui le strutture proteiche secondaria (alfa, beta lenzuola elice, regioni, e motivi) branco per formare piegato forme chiamato ponti disolfuro tra cysteines. In due parti diverse del catena polipeptidica insieme ad altri le interazioni tra le catene svolgere un ruolo nella formazione e stabilizzazione della struttura terziaria. Di solito piccole proteine consistono in un solo regno ma piu 'grandi proteine possono contengono segmenti dei settori connessi da cui mancanza normale catena polipeptidica struttura secondaria.
Alcaloidi Della Vinca
Un gruppo di quelli che sono indole-indoline dimers alcaloidi della vinca specie di piante. Inibiscono Polymerization di tubulina in microtubuli quindi bloccando Spindle formazione e arrestare cellule in metafase. Sono un po 'piu' utili AGENTS antineoplastici.
Transducina
Una proteina legante il GTP e che ha trasmesso le heterotrimeric fotoattivazione segnale da photolyzed rhodopsin di GMP Ciclico inibitori della fosfodiesterasi ed e 'cruciale per il processo. Attivazione di eccitazione rhodopsin sulla membrana esterna del bastone e cono cellule cause Gtp per legarsi a transducin seguita da dissociazione del complesso della subunit-GTP alfa / beta... nelle subunita gamma transducin. L'alfa subunit-GTP complesso attiva il GMP Ciclico inibitori della fosfodiesterasi che catalizza l ’ idrolisi di GMP Ciclico in 5' -GMP. Questo porta alla conclusione del sodio e canali del calcio e perciò hyperpolarization del bastone. CE 3.6.1.-.
Legame Competitivo
Cromatografia Su Gel
Nucleotidi Purinici
Purine attaccato a una Ribosio e un gruppo fosfato che puo 'polymerize per formare il DNA e RNA.
Mutagenesi Sito Diretta
Mutagenesi geneticamente modificato a uno specifico sito nel DNA molecola che introduce una base sostituzione, o un inserimento o la cancellazione.
Guanosina Trifosfato
Meccanismi Di Trasmissione Mediata Dal Secondo Messaggero
Sistemi in cui un segnale intracellulare è generato in risposta a un messaggero principale Intercellulare come un ormone o neurotrasmettitore. Sono segnali intermedio di processi quali metabolismo, secrezione, contrazione della fototrasduzione e la crescita cellulare. Esempi del secondo messaggero sono i adenyl cyclase-cyclic AMP sistema, il Phosphatidylinositol diphosphate-inositol trifosfato e il "GMP Ciclico sistema.
Adenosina Trifosfato
Un adenina nucleotide contenente tre a gruppi fosfato Esterified porzione di zucchero. Oltre a svolgere un ruolo cruciale nel metabolismo adenosina trifosfato e 'un neurotrasmettitore.
Mutazione
Dna
Un polimero deossiribonucleotide è il principale materiale genetico delle cellule eucariotiche procariote. E tutti gli organismi normalmente contiene DNA in uno Stato a doppia catena, eppure diversi importanti processi biologici temporaneamente coinvolgere spaiati regioni. DNA, che consiste in una proiezioni polysugar-phosphate spina dorsale possiede delle purine (adenina, guanina, citosina e timina pyrimidines (e), forma una doppia elica che e 'tenuto insieme da legami idrogeno tra questi purine e pyrimidines (adenina a timina e guanina, citosina).
Rod Cell Outer Segment
Escherichia Coli
Una specie di, Facultatively anaerobi gram-negativi, forma a bastoncino batteri (anaerobi Gram-negativi Facultatively RODS) comunemente trovato nella parte inferiore dell ’ intestino di gli animali a sangue caldo. Di solito si nonpathogenic, ma alcuni ceppi sono nota per avere la diarrea e infezioni piogeno. Ceppi (patogeni virotypes) sono classificati in base al patogeno specifici meccanismi quali tossine (Enterotoxigenic Escherichia coli), ecc.
2',3'-Cyclic Nucleotide 3'-Phosphodiesterase
Un inibitori della fosfodiesterasi precisione Cleaves la 3 '-Fosfato delle 2, 3' -Cyclic nucleotidi. E 'trovato, ad alto livello nel citoplasma delle cellule che formano la guaina mielinica.
Cmp Ciclico
Amminofillina
Una combinazione di medicinali che contiene la teofillina o etilendiammina. È più solubile in acqua di teofillina ma ha un simile meccanismo d ’ azione farmacologico, e 'uso piu' comune e 'in asma bronchiale, ma è stato indagato per molte altre applicazioni.
Fattori Di Scambio Del Nucleotide Guanina
Nitroprussito
Hyperpolarization-Activated Cyclic Nucleotide-Gated Channels
Retinal Rod Photoreceptor Cells
Nervi afferenti sensibile alla luce situata nella retina periferico, con la loro densità aumenta radialmente, lontano dal fovea Centrale. È molto più sensibile alla luce di quanto la CONE cellule ematiche, il bastoncino sono responsabili di crepuscolo visione scotopic intensità (a) e visione periferica, ma fornire alcun colore discriminazione.