Imidazolinreceptorer är en typ av receptor som binder till imidazolinlikna substanser och spelar en viktig roll i regleringen av signalsubstanser i centralnervösa systemet. De kan delas in i två huvudgrupper: I1-imidazolinreceptorer och I2-imidazolinreceptorer, som har olika funktioner och förekomster i kroppen. I1-imidazolinreceptorerna är involverade i blodtryckskontroll och hjärtfunktion, medan I2-imidazolinreceptorerna är involverade i sömn-vakenhetsregleringen och neuroendokrin systemet.
En alfa(2)-adrenoceptorantagonist. Den har använts experimentellt för att prova andra substansers bindningsaktivitet.
Läkemedelsreceptorer är proteiner på cellmembranet eller inne i cellen som interagerar med specifika strukturer på läkemedel, vilket leder till en biologisk respons, såsom att cellen slår dören igenom och tar upp läkemedlet eller utsöndrar signalsubstanser.
Dekarboxylerat arginin, isolerat ur olika växt- och djurkällor, t ex pollen, mjöldryga, sillmjölke, bläckfiskmuskler.
Föreningar som innehåller 1,3-diazol, en femhörnig aromatisk ring med två kväveatomer med en mellanliggande kolatom. Kemiskt reducerade varianter omfattar imidazoliner och imidazolidiner.
Bensofuraner är en organisk kemisk klass av föreningar som innehåller ett bensenring system som är kondensat med en furan ring genom en kol-kol-bindning. Det vill säga, två aromatiska ringstrukturer är sammanbundna med varandra och bildar en sex-ledad ring med fem kolatomer och en syreatom. Bensofuraner kan förekomma naturligt i vissa växter och djur, men de flesta föreningarna inom denna klass är syntetiska och har använts inom farmaceutisk forskning för att utveckla läkemedel. Vissa bensofuraner kan dock vara skadliga eller cancerogena.
Alpha-2-adrenergic receptors are a type of G protein-coupled receptor that binds catecholamines, such as norepinephrine and epinephrine, to mediate various physiological responses in the body. These receptors are widely distributed throughout the nervous system and other organs, including the heart, blood vessels, lungs, and gastrointestinal tract. Activation of alpha-2-adrenergic receptors can lead to a decrease in heart rate and blood pressure, inhibition of neurotransmitter release, and smooth muscle contraction, among other effects. They play important roles in regulating various bodily functions, including blood flow, mood, and cognition.
Adrenergic alpha-2 receptor agonists are a class of medications that bind to and activate alpha-2 adrenergic receptors, which are found in the nervous system and other tissues. These drugs cause a decrease in the release of norepinephrine, a neurotransmitter involved in the body's fight or flight response, leading to decreased heart rate, blood pressure, and anxiety. They are used to treat a variety of conditions, including high blood pressure, glaucoma, and withdrawal from alcohol and opioids. Examples of alpha-2 receptor agonists include clonidine, guanfacine, and brimonidine.
En alfa-2-adrenerg agonist som passerar blod-hjärnbarriären. Klonidinets huvudsakliga verkan består i att reducera den sympatiska spänningen, vilket leder till minskat diastoliskt och systoliskt tryck och lägre puls. Det har också perifer verkan, vilken kan vara orsaken till den övergående blodtrycksstegring som kan ses vid snabb, intravenös tillförsel.
Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.
1,4-dietylendioxider. Dessa används som industriella lösningsmedel. Dioxan är potentiellt cancerframkallande, enligt Fourth Annual Report on Carcinogens (NTP 85-002, 1985).
Läkemedel som binder selektivt till och aktiverar alfaadrenerga receptorer.
Yohimbin är ett centralstimulerande alkaloid som utvinns från barken på trädet Yohimbe (Pausinystalia johimbe), som växer naturligt i Västafrika. Det är känt för sin verkan som en α2-adrenoreceptorantagonist, vilket innebär att det blockerar de adrenoreceptorer som normalt reglerar blodkärlens vasokonstriktion och hjärtats frekvens.
"Oxazoler" är ett sammanfattande namn på en grupp av antibiotika som innehåller en oxazolidinring i sin kemiska struktur. Dessa antibiotika har bakteriedödande effekt genom att hämma proteinsyntesen i bakterier. De används främst för behandling av allvarliga infektioner orsakade av gram-positiva bakterier, som exempelvis meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA). Linazolid och tedizolid är två exempel på oxazoler.
Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.
En agonist för adrenerga alfa-2-receptorer som används inom veterinärmedicin för sina smärtstillande och lugnande egenskaper. Den är en racemat av dexmedetomidin.
Föreningar baserade på reducerade imidazoler med en enda dubbelbindning.
Läkemedel som används vid behandling av akut eller kroniskt högt blodtryck, oberoende av farmakologisk verkningsmekanism. Bland dessa läkemedel finns diuretika, adrenerga betaantagonister, adrenerga a lfaantagonister, angiotensinkonvertashämmare (ACE), kalciumkanalblockerare, ganglieblockerare och kärlvidgande medel.
Isoindoler är ett organisk föreningsklasse där två bensenringar är kondensade genom en kolatom och en kväveatom, vilket bildar en isoindolstruktur. Detta är en subklass av indoler och förekommer naturligt i vissa alkaloider och läkemedel. Isoindoler har potentialen att vara bioaktiva och kan ha farmakologisk relevans, men det behövs mer forskning för att fastställa deras exakta effekter och möjliga användningsområden inom medicinen.
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
De hjärtkammare som blodet kommer till efter cirkulation.
Den nedre delen av hjärnstammen. Den är belägen under hjärnbryggan och framför lillhjärnan. Den förlängda märgen fungerar som en omkopplingsstation mellan hjärnan och ryggmärgen, och innehåller centra för reglering av andnings-, vasomotorisk, hjärt- och reflexverksamhet.
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Hjärtförmakens (atria) hemodynamik och elektrofysiologiska aktivitet.