Cykliskt GMP-beroende proteinkinaser
En grupp enzymer som är beroende av cykliskt GMP (cGMP) och som katalyserar fosforyleringen av serin- och treoninrester av proteiner. EC 2.7.10.-.
Cyclic GMP-Dependent Protein Kinase Type I
Cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-dependent protein kinase type I, also known as protein kinase G (PKG) or cGMP-dependent kinase, is a key enzyme that plays a crucial role in the regulation of various cellular processes. It is activated by the intracellular second messenger cGMP and subsequently phosphorylates specific serine and threonine residues on target proteins, thereby modulating their activity, localization, or stability. This enzyme is involved in several important physiological functions, including smooth muscle relaxation, cardiovascular homeostasis, neurotransmission, and immune response. Type I PKG exists as two isoforms, PKG-Iα and PKG-Iβ, which share a high degree of sequence identity and functional similarity but may have distinct roles in different cellular contexts.
Cykliskt GMP
Cykliskt guanosin-3',5'-(vätefosfat) (guanosin-5'-monofosfat); en guaninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelen i både 3'- och 5'-positionerna. Det är en intracellulär regulatorsubstans med funktion som sekundär budbärare. Halten av ämnet ökar som svar på ett flertal hormoner, bl a acetylkolin, insulin och oxytocin, och det aktiverar specifika proteinkinaser. Syn. cGMP.
Cyclic GMP-Dependent Protein Kinase Type II
Cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-dependent protein kinase type II, eller kort sagt PKG II, er en specifik type af enzymer dannet af generne Prkg2 hos pattedyr. Disse enzymers primære funktion er at fosforylere, og dermed aktivere eller deaktivere, andre proteiner i cellen som respons på stigende intracellulære niveauer af cGMP-molekyler. PKG II er specielt involveret i reguleringen af en række fysiologiske processer, herunder glat muskelkontraktion, neurotransmission og cellevækst. Dens aktivitet er forbundet med en lang række patofysiologiske tilstande, herunder hjertesygdomme, lungefibrose og kræft.
Proteinkinaser
Proteinkinaser är en grupp enzymer som katalyserar additionen av fosfatgrupper till proteiner, vilket ofta resulterar i att proteinets funktion eller lokalisation i cellen ändras. Denna process, kallad fosforylering, är en central mekanism i cellsignalering och regulerar en mängd cellulära processer, inklusive celldelning, apoptos (programmerad celldöd) och metabolism. Proteinkinaser spelar därför en viktig roll i underhåll och kontroll av cellens homeostas.
Fosforylering
Guanylatcyklas
Cykliskt AMP
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Isosorbid
Natriuretisk förmaksfaktor
Enzymaktivering
Enzymhämmare
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Kväveoxid
Gasformig fri radikal som produceras ur arginin i en rad olika däggdjursceller genom verkan av kväveoxidsyntas. Kväveoxid är en endotelberoende relaxerande faktor som frisätts från kärlendotelvävnad och förmedlar kärlutvidgning. Den hämmar även trombocytaggregation, löser upp trombocytaggregat och hindrar att trombocyter fastnar på kärlendotelet. Kväveoxid aktiverar cytosoliskt guanylatcyklas och höjer därmed de intracellulära nivåerna av cykliskt GMP.
Nötkreatur
Kalcium
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Proteinkinas C
Protein Kinase C (PKC) är ett enzym som spelar en viktig roll inom cellsignalering och regulerar en rad cellulära processer, såsom celldelning, differentiering, apoptos och cellytiska respons på till exempel växt hormoner och tillväxthormon. PKC aktiveras av diacylglycerol (DAG) och calciumjoner (Ca2+) och får därigenom förmågan att fosforylera, det vill säga överföra en fosfatgrupp till, specifika serin- eller treoninresidyer på målproteiner. Detta leder till en förändring av proteinet som kan leda till aktivering eller inaktivering av dess funktion. PKC finns i flera olika isoformer som varierar mellan olika celltyper och har olika substratspecifitet, reguleringsmekanismer och subcellulära lokaliseringsställen.
Celler, odlade
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
Råttor, Wistar
Aminosyrasekvens
Molekylsekvensdata
Proteinkinashämmare
En proteinkinashämmare är ett ämne som hämjar verksamheten hos en proteinkinas, en typ av enzym som fosforylerar (och därmed aktiverar eller inaktiverar) andra proteiner och som spelar en viktig roll i cellsignalering och reglering av cellulära processer. Proteinkinashämmare används som läkemedel för att behandla olika sjukdomar, exempelvis cancer och autoimmuna sjukdomar.
Cykliskt AMP-beroende proteinkinaser
En grupp enzymer som är beroende av cykliskt AMP (cAMP) och som katalyserar fosforyleringen av serin- och treoninrester på proteiner. EC 2.7.10.-.
Ca(2+)-kalmodulinberoende proteinkinas
Ett kalmodulinberoende enzym som katalyserar fosforylering av proteiner. Enzymet är ibland också kalciumberoende. Ett stort antal proteiner verkar som mottagare, däribland vimentin, synapsin, glykogen syntas, myosinets lätta kedjor och mikrotubulusassocierade proteiner.
Protein-serin-treoninkinaser
Protein-serin-treonin kinases are a type of enzyme that plays a crucial role in various cellular processes by adding phosphate groups to serine and threonine residues on target proteins. This post-translational modification can activate or inhibit the function of these proteins, thereby regulating signal transduction pathways involved in cell growth, differentiation, metabolism, and survival. Dysregulation of protein-serin-treonin kinases has been implicated in numerous diseases, including cancer, diabetes, and neurodegenerative disorders.
Purinoner
En medicinsk definition av 'Purinorer' är ett enzym med nedsatt funktion som orsakar ökade nivåer av puriner i kroppen. Puriner är ämnen som ingår i DNA och RNA, samt fungerar som signalsubstanser i celler. När purinerna bryts ner bildas ämnen som kan skada celler och blodkärl, vilket kan leda till sjukdomar såsom gikt och nyss describeda Purinör.
Mitogenaktiverade proteinkinaser
En överordnad familj av protein-serin-treoninkinaser som aktiveras av olika stimuli via proteinkinaskaskader. De utgör slutprodukterna i kaskaderna, som utlöses av fosforylering genom mitogenaktiverade proteinkinaskinaser, vilka i sin tur aktiveras av mitogenaktiverade proteinkinaskinaskinaser. EC 2.7.11.24.
Penicillamin
Penicillamin är ett läkemedel och ett aktivt ämne som används för behandling av vissa medicinska tillstånd, framförallt reumatiska sjukdomar som exempelvis ledgångsreumatism och skleroderma. Penicillamin verkar genom att minska nivåerna av koppar och kolagen i kroppen, vilket kan hjälpa att lindra symtom som smärta, ömhet och stelhet i lederna. Det är också ett behandlingsalternativ för patienter med Wilsonens sjukdom, en genetisk störning som orsakar höga nivåer av koppar i kroppen. Penicillamin bör endast användas under nära medicinsk övervakning på grund av potentialen för allvarliga biverkningar, såsom njurskador och allergiska reaktioner.
MAP-kinassignalsystem
Ett intracellulärt signalsystem som omfattar MAP-kinaskaskaderna (trestegs-proteinkinaskaskader). Olika uppströmsaktivatorer, som svarar på extracellulära stimuli, utlöser kaskaderna genom att aktivera den första kaskadmedlemmen, MAP-kinaskinaskinas (MAPKKK). I detta steg fosforyleras mitogenaktiverade proteinkinaskinaser (MAPKK), som i sin tur fosforylerar mitogenaktiverade proteinkinaser (MAPK). Dessa utövar sedan sin verkan på olika mål nedströms till att påverka genuttryck. Hos däggdjur finns det flera bestämda MAP-kinasförlopp, inklusive ERK-processen (extracellulärt signalreglerat kinas), SAPK/JNK-förloppet (stressaktiverat proteinkinas/c-jun) och P38-kinasprocessen. De olika förloppen har vissa gemensamma komponenter, beroende på vilket stimulus som utlöser kaskaden.
Nitroprussid
Nitroprusside är ett snabbtverkande intravenöst blodtrycksmedel som används för att behandla akut högt blodtryck och hjärtödem. Det verkar genom att dilatera (vidga) de perifera artärerna, vilket sänker efterlasten på hjärtat och minskar blodtrycket. Nitroprussid bör endast användas under intensivvård och under ständig blodtrycksövervakning, eftersom överdosering kan leda till allvarliga biverkningar, inklusive cyanidförgiftning.
3`5`-cykliskt GMP-fosfodiesteras
Ett enzym som katalyserar hydrolys av cykliskt GMP, vilket ger guanosin-5´-fosfat. EC 3.1.4.35.
Phosphatidylinositol 3-Kinases
Phosphatidylinositol 3-Kinases (PI3K) är en grupp enzymer som spelar en viktig roll inom cellsignalering och regulerar celldelning, celldifferentiering, apoptos (programmerad celldöd), cellcykelns reglering och cellytets metabolism. PI3K fosphorylerar fosfatidylinositol (PI) till fosfatidylinositol 3-fosfat (PIP3), vilket aktiverar proteiner som är involverade i cellsignalering, särskilt Akt/PKB. Dessa signaleringsvägar är ofta överaktiverade i cancer och är därför mål för utveckling av nya cancerterapeutika.
S-nitroso-N-acetylpenicillamin
"S-Nitrosothiol" eller "S-nitroso-N-acetylpenicillamine" (SNAP) är ett organiskt molekyl med formeln C5H5NO3S. Det är en nitrosothiol, vilket betyder att det innehåller en funktionell grupp som består av en svavelatom bundet till en nitrosgrupp (-NO). SNAP är ett viktigt forskningsämne inom området signalsubstanser och har visat sig ha potential som läkemedel för behandling av sjukdomar såsom hjärt-kärlsjukdomar, cancer och neurodegenerativa tillstånd.
Oxadiazoler
Oxadiazoler är en klass av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en fem-ledd ring bestående av två kolatomer, en syreatom och två kväveatomer, varav två är bundna till varandra i ett oxadiazolringsystem. Det finns tre isomerer av oxadiazoler beroende på positionen av de två kväveatomerna relativt varandra i ringen: 1,2-oxadiazoler, 1,3-oxadiazoler och 1,4-oxadiazoler. Dessa föreningar har visat sig ha potential inom områden som läkemedelsutveckling och materialvetenskap på grund av deras unika elektroniska och optiska egenskaper.
Molsidomin
Kväveoxiddonatorer
En blandad grupp av ämnen, med unika kemiska strukturer och biokemiska fordringar, som ger upphov till kväveoxid. Sådana föreningar har använts för behandling av hjärt-kärlsjukdomar och akut hjärtinfarkt, akut och kronisk hjärtsvikt, och för reglering av blodtryck i samband med kirurgi.
Nukleotider, cykliska
p42 MAP-kinas
Ett prolinstyrt serin/treoninproteinkinas som förmedlar signalöverföring från cellytan till kärnan. Aktivering av enzymet genom fosforylering medför att det förflyttas till cellkärnan, där det utövar verkan på specifika transkriptionsfaktorer. p40 MAPK och p41 MAPK är isoforma enzym. EC 2.7.11.24.
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 5
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 5 (PDE5) är ett enzym som katalyserar nedbrytningen av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) till 5'-adenosinmonofosfat (5'-AMP). PDE5 är specifikt inaktiverat av cGMP, som är ett signalsubstrat involverat i flera fysiologiska processer, däribland muskelfunktion och penile erektion. Sålunda har inhibitorer av PDE5, såsom sildenafil (Viagra), blivit viktiga läkemedel inom medicinen för behandling av erektil dysfunktion eftersom de ökar koncentrationen av cGMP och underlättar på så vis blodflödet till penis.