Androgenantagonister
Föreningar som hämmar eller motverkar biosyntesen och verkan av androgener.
Androgener
Androgenreceptorer
Androgenreceptorer är en typ av sexuell hormonreceptor som binder androgener, vilket är en grupp manliga könshormoner som inkluderar testosteron och dihydrotestosteron. När androgenen binder till sin receptor aktiveras den och fungerar som en transkriptionsfaktor, vilket innebär att den reglerar genuttrycket i cellen. Androgenreceptorer spelar därför en viktig roll i utvecklingen och underhållet av manliga sekundära sexuella karaktärer och reproduktiva funktioner, men de finns även i andra typer av celler och har där andra funktioner.
Tosyl Compounds
Tosylcompounder är organiska föreningar som innehåller tosylgruppen (-SO2C6H5), där C6H5 är en fenylgrupp. Tosylaten är toluen sulfonat, CH3C6H4SO3-, och är den direkta derivatgruppen för tosylcompounderna. Tosylater är starkt elektrofila och används ofta som skyddsgrupper inom organisk syntes. De kan bildas genom reaktion av en alkohol eller amin med toluen sulfonochlorid (tosyleringsreaktion).
Cyproteronacetat
Ett medel med androgenmotverkande och progestogena egenskaper. Det binder kompetitivt med dihydrotestosteron vid androgenreceptorställen.
Dihydrotestosteron
Dihydrotestosteron (DHT) är ett starkt manligt könshormon som bildas från testosteron i kroppen med hjälp av enzymet 5-alfa-reduktas. Det har en viktig roll i människors sexualutveckling och reproduktion, men kan också vara involverat i utvecklandet av prostatacancer samt håravfall vid höga nivåer.
Prostatatumörer
En prostata tumör är en abnormell och ocontrollerad tillväxt av cancerceller i prostata-glanden hos mannen, som kan vara lokaliserad eller ha spridit sig till omkringliggande vävnader och andra kroppsdelar.
Androgen Receptor Antagonists
Androgen receptor antagonists are medications that block the action of androgens, which are hormones like testosterone, by preventing them from binding to their target receptors in cells. This results in a decrease in the effects of androgens, such as promoting hair growth or influencing sexual development and behavior. These drugs are often used to treat conditions related to excessive androgen levels, such as prostate cancer, acne, and hirsutism (excessive hair growth) in women. Examples of androgen receptor antagonists include flutamide, bicalutamide, and spironolactone.
Testosteron
Testosteron är ett steroide steroidhormon som produceras naturligt i kroppen, huvudsakligen i mannens testiklar och i mindre utsträckning hos kvinnor i äggstockarna och binjurarna. Det spelar en viktig roll i många kroppsliga funktioner som tillväxt, development, muskulatur, benstyrka, röstljud, könsligt beteende, spermieproduktion och libido hos män. Testosteronnivåerna når sin topp under puberteten och tenderar att minska med åldern.
Testosteronsläktingar
Testosterone är ett steroidhormon som produceras främst i testiklarna hos män och i mindre utsträckning också i äggstockarna hos kvinnor. "Testosteronsläktingar" refererar till en grupp av hormoner som kallas androgener, som är relaterade till testosteron och har liknande effekter på kroppen. Androgenerna inkluderar bland andra dihydrotestosteron (DHT) och androstendion. Dessa hormoner spelar en viktig roll för utvecklingen och underhållet av manliga karaktäristika, såsom ökad muskelmassa, röstlägeändringar och tillväxt av skäggväxter. De påverkar också sexuell differentiering, libido och spermieproduktion.
Metribolon
En syntetisk androgen eller anabol steroid som inte kan aromatiseras. Den binder hårt till androgenreceptorn och har därför använts som affinitetsmarkör i prostata och prostatatumörer.
Hormonblockerare
Androgenokänslighetssyndrom
Androgenosensitivsyndrom (AAS) är ett samlingsbegrepp för en grupp medicinska tillstånd orsakade av ökad känslighet för androgener, som är manshormoner såsom testosteron och dihydrotestosteron. Detta leder till onormalt höga nivåer av dessa hormoner i kroppen, vilket kan resultera i en varierad uppsättning symtom som kan påverka både köns- och icke-könsrelaterade karaktäristika. Tillståndet är genetiskt betingat och kan vara associerat med olika grader av skada eller mutation i androgenreceptorgenen.
Dopaminblockerare
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
Antagonister till excitatoriska aminosyror
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
Narkotikablockerare
A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.
Histamin H2-blockerare
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Dos-responskurva, läkemedel
Prostata
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Muskarinblockerare
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
GABA-blockerare
Histamin H1-blockerare
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Piperidiner
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
Purinergic P1 Receptor Antagonists
'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.
Androstendion
En androgen steroid från testiklarna, binjurebarken och äggstockarna. Den förekommer naturligt som 4-delta-androstendion och 5-delta-androstendion. Androstendioner kan omvandlas till testosteron och a ndra androgener.
Histaminblockerare
Nikotinblockerare
Tumörer, hormonberoende
Hormonberoende tumörer är cancer som växer och sprider sig snabbare som svar på högre nivåer av bestämda hormoner i kroppen. Dessa tumörer har receptorer på sin yta som binder till hormonerna, vilket stimulerar cellernas tillväxt och delning. Exempel på hormonberoende cancer är bröstcancer hos kvinnor (beroende av östrogen) och prostatacancer hos män (beroende av testosteron). Behandlingen för hormonberoende tumörer innefattar ofta att blockera produktionen eller verkan av de hormoner som driver cancerns tillväxt.
Adenosine A2 Receptor Antagonists
Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.
Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists
"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.
Purinergic P2 Receptor Antagonists
'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.
Nandrolon
Nandrolon är ett anabolt steroid, som är en syntetisk form av testosteron, den manliga köns hormonen. Det används vanligtvis inom medicinsk kontext för att behandla kronisk njur- eller cancerrelaterad viktminskning och svår osteoporos (benförsvagning) hos män, på grund av dess effekt på muskelmassa och benstyrka. Nandrolon fungerar genom att öka proteinproduktionen i celler, vilket leder till ökad muskelmassa och styrka. Det bör dock noteras att användning av anabola steroider utanför en medicinsk kontext kan vara farligt och olagligt.
Androstan-3,17-diol
Dehydroepiandrosteron
Dehydroepiandrosteron (DHEA) är ett steroidhormon som produceras av binjurarna och fungerar som en prekursor till både östrogen och testosteron i kroppen. Det är det mest prevalenta steroidhormonet i serum och produceras huvudsakligen under tidig medelålder, för att sedan avta med åldrandet. DHEA har också visat sig ha potential som en antiaging-behandling, även om dess effekter och säkerhet fortfarande är föremål för forskning.
Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.
Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.
3-Oxo-5-alpha-Steroid 4-Dehydrogenase
3-Oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase is a medical/scientific term that refers to an enzyme responsible for catalyzing the conversion of 3-oxo-5-alpha-steroids to 3-oxo-4-ene-5-alpha-steroids through the removal of the hydrogen atom from the C4 position and addition of a double bond between C4 and C5 in steroid molecules. This enzyme plays a crucial role in various steroid metabolic pathways, including those involved in the biosynthesis of hormones such as cortisol, aldosterone, and androgens.
Råttor, Wistar
Tumörcellinje
En tumörcellinje refererar till en homogen grupp av cancerceller som delar gemensamma genetiska mutationer och beteenden, och som härstammar från samma ursprungscell. Denna celllinje kan behålla sin unika identitet och vårda sig lika under tumörts growth, metastas och respons på terapi. Detta är viktigt att ta hänsyn till när man utvecklar cancerbehandlingar, eftersom responsen på en viss typ av behandling kan variera mellan olika tumörcellinjer.
Adenosine A1 Receptor Antagonists
Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.
Leukotrienblockerare
Angiotensin Receptor Antagonists
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.
Estradiol
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
RNA, budbärar
Bidning, kompetitiv
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Adrenergic alpha-2 Receptor Antagonists
Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.
Gonadotropinfrisättande hormon
Adrenerga blockerare
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Nitriler
I en enkel medicinsk definition kan 'nitriler' referera till läkemedel som innehåller nitrogruppen (-NO2) och verkar vasodilaterande, vilket betyder att de orsakar blodkärlens glatt muskulatur att slappna av och blodkärlen att vidga sig. Denna vidgning kan sänka blodtrycket och förbättra blodflödet till hjärtat och andra organ. Ett exempel på ett nitriter-preparat är glyceroltrinitrat, som används för att behandla angina pectoris (svårigheter att andas orsakade av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat).
Testikel
En testikel är ett parligt, ovalformigt reproduktivt organ hos manliga djur och människor, som producerar spermier och producirar och sekreterar de manliga könshormonet testosteron.
Adrenerga alfablockerare
Celler, odlade
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Histamin H3-blockerare
En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.
Ligander
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Dehydroepiandrosteronsulfat
En förelöpare till androgener och östrogen och den rikligast förekommande steroiden i cirkulationssystemet.
Aromatas
Ett enzym som konverterar androgener till östrogener genom desaturering av steroidens A-ring. Enzymkomplexet finns i de östrogenproducerande cellernas endoplasmatiska retikel, i äggstockarna, placenta n, Sertoli- och Leydigcellerna, i fett- och hjärnvävnad. Det utgörs av två komponenter: aromatascytokrom P-450 och NADPH-cytokrom P-450-reduktas. EC 1.14.13.-.
Tidsfaktorer
"Tidsfaktorer" refererar inom medicinen till de aspekter av tiden som kan spela in på en persons hälsa, sjukdomsutveckling eller svar på behandling. Detta kan omfatta sådant som tidpunkt för exponering för en skada eller en infektion, tid som har gått sedan symtom uppstod, eller den tid det tar för en behandling att verka. Tidsfaktorer kan vara av avgörande betydelse för att ställa diagnoser, planera behandlingar och förutse prognoser.
Serotoninreceptorer
Estrogens
En klass könshormoner som har samband med utvecklingen och upprätthållandet av de sekundära, kvinnliga könsdragen samt regleringen av de återkommande variationerna i fortplantningscykeln. De är också nödvändiga fär graviditetsförloppet och har anabolisk effekt på proteinomsättning och vätskeretention.
Endotelinreceptorer
Kolestenon-5-alfareduktas
Ett oxidoreduktas som katalyserar omvandlingen av föreningar innehållande 5-alfakolestan-3-on till kolest-4-en-3-on-derivatet. Enzymet spelar en stor roll i omvandlingen av testosteron till dihydrotestosteron, och progesteron till dihydroprogesteron. EC 1.3.1.22.
Adrenergic beta-2 Receptor Antagonists
Adrenergic beta-2 receptor antagonists, also known as beta-2 blockers, are a class of medications that block the action of epinephrine (adrenaline) and other stimulants on beta-2 receptors found in the body. These receptors are found in various tissues, including the lungs, blood vessels, and skeletal muscles. By blocking the effects of epinephrine on these receptors, beta-2 blockers can help to lower heart rate, reduce blood pressure, and relax bronchial smooth muscle, making them useful in the treatment of conditions such as hypertension, angina, heart failure, and asthma. Examples of beta-2 blockers include propranolol, metoprolol, and atenolol.
NMDA-receptorer
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys