En specific plats, annan än substratbindningsplatsen, på ett enzym eller annat protein, som, när den binds till någon effektor, ger upphov till konformationsförändringar och ändrade katalytiska eller bindningsegenskaper hos proteinet.

En aktivators eller hämmares inverkan på t ex ett enzyms aktivitet genom att binda till annan plats på enzymet än dess aktiva centrum.

Imider av ftalsyror.

N-metylskopolamin är ett antikolinergt läkemedel som används för att behandla akut muskarinpåverkan, såsom muskarinförgiftning och symtom orsakade av överdos av cholinesterashämmare. Det fungerar genom att blockera muskarinreceptorer i nervsystemet, vilket hjälper att minska spasmer, sänka saliv- och svettproduktionen och stabilisera hjärt rytm.

Obidoximklorid är ett läkemedel som används som ett antidot mot förgiftning orsakad av nervgaser, såsom sarin och VX agenten. Det fungerar genom att neutralisera dessa toxiner genom en kemisk reaktion, vilket hjälper att skydda nervsystemet och förhindra ytterligare skada. Obidoximklorid ges vanligtvis som injektion i akuta fall av förgiftning.

Ett syntetiskt, icke-polariserande blockerande medel. Verkningsmekanismerna liknar dem hos tubokurarin, men gallamintrietiodid blockerar hjärtvagusnerven och kan ge sinustakykardi och ibland högt blodtryck och ökad pumpvolym. Det bör ges med försiktighet till patienter med risk för hög hjärtfrekvens, men kan med fördel ges till patienter med bradykardi.

Muscarin M2-receptorn är en typ av muskarinreceptor, som är en sorts proteiner i cellmembranet som binder till signalsubstanser såsom acetylkolin. När acetylkolin binds till Muscarin M2-receptorn öppnas kaliumkanaler och potasiumjoner flyter ut från cellen, vilket leder till en hyperpolarisering av cellmembranet. Detta minskar sannolikheten för att aktionspotentialer ska genereras, vilket i sin tur påverkar funktionen hos den cell Muscarin M2-receptorn befinner sig i. Muscarin M2-receptorer finns bland annat i hjärtat och blodkärlen och är involverade i regleringen av hjärtats frekvens och blodtrycket.

Allosteriska enzymer som reglerar glykolys och glukoneogenes (nybildning av glukos). Enzymerna katalyserar fosforylering av fruktos-6-fosfat till antingen fruktos-1,6-bisfosfat (fosfofruktokinas 1-reaktionen) eller till fruktos-2,6-bisfosfat (fosfofruktokinas 2-reaktionen). EC 2.7.1.4.

Isoindoler är ett organisk föreningsklasse där två bensenringar är kondensade genom en kolatom och en kväveatom, vilket bildar en isoindolstruktur. Detta är en subklass av indoler och förekommer naturligt i vissa alkaloider och läkemedel. Isoindoler har potentialen att vara bioaktiva och kan ha farmakologisk relevans, men det behövs mer forskning för att fastställa deras exakta effekter och möjliga användningsområden inom medicinen.

Experimentella eller teoretiska modeller för undersökning av molekylers form, elektroniska egenskaper eller interaktioner. Hit hör även analoga molekyler, datorframställd grafik och mekaniska strukturer.

Som ni frågar efter en enstaka medicinsk definition av Muskarin M1-receptorn, så kommer jag att ge er en kort och enkel förklaring:

Tacrine är ett läkemedel som tidigare användes för behandling av Alzheimers sjukdom, men som numera är indraget från marknaden på grund av sina biverkningar och begränsade effekter. Tacrine fungerar som en inhibitor av acetylkolinesteras, ett enzym som bryter ner signalsubstanser i hjärnan, och på så sätt ökar koncentrationen av signalsubstanserna för att förbättra kognitiva funktioner.

De reaktiva områden på en makromolekyl som är direkt envolverade i dess specifika sammankoppling med en annan molekyl.

Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.

Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.

Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.

Ett isoenzym av glykogenfosforylas som katalyserar nedbrytningen av glykogen i muskelvävnad. Mutering av den gen som kodar för detta enzym orsakar McArdles sjukdom (glykogenupplagringssjukdom av typ V; glykogenos V). EC 2.4.1.1.

I enkelhet kan 'proteinkonfiguration' definieras som den specifika rymdstrukturen och orienteringen hos de aminosyror som utgör ett protein. Denna konfiguration bestäms av proteinkedjans primära struktur (sekvensen av aminosyror) samt hur dessa aminosyror är hopfogade och vevda i rummet, vilket kallas för sekundär, tertiär och kvartär struktur. Proteinkonfigurationen har en direkt betydelse för proteinets funktion och stabilitet.

"Proteinbindning refererar till den process där ett protein binder specifikt till ett annat molekylärt substance, såsom en liten molekyl, ett annat protein eller en jon, vanligtvis genom non-kovalenta interaktioner som hydrogenbindning, Van der Waals-kräfter och elektrostatiska attraktioner. Denna bindning kan regulera funktionen hos det bundna substanceet och är av central betydelse för många biologiska processer, inklusive signaltransduktion, enzymsk aktivitet och transport av molekyler inom cellen."

Det område i ett enzym som genom verkan på sitt substrat utlöser en enzymreaktion.

Adenylsyra. Adeninnukleotid innehållande en fosfatgrupp som förestrats till en sockerdel i 2´-,3´- eller 5´-positionen.

Ett enzym som katalyserar omvandlingen av D-fruktos-1,6-difosfat och vatten till D-fruktos-6-fosfat och ortofosfat. EC 3.1.3.11.

Difosforsyraestrar av fruktos. Fruktos-1,6-difosfatisomeren är den vanligaste, och en viktig intermediär i glykolysprocessen.

Undersöknig av kristallstrukturer med hjälp av röntgendiffraktionsteknik.

Den inbördes placeringen av atomer, atomgrupper eller joner i en molekyl, samt antal, typ av och plats för kovalenta bindningar.

"Kvartära proteinstrukturen refererar till den rumsliga organisationen hos komplexa proteinmolekyler, vilket inkluderar både den enskilda proteinkedjans sekundära och tertiära struktur samt positionen och orienteringen av eventuella subuniteter eller ligander i ett multiomeriskt proteinprotein."

Cellinje från äggstockar på kinesisk hamster, Cricetulus griseus. Arten är omtyckt för cellgenetiska studier eftersom den har ett litet antal kromosomer. Cellinjen har kunnat användas till modellsyste m för studier av genetiska förändringar i odlade däggdjursceller.

"Tertiär proteinstruktur refererar till den tresdimensionella formen och flexibiliteten hos ett protein, som resultat av specifika interaktioner mellan dess sekundära strukturelement, såsom alfa-helixar och beta-skikt."

In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.

En ribonukleotidreduktase (RNR) är ett enzym som katalyserar den nukleotidreduktionen som krävs för syntesen av deoxyribonukleotider, vilket är en essentiell process för DNA-replikation och -reparation. RNR konverterar ribonukleosiddifosfater till deoxyribonukleosiddifosfater genom att reducera deras hydroxylgrupp på 2'-kolatomen till en hydrogen, vilket förändrar ribos till deoxiribos. Dessa deoxyribonukleotider används sedan som byggstenar för DNA-syntesen. RNR spelar därför en central roll i cellcykeln och celldelningen, och dess reglering och aktivitet är noga kontrollerad för att säkerställa korrekt DNA-replikation och -reparation.

Arrangerad genetisk mutagenes på någon specifik plats i DNA-molekylen som ger en bassubstitution, infogning eller radering.

Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases, Type 5 (PDE5) är ett enzym som katalyserar nedbrytningen av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) till 5'-adenosinmonofosfat (5'-AMP). PDE5 är specifikt inaktiverat av cGMP, som är ett signalsubstrat involverat i flera fysiologiska processer, däribland muskelfunktion och penile erektion. Sålunda har inhibitorer av PDE5, såsom sildenafil (Viagra), blivit viktiga läkemedel inom medicinen för behandling av erektil dysfunktion eftersom de ökar koncentrationen av cGMP och underlättar på så vis blodflödet till penis.

Hexosdifosfater är en grupp av organiska föreningar som innehåller en hexos (en sex-kolsvår) och två fosfatgrupperingar. De är högenergiska molekyler som fungerar som viktiga energibärare i celler, särskilt inom glykolysprocessen och glukoneogenesen. Ett exempel på ett hexosdifosfat är glukos-1,6-bisfosfat.

Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.

A small molecule library is a collection of chemically synthesized, low molecular weight (up to approximately 900 daltons) compounds that are used in drug discovery and development research. These libraries typically contain hundreds to thousands of diverse and structurally distinct molecules, which can be screened against specific targets or diseases to identify potential lead compounds with therapeutic activity. Small molecule libraries may include natural products, synthetic compounds, or a combination of both, and are often used in high-throughput screening (HTS) assays to quickly and efficiently identify promising hits for further development.

Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.

"Structure-activity relationship (SAR) refers to the correlation between the chemical structure of a drug or molecule and its biological activity, describing how changes in the molecular structure can affect its ability to interact with biological targets and produce a desired pharmacological response."

Cytidin-5'-(trivätedifosfat). En cytosinnukleotid med två fosfatgrupper som förestrats till sockerdelen. Syn. CRPP; cytidinpyrofosfat.

Allmän benämning på medlemmarna av en underfamilj av Muridae. Fyra vanliga släkten är Cricetus, Cricetulus, Mesocricetus och Phodopus.

Muscarin M4-receptorn är en typ av muskarinreceptor, som är en sorts signalsubstansreceptor i nervsystemet som binds till signalsubstanserna acetylkolin och muskarin. Muskarin M4-receptorn finns främst i centrala nervsystemet (hjärnan och ryggmärgen) och är involverad i regleringen av dopaminutsläpp, neurotransmission, och neuronal excitation. Dess aktivering kan leda till effekter som bl.a. minskning av psykos-liknande beteende och neuroprotektion.

Adenosin-5´-(tetravätetrifosfat). En adeninnukleotid innehållande tre fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel. Adenosintrifosfat har en betydande roll i ämnesomsättningen och som neurotransmitt or.

Läkemedelsutveckling kan definieras som den process där nya läkemedel konstrueras, skapas, testas och registreras för att till slut marknadsföras och användas i klinisk praktik för att förbättra hälsa och behandla sjukdomar hos människor.

Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.

Ett släkte av familjen Muridae omfattande elva arter. C. migratorius, grå hamster eller armensk hamster, och C. griseus, kinesisk hamster, är de två arter som används mest i biomedicinsk forskning.

Preparat som binds till och aktiverar kolinerga receptorer (muskarinreceptorer). Muskarinstimulerare används mest för att öka spänningen i den glatta muskulaturen, särskilt i mag-tarmkanalen, urinblåsan och ögat. De kan även användas för att sänka hjärtfrekvensen.

En ester av glukos med fosforsyra, som bildas under glukosomsättningen i däggdjursceller och andra celler. Den ingår normalt i muskelvävnad i vila, och är sannolikt i ständig jämvikt med fruktos-6-fosfat.

Cellyteproteiner som binder glutamat och som genom G-proteiner påverkar sekundära budbärarsystem. Flera olika typer av metabotropa glutamatreceptorer har klonats. De skiljer sig åt farmakologiskt, i fördelning och i fråga om verkningsmekanismer.

Analoger till substanser som binder naturligt till aktiva platser på proteiner, enzymer, antikroppar, steroider eller fysiologiska receptorer. Dessa analoger bildar en stabil, kovalent bindning och hä mmar därmed proteinet eller steroiden.

Ett enzym som katalyserar hydrolys av cykliskt GMP, vilket ger guanosin-5´-fosfat. EC 3.1.4.35.

En grupp pyridoindolföreningar. Alla sammanbindningar mellan pyridin och indolets femuddiga ring tillåts, likaså derivaten av dessa föreningar.

Varje påvisbar och ärftlig förändring i det genetiska materialet som medför ändrad genotyp och som överförs till dotterceller och efterföljande generationer.

Adenosin-5´-(trivätedifosfat). En adeninnukleotid innehållande två fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel vid 5´-positionen.

En art gramnegativa, fakultativt anaeroba och stavformade bakterier som normalt förekommer i den nedre delen av tarmkanalen hos varmblodiga djur. Vanligtvis är den inte patogen, men vissa stammar kan ge upphov till diarré och variga infektioner. Syn. E. coli.

"Sekundær proteinstruktur refererer til den lokale, regulære foldning af en del af et proteins peptidkæde, der er stabiliseret af hydrogenbindinger mellem aminosyrestrupperne, f.eks. alfa-helix eller beta-skal."

Nicotinsyror, även kända som niacin eller vitamin B3, är en organisk syra som är viktig för cellernas energiproduktion och hälsa på hud, tarmar och nervsystem. Det binder till specifika receptorer i cellmembranet och påverkar signaleringen mellan celler, vilket kan ha vissa medicinska användningsområden, såsom behandling av kolesterolhöjning och hudskleros.

Teoretiska framställningar som efterliknar kemiska processer eller fenomen. Simuleringarna inkluderar bruk av matematiska beräkningar, datorer och annan elektronisk utrustning.

Naturligt förekommande eller experimentellt utbyte av en eller flera aminosyror i ett protein mot en eller flera andra, varvid proteinets funktioner kan bibehållas, förändras eller utebli. Experimente ll substitution används för att studera enzymaktiviteter och bindningsegenskaper.

Omvandling av en inaktiv enzymform till en med metabolisk aktivitet, vilket inkluderar: 1) jonaktivering (aktivatorverkan); 2) kofaktor-/koenzymaktivering; 3) omvandling av enzymprekursor (proenzym eller zymogen) till aktivt enzym.

Nukleotider är de grundläggande byggstenarna i DNA och RNA, molekyler som lagrar genetisk information och kodar för proteiner. En nukleotid består av en pentos-socker (ribosa eller deoxyribosa), en fosfatgrupp och en nitrogenbas. Nitrogenbaserna kan vara adenin, guanin, cytosin och uracil i RNA eller thymin i DNA. Nukleotider kopplas samman med varandra genom fosfatbrückor mellan sockerstrukturerna och bildar på så sätt långa polymerkedjor.

Den molekylära utformningen av läkemedel för specifika ändamål (såsom DNA-bindning, enzymhämning, verkan mot tumörer osv), baserad på kännedom om molekylära egenskaper, som t ex funktionella gruppers aktivitet, molekylgeometri, elektronstruktur och information om analoga molekyler. Läkemedelsdesign bygger på datorstödd molekylär modelleringsteknik och omfattar inte farmakokinetik, dosanalys eller analys av läkemedelsadministrering.

"Molecular Dynamics Simulation" är en beräkningsmetod inom molekylär modellering där man studerar system av atomar partiklar och deras rörelser över tiden. Metoden bygger på att lösa Newtons rörelselagar för varje partikel i simulerade volymer, vilket möjliggör en detaljerad analys av systemets dynamiska egenskaper, inklusive struktur, konformation och termodynamisk beteende. Detta används ofta för att undersöka biokemiska processer på molekylär nivå, till exempel proteiners flexibilitet, ligandbindning och kemiska reaktioner.

Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.

En lågenergidragningskraft mellan väte och annat grundämne. Den spelar stor roll för bestämning av egenskaperna hos vatten, proteiner och andra föreningar.

Uridintrifosfat (UTP) är ett nukleotid som består av en pentos sugar (ribos) kovalent bundet till en uracil bas och tre fosfatgrupper. Det är en viktig prekursor i celldelningen, cellandningen och syntesen av RNA. UTP kan också fungera som energibärare inom cellen.

Reaktionen när två kemiskt lika molekyler förenas.

Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.

Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).

Rekombinanta proteiner är proteiner som innehåller sekvenser från två eller flera olika källor, vanligtvis genom genetisk manipulation i laboratorium. Genom användning av rekombinant-DNA-teknik kan man kombinera gener från olika organismer för att skapa en ny gen som kodar för ett protein med önskade egenskaper. Detta är en viktig metod inom biomedicinsk forskning och används bland annat för produktion av läkemedel, diagnostiska verktyg och för studier av proteiner och deras funktioner.

Ett lätt, silverfärgat, metalliskt grundämne. Det har kemiskt tecken Mg, atomnummer 12 och atomvikt 24,31. Dess salter är nödvändiga i näringskedjan, då de behövs för många enzymers verkan, särskilt för sådana som deltar i oxidativ fosforylering. Magnesium ingår i såväl intra- som extracellulära vätskor och utsöndras via urin och avföring. Brist på ämnet ger upphov till nervretning, med stelkramp, kärlvidgning, kramper, darrningar, depression och psykotiska beteenden.

Påskyndande av en kemisk reaktion genom medverkan av en särskild reaktorsubstans, katalysator.

G-protein-kopplade receptorer (GPCR) är en typ av proteiner som spänner över cellytan och fungerar som sensorers för olika signalmolekyler, såsom hormoner, neurotransmittorer och luktämnen. När en signalmolekyl binder till GPCR aktiveras den och startar en signalkaskad inne i cellen genom att interagera med ett G-protein, som består av tre underenheter: α, β och γ.

Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.

Teoretiska modeller som efterliknar förlopp hos biologiska processer eller sjukdomar. För sjukdomsmodeller hos levande djur

Ett mått på en lösnings surhetsgrad.

Organiska föreningar med en -CO-NH2-radikal. Amider erhålls från syror genom ersättning av -OH med -NH2 och från ammoniak genom ersättning av H med en acylgrupp.

Djurarten Oryctolagus cuniculus, av familjen Leporidae och ordningen Lagomorpha. Kaniner föds i hålor, utan päls, och med slutna ögon och öron. Kaniner har 22 kromosompar, medan harar har 24.

Cykliskt guanosin-3',5'-(vätefosfat) (guanosin-5'-monofosfat); en guaninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelen i både 3'- och 5'-positionerna. Det är en intracellulär regulatorsubstans med funktion som sekundär budbärare. Halten av ämnet ökar som svar på ett flertal hormoner, bl a acetylkolin, insulin och oxytocin, och det aktiverar specifika proteinkinaser. Syn. cGMP.

Aminosyresekvenshomologi refererer til den grad af lighed i rækkefølgen af aminosyrerne, der udgør proteiner hos to eller flere organismer. Jo større antal identiske aminosyrer i samme position i de sammenlignede sekvenser, des højere er graden af homologi. Dette begreb anvendes ofte i molekylærbiologien for at fastslå evolutionæ forhold og funktionelle egenskaber hos proteiner.

Ett enzym som katalyserar omvandlingen av karbamoylfosfat och L-aspartat till ortofosfat och N-karbamoyl-L-aspartat. EC 2.1.3.2.

Kemiska grupper med de kovalenta disulfidbindningarna -S-S-. Svavelatomerna kan binda till såväl oorganiska som organiska molekyldelar.

Zink är ett essentiellt spårmineral som spelar en viktig roll i en mängd biologiska processer, såsom immunförsvar, näringsupptagning, celldelning, cellreparation och syntes av DNA. Det fungerar också som en katalysator för enzymer och hjälper till att stabilisera cellmembranen. Zink måste tas in via födan, eftersom kroppen inte kan producera det själv.

I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.

Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.