5-Lipoxygenase-Activating Proteins (FLAPs) are a type of intracellular protein that play a crucial role in the biosynthesis of leukotrienes, which are inflammatory mediators involved in various physiological and pathophysiological processes, including allergic reactions, asthma, and cardiovascular diseases. FLAPs function as facilitators by binding and presenting arachidonic acid, a fatty acid precursor, to 5-lipoxygenase (5-LO), an enzyme that catalyzes the conversion of arachidonic acid into leukotrienes. In this way, FLAPs activate 5-LO and enhance its enzymatic activity, leading to increased production of leukotrienes. Therefore, FLAPs are important drug targets for the development of anti-inflammatory therapies aimed at reducing leukotriene synthesis in diseases characterized by excessive inflammation.
5-Lipoxygenase-Activating Protein Inhibitors (FLAP inhibitors) are a class of drugs that work by blocking the interaction between 5-lipoxygenase (5-LO) and FLAP (5-Lipoxygenase-Activating Protein). This results in the inhibition of leukotriene biosynthesis, which are inflammatory mediators involved in the pathogenesis of asthma and other inflammatory diseases. By inhibiting FLAP, these drugs reduce the production of leukotrienes and thereby decrease inflammation and its associated symptoms.
Ett enzym som katalyserar oxideringen av arakidonsyra till 5-hydroperoxiarakidonat (5-HPETE), som genom peroxidas snabbt omvandlas till 5-hydroxi-6,8,11,14-eikosatetraenoat (5-HETE). 5-hydroperoxidern a bildas framförallt i leukocyterna. EC 1.13.11.34.
En familj biologiskt aktiva föreningar som bildas av arakidonsyra genom oxidativ metabolism i 5-lipoxygenasprocessen. De medverkar i skyddsreaktioner och i fysiopatologiska tillstånd, så som akuta överkänslighetsreaktioner och inflammation. De har kraftfull verkan på många livsviktiga organ och system, inklusive hjärt-kärlsystemet, andningssystemet, det centrala nervsystemet, mag-tarmkanalen och immunsystemet..
Föreningar eller aktiva ämnen som binder till lipoxigenas och därmed hindrar dess substrat-enzymkoppling till arakidonsyra och bildandet av hydroxieikosatetraensyra och olika leukotriener.
Den dominerande metaboliten i neutrofila, polymorfonukleära leukocyter. Den stimulerar polymorfonukleära cellfunktioner, så som degranulering, bildande av syrekopplade fria radikaler, frisättande av arakidonsyra och ämnesomsättning.
Proteiner som transporterar specifika ämnen i blodet eller genom cellväggar.
Proteiner i biologiska membran, som t ex cellmembran och intracellulära membran. De utgörs av två typer, yttre (perifera) och inre, integrerade, proteiner. De omfattar de flesta membranbundna enzymer, antigena proteiner, transportproteiner, och receptorer för läkemedel, hormoner och lektiner.
Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.
Ett jonoforiskt polyeterantibiotikum från Streptomyces chartreusensis. Jonoforen binder och transporterar katjoner genom membran och kopplar bort oxidativ fosforylering medan den hämmar ATPas i leverm itokondrier hos råtta. Substansen används mest som biologiskt verktyg för att studera divalenta katjoners roll i olika biologiska system.