Antagonistes Nicotiniques
Les médicaments qui se lie aux récepteurs cholinergiques nicotinique récepteurs nicotiniques (,) et bloque les actions de l ’ acétylcholine agonistes ou antagonistes des récepteurs cholinergiques. Bloc nicotinique synaptique ganglion autonome transmission à la jonction neuro-musculaire du squelette et du système nerveux central synapses nicotinique.
Mécamylamine
Un antagoniste nicotinique c'est bien absorbée et franchit la barrière hémato-encéphalique. Mécamylamine a été utilisé comme ganglionic bloqueur dans le traitement de l ’ hypertension, mais comme la plupart ganglionic bêtabloquants, est plus souvent utilisé comme un outil de recherche.
Récepteur Nicotinique
Un des deux classes majeures d aux récepteurs cholinergiques. Récepteurs nicotiniques avaient été initialement distingués par leur préférence pour la nicotine sur muscarine. Ils sont généralement divisé en muscle-type et neuronal-type (précédemment ganglionic) en fonction de pharmacologie, sous-unité et composition du récepteur.
Agonistes Nicotiniques
Les médicaments qui lie et active les récepteurs cholinergiques nicotinique (récepteurs nicotiniques). Nicotinique agonistes dopaminergiques agissent récepteurs nicotiniques à postganglionic au neuroeffector carrefours dans le système nerveux périphérique, et à récepteurs nicotiniques le système nerveux central. Agents fonctionnelles depolarizing agents H2- bloquants neuromusculaires figurent ici car ils activent les récepteurs nicotiniques, quoique nicotinique utilisé pour bloquer la transmission.
Dihydro-Bêta-
Nicotine
Chlorisondamine
Hexaméthonium
Un antagoniste cholinergiques nicotinique souvent appelées la typicale ganglionic bloqueur. C'est mal absorbé du tube digestif et ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. Elle a servi à diverses fins thérapeutiques comportant une hypertension artérielle mais, comme les autres ganglionic bêtabloquants, elle a été remplacée par plus de traitement spécifique pour plus fins, mais il est très utilisé un outil de recherche.
Aconitine
Tubocurarine
Parasympathomimétiques
Les médicaments qui imitent les effets du système nerveux parasympathique. Inclus ici sont des drogues qui stimulent les récepteurs muscariniques et les drogues qui potentialisent l ’ activité cholinergique, généralement en ralentissant la dégradation de l ’ acétylcholine DE LA SEROTONINE (51). Les médicaments stimulants sympathique et deux neurones postganglionic parasympathique (ganglionic sympathomimétiques) ne sont pas compris là.
Ibogaïne
Erabutoxins
Toxines isolé du venin de Laticauda semifasciata, un serpent de mer (Hydrophid) ; immunogène polypeptides basiques de 62 acides aminés, plié en quatre disulfures obligations end-plates scellée, bloc neuromusculaire entraînant la paralysie et sévères dommages aux muscles ; ils sont similaires à Elapid neurotoxines.
Antagonistes Muscariniques
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs muscariniques, bloquant ainsi les actions de l ’ acétylcholine endogène agonistes ou antagonistes des récepteurs muscariniques exogènes ont répandu. Effets ciliaire iris et des actions sur le muscle de l'oeil, le coeur et vaisseaux sanguins respiratoires supérieures, sécrétions du système digestif, et les glandes salivaires, GI la mobilité, la vessie ton, et le système nerveux central.
Gangliostimulants
Agents qui imitent la transmission neuronale par stimulation des récepteurs nicotiniques postganglionic autonome sur les neurones. Drogues qu'indirectement augmenter ganglionic transmission en augmentant la libération ou en ralentissant la dégradation de l ’ acétylcholine ou par non-nicotinic effets sur les neurones postganglionic ne sont pas incluses ici et les génériques agonistes cholinergiques.
Acétylcholine
Bungarotoxine
Protéines neurotoxiques du venin d'ou le bungare fascié Formosan (Bungarus multicinctus elapid), un serpent. Alpha-Bungarotoxin bloque les récepteurs nicotiniques à l'acétylcholine et sert à isoler et les étudier ; et sélectifs gamma-bungarotoxins acte presynaptically entraînant la libération d'acétylcholine et épuisées. Rayons alpha et bêta formes ont été décrites, l'alpha comparable au gros, long ou Type Ii neurotoxines autre elapid venin.
Azocines
Les azocines sont des composés hétérocycliques organiques qui contiennent un système azocine, formé par un cycle saturé ou insaturé fusionné avec deux cycles benzéniques et un pont azote-azote.
Conotoxines
Peptide neurotoxines le marine fish-hunting escargots sur le genre du pays. Ils contiennent de 13 à 29 acides aminés libres qui sont fortement sont très basiques et les N- par disulfures obligations. Il y a trois types de conotoxins, oméga, -, alpha- et mu-. OMEGA-CONOTOXINS voltage-activated inhibe l'entrée de calcium dans la membrane présynaptique et par conséquent, la libération d'acétylcholine. Alpha-conotoxins inhiber le récepteur de l ’ acétylcholine postsynaptique Mu-conotoxins empêcher la génération de muscle action potentiels. (Encyclopedia Concise biochimie et de biologie moléculaire, 3ème éditeur)
Ganglioplégiques
Agents ayant pour leur action cette interruption de la transmission neuronale à récepteurs nicotiniques postganglionic autonome sur les neurones. Parce que leurs actions sont si large, incluant l ’ obstruction de la sympathie et systèmes parasympathique, leur utilisation thérapeutique a été largement supplanté par plus de médicaments spécifiques. Ils peuvent toujours être appliquées dans le contrôle de la pression artérielle chez les patients avec un anévrisme aortique disséquer et pour l ’ induction d ’ hypotension en chirurgie.
Antagonistes Cholinergiques
La drogue qui se lient à mais n'activons pas aux récepteurs cholinergiques, bloquant ainsi les actions de l ’ acétylcholine ou agonistes cholinergiques.
Hexaméthonium, Composés
Les composés contenant des cations hexamethylenebis (trimethylammonium). Des membres de ce groupe fréquemment agir comme antihypertenseurs agents ganglioplégiques et sélectif.
Physostigmine
Scopolamine Hydrobromide
Un alcaloïde de Solanaceae, surtout Datura et SCOPOLIA. La scopolamine et ses dérivés quaternaire agir comme antimuscariniques comme l'atropine, mais peut être plus des effets sur le système nerveux central. Parmi les nombreux usages d'anesthésique en prémédication, incontinence urinaire, dans la maladie, comme un mouvement, et en tant que antispastiques mydriatic et cycloplegic.
Quinolizines
Récepteur Muscarinique
Un des deux classes majeures d aux récepteurs cholinergiques. Les récepteurs muscariniques avaient été initialement définis par leur préférence pour muscarine sur la nicotine. Il y a plusieurs sous-types (habituellement M1, M2, M3...) qui se caractérise par leurs actions cellulaire, de pharmacologie, et la biologie moléculaire.
alpha7 Nicotinic Acetylcholine Receptor
Composés Hétérocycliques Bicycliques
Une classe de composés saturée composée de deux anneaux seulement, avoir deux ou plus d'atomes en commun, comprenant au moins un hétéro atome, et qui prennent le nom d'une chaîne d'hydrocarbures ouvert contenant le même nombre total des atomes. (De Riguady et al., nomenclature de chimie organique, 1979, P31)
Atropine
Relation Dose-Effet Médicaments
Rat Sprague-Dawley
Récepteur Cholinergique
Les protéines de surface cellulaire qui lient acétylcholine avec une forte affinité et détente changements intracellulaire influencer le comportement de cellules. Les récepteurs cholinergiques sont divisés en deux classes majeures, muscariniques et d ’ origine, basé sur l'attrait de nicotine et de la muscarine. Chaque groupe est divisé en se basant sur la pharmacologie, emplacement, mode d'action, et / ou la biologie moléculaire.
Pyridines
Carbachol
Auto-Administration
Antihormones
Transmission Nerveuse
La communication d'un neurone à une cible (neurone, muscle, ou de sécrétion sur un Synapse. Dans une transmission, le synaptique présynaptique neurone libère un neurotransmetteur céfuroxime traverse la creux synaptique spécifique et se lie aux récepteurs synaptique activé, active les récepteurs moduler des canaux ioniques spécifiques et / ou second-messenger systems in the Postsynaptic cellule. En électricité, des signaux électriques transmission synaptiques sont communiquées sous forme de flux ionique sur BOURDONNEMENT synapses.
Stimulation
Neurones
Potentiels De Membrane
Le voltage différences à travers une membrane. Pour membranes cellulaires ils sont calculés en soustrayant le voltage mesuré dehors la membrane du voltage mesurée dans la membrane. Elles résultent des différences d'intérieur contre dehors concentration de potassium, sodium, chlorure, et autres ions en cellule ou organites muqueuses. Pour excitable. Le potentiel de la membrane comprise entre 30 et -100 millivolts. Physiques, chimiques, ou des stimuli électriques peut faire une membrane potentiel plus négatif (hyperpolarization) ou moins négatif (dépolarisation).
Antagonistes De La Dopamine
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs de dopamine, bloquant ainsi les actions de la dopamine ou agonistes exogènes. De nombreux médicaments utilisés dans le traitement de troubles psychotiques (agents antipsychotiques) sont des antagonistes de la dopamine, même si leurs effets thérapeutiques peuvent être dues à des ajustements à long terme du cerveau plutôt qu'aux effets de aiguë bloquant les récepteurs dopaminergiques. Des antagonistes dopaminergiques ont été utilisé pour plusieurs autres choses incluant clinique comme les anti-émétiques, dans le traitement du syndrome de Tourette, et pour le hoquet. Le blocage du récepteur de la dopamine est associée au syndrome du maligne neuroleptiques.
Antagonistes Des Acides Aminés Excitateurs
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Antihistaminiques Des Récepteurs H2
Médicaments qui se lie sélectivement mais ne pas activer les récepteurs H2, bloquant ainsi les actions de l ’ histamine. Leur cliniquement plus importante action est l ’ inhibition de la sécrétion acide dans le traitement des muscles lisses des ulcères gastro-intestinaux. Peuvent également être affectés. De la drogue dans cette classe a de fortes indésirables dans le système nerveux central, mais ces actions sont mal compris.
Potentiels D'Action
Antagoniste Du Récepteur
Antagonistes Gaba
Antihistaminiques Des Récepteurs H1
Médicaments qui se lie sélectivement mais ne pas activer les récepteurs histaminiques H1, bloquant ainsi l ’ action d ’ histamine endogène. Inclus ici sont les antihistaminiques classique que contrarier ou empêcher l'action de l ’ histamine principalement dans d ’ hypersensibilité immédiates. Ils agissent dans les bronches, une autre capillaires, des muscles lisses, et sont utilisées pour prévenir ou dissiper le mal des transports, la rhinite saisonnière, et un eczéma allergique et un pour induire une somnolence. Les effets du blocage du système nerveux central H1 sont pas aussi bien compris.
Purinergic P1 Receptor Antagonists
Antihistaminiques
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs histaminiques, bloquant ainsi les actions de l ’ histamine ou histaminiques. Classique agonistes antihistaminiques bloquer la les récepteurs histaminiques H1.
Adenosine A2 Receptor Antagonists
Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists
Purinergic P2 Receptor Antagonists
Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists
Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists
Adenosine A1 Receptor Antagonists
Antagonistes Des Leucotriènes
Angiotensin Receptor Antagonists
Rat Wistar
Adrenergic alpha-2 Receptor Antagonists
Antagonistes Adrénergiques
GABA-A Receptor Antagonists
Antagonistes Alpha-Adrénergiques
La drogue qui se lient à mais n'activons pas alpha-adrenergic récepteur, bloquant ainsi les actions des agonistes adrénergiques ou endogène exogènes. Antagonistes Alpha-Adrénergiques sont utilisés dans le traitement de l ’ hypertension, vasospasme, maladie vasculaire périphérique, choc, et le phéochromocytome.
Histamine H3 Antagonists
Dosage Par Liaison De Ligands Radioactifs
Récepteur De La Sérotonine De Type 5-Ht1A
Récepteur De L'Endothéline De Type A
Adrenergic beta-2 Receptor Antagonists
Récepteur N-Méthyl-D-Aspartate
Une classe de Ionotropic glutamate N-méthyl-D- aspartate caractérisée par une affinité pour les récepteurs NMDA allosteric. Avoir un site de liaison pour glycine qui doit être occupé du channel efficacement et ouvrir un site de chaine elle-même auquel stéarate ions voltage-dependent coincé, dans une manière positive. La dépendance de voltage conductance de chaîne et le grand canal conducteur de la perméabilité des ions calcium (ainsi que de cations monovalents excitotoxicity et) jouent un rôle important dans la plasticité neuronale.
Fixation Compétitive
L ’ interaction entre deux ou plusieurs des substrats ou ligands avec le même site de fixation. Le déplacement d'un par l'autre est utilisé en quantitative et une affinité sélective mesures.
Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists
Inhibiteurs Des Canaux Calciques
Une classe de médicaments qui agissent par inhibition sélective de calcium afflux par membranes cellulaires.
Dizocilpine Maléate
Un puissant antagoniste du récepteur noncompetitive récepteurs N-méthyl-D- aspartate (NMDA), principalement utilisée comme outil de recherche. La drogue a été considéré pour la grande variété de conditions neurodégénérative ou des troubles dans lequel les récepteurs NMDA peuvent jouer un rôle important. Son utilisation n ’ a été limitée à animal et des tissus expériences à cause de ses effets psychoactifs.
Cochons D'Inde
Adenosine A3 Receptor Antagonists
Récepteur De L'Endothéline De Type A
Biphényle, Composés
Anti-Oestrogènes
Naltrexone
C'est le dérivé du noroxymorphone N-cyclopropylmethyl congener de naloxone. C'est un narcotique qui est efficace par voie orale, durent plus longtemps et plus puissant que la naloxone, et a été proposé pour le traitement d'héroïne, la FDA a approuvé naltrexone dans le traitement de la dépendance à l'alcool.
Interactions Médicamenteuses
Pipérazines
Les pipérazines sont un groupe de composés hétérocycliques qui agissent comme antagonistes des récepteurs dopaminergiques et histaminiques, et sont utilisés dans le traitement de divers troubles médicaux tels que la maladie de Parkinson, les nausées et vomissements postopératoires, et certaines affections psychiatriques.
Cellules Cancéreuses En Culture
Naloxone
Serotonin Receptor Agonists
Composés endogène et drogues qui lie et active les récepteurs SEROTONIN. Des agonistes des récepteurs de sérotonine sont utilisés comme ANTIDEPRESSANTS ; les anxiolytiques et dans le traitement de MIGRAINE DISORDERS.
Purinergic P2X Receptor Antagonists
Pyrazoles
Depsipeptides
Indoles
Substance P
Antagonistes Bêta-Adrénergiques
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs, bloquant ainsi les actions de les agonistes dopaminergiques. Antagonistes Bêta-Adrénergiques sont utilisés pour le traitement de l ’ hypertension artérielle, troubles du rythme cardiaque, angor, glaucome, migraines, et l'anxiété.
Prazosine
Sérotonine
Un messager biochimiques et synthétiser d'un régulateur, acides aminés essentiels L-tryptophane. Elle est retrouvé principalement dans le système nerveux central, le tractus digestif, et des plaquettes sanguines. Sérotonine médie d'importantes fonctions physiologiques neurotransmission glutamatergique, y compris la motilité gastro-intestinale, hémostase et intégrité. Plusieurs récepteurs familles cardiovasculaire (récepteurs, SEROTONIN) expliquer les grandes les actions physiologiques et distribution of this biochimiques médiateur.
Cannabinoid Receptor Antagonists
Calcium
Un élément de base trouvé chez pratiquement tous les tissus organisé. C'est un membre de l'alcali terre famille de métaux avec le symbole Ca, numéro atomique 20, et poids atomique 40. C'est le minéral le plus abondant dans le corps et se mélange avec du phosphore pour former du phosphate de calcium dans les os et dents. Il est essentiel pour le fonctionnement normal de nerfs et les muscles et joue un rôle dans la coagulation sanguine (que le facteur IV) et dans de nombreux processus enzymatique.
Pyrrolidines
Tétrazoles
Les tétrazoles sont des composés hétérocycliques aromatiques contenant un cycle à quatre atomes, dont trois sont des atomes d'azote et un est un atome de carbone, qui présentent des propriétés intéressantes telles qu'une stabilité thermique élevée, une réactivité chimique modérée et des utilisations potentielles dans les domaines pharmaceutiques et agrochimiques.
Quinoxalines
Récepteur Neurokinine 1
La classe des récepteurs de surface pour TACHYKININS avec une préférence pour ACTIVE P. Neurokinin-1 (NK-1) ont été clonés et sont membres du G protéine superfamille des récepteurs couplés. Elles sont retrouvées sur de nombreux types cellulaires notamment les neurones central et périphérique, les cellules musculaires lisses Acinar cellules, les cellules endothéliales, les fibroblastes et cellules immunitaires.
Transduction Signal
La vie intracellulaire transfert des informations (activation biologique / inhibition) par un signal à la voie de transduction des signaux dans chaque système, une activation / inhibition signal d'une molécule biologiquement active neurotransmetteur (hormone) est médiée par l'accouplement entre un récepteur / enzyme pour une seconde messager système. ou avec la transduction les canaux ioniques. Joue un rôle important dans la différenciation cellulaire, activation fonctions cellulaires, et la prolifération cellulaire. Exemples de transduction ACID-postsynaptic gamma-aminobutyrique systèmes sont les canaux ioniques receptor-calcium médiée par le système, le chemin, et l ’ activation des lymphocytes T médiée par l'activation de Phospholipases. Ces lié à la membrane de libération de calcium intracellulaire dépolarisation ou inclure les fonctions d ’ activation récepteur-dépendant dans granulocytes et les synapses une potentialisation de l'activation de protéine kinase. Un peu partie de transduction des signaux de transduction des signaux des grandes ; par exemple, activation de protéine kinase fait partie du signal d'activation plaquettaire sentier.
Récepteur Dopamine D2
GABA-B Receptor Antagonists
Dioxanne
Mineralocorticoid Receptor Antagonists
Kétansérine
Un antagoniste des récepteurs de sérotonine sélectifs avec des propriétés bloquant les récepteurs adrénergiques. Le médicament est efficaces pour baisser la pression artérielle dans l ’ hypertension essentielle, il inhibe également l'agrégation plaquettaire. C'est bien toléré et il est particulièrement efficace chez les patients plus âgés.
Yohimbine
Une plante avec l ’ activité d ’ alcaloïdes alpha-2-adrenergic. Yohimbine a été utilisé comme mydriatic et dans le traitement de DYFONCTIONNEMENT DYSFUNCTION.
Facteur Temps
Récepteur Vasopressine
Sites moléculaire ou de protéines spécifiques sur ou dans les cellules auquel VASOPRESSINS lier ou d'interagir afin de modifier la fonction des cellules récepteur de vasopressine avait deux sortes de existent, les V1 récepteur du muscle lisse vasculaire et la V2 récepteur dans les reins. Le V1 récepteur peut être subdivisée en V1a et V1b (anciennement V3) humaine.
Récepteur Delta
Membrane cellulaire protéines intracellulaires qui lient les opioïdes et la gâchette influencer le comportement des cellules. Les ligands endogènes pour les récepteurs morphiniques chez les mammifères inclure trois familles de peptides, les enkephalins, les endorphines, et dynorphins. Le récepteur cours comprennent mu, delta, et les récepteurs kappa. Sigma récepteurs lier plusieurs substances psychotropes, y compris certains opiacés, mais leurs ligands endogènes ne sont pas connus.
Adénosine
Récepteur Cannabinoïde De Type Cb1
Une sous-catégorie des récepteurs cannabinoïdes retrouve essentiellement sur des neurones central et périphérique où il peut jouer un rôle modulant la libération des neurotransmetteurs.
Ligands
Une molécule qui se lie à une autre molécule, plus particulièrement utilisée pour décrire une petite molécule qui se lie spécifiquement à une plus grande molécule, par exemple, un antigène présent à un anticorps, une hormone ou neurotransmetteur se lier à un récepteur, ou un substrat ou allosteric effecteurs la liaison de l ’ enzyme. Ligands sont également des molécules qui donné ou accepter une paire d'électrons pour former une coordonnée liaison covalente avec le métal d'une centrale atomique de coordination complexes, 27ème Dorland. (Éditeur)
Contraction Musculaire
Un processus menant à et / ou de survenue de tension dans le tissu musculaire. Contraction musculaire survient par un filament coulissante mécanisme par lequel actine filaments se glissent inward parmi les myosine filaments.
Sialoglycoprotéines
Récepteur Cholécystokinine
Les protéines de surface cellulaire qui lient Cholécystokinine (craignent) avec une forte affinité et détente changements intracellulaire influencer le comportement de cellules. Cholécystokinine récepteurs sont activées par GASTRIN ainsi que par CCK-4 ; CCK-8 ; et CCK-33. Activation de ces récepteurs évoque sécrétion d ’ amylase pancréatiques par Acinar cellules, et par l'acide pepsin cellules, et la contraction du pylore et votre vésicule biliaire. Le rôle de récepteurs craignent dans le système nerveux central n'est pas bien compris.