Antibiótico macrolídeo similar à ERITROMICINA.

Subtipo de enzima do citocromo P-450 que possui especificidade para uma ampla variedade de compostos lipofílicos que incluem ESTEROIDES, ÁCIDOS GRAXOS e XENOBIÓTICOS. Esta enzima tem significância clínica devido à sua capacidade de metabolizar diversos arranjos de drogas clinicamente importantes, como CICLOSPORINA, VERAPAMIL e MIDAZOLAM. Esta enzima também catalisa a N-desmetilação da ERITROMICINA.

Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.

Vesículas fechadas formadas por retículo endoplasmático fragmentado quando as células ou tecido do fígado são rompidos por homogeneização. Estas vesículas podem ser lisas ou rugosas.

Antagonista muscarínico utilizado para tratar o parkinsonismo induzido por drogas e para aliviar a dor causada por espasmos musculares.

Oxirredutases N-desmetilantes são enzimas que catalisam a remoção de grupos metila ligados ao nitrogênio em compostos orgânicos, desempenhando um papel importante no metabolismo de fármacos e xenobióticos.

Remoção de grupos alquila de um composto.

Grande grupo de mono-oxigenases do citocromo P-450 (heme-tiolato) que se une à NAD(P)H-FLAVINA OXIDORREDUTASE em diversas oxidações de função mista dos compostos aromáticos. Catalisam a hidroxilação de um amplo espectro de substratos e são importantes no metabolismo de esteroides, drogas e toxinas, como FENOBARBITAL, carcinógenos e inseticidas.

Enzima amplamente distribuída e que atua em reações de oxirredução nas quais um átomo da molécula de oxigênio é incorporado no substrato orgânico. O outro átomo de oxigênio é reduzido e combinado com íons hidrogênio para formar água. Também são conhecidas como monooxigenases ou hidroxilases. Para estas reações são necessários dois substratos como redutores para cada um dos dois átomos de oxigênio. Há diferentes classes de monooxigenases dependendo do tipo de co-substrato fornecedor de hidrogênio (COENZIMAS) necessários para a oxidação de função mista.

Colocação de um grupo de hidroxila em um composto na posição onde não se encontrava antes. (Stedman, 25a ed)

Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.

Derivado semissintético da eritromicina. É concentrada por fagócitos humanos sendo bioativa no meio intracelular. Enquanto a droga é ativa contra um amplo espectro de patógenos, é particularmente eficiente no tratamento de infecções dos tratos respiratório e genital.

Opioide anestésico e analgésico de curta duração, derivado do FENTANIL. Produz um pico inicial de efeito analgésico e rápida recuperação da consciência. Alfentanil é eficaz como anestésico durante a cirurgia, para suplementação da analgesia durante procedimentos cirúrgicos e como analgésico para pacientes criticamente enfermos.

Agente antifúngico de largo espectro usado por longos períodos em altas doses, especialmente nos pacientes imunossuprimidos.

Macrolida antibiótica bacteriostática produzida por Strepmyces erythreus. A eritromicina A é considerada seu componente mais ativo. Em organismos sensíveis inibe a síntese proteica por ligação às subunidades ribossômicas 50S. Este processo de ligação inibe a atividade da peptidil transferase e interfere com a translocação de aminoácidos durante a tradução e produção de proteínas.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

ESTRADIOL alquilado semi-sintético com uma substituição 17-alfa-etinil. Possui alta potência estrogênica quando administrado oralmente e frequentemente é utilizado como componente estrogênico em ANTICONCEPCIONAIS ORAIS.

Pregnenos com uma dupla ligação ou mais do que três duplas ligações, que sofreram contrações de anel ou não possuem os carbonos 18 ou 19.

Forma sólida de administração, de peso variável, tamanho e formato, que pode ser moldada ou comprimida, e que contém uma substância medicinal em forma pura ou diluída. (Dorland, 28a ed)

Hormônio progestacional sintético usado com frequência como o componente progestágeno de agentes anticoncepcionais orais combinados.

Combinações fixas de drogas administradas oralmente com propósitos anticoncepcionais.

Comprimido revestido com material que retarda a liberação da medicação até depois de ele deixar o estômago. (Dorland, 28a ed)

Anticoncepcionais orais que devem a sua eficácia às preparações sintéticas.