Taquicininas
Família de peptídeos biologicamente ativos que compartilham uma sequência carboxiterminal comum, Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2, em que X pode ser tanto um aminoácido aromático ou alifático ramificado. Encontram-se membros dessa família em mamíferos, anfíbios e moluscos. As taquicininas possuem diversas ações farmacológicas no sistema nervoso central e cardiovascular, geniturinário, respiratório, e sistema gastrintestinal, bem como nos tecidos glandulares. Tal diversidade de atividade se deve à existência de três ou mais subtipos de receptores de taquicininas.
Receptores de Taquicininas
Proteínas de superfície celular que ligam TAQUICININAS com alta afinidade e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células. Foram caracterizadas três classes de receptores de taquicininas, a NK-1, NK-2, e NK-3, as quais preferem, respectivamente, SUBSTÂNCIA P, NEUROCININA A e NEUROCININA B.
Neurocinina A
Neuropeptídeo de 10 aminoácidos encontrado em mamíferos que pertence à família da taquicinina. Suas ação e estrutura são similares àquelas da SUBSTÂNCIA P e NEUROCININA B, com a capacidade de excitar neurônios, dilatar os vasos sanguíneos e contrair os músculos lisos, como, por exemplo, os dos BRÔNQUIOS.
Receptores da Neurocinina-2
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.
Fisalemina
Oligopeptídeo isolado da pele de Physalaemus fuscumaculatus, um sapo da América do Sul. É uma cinina típica, assemelhando-se à SUBSTÂNCIA P em suas estrutura e ação. Tem sido proposta como uma sialogoga, anti-hipertensiva e vasodilatadora.
Neurocinina B
Neuropeptídeo de 10 aminoácidos encontrado em mamíferos, o qual pertence à família da taquicinina. A ação e estrutura da neurocinina B são semelhantes às da SUBSTÂNCIA P e NEUROCININA A, sendo capaz de excitar neurônios, dilatar os vasos sanguíneos e contrair os músculos lisos, como os da BEXIGA e ÚTERO.
Substância P
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Receptores da Neurocinina-3
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina B (neurocinina beta, neuromedina K) em detrimento a outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-3 foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Foram encontrados no sistema nervoso central e em tecidos periféricos.
Eledoisina
Peptídeo extraído das glândulas salivares posteriores de determinados polvos (Eledone pp., Mollusca), ou obtidos por síntese. Suas ações assemelham-se àquelas da SUBSTÂNCIA P. É um vasodilatador potente e aumenta a permeabilidade capilar.
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Receptores da Neurocinina-1
Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.
Quinuclidinas
Cassinina
Taquicinina dodecapeptídeo encontrado no sistema nervoso central do anfíbio Kassina senegalensis. Sua ação e estrutura são similares a outras taquicininas, mas é especialmente efetiva na contração no músculo liso e estimulação do reflexo d micção.
Receptores de Neurotransmissores
Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.
Cobaias
Isoindóis
Tiorfano
Potente inibidor de metaloendopeptidase da membrana (encefalinase). O tiorfano potencializa a ANALGESIA induzida por morfina e atenua os sintomas da retirada abrupta da naloxona.
Cininas
Termo genérico utilizado para descrever um grupo de polipeptídeos com propriedade farmacológicas e estruturas químicas relacionadas que se encontram amplamente distribuídas na natureza. Esses peptídeos são AUTACOIDES que atuam localmente na produção da dor, vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular e síntese de prostaglandinas. Além disso, compreendem um subgrupo de numerosos mediadores que contribuem para a resposta inflamatória.
Traqueia
Neprilisina
Principal enzima constituinte das membranas de borda em escova do rim, e também está presente em menor grau no encéfalo e outros tecidos. Catalisa preferencialmente a clivagem no grupo amino de resíduos hidrofóbicos da cadeia B da insulina, bem como peptídeos opioides e outros peptídeos biologicamente ativos. A enzima é inibida principalmente por EDTA, fosforamidon, tiorfano, e reativada por zinco. A neprilisina é idêntica ao antígeno comum da leucemia linfoblástica aguda (antígeno CALLA), um marcador importante no diagnóstico da leucemia linfocítica aguda humana. Não há nenhuma afinidade com o gênero CALLA (PLANTA).
Neuropeptídeos
Peptídeos liberados por NEURÔNIOS como mensageiros intracelulares. Muitos neuropeptídeos também são hormônios liberados por células não neuronais.
Peptídeos Cíclicos
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Ácido Pirrolidonocarboxílico
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Broncoconstrição
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Peptídeo Relacionado com Gene de Calcitonina
Peptídeo relacionado ao gene da calcitonina. Um peptídeo de 37 aminoácidos derivado do gene de calcitonina. Ele surge como resultado do processamento alternativo do RNAm do gene de calcitonina. O neuropeptídeo encontra-se amplamente distribuído no tecido nervoso encefálico, intestinos, nervos perivasculares e outros tecidos. O peptídeo produz múltiplos efeitos biológicos e possui modos de ação tanto circulatória como neurotransmissora. É, em particular, um vasodilatador endógeno potente.