Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Alta
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.
Subunidades alfa do Canal de Potássio Ativado por Cálcio de Condutância Alta
Canais de Potássio Cálcio-Ativados
Subunidades beta do Canal de Potássio Ativado por Cálcio de Condutância Alta
Canais de Potássio
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Bloqueadores dos Canais de Potássio
Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Baixa
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio encontrados principalmente em CÉLULAS excitáveis. Desempenham importantes papéis na transmissão dos POTENCIAIS DE AÇÃO e geram hiperpolarização de longa duração conhecida como pós-hiperpolarização lenta.
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Intermediária
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio que foram originalmente descobertos nos ERITRÓCITOS. São encontrados principalmente em CÉLULAS não excitáveis e estabelecem os gradientes elétricos para o transporte passivo de íons.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Apamina
Ativação do Canal Iônico
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Charibdotoxina
Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana
Canais de potássio cuja permeabilidade aos íons é extremamente sensível à diferença do potencial transmembrana. A abertura destes canais é induzida pela despolarização de membrana do potencial de ação.
Canais de Sódio
Canais iônicos que permitem a passagem específica de íons SÓDIO. Uma quantidade variável de subtipos de canais de sódio está envolvida em desempenhar funções especializadas como sinalização nervosa, contração do MIOCÁRDIO e na função do RIM.
Canais de Potássio Shal
Subfamília de canais de potássio 'shaker', que participam das correntes transientes de potássio para fora, ativando subliminarmente POTENCIAIS DA MEMBRANA, inativando rapidamente e recuperando rapidamente da inativação.
Subunidades Proteicas
Tetraetilamônio
Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Canais Iônicos
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Canais de Cálcio
Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.
Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização
Canais de potássio nos quais o fluxo de íons K+ no interior da célula é maior que o fluxo externo.
Venenos de Escorpião
Eletrofisiologia
Agonistas dos Canais de Cálcio
Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.
Potenciais de Ação
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Fatores Biológicos
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Dequalínio
Compostos de Quinolínio
Clotrimazol
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Oximas
Superfamília Shaker de Canais de Potássio
Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.
Sequência de Aminoácidos
Compostos de Tetraetilamônio
Tetraethylammonium compounds refer to a group of organic salts containing the tetraethylammonium ion (N(Et)4+), which consists of a central nitrogen atom surrounded by four ethyl groups, exhibiting positive charge and being widely used in research and medicinal applications due to their ability to block specific types of ion channels.
Peptídeos
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
Neurônios
Canal de Potássio Kv1.3
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, predominante em canais de potássio de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana de LINFÓCITOS T.
Ratos Sprague-Dawley
Canal de Potássio Kv1.2
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, seletivamente inibido por uma variedade de VENENOS DE ESCORPIÃO.
Canal de Potássio Kv1.1
Subtipo de canais de potássio shaker de retificação tardia, normalmente mutado em episódios de ATAXIA e MIOQUIMIA em humanos.
Bário
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Músculo Liso Vascular
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Relação Dose-Resposta a Droga
Canais de Cloreto
Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro. Entre os bloqueadores não seletivos estão FENAMATOS, ÁCIDO ETACRÍNICO, e TAMOXIFENO.
Canais de Cálcio Tipo L
Os CANAIS DE CÁLCIO dependentes de voltagem de longa duração encontram-se tanto em tecidos excitáveis quanto em não excitáveis. São responsáveis pela contratibilidade do músculo liso vascular e miocárdio normal. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, gama, e delta) formam o canal do tipo L. A subunidade alfa-1 é o sítio de ligação para antagonistas baseados em cálcio. Os antagonistas de cálcio baseados na Di-hidropiridina são utilizados como marcadores para esses sítios de ligação.
Membrana Celular
Linhagem Celular
Canais de Potássio Éter-A-Go-Go
Família de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana caracterizados por longas caudas intracelulares das extremidades terminal N e terminal C. Seu nome deriva da proteína da Drosófila cuja mutação causa agitação anormal da pata quando anestesiada com éter. Suas cinéticas de ativação são dependentes da concentração extracelular de MAGNÉSIO e PRÓTON.
4-Aminopiridina
Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.
Canais de Potássio Shaw
Subfamília 'shaker' expressa de modo marcante em NEURÔNIOS, e necessária para POTENCIAIS DE AÇÃO de alta frequência e disparo repetido.
Células Ciliadas Auditivas
Células sensoriais no órgão de Corti, caracterizadas por estereocílios apicais (projeções semelhantes a pelos). As células ciliadas internas e externas, definidas pela proximidade ao centro do osso esponjoso (modíolo), mudam sua morfologia ao longo da CÓCLEA. Em direção ao ápice coclear, o comprimento dos corpos celulares ciliados e os ESTEREOCÍLIOS apicais aumentam, permitindo respostas diferenciais a várias frequências de sons.
Canal de Potássio KCNQ1
Canal de potássio regulado por voltagem expressado principalmente no CORAÇÃO.
Oócitos
Cromakalim
Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Canal de Potássio Kv1.4
Subtipo de canais de potássio shaker, de inativação rápida, contendo dois domínios inativadores para seus N terminais.
Canal de Potássio Kv1.5
Subtipo de canais de potássio de retificação tardia que conduz uma corrente de retificação tardia. Contribui para a repolarização do potencial de ação nos miócitos nos ÁTRIOS DO CORAÇÃO.