Serina treonina quinase citoplasmática envolvida na regulação da DIFERENCIAÇÃO CELULAR e PROLIFERAÇÃO CELULAR. Foi demonstrado que a super expressão desta enzima promove a FOSFORILAÇÃO das proteínas proto-oncogênicas bcl-2 e a quimioresistência em células leucêmicas agudas humanas.

Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.

Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.

Curtos fragmentos de DNA que sÃo utilizados para alterar o funcionamento de RNAs ou DNAs alvo aos quais eles hibridizam.

PKC beta codifica duas proteínas (PKCB1 e PKCBII) gerada por arranjo alternativo de éxons de regiões C-terminais. É amplamente distribuída com amplos papéis em processos como regulação do receptor de linfócitos B, apoptose induzida por estresse oxidativo, regulação.

Éster de forbol encontrado no ÓLEO DE CROTON com importante atividade promotora de tumor. Estimula a síntese tanto de DNA como de RNA.

Família de enzimas que catalisam a conversão de ATP e uma proteína a ADP e uma fosfoproteína.

Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.

Nucleotídeos nos quais a molécula base é substituída com um ou mais átomos de enxofre.

Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.

Proteína quinase ubiquamente expressa, envolvida em várias VIAS DE SINALIZAÇÃO celular. Sua atividade é regulada por várias proteínas tirosina quinase sinalizadoras.

Curtos fragmentos de DNA ou RNA que são utilizados para alterar o funcionamento de RNAs ou DNAs alvo aos quais eles hibridizam.

Enzima encontrada principalmente nos tecidos vegetais. Hidrolisa glicerofosfatidatos com a formação de ácido fosfatídico e uma base nitrogenada como a colina. Esta enzima também catalisa as reações de transfosfatidilação. EC 3.1.4.4.

Diglicérides are triacylglycerols that contain two fatty acid molecules attached to a glycerol backbone, often used as an emulsifier in food production.

Compostos promotores de tumor obtidos a partir do ÓLEO DE CROTON (Croton tiglium). Alguns são utilizados em experimentos de biologia celular como ativadores da proteína quinase C.

Subtipo de proteína quinase C originalmente caracterizada como serina-treonina quinase independente de CÁLCIO, ativada por ÉSTERES DE FORBOL e DIACILGLICERÓIS. Seu alvo são compartimentos celulares específicos em resposta a sinais extracelulares que ativam os RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G, RECEPTORES DA TIROSINA QUINASE e a proteína tirosina quinase intracelular.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Derivados do ácido fosfatídico, nos quais as regiões hidrofóbicas são compostas por dois ácidos graxos e um álcool polar encontra-se ligado na posição C-3 do glicerol através de uma ligação fosfodiéster. São denominados de acordo com suas cabeças polares, tais como fosfatidilcolina e fosfoatidiletanolamina.

Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Benzo-indóis similares as CARBOLINAS e que são piridoindóis. Em plantas, os carbazóis são derivados do indol e formam alguns dos ALCALOIDES DE INDOL.

Enzima dependente de CALMODULINA que catalisa a fosforilação de proteínas. Esta enzima também é, às vezes, dependente de CÁLCIO. Uma vasta amplitude de proteínas pode agir como aceptor, inclusive a VIMENTINA, SINAPSINA, GLICOGÊNIO SINTASE, CADEIAS LEVES DE MIOSINA, e as PROTEÍNAS ASSOCIADAS AOS MICROTÚBULOS. (Tradução livre do original: Enzyme Nomenclature, 1992, p277).

Grupo de enzimas que catalisa a fosforilação de resíduos de serina ou treonina nas proteínas, com ATP ou outros nucleotídeos como doadores de fosfato.

Qualquer dos processos pelos quais fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influem no controle diferencial da ação gênica na síntese enzimática.

Superfamília das PROTEÍNAS SERINA-TREONINA QUINASES que são ativadas por vários estímulos via cascatas de proteína quinase. São componentes finais das cascatas, ativados pela fosforilação por PROTEÍNAS QUINASE QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENO que, por sua vez, são ativadas pelas proteínas quinase quinase quinases ativadas por mitógeno (MAP QUINASE QUINASE QUINASES).

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Agentes que inibem PROTEÍNAS QUINASES.

Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.

Sistema de sinalização intracelular que envolve as cascatas das MAP quinases (cascatas de três membros de proteína quinase). Vários ativadores de início de cadeia que atuam em resposta ao estímulo extracelular deflagrando a cascata através da ativação do primeiro membro da cascata, a MAP QUINASE QUINASE QUINASES (MAPKKKs). As MAPKKKs ativadas fosforilam as QUINASES DE PROTEÍNA QUINASE ATIVADAS POR MITÓGENO, que por sua vez, fosforilam as PROTEÍNAS QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENO (MAPKs). As MAPKs atuam, então, em vários alvos situados em passos mais avançados da cascata que afetam, por sua vez, a expressão gênica. Em mamíferos, existem distintas vias de MAPs quinase, incluindo a via ERK (quinase controlada pela sinalização extracelular), a via SAPK/JNK (proteína quinase c-jun ativada pelo estresse) e a via quinase p38. Existem alguns componentes compartilhados por essas vias dependendo do tipo de estímulo que deu origem a ativação da cascata.

Subfamília de proteína quinase ativada por mitógeno que regula vários processos celulares, entre eles PROCESSOS DE CRESCIMENTO CELULAR, DIFERENCIAÇÃO CELULAR, APOPTOSE e respostas celulares à INFLAMAÇÃO. As P38 MAP quinases são reguladas pelos RECEPTORES DE CITOCINA e podem ser ativados em resposta a patógenos bacterianos.

Linhagens de células cujo procedimento original de crescimento consistia em serem transferidas (T) a cada 3 dias e plaqueadas a 300.000 células por placa (de Petri). Linhagens foram desenvolvidas usando várias cepas diferentes de camundongos. Tecidos são normalmente fibroblastos derivados de embriões de camundongos, mas outros tipos e fontes também já foram desenvolvidos. As linhagens 3T3 são valiosos sistemas hospedeiros para estudos, in vitro, de transformação de vírus oncogênicos, uma vez que as células 3T3 possuem alta sensibilidade a INIBIÇÃO DE CONTATO.

Fosfotransferases que catalisam a conversão de 1-fosfatidilinositol a 1-fosfatidilinositol 3-fosfato. Muitos membros desta classe de enzimas estão envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL MEDIADA POR RECEPTOR e na regulação do transporte de vesículas na célula. As fosfatidilinositol 3-quinases têm sido classificadas de acordo com a especificidade do substrato e com o modo de ação na célula.

Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.

Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.

Efeito controlador negativo sobre os processos fisiológicos nos níveis molecular, celular ou sistêmico. No nível molecular, os principais sítios regulatórios incluem os receptores de membrana, genes (REGULAÇÃO DA EXPRESSÃO GÊNICA), RNAm (RNA MENSAGEIRO) e proteínas.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Serina/treonina quinase direcionada a prolinas, mediadora da transdução de sinal da superfície celular para o núcleo. A ativação da enzima por fosforilação leva à translocação para o núcleo, onde atua sobre fatores de transcrição específicos. São isoformas p40 MAPK e p41 MAPK.

Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Família das proteínas serina-treonina quinases cujos membros são componentes das cascatas de proteína quinase ativadas por vários estímulos. Estas quinases MAPK fosforilam as PROTEÍNAS QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENO e são elas mesmas fosforiladas pelas MAP QUINASE QUINASE QUINASES. As JNK quinases (também conhecidas como SAPK quinases) são uma subfamília.

Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.

MAP quinase regulada por sinal extracelular de 44 kDa, que desempenha um papel no início e regulação da MEIOSE, MITOSE e funções após mitose em células diferenciadas. Fosforila vários FATORES DE TRANSCRIÇÃO e PROTEÍNAS ASSOCIADAS AOS MICROTÚBULOS.

Eletroforese na qual um gel de poliacrilamida é utilizado como meio de difusão.

Sub grupo de proteínas quinases ativadas por mitógeno que ativam o FATOR DE TRANSCRIÇÃO AP-1 por meio da fosforilação das Proteínas c-jun. São componentes das vias de sinalização intracelular que regulam a PROLIFERAÇÃO CELULAR, APOPTOSE e DIFERENCIAÇÃO CELULAR.

Proteínas quinases de sinalização intracelular que possuem papel na regulação do metabolismo energético celular. Suas atividades dependem em grande parte da concentração celular de AMP, o qual é aumentado em condições de baixa energia ou estresse metabólico. As proteínas quinases ativadas por AMP modificam enzimas envolvidas no METABOLISMO DE LIPÍDEOS, que, por sua vez, fornecem os substratos necessários para converter o AMP em ATP.

Família de PROTEÍNA-TIROSINA QUINASE que foi originalmente identificada por homologia com a PROTEÍNA ONCOGÊNICA PP60(V-SRC) do vírus do sarcoma de Rous. Interagem com uma variedade de receptores da superfície celular e participam de vias intracelulares de transdução de sinal. Formas oncogênicas das quinases da família src podem ocorrer por regulação ou expressão alteradas da proteína endógena, e por genes src (v-src) codificados viralmente.

Grupo de enzimas dependentes do GMP cíclico que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA em proteínas.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Proteínas quinases que catalisam a FOSFORILAÇÃO dos resíduos da TIROSINA nas proteínas com ATP ou outros nucleotídeos, como os doadores de fosfato.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Fosfoproteína com atividade de proteína quinase que funciona na transição de fase G2/M do CICLO CELULAR. É a subunidade catalítica do FATOR PROMOTOR DE MATURAÇÃO e se complexa tanto com a CICLINA A como com a CICLINA B das células de mamíferos. A atividade máxima da quinase 1 dependente de ciclina é alcançada quando esta é totalmente desfosforilada.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Caseína quinase ubíqua composta por duas sub-unidades catalíticas distintas e uma sub-unidade dimérica regulatória. Demonstrou-se que a caseína quinase II fosforila vários substratos, dos quais muitos são proteínas envolvidas na regulação da expressão gênica.

Subtipo multifuncional da proteína quinase dependente de cálcio-calmodulina que ocorre como uma proteína oligomérica composta por doze subunidades. Difere de outros subtipos de enzimas pela ausência de um domínio de ativação fosforilável que pode responder a QUINASE DA PROTEÍNA QUINASE DEPENDENTE DE CÁLCIO-CALMODULINA.

Proteínas quinase quinase quinases ativadas por mitógeno (MAPKKKs) são proteínas serina/treonina quinases que iniciam as cascatas de sinal da proteína quinase. Fosforilam as PROTEÍNAS QUINASE QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENO (MAPKKs) que, por sua vez, fosforilam as PROTEÍNAS QUINASES ATIVADAS POR MITÓGENOS (MAPKs).