Prostaglandinas E
Ácido (11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico )PGE(2)); ácido (5Z,11 alfa,13E,17Z)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. São consideradas primárias no sentido de que nenhuma é derivada da outra em organismos vivos. Originalmente isolada das vesículas e fluidos seminais de carneiro, são encontradas em muitos tecidos e órgãos e participam como mediadoras em muitas atividades fisiológicas.
Prostaglandinas
Grupo de compostos derivados do ácido graxo insaturado de vinte carbonos, geralmente o ácido araquidônico, através da via da cicloxigenase. São mediadores potentes de um grupo diverso de processos biológicos.
Dinoprostona
Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.
Receptores de Prostaglandina E
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os receptores de prostaglandinas E preferem a prostaglandina E2 a outras prostaglandinas endógenas. Eles são subdivididos em tipo EP1, EP2, e EP3, baseados nos seus efeitos e farmacologia.
Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP4
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se liga especificamente a SUBUNIDADES ALFA GS DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente ativa ADENILIL CICLASES. O receptor também pode sinalizar através da ativação da FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASE.
Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP2
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se liga especificamente a SUBUNIDADES ALFA GS DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente ativa ADENILIL CICLASES.
Prostaglandinas F
Ácido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-tri-hidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1alfa)); ácido (5Z,9 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13-dieno-1-oico (PGF(2alfa)); ácido (5Z,9 alfa, 11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3alfa)). Uma família de prostaglandinas que incluem três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. Todas as prostaglandinas naturais possuem uma configuração alfa na posição do carbono 9. Elas estimulam o músculo liso brônquico e uterino e são frequentemente empregadas como oxitócicos.
Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP1
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se unem especificamente às SUBUNIDADES ALFA GQ-G11 DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente ativa as FOSFOLIPASES TIPO C. Evidências adicionais indicaram que o receptor pode agir por meio de uma via de sinalização dependente de cálcio.
Prostaglandinas E Sintéticas
Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP3
Subtipo de receptores de prostaglandina E que se liga especificamente a SUBUNIDADES ALFA GI-GO DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP e subsequentemente inibe a ADENILIL CICLASES.
Antagonistas de Prostaglandina
Compostos que inibem a ação das prostaglandinas.
Prostaglandina D2
Principal metabólito da ação da ciclo-oxigenase sobre o ácido araquidônico. É liberada por ativação de mastócitos e também é sintetizada por macrófagos alveolares. Entre as suas várias ações biológicas, as mais importantes são as broncoconstritoras, de fator inibitório da ativação plaquetária, além de efeitos citotóxicos.
Prostaglandinas A
Ácido (13E,15S)-15-hidroxi-9-oxoprosta-10,13-dien-1-oico (PGA(1)), ácido (5Z,13E,15S)-15-hidroxi-9-oxoprosta-5,10,13-trien-1-oico (PGA(2)), ácido (5Z,13E,15S,17Z)-15-hidroxi-9-oxoprosta-5,10,13,17-tetraen-1-oico (PGA(3)). Grupo de prostaglandinas secundárias derivadas do PGE, encontradas na natureza. PGA(1) e PGA(2), bem como seus derivados hidróxi-19, são encontrados em muitos órgãos e tecidos.
Receptores de Prostaglandina
Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os subtipos de receptores de prostaglandinas foram empiricamente denominados de acordo com as suas afinidades relativas pelas prostaglandinas endógenas. Incluem-se aqueles que preferem a prostaglandina D2 (receptores DP), prostaglandinas E2 (receptores EP1, EP2 e EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP) e prostaciclinas (receptores IP).
Prostaglandina-Endoperóxido Sintases
Complexo enzimático que catalisa a formação de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRAXOS insaturados apropriados, OXIGÊNIO molecular e um aceptor reduzido.
Ciclo-Oxigenase 2
Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintase expressa por indução. Desempenha importante papel em muitos processos celulares e na INFLAMAÇÃO. É alvo para os inibidores da COX2.
Indometacina
Prostaglandinas D
Prostaglandinas fisiologicamente ativas encontradas em muitos tecidos e órgãos. Apresentam atividade pressora, são mediadores da inflamação e possuem importantes ações antitrombóticas.
Oxirredutases Intramoleculares
Enzimas da classe das isomerases que catalisam a oxidação de uma parte de uma molécula, com uma redução correspondente de outra parte da mesma molécula. Incluem enzimas que convertem aldoses a cetoses (ALDOSE-CETOSE ISOMERASES), enzimas que deslocam uma dupla ligação carbono-carbono (ISOMERASES DE LIGAÇÃO DUPLA CARBONO-CARBONO) e enzimas que fazem a transposição de ligações S-S (ISOMERASES DE LIGAÇÃO ENXOFRE-ENXOFRE). EC 5.3.
Dinoprosta
Inibidores de Ciclo-Oxigenase
Compostos ou agentes que combinam com a ciclo-oxigenase (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASE) e assim impedem a sua combinação substrato-enzima com o ácido araquidônico, e a formação de eicosanoides, prostaglandinas e tromboxanos.
Prostaglandinas Sintéticas
Compostos obtidos pela síntese química, análogos ou derivados das prostaglandinas naturais. Apresentam atividades similares.
Ciclo-Oxigenase 1
Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintases expressa constitutivamente. Desempenha um papel importante em muitos processos celulares.
Prostaglandinas H
Grupo de prostaglandinas endoperóxidos fisiologicamente ativos. São precursores na biossíntese das prostaglandinas e dos tromboxanos. A prostaglandina H2 é o membro deste grupo encontrado com mais frequência.
Prostaglandina H2
Endoperóxido cíclico intermediário produzido pela ação de CICLO-OXIGENASE sobre o ÁCIDO ARAQUIDÔNICO. É, em seguida, convertido por uma série de enzimas específicas às séries 2 de prostaglandinas.
Endoperóxidos de Prostaglandina
Precursores na biossíntese das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico. São compostos fisiologicamente ativos que apresentam efeitos vasculares e na musculatura lisa das vias aéreas, na agregação plaquetária, etc.
Ácidos Araquidônicos
Ácidos Araquidónicos referem-se a um tipo específico de ácidos graxos insaturados, geralmente encontrados no tecido adiposo e nas membranas celulares, que desempenham um papel importante na regulação da inflamação e homeostase, sendo também precursores de diversas moléculas bioativas, como as prostaglandinas e leucotrienos.
Ácido Araquidônico
Ácido graxo insaturado essencial. É encontrado em gordura animal e humana, bem como no fígado, cérebro, órgãos glandulares, além de ser um constituinte dos fosfolipídeos animais. É sintetizado a partir do ácido linoleico advindo da dieta e é um precursor na biossíntese das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
Epoprostenol
Prostaglandina que é um potente vasodilatador e inibe a agregação plaquetária. É biossintetizado enzimaticamente dos ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA no tecido vascular humano. O sal de sódio também tem sido utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar primária (v. HIPERTENSÃO PULMONAR).
Inibidores de Ciclo-Oxigenase 2
Subclasse de inibidores de ciclo-oxigenase específica para CICLO-OXIGENASE-2.
Hidroxiprostaglandina Desidrogenases
Catalisa reversivelmente a oxidação de grupos hidroxila das prostaglandinas.
16,16-Dimetilprostaglandina E2
Análogo sintético da prostaglandina E que protege a mucosa gástrica, previne a ulceração e promove a cura de úlceras pépticas. O efeito protetor é independente da inibição do ácido. É também um potente inibidor da função pancreática e do crescimento de tumores experimentais.
AMP Cíclico
Prostaglandinas F Sintéticas
Tromboxano B2
Isoenzimas
6-Cetoprostaglandina F1 alfa
O produto estável da hidrólise do EPOPROSTENOL, fisiologicamente ativo. Encontrado em praticamente todos os tecidos de mamíferos.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Prostaglandinas B
Ocitócicos
Fármacos que estimulam a contração do miométrio. São usados para induzir o TRABALHO DE PARTO a termo, impedir ou controlar a hemorragia pós-parto ou pós-aborto e acessar o estado fetal na gravidez de alto risco. Também podem ser usados sozinhos ou com outras drogas para induzir abortos (ABORTIVOS). Os ocitócicos, clinicamente utilizados incluem o hormônio neuro-hipofisário OCITOCINA e certas prostaglandinas e alcaloides do ergot. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations, 1994, p1157)
Prostaglandinas G
Grupo de prostaglandinas endoperóxidos fisiologicamente ativo. São precursores na biossíntese das prostaglandinas e dos tromboxanos. A prostaglandina G2 é o membro deste grupo encontrado com maior frequência.
Endoperóxidos de Prostaglandinas Sintéticos
Compostos sintéticos que são análogos aos endoperóxidos das prostaglandinas encontrados na natureza, consequentemente, mimetizam suas atividades fisiológicas e farmacológicas. São usualmente mais estáveis que os compostos encontrados na natureza.
Nitrobenzenos
Ácido Meclofenâmico
Anti-inflamatório não esteroide com atividade antipirética e antigranulocitária. Também inibe a biossíntese das prostaglandinas.
Eicosanoides
Classe de compostos que geralmente derivam de ácidos graxos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS) incluindo PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS e ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. São substâncias que possuem efeitos semelhantes aos dos hormônios, que são mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Tromboxanos
Compostos fisiologicamente ativos encontrados em muitos órgãos do corpo. São formados "in vivo" pelas prostaglandinas endoperóxidos e causam agregação plaquetária, contração das artérias e outros efeitos biológicos. Tromboxanos são importantes mediadores das ações dos ácidos graxos poli-insaturados transformados pela cicloxigenase.
Relação Dose-Resposta a Droga
Anti-Inflamatórios não Esteroides
Anti-inflamatórios não esteroidais. Além das ações anti-inflamatórias eles têm ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas. Eles bloqueiam a síntese de prostaglandinas inibindo a ciclo-oxigenase, que converte o ácido araquidônico em endoperóxidos cíclicos, precursores de prostaglandinas. A inibição da síntese de prostaglandinas explica as ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas; outros mecanismos podem contribuir para seus efeitos anti-inflamatórios.
Interleucina-1
Fator solúvel produzido por MONÓCITOS, MACRÓFAGOS e outras células que ativam os linfócitos T e potenciam suas respostas aos mitógenos ou antígenos. A interleucina-1 é um termo genérico que se aplica a duas proteínas distintas, a INTERLEUCINA-1ALFA e a INTERLEUCINA-1BETA. Os efeitos biológicos da IL-1 incluem a capacidade para suprir os requisitos dos macrófagos necessários para ativar a célula T.
Fosfolipases A2
Microssomos
Vesículas de artefato formadas a partir do retículo endoplasmático quando as células se rompem. São isolados por centrifugação diferencial e são compostos de três padrões estruturais: vesículas rugosas, vesículas lisas e ribossomos. Numerosas atividades enzimáticas estão associadas com a fração microssomal.
Aspirina
O analgésico protótipo utilizado no tratamento da dor, de intensidade leve à moderada. Possui propriedades anti-inflamatórias e antipiréticas, atuando como um inibidor da cicloxigenase, que leva a uma inibição da biossíntese das prostaglandinas. A aspirina também inibe a agregação plaquetária e é utilizada na prevenção da trombose arterial e venosa.
Fosfolipases A
Bradicinina
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Tromboxano A2
Intermediário instável entre os endoperóxidos de prostaglandinas e o tromboxano B2. O composto apresenta uma estrutura bicíclica oxanoxetano. É um indutor potente da agregação plaquetária e causa vasoconstrição. É o principal componente da substância constritora da aorta de coelho (SCC).
Misoprostol
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Bucladesina
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Glândulas Seminais
Receptores de Tromboxano A2 e Prostaglandina H2
Fosfato de Polifloretina
Mistura polimérica de poliésteres do ácido fosfórico e floretina. Bloqueia algumas respostas celulares às prostaglandinas.
Proteínas de Membrana
Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.
Lipopolissacarídeos
Componente principal da parede celular das bactérias Gram-negativas; os lipopolissacarídeos são endotoxinas e importantes antígenos grupo-específicos (antígenos O). A molécula de lipopolissacarídeo consiste em três partes. O LIPÍDEO A, um glicolipídeo responsável pela atividade endotóxica, é ligado covalentemente a uma cadeia de heteropolissacarídeo que tem duas partes, o polissacarídeo central, que é constante dentro de raças relacionadas, e a cadeia O-específica, que é altamente variável. O lipopolissacarídeo de Escherichia coli é um mitógeno (ativador policlonal) para células B, comumente usado em imunologia laboratorial. Abrevia-se como LPS. (Dorland, 28a ed)
Receptores de Epoprostenol
Receptores de superfície celular para EPOPROSTENOL. Estão acoplados a proteínas G heterotriméricas.
Leucotrieno B4
Principal metabólito em leucócitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula o funcionamento da célula polimorfonuclear (degranulação, formação de radicais livres centrados em oxigênio, liberação de ácido araquidônico e metabolismo). (Tradução livre do original: Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)
Adenilato Ciclase
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Macrófagos
Células fagocíticas dos tecidos dos mamíferos, relativamente de vida longa e originadas dos MONÓCITOS. Os principais tipos são os MACRÓFAGOS PERITONEAIS, MACRÓFAGOS ALVEOLARES, HISTIÓCITOS, CÉLULAS DE KUPFFER do fígado e os OSTEOCLASTOS. Os macrófagos, dentro das lesões inflamatórias crônicas, se diferenciam em CÉLULAS EPITELIOIDES ou podem unir-se para formar CÉLULAS GIGANTES DE CORPO ESTRANHO ou CÉLULAS GIGANTES DE LANGHANS. (Tradução livre do original: The Dictionary of Cell Biology, Lackie and Dow, 3rd ed.)
Lipocalinas
Família variada de proteínas extracelulares que se ligam as moléculas hidrofóbicas pequenas. Foram originalmente caracterizadas como proteínas transportadoras; entretanto, podem ter papéis adicionais, como participar na formação de complexos macromoleculares com outras proteínas e ligarem-se a RECEPTORES DA SUPERFÍCIE CELULAR.
Ratos Endogâmicos
Mucosa Gástrica
Revestimento do ESTÔMAGO formado por um EPITÉLIO interno, uma LÂMINA PRÓPRIA média e a MUSCULARIS MUCOSAE externa. As células superficiais produzem o MUCO que protege o estômago do ataque de ácidos e enzimas digestivos. Quando o epitélio se invagina para a LÂMINA PRÓPRIA em várias regiões do estômago (CÁRDIA, FUNDO GÁSTRICO e PILORO), há formação de diferentes glândulas tubulares gástricas. Estas glândulas são constituídas por células que secretam muco, enzimas, ÁCIDO CLORÍDRICO, ou hormônios.
Ibuprofeno
Pirazóis
Progesterona
Maior esteroide progestacional secretado principalmente pelo CORPO LÚTEO e PLACENTA. A progesterona atua no ÚTERO, GLÂNDULAS MAMÁRIAS e ENCÉFALO. É necessário para a IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO, manutenção da GRAVIDEZ e no desenvolvimento do tecido mamário para a produção de LEITE. A progesterona, convertida a partir da PREGNENOLONA, também serve como um intermediário na biossíntese dos HORMÔNIOS ESTEROIDES GONADAIS e dos CORTICOSTEROIDES da suprarrenal.
Fatores de Tempo
Ocitocina
Hormônio nonapeptídeo liberado da NEURO-HIPÓFISE. Difere da VASOPRESSINA por dois aminoácidos nos resíduos 3 e 8. A ocitocina atua nas CÉLULAS DE MÚSCULO LISO, causando CONTRAÇÃO UTERINA e EJEÇÃO LÁCTEA.
Teofilina
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Colforsina
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Linhagem Celular
Ácido 5,8,11,14-Eicosatetrainoico
Ácido graxo insaturado de vinte carbonos contendo quatro ligações alquinas. Inibe a conversão enzimática do ácido araquidônico em prostaglandinas E(2) e F(2a).
Útero
Órgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
Iloprosta
Eicosanoide, derivado da via da cicloxigenase no metabolismo do ácido araquidônico. É um análogo estável e sintético do EPOPROSTENOL, porém com maior meia-vida que seu composto relacionado. Sua ação é semelhante à da prostaciclina. A Iloprosta produz vasodilatação e inibe a agregação plaquetária.
Corpo Lúteo
Corpo amarelo proveniente do rompimento do FOLÍCULO OVARIANO após a OVULAÇÃO. O processo da formação do corpo lúteo, a LUTEINIZAÇÃO, é regulada pelo HORMÔNIO LUTEINIZANTE.
Ácidos Prostanoicos
Ácidos 2-octilciclopentanoheptanoico. A família dos ácidos graxos saturados de cadeias de vinte carbonos que representam os compostos relacionados às prostaglandinas.
Trabalho de Parto Induzido
CONTRAÇÃO UTERINA induzida artificialmente. Geralmente o TRABALHO DE PARTO é induzido com a intenção de provocar a expulsão do feto e término da gravidez.
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Ratos Sprague-Dawley
Gravidez
Estado durante o qual os mamíferos fêmeas carregam seus filhotes em desenvolvimento (EMBRIÃO ou FETO) no útero (antes de nascer) começando da FERTILIZAÇÃO ao NASCIMENTO.
Receptores de Tromboxanos
Proteínas de superfície celular que ligam TROMBOXANOS com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Alguns receptores de tromboxanos atuam através dos sistemas do mensageiro secundário dos fosfatos de inositol e diacilglicerol.
Medula Renal
Parte interna do rim. Consiste de estruturas cônicas estriadas - pirâmides de Malpighi, cujas bases são adjacentes ao córtex e os ápices formam papilas salientes que se projetam para dentro do lúmen dos cálices menores.
Ovinos
Tromboxano-A Sintase
Enzima encontrada predominantemente em microssomas plaquetários. Catalisa a conversão de PGG(2) a PGH(2) (endoperóxidos de prostaglandinas) a tromboxano A2. EC 5.3.99.5.
Anti-Inflamatórios
Agentes que reduzem ou eliminam a INFLAMAÇÃO.
Histamina
Oxazepinas
Calcimicina
Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.
Radioimunoensaio
Clássico ensaio quantitativo para detecção de reações antígeno-anticorpo utilizando uma substância radioativamente ligada (radioligante) diretamente ou indiretamente, pela medida de ligação da substância não ligada a um anticorpo específico ou outro sistema receptor. Substâncias não imunogênicas (por exemplo, haptenos) podem ser medidas se acopladas a grandes proteínas carreadoras (por exemplo, gama-globulina bovina ou soro de albumina humana) capazes de induzir a formação de anticorpos.
Inflamação
Processo patológico caracterizado por lesão ou destruição de tecidos, causada por uma variedade de reações químicas e citológicas. Geralmente se manifesta por sinais típicos de dor, calor, rubor, edema e perda da função.
Cães
Âmnio
Indução Enzimática
Regulação Enzimológica da Expressão Gênica
Prostaglandinas A Sintéticas
Plaquetas
Fibroblastos
Fosfolipases A2 do Grupo IV
Grupo de fosfolipases A2 citosólicas que desempenha um papel importante na liberação do ÁCIDO ARAQUIDÔNICO livre, que por sua vez é metabolizado a PROSTAGLANDINAS pela via da CICLO-OXIGENASE e a LEUCOTRIENOS pela via da 5-LIPOXIGENASE.
Depressão Química
Diminuição de um parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive processos fisiológicos celulares, microbianos e vegetais, imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e cutâneos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, incluindo-se os processos enzimáticos e outros farmacológicos, causada por um medicamento ou outro composto químico.
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Análogo de endoperóxido de prostaglandina estável que serve como um mimético do tromboxano. Suas ações incluem o mimetismo do efeito hidro-osmótico da VASOPRESSINA e ativação das FOSFOLIPASES TIPO C. (Tradução livre do original: J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110).
Cobaias
Reação em Cadeia da Polimerase Via Transcriptase Reversa
Hidrazinas
Western Blotting
Endométrio
Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
Bovinos
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Cloprostenol
Análogo sintético da prostaglandina F2alfa. O composto tem efeitos luteolíticos e é utilizado na sincronização do estro em bovinos.
Fator de Necrose Tumoral alfa
Glicoproteína sérica produzida por MACRÓFAGOS ativados e outros LEUCÓCITOS MONONUCLEARES de mamíferos. Possui atividade necrotizante contra linhagens de células tumorais e aumenta a capacidade de rejeitar transplantes tumorais. Também conhecido como TNF-alfa, só é 30 por cento homólogo à TNF-beta (LINFOTOXINA), mas compartilham RECEPTORES DE TNF.
Ratos Wistar
Edema
Acúmulo anormal de líquido em TECIDOS ou cavidades do corpo. Na maioria dos casos, estão presentes sob a PELE, na TELA SUBCUTÂNEA.
Inibidores Enzimáticos
Camundongos Endogâmicos C57BL
Trabalho de Parto
Contração uterina repetitiva durante o parto, associada com a dilatação progressiva do COLO DO ÚTERO. Um trabalho de parto bem sucedido resulta na expulsão do FETO e PLACENTA. O trabalho de parto pode ser espontâneo ou induzido (TRABALHO DE PARTO INDUZIDO).
Carragenina
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Flurbiprofeno
Luteólise
Degradação do CORPO LÚTEO. Na ausência de gravidez e diminuição dos hormônios tróficos, o corpo lúteo sofre luteólise, caracterizada pela involução e término de sua função endócrina.
Ativação Enzimática
Agregação Plaquetária
União das PLAQUETAS umas às outras. Esta agregação pode ser induzida por vários agentes (p.ex., TROMBINA, COLÁGENO) sendo parte do mecanismo que leva à formação de um TROMBO.
SRS-A
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 e LTE4), principal mediador da BRONCOCONSTRIÇÃO, HIPERSENSIBILIDADE e outras reações alérgicas. Antigos relatos descreveram-no como "uma substância de lenta reação da ANAFILAXIA", liberada do pulmão devido a veneno de cobra ou após choque anafilático. A relação entre os leucotrienos SRS-A foi estabelecida por UV, que evidenciou a presença do trieno conjugado. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Monócitos
Interleucina-1beta
Subtipo de interleucina-1 sintetizada sob a forma de pró-proteína ligada à membrana inativa. O processamento proteolítico da forma precursora pela CASPASE 1 libera a forma ativa de interleucina-1 beta da membrana.
Quinacrina
Zimosan
Úlcera Gástrica
Ulceração da MUCOSA GÁSTRICA devido contato com SUCO GÁSTRICO. Frequentemente está associada com infecção por HELICOBACTER PYLORI ou consumo de drogas anti-inflamatórias não esteroides (AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDES).
Sinergismo Farmacológico
Regulação para Cima
Efeito controlador positivo sobre os processos fisiológicos nos níveis molecular, celular ou sistêmico. No nível molecular, os principais sítios regulatórios incluem os receptores de membrana, genes (REGULAÇÃO DA EXPRESSÃO GÊNICA), RNAm (RNA MENSAGEIRO) e as proteínas.
Fosfolipases A2 Citosólicas
Subcategoria de fosfolipases A2 que ocorrem no CITOSSOL.
Naproxeno
Interações de Medicamentos
Mucosa Intestinal
Membranas Extraembrionárias
Camadas finas de tecido que envolvem o embrião em desenvolvimento. Há quatro membranas extraembrionárias, geralmente encontradas em VERTEBRADOS, como RÉPTEIS, AVES e MAMÍFEROS. São: SACO VITELINO, ALANTOIDE, ÂMNIO e CÓRION. Estas membranas oferecem proteção e meios para o transporte de nutrientes e resíduos.
Miométrio
A capa de músculos lisos do útero, que forma a massa principal do órgão.
Cromatografia em Camada Delgada
Leucotrienos
Família de compostos biologicamente ativos derivados do ácido araquidônico pelo metabolismo oxidativo através da via da 5-lipoxigenase. Participam das reações de defesa do hospedeiro e em afecções tais como a hipersensibilidade intermediária e a inflamação. Possuem ações potentes sobre muitos órgãos e sistemas vitais, incluindo os sistemas nervoso central, cardiovascular, pulmonar e imune, além de ações sobre o trato gastrointestinal.
Piroxicam
Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) e inibidor da ciclo-oxigenase que é bem estabelecido para o tratamento de artrite reumatoide e osteoartrite. Sua utilidade também tem sido demonstrada no tratamento de transtornos da musculatura esquelética, dismenorreia e na dor pós-operatória. Sua meia-vida o capacita a ser administrado uma vez ao dia.
1-Metil-3-Isobutilxantina
Inibidor potente do nucleotídeo cíclico fosfodiesterase. Devido a esta ação, o composto aumenta o AMP cíclico e o GMP cíclico em tecidos e desse modo ativa as PROTEÍNAS QUINASES REGULADAS POR NUCLEOTÍDEO CÍCLICO.
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Inibidores de Lipoxigenase
Compostos que se combinam com as LIPOXIGENASES e inibem sua atividade enzimática. Nesta categoria são incluídos inibidores específicos para subtipos de lipoxigenases que agem por meio da redução da produção de LEUCOTRIENOS.
Pseudogravidez
Estado acíclico que se assemelha a GRAVIDEZ, no qual não há ciclo ovariano, CICLO ESTRAL ou CICLO MENSTRUAL. Diferentemente da gravidez, não há IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO. A pseudogravidez pode ser induzida experimentalmente para formar DECIDUOMA no ÚTERO.
Pulmão
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Acetato de Tetradecanoilforbol
Isoproterenol
Febre
Elevação anormal da temperatura corporal, geralmente como resultado de um processo patológico.
Pirogênios
Substâncias capazes de aumentar a TEMPERATURA CORPORAL causando FEBRE e que podem ser usados na TERAPIA POR FEBRE. Podem ser de origem microbiana, frequentemente POLISSACARÍDEOS e podem contaminar a água destilada.
Prenhez
Processo de carregar um ser em desenvolvimento (EMBRIÃO ou FETO) no útero de mamíferos não humanos começando da FERTILIZAÇÃO ao NASCIMENTO.
Camundongos Knockout
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Colo
Células Lúteas
Células produtoras de PROGESTERONA no CORPO LÚTEO. As células lúteas maiores provêm das CÉLULAS GRANULOSAS. As células lúteas menores provêm das CÉLULAS TECAIS.
Membrana Sinovial
Traqueia
Dibenzoxazepinas
Expressão Gênica
Imuno-Histoquímica
Divisão Celular
Regulação da Expressão Gênica
Araquidonato 5-Lipoxigenase
Enzima que catalisa a oxidação do ácido araquidônico para dar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que é convertido rapidamente pela peroxidase a 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Os 5-hidroperóxidos são formados preferencialmente nos leucócitos.
Modelos Animais de Doenças
Ácidos Hidroxieicosatetraenoicos
Ácidos eicosatetraenoicos substituídos em qualquer posição por um ou mais grupos hidroxi. São importantes intermediários em uma série de processos biossintéticos levando a formação de muitos compostos biologicamente ativos (tais como as prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos), a partir do ácido araquidônico.
Fosfolipases
Diclofenaco
Ácidos Graxos Insaturados
Fator de Ativação de Plaquetas
Derivado fosfolipídico sintetizado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONÓCITOS e MACRÓFAGOS. É um potente agente agregador de plaquetas e indutor de sintomas anafiláticos sistêmicos, incluindo HIPOTENSÃO, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA e BRONCOCONSTRIÇÃO.
Óxido Nítrico Sintase
Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.
Toxina da Cólera
ENTEROTOXINA do VIBRIO CHOLERAE constituída por dois protômeros principais, a subnidade pesada (H) ou A, e o protômero B formado por 5 subunidades leves (L) ou subunidades B. A subunidade catalítica A é proteoliticamente clivada nos fragmentos A1 e A2. O fragmento A1 é Mono(ADP-Ribose) Transferase. O protômero B fixa a toxina da cólera às células epiteliais do intestino e facilita a captação do fragmento A1. O A1 catalisado se transfere de ADP-Ribose para as subunidades alfa das proteínas heterotriméricas G ativando a produção de AMP CÍCLICO. Acredita-se que níveis elevados de AMP cíclico modulem a liberação de líquido e eletrólitos das células da cripta intestinal.
NF-kappa B
Ativador transcripcional nuclear induzível e presente em todas as células, liga-se aos elementos facilitadores em diferentes tipos celulares e é ativado por estímulos patogênicos. O complexo NF-kappa B é um heterodímero composto por duas subunidades de ligação a DNA: a NF-kappa B1 e relA.
Masoprocol
Inibidor potente da lipoxigenase que interfere com o metabolismo do ácido araquidônico. O composto também inibe a formiltetraidrofolato sintetase, a carboxilesterase e cicloxigenase de uma forma menos pronunciada. Serve também como um antioxidante em gorduras e óleos.
Suínos
Qualquer animal da família Suidae, compreendendo mamíferos onívoros, robustos, de pernas curtas, pele espessa (geralmente coberta com cerdas grossas), focinho longo e móvel, e cauda pequena. Compreendem os gêneros Babyrousa, Phacochoerus (javalis africanos) e o Sus, que abrange o porco doméstico (ver SUS SCROFA)
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado do AMP cíclico de ação prolongada. É um ativador da proteína quinase dependente de AMP cíclico, mas resistente à degradação pela AMP cíclica fosfodiesterase.
Mediadores da Inflamação
Compostos endógenos que mediam a inflamação (AUTACOIDES) e os exógenos relacionados, inclusive as prostaglandinas sintéticas (PROSTAGLANDINAS SINTÉTICAS).
Hiperalgesia
Óxido Nítrico Sintase Tipo II
Subtipo de óxido nítrico sintase independente de CÁLCIO que pode desempemhar um papel na função imunológica. É uma enzima indutível cuja expressão é transcripcionalmente regulada por uma variedade de CITOCINAS.
Peróxidos
Grupo de compostos que contém o grupamento divalente O-O, ou seja, os átomos de oxigênio são monovalentes. Podem ser tanto de natureza inorgânica como orgânica. Tais compostos liberam oxigênio atômico prontamente (oxigênio nascente). Assim, são fortes agentes oxidantes e indutores de incêndio em contato com materiais combustíveis, especialmente em situações de alta temperatura. A principal utilização industrial destes compostos é como agentes oxidantes, alvejantes e iniciadores de polimerização. (Tradução livre do original: Hawley's Condensed Chemical Dictionary, 11th ed)
Citocinas
Proteínas, que não são anticorpos, secretadas por leucócitos inflamatórios e por células não leucocíticas que agem como mediadores intercelulares. As citocinas diferem dos hormônios clássicos no sentido de que elas são produzidas por vários tecidos ou tipos celulares e não por glândulas especializadas. Elas geralmente agem localmente de modo parácrino ou autócrino em vez de endócrino.
Vasoconstrição
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Prostaglandinas I
Classe de prostaglandinas cíclicas que contêm ligações 6,9-epoxi. Os membros endógenos desta família são biossintetizados enzimaticamente dos ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA.