Receptores da Fenciclidina
Sítios específicos ou estruturas moleculares sobre as membranas celulares ou em células nas quais a fenciclidina reage ou às quais ela liga-se para elicitar a resposta específica da célula. Estudos têm demonstrado que a presença de sítios receptores múltiplos para esses receptores (PCP). Eles são os sítios sigma, que liga PCP e opiáceos psicomiméticos, mas certamente não ligam antipsicóticos e o sítio PCP, que liga seletivamente análogos PCP.
Ácidos Pipecólicos
Ácidos pipecólicos referem-se a um grupo específico de compostos orgânicos, mais precisamente ácidos carboxílicos não proteínicos e não peptídicos, que contêm uma estrutura de anel piperidina e são encontrados em várias espécies vivas, incluindo plantas e animais, desempenhando funções importantes no metabolismo e na resposta imune.
Receptores sigma
Classe de receptores de superfície celular reconhecidos por seu perfil farmacológico. Os receptores sigma foram originalmente considerados receptores opioides devido a sua ligação com certos opioides sintéticos. No entanto, também interagem com uma variedade de drogas psicoativas e seu ligante endógeno não é conhecido (embora eles possam reagir com certos esteroides endógenos). Os receptores sigma são encontrados nos sistemas imunológico, endócrino, nervoso e em alguns tecidos periféricos.
Fenciclidina
Alucinógeno usado antigamente como anestésico veterinário, e por pouco tempo como anestésico geral em humanos. A fenciclidina é similar à QUETAMINA em estrutura e em muitos dos seus efeitos. Como a quetamina, pode produzir um estado dissociativo. Exerce sua ação farmacológica através da inibição de receptores de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). Como droga de abuso, é conhecida por PCP e Pó-de-Anjo.
Estereoisomerismo
Ciclização
Ácidos Difenilacéticos
Ácidos difenilacéticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que contêm um grupo funcional de ácido acético (-COOH) ligado a dois grupos fenil (-C6H5). Eles são usados em síntese orgânica e podem ocorrer naturalmente em alguns alimentos e plantas. Em um contexto médico, eles geralmente não são especificamente mencionados, a menos que estejam relacionados a pesquisas ou estudos sobre química ou farmacologia.
Compostos Heterocíclicos de Anel em Ponte
Imino Açúcares
Aminação
Estrutura Molecular
Alcaloides
Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.
Lobelina
Haloperidol
Fenil-piperidinil-butirofenona utilizado principalmente para tratar ESQUIZOFRENIA e outras PSICOSES. Também é utilizado em transtornos esquizoafetivos, ESQUIZOFRENIA PARANOIDE, balismo e SÍNDROME DE TOURETTE (droga de escolha) e ocasionalmente como terapia adjunta na DEFICIÊNCIA INTELECTUAL e coreia da DOENÇA DE HUNTINGTON. É um antiemético potente e utilizado no tratamento do SOLUÇO intratável. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279)
Pirrolidinas
Estados do Pacífico
Relação Estrutura-Atividade
Compostos Heterocíclicos com 2 Anéis
Receptor Muscarínico M1
Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.
Monoacilglicerol Lipases
Receptores de Neurotransmissores
Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.
Piperidonas
Dioxolanos
N-Metilaspartato
Ensaio Radioligante
Pepstatinas
Benzodioxóis
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Dioxóis
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Piperazinas
Papaverina
Alcaloide encontrado no ópio, mas não intimamente relacionado aos outros alcaloides do ópio em estrutura ou efeitos farmacológicos. É um relaxante de ação direta na musculatura lisa, usado no tratamento da impotência e como vasodilatador, especialmente para a vasodilatação cerebral. O mecanismo dos seus efeitos farmacológicos não é bem conhecido, mas aparentemente ele pode inibir as fosfodiesterases e ter efeitos diretos nos canais de cálcio.
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Maleato de Dizocilpina
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Relação Dose-Resposta a Droga
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Receptor 5-HT2A de Serotonina
Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.
Radical Hidroxila
Radical univalente OH. O radical hidroxila é um agente oxidante potente.
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Espectroscopia de Ressonância Magnética
Catálise
Fentanila
Potente analgésico narcótico que leva ao hábito ou vício. É principalmente um agonista do receptor opioide mu. A fentanila é também usada como adjunto na anestesia geral e como anestésico para indução e manutenção. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1078)
Modelos Químicos
2-Amino-5-fosfonovalerato
Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).
Cobaias
Alquilação
Ácido Aspártico
Um dos aminoácidos essenciais comumentemente encontrados sob a forma L (levógira). É encontrado em plantas e animais, especialmente na cana-de-açúcar e beterraba. Pode ser um neurotransmissor.
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.
Biotransformação
Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Microssomos Hepáticos
Artéria Vertebral
Células CHO
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Fotoquímica
A fotoquímica é o estudo e a ciência dos processos químicos causados por luz, geralmente envolvendo a absorção de fótons por moléculas que resultam em mudanças eletrônicas ou vibracionais em sua estrutura.
Guanina
Guanina é uma base nitrogenada presente no DNA e RNA, formando pares de bases com citosina por meio de ligações Wasserman.
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Modelos Moleculares
DNA
Polímero desoxirribonucleotídeo que é material genético primário de todas as células. Organismos eucariotos e procariotos normalmente contém DNA num estado de dupla fita, ainda que diversos processos biológicos importantes envolvam transitoriamente regiões de fita simples. O DNA, cuja espinha dorsal é constituída de fosfatos poliaçucarados possuindo projeções de purinas (adenina ou guanina) e pirimidinas (timina e citosina), forma uma dupla hélice que é mantida por pontes de hidrogênio entre as purinas e as pirimidinas (adenina com timina e guanina com citosina).
Ratos Sprague-Dawley
Cromatografia Líquida de Alta Pressão
Cricetinae
Inibidores Enzimáticos
Sítios de Ligação
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Receptores de AMPA
Ratos Endogâmicos
Ratos Wistar
Sequência de Bases
Ácido Aspártico Endopeptidases
Subclasse de endopeptidases que dependem de um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO para a sua atividade.
Acetilcolina
Oxirredução
Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).
Neurônios
Cristalografia por Raios X
Aminoácidos
Compostos orgânicos compostos que geralmente contêm um grupo amina (-NH2) e um carboxil (-COOH). Vinte aminoácidos diferentes são as subunidades que ao serem polimerizadas formam as proteínas.
Piridinas
Sistema Enzimático do Citocromo P-450
Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.