Morfina
Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.
Analgésicos Opioides
Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.
Tolerância a Medicamentos
Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.
Entorpecentes
Agentes que induzem NARCOSE. Entorpecentes incluem agentes que causam sonolência ou induzem o sono (ESTUPOR), derivados naturais ou sintéticos do ÓPIO ou da MORFINA, ou ainda qualquer substância que possua tais efeitos. São potentes indutores de ANALGESIA e de TRANSTORNOS RELACIONADOS AO USO DE OPIOIDES.
Naloxona
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Receptores Opioides mu
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Antagonistas de Entorpecentes
Analgesia
Medição da Dor
Escalas, questionários, testes e outros métodos utilizados para avaliar a severidade e duração da dor em pacientes ou animais experimentais, com o objetivo de ajudar no diagnóstico, terapêutica e estudos fisiológicos.
Codeína
Síndrome de Abstinência a Substâncias
Analgésicos
Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.
Dor
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Analgesia Controlada pelo Paciente
Alívio da DOR sem perda do ESTADO DE CONSCIÊNCIA, através de analgésicos administrados pelo paciente. Tem sido usada sucessivamente para controlar a DOR PÓS-OPERATÓRIA, durante TRABALHO DE PARTO, após QUEIMADURAS e ASSISTÊNCIA TERMINAL. A escolha do analgésico, dose e intervalo de administração são imensamente influenciados pela eficácia. O potencial para "overdose" pode ser minimizado pela combinação de pequenas doses homeopáticas com um intervalo obrigatório entre as doses sucessivas (intervalo de bloqueio).
Nalorfina
Relação Dose-Resposta a Droga
Heroína
Analgésico narcótico que pode levar à dependência. É uma substância controlada (derivada do ópio) listada no Código de Regulações Federais dos Estados Unidos, Título 21 Partes 329.1, 1308.11 (1987). A venda é proibida nos Estados Unidos por estatuto federal.
Hidromorfona
Fentanila
Potente analgésico narcótico que leva ao hábito ou vício. É principalmente um agonista do receptor opioide mu. A fentanila é também usada como adjunto na anestesia geral e como anestésico para indução e manutenção. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1078)
Ala(2)-MePhe(4)-Gly(5)-Encefalina
Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.
Substância Cinzenta Periaquedutal
Massa cinzenta central que envolve o AQUEDUTO DO MESENCÉFALO (no MESENCÉFALO). Em termos fisiológicos, está provavelmente envolvida nas reações de FÚRIA, no reflexo de lordose, nas respostas de ALIMENTAÇÃO, no tônus da bexiga e na dor.
Ratos Sprague-Dawley
Oxicodona
Derivado semissintético da CODEÍNA.
Pentazocina
O primeiro analgésico misto de agonista e antagonista a ser comercializado. É agonista dos receptores opioides kapa e sigma e tem uma ação antagonista fraca no receptor mu. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1991, p97)
Morfinanos
Compostos baseados em um iminoetanofenantreno parcialmente saturado que pode ser descrito como benzo-deca-hidronaftalenos ligados a etilimino. Entre eles estão alguns dos OPIOIDES encontrados em PAPAVER usados como ANALGÉSICOS.
Encefalinas
Uma das três principais famílias de peptídeos opioides endógenos. As encefalinas são pentapeptídeos que se encontram amplamente distribuídos nos sistemas nervosos central e periférico e na medula da adrenal.
Nalbufina
Narcótico usado como medicação para a dor. Parece ser um agonista dos receptores opioides kapa e um antagonista ou agonista parcial dos receptores opioides mu.
Receptores Opioides delta
Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.
Meperidina
Analgésico narcótico que pode ser utilizado para o alívio da maioria dos tipos de dor (moderada a severa) incluindo dor pós-operatória e dor de parto. O uso prolongado pode levar a dependência do tipo da morfina. Os sintomas da abstinência aparecem mais rapidamente do que com a morfina e são de menor duração.
Tebaína
Droga derivada do ópio, que contém 0,3-1,5 por cento de tebaína, dependendo da origem. Produz mais convulsões do tipo da estricnina do que narcose. Pode levar à dependência e é uma substância controlada (opiato) listada no Código de Regulações Federais dos Estados Unidos, Título 21 parte 1308.12 (1985).
Limiar da Dor
A quantidade de estimulação necessária para que a sensação de dor seja experimentada.
Oximorfona
Analgesia Epidural
Alívio da dor sem perda da consciência através da introdução de um agente analgésico no espaço epidural do canal vertebral. É diferente de ANESTESIA EPIDURAL que se refere ao estado de insensibilidade à sensação.
Ópio
Exudato seco no ar da cápsula da semente imatura da papoula do ópio "Papaver somniferum" ou sua variante "P. album". Contém vários alcaloides, mas apenas alguns (MORFINA, CODEÍNA e PAPAVERINA) têm importância clínica. Tem-se utilizado o ópio como analgésico, antitussígeno, antidiarreico e antiespasmódico.
Endorfinas
Um dos três principais grupos de peptídeos opioides endógenos. São grandes peptídeos derivados do precursor PRÓ-OPIOMELANOCORTINA. Os membros conhecidos desse grupo são as endorfinas alfa, beta e gama. O termo endorfina também se usa, às vezes, para se referir a todos os peptídeos opioides, mas aqui se usa no sentido mais restrito; PEPTÍDEOS OPIOIDES é utilizado para um grupo mais amplo.
Metadona
Receptores Opioides kappa
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides kappa ligam as dinorfinas com maior afinidade que as endorfinas as quais são preferidas às encefalinas.
Injeções Subcutâneas
Medula Espinal
Interações de Medicamentos
Papaver
Gênero de plantas herbáceas da Eurásia, as papoulas (família Papaveraceae, classe Magnoliopsida, dicotiledônea) produzem ÓPIO a partir do látex das sementes de vagens verdes.
Método Duplo-Cego
Levalorfano
Antagonista opioide com propriedades similares à NALOXONA. Além disso, possui algumas propriedades agonísticas. Deve ser usado com cuidado. O levalorfano reverte a depressão respiratória severa induzida por opioides, mas pode exacerbar a depressão respiratória tal como a induzida por álcool ou outros depressivos centrais não opioides.
Locus Cerúleo
Região azulada no ângulo superior do assoalho do QUARTO VENTRÍCULO que corresponde aos neurônios com pigmentos semelhantes à melanina localizadas lateralmente ao SUBSTÂNCIA CINZENTA PERIAQUEDUTAL.
Hiperalgesia
Sensação aumentada de dor ou desconforto produzida por estímulos minimamente danosos devido à lesões em tecidos moles contendo NOCICEPTORES ou lesão a um nervo periférico.
Tramadol
Analgésico narcótico recomendado para dor severa. Pode desenvolver habituação.
Prurido
Clonidina
Buprenorfina
Alcaloide opioide derivado da TEBAÍNA que é um analgésico mais potente e de maior duração do que a MORFINA. Parece agir como agonista parcial dos receptores opioides mu e kapa e como antagonista dos receptores delta. A falta de atividade do agonista delta tem sido sugerida como responsável pela observação de que a tolerância à buprenorfina pode não se desenvolver com o uso crônico.