Maleato de Dizocilpina
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Maleatos
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Ratos Sprague-Dawley
Perexilina
Fenciclidina
Alucinógeno usado antigamente como anestésico veterinário, e por pouco tempo como anestésico geral em humanos. A fenciclidina é similar à QUETAMINA em estrutura e em muitos dos seus efeitos. Como a quetamina, pode produzir um estado dissociativo. Exerce sua ação farmacológica através da inibição de receptores de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). Como droga de abuso, é conhecida por PCP e Pó-de-Anjo.
Clormetiazol
Sedativo e anticonvulsivante utilizado frequentemente no tratamento da abstinência de álcool. Clormetiazol também tem sido indicado como agente neuroprotetor. O mecanismo da sua atividade terapêutica não está inteiramente esclarecido, porém, este composto potencializa a resposta dos receptores do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e também pode afetar os receptores de glicina.
Timolol
Beta-Antagonista adrenérgico com ação semelhante ao PROPRANOLOL. O levo-isômero é o mais ativo. O Timolol tem sido proposto como um agente anti-hipertensivo, antiarrítmico, antiangina e antiglaucoma. Também é utilizado no tratamento de TRANSTORNOS DE ENXAQUECA e tremor.