Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou ações de proteases (ENDOPEPTIDASES).
Inibidores da PROTEASE DE HIV, uma enzima requerida para a produção de proteínas necessárias para a montagem viral.
Compostos exógenos ou endógenos que inibem SERINA ENDOPEPTIDASES.
Enzima do vírus da imunodeficiência humana que é requerido para a clivagem pós-tradução das polipoproteínas precursoras gag e gag-pol nos produtos funcionais necessários para a montagem viral. A protease de HIV é uma protease aspártica codificada pelo terminal amino do gene pol.
Qualquer membro do grupo das ENDOPEPTIDASES que contenha no sítio ativo um resíduo de serina envolvido na catálise.
Hidrolases que especificamente clivam as ligações peptídicas encontradas em PROTEÍNAS e PEPTÍDEOS. Exemplos de subclasses deste grupo são as EXOPEPTIDASES e ENDOPEPTIDASES.
Inibidor de proteinase encontrado em várias SECREÇÕES CORPORAIS que revestem as superfícies das mucosas, como o plasma seminal, muco cervical e as secreções brônquicas. Desempenha um papel de proteção aos tecidos epiteliais das serina proteases derivadas dos LEUCÓCITOS, como a elastase de neutrófilos.
Subclasse de PEPTÍDEO HIDROLASES que catalisam a clivagem interna de PEPTÍDEOS ou PROTEÍNAS.
Inibidor da protease de HIV, que age como análogo do sítio de clivagem da protease do HIV. É um inibidor altamente específico das proteases de HIV-1 e HIV-2 e também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.
Inibidor potente e específico da protease de HIV que parece ter boa biodisponibilidade oral.
Inibidor de protease do HIV que funciona interferindo no ciclo reprodutivo do HIV. Também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.
Peptídeos e proteínas encontrados nas SECREÇÕES CORPORAIS e nos LÍQUIDOS CORPORAIS que são INIBIDORES DE PROTEASES. Desempenham um papel na INFLAMAÇÃO, reparo dos tecidos e IMUNIDADE INATA, inibindo as proteinases endógenas, como as produzidas pelos LEUCÓCITOS, e as proteinases exógenas, como as produzidas por micro-organismos invasores.
Inibidores de serino proteinases que inibem a tripsina. Podem ser compostos endógenos ou exógenos.
Inibidor potente da protease de HIV. É usado em combinação com outras drogas antivirais, no tratamento do HIV tanto em adultos como em crianças.
Família de inibidores de serino proteinase que são similares na sequência de aminoácidos e mecanismo de inibição, mas diferem na sua especificidade às enzimas proteolíticas. Essa família inclui a alfa 1-antitripsina, angiotensinogênio, ovalbumina, antiplasmina, alfa 1-antiquimotripsina, proteína de ligação de tiroxina, inativadores do complemento 1, antitrombina III, cofator II da heparina, inativadores de plasminogênio, proteína do gene Y, inibidor do ativador de plasminogênio placentário e proteína barley Z. Alguns membros da família das serpinas podem ser mais substratos do que inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES, e algumas serpinas aparecem em plantas, onde suas funções não são conhecidas.
Subclasse de hidrolases de peptídeos que dependem de resíduos de CISTEÍNA para sua atividade.
ENDOPEPTIDASES que têm uma cisteína envolvida no processo catalítico. Este grupo de enzimas é inativado por INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE tais como as CISTATINAS e os REAGENTES DE SULFIDRILA.
Compostos exógenos e endógenos que inibem CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES.
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.
Inibidores de protease extracelular que são secretados de FIBROBLASTOS. Formam um complexo covalente com as SERINA PROTEASES e podem mediar sua internalização celular e degradação.
Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.
Inibidor de protease do HIV usado em combinação de dose fixa com o RITONAVIR. Também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.
Membro das glicoproteínas plasmáticas da superfamília das serpinas que inibe a TRIPSINA, a ELASTASE DE NEUTRÓFILO e outras ENZIMAS PROTEOLÍTICAS.
Pirimidinonas referem-se a compostos heterocíclicos aromáticos que contêm um anel de pirimidina fusionado com um anel de lactama, encontrados naturalmente em alguns nucleotídeos e sintetizados para uso em medicamentos e química de materiais.
Capacidade dos vírus para resistir ou tornar tolerante os agentes quimioterápicos ou agentes antivirais. Esta resistência é adquirida através de mutação gênica.
Polipeptídeo de cadeia única, derivado de tecidos bovinos, constituído por 58 resíduos de aminoácidos. É inibidor de enzimas proteolíticas, entre elas, QUIMIOTRIPSINA, CALICREÍNA, PLASMINA e TRIPSINA. É usada no tratamento de HEMORRAGIA associada com elevadas concentrações plasmáticas de plasmina. Também é usada para reduzir perda de sangue e necessidade de transfusão em pacientes com alto risco de perda importante de sangue durante e depois de cirurgia cardíaca com CIRCULAÇÃO EXTRACORPÓREA. (Tradução livre do original: Reynolds JEF(Ed): Martindale: The Extra Pharmacopoeia (electronic version). Micromedex, Inc, Englewood, CO, 1995)
Protease procariótica dependente de ATP que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais. É um tetrâmero de subunidades de 87 kDa de peso molecular, cada qual contendo um sítio proteolítico e um sítio de ligação de ATP.
Inibidor das SERINA ENDOPEPTIDASES. Atua como alquilante e é conhecida por interferir com o processo de tradução.
Inibidor de serina proteinase utilizado terapeuticamente no tratamento de pancreatite, coagulação intravascular disseminada (CID) e como anticoagulante regional para a hemodiálise. A droga inibe os efeitos hidrolíticos da trombina, plasmina e calicreína, mas não da quimotripsina e aprotinina.
Espécie tipo de LENTIVIRUS e agente etiológico da AIDS. É caracterizado pelo seu efeito citopático e pela afinidade pelo linfócito T CD4+.
Proteases que contêm domínios de núcleos (core) proteolíticos e domínios reguladores contendo ATPase. Geralmente, são compostas de grandes conjuntos de multi subunidades. Os domínios podem ocorrer dentro de uma única cadeia peptídica ou em subunidades distintas.
Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.
Proteína de baixo peso molecular (peso molecular mínimo de 8.000) que possui a habilidade de inibir a tripsina bem como a quimiotripsina em sítios de ligação independentes. É caracterizado por um alto conteúdo cisteína e pela ausência de glicina.
Incluem o espectro das infecções pelo vírus da imunodeficiência humana que vão desde o estado soropositivo assintomático, passando pelo complexo relação-AIDS até a síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS).
Oligopeptídeos N-acilados isolados de filtrados da cultura de Actinomyces que atuam especificamente na inibição de proteases ácidas, tais como a pepsina e renina.
Usados para tratar a AIDS e/ou para deter a disseminação da infecção pelo HIV. Essa classificação não inclui os fármacos usados para tratar os sintomas da AIDS ou as infecções oportunistas a ela associadas.
Oligopetídeo produzido por várias bactérias que atua como inibidor de protease.
Grupo de proteinases ou endopeptidases lisossomais encontradas nos extratos aquosos de uma vários tecidos animais. O pH ótimo de funcionamento é na faixa ácida. As catepsinas ocorrem como subtipos variados de enzimas que incluem SERINA PROTEASES, ASPÁRTICO PROTEINASES e CISTEÍNA PROTEASES.
Inibidor das SERINA ENDOPEPTIDASES. Atua como alquilante e é conhecida por interferir com o processo de tradução.
Inibidor enzimático que inativa a ANCROD, a SUBTILISINA e o complexo de ácido graxo sintetase.
Proteína de alto peso molecular (aproximadamente 22.500) que contém 198 resíduos aminoácidos. É um potente inibidor de tripsina e plasmina humana.
Grupo homólogo de INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE endógena. As cistatinas inibem a maioria das CISTEÍNA ENDOPEPTIDADES, tais como a PAPAÍNA, e outras peptidases que possuem um grupo sulfidrila no sítio ativo.
Aspecto característico [(dependência)] da atividade enzimática em relação ao tipo de substrato com o qual a enzima (ou molécula catalítica) reage.
Grupo de oligopeptídeos acilados produzidos por Actinomycetes que atuam como inibidores de proteases. Tem-se observado que eles inibem em diversos graus a tripsina, plasmina, CALICREÍNAS, papaína e as catepsinas.
Serina endopeptidase secretada pelo pâncreas como seu zimogênio, QUIMOTRIPSINOGÊNIO e transportada no suco pancreático para o duodeno, onde é ativada pela TRIPSINA. Cliva seletivamente aminoácidos aromáticos no sítio carboxílico.
Protease de especificidade ampla, obtida do pâncreas seco. O peso molecular é de aproximadamente 25.000. A enzima quebra a elastina, a proteína específica das fibras elásticas, e digere outras proteínas tais como a fibrina, hemoglobina e albumina. EC 3.4.21.36.
Inibidores da transcriptase reversa (DNA POLIMERASE DIRIGIDA POR RNA), uma enzima que sintetiza DNA sobre um molde de RNA.
Serina endopeptidase formada a partir do TRIPSINOGÊNIO no pâncreas. É convertida na sua forma ativa pela ENTEROPEPTIDASE no intestino delgado. Catalisa a hidrólise do grupo carboxila de ambas, arginina ou lisina. EC 3.4.21.4.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Nexina de protease e subtipo de serpina que é específico para várias SERINA PROTEASES, incluindo UROQUINASE, TROMBINA, TRIPSINA e ATIVADORES DE PLASMINOGÊNIO.
Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.
Sequência de PURINAS e PIRIMIDINAS em ácidos nucleicos e polinucleotídeos. É chamada também de sequência nucleotídica.
Enzima que catalisa a hidrólise de proteínas, inclusive a elastina. Cliva preferencialmente ligações no lado carboxílico de Ala e Val, com especificidade maior para Ala. EC 3.4.21.37.
Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.
Capacidade do vírus em resistir ou tornar-se tolerante a diversas drogas estrutural e funcionalmente distintas. Este fenótipo de resistência pode ser atribuído a múltiplas mutações gênicas.
Subclasse de endopeptidases que dependem de um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO para a sua atividade.
Hidrolases de peptídeos que contêm no sítio ativo um resíduo de SERINA envolvido em catálise.
Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.
Soma do peso de todos os átomos em uma molécula.
Família de SERINA ENDOPEPTIDASES isoladas de Bacillus subtilis. EC 3.4.21.-
Protocolo de medicação para pacientes com INFECÇÕES POR HIV que suprimem agressivamente a replicação do HIV. Estes protocolos geralmente envolvem a administração de três ou mais medicamentos diferentes, incluindo um inibidor de protease.
Eletroforese na qual um gel de poliacrilamida é utilizado como meio de difusão.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Glicoproteínas com peso molecular de aproximadamente 620.000 a 680.000. A precipitação pela eletroforese encontra-se na região alfa. Incluem as alfa 1- e alfa 2-macroglobulinas. Essas proteínas exibem atividade ligada à tripsina, quimotripsina, trombina e plasmina e funcionam como transportadoras de hormônios.
Proteinase secretora inibitória, inicialmente purificada da PELE humana. É encontrada em várias secreções da mucosa e está presente em altas concentrações no ESCARRO. A elafina pode ter um papel na resposta da imunidade inata do PULMÃO.
Modelos usados experimentalmente ou teoricamente para estudar a forma das moléculas, suas propriedades eletrônicas ou interações [com outras moléculas]; inclui moléculas análogas, gráficos gerados por computador e estruturas mecânicas.
Cisteína proteinase encontrada em muitos tecidos. Hidrolisa uma variedade de proteínas endógenas, incluindo NEUROPEPTÍDEOS, PROTEÍNAS DO CITOESQUELETO, proteínas do MÚSCULO LISO, MÚSCULO CARDÍACO, fígado, plaquetas e eritrócitos. São conhecidas duas subclasses com alta e baixa sensibilidade ao cálcio. Remove os discos Z e as linhas M das miofibrilas. Ativa a fosforilase quinase e a proteína quinase cíclica independente de nucleotídeo. Esta enzima fora classificada previamente como EC 3.4.22.4.
Cisteína protease expressa de modo ubíquo que desempenha um papel enzimático no PROCESSAMENTO PÓS-TRADUCIONAL DE PROTEÍNAS dentro de GRÂNULOS SECRETORES.
Processo de clivar um composto químico pela adição de uma molécula de água.
ENDOPEPTIDASES que utilizam metal como o ZINCO no mecanismo catalítico.
Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.
Serina protease encontrada em grânulos azurofílicos dos NEUTRÓFILOS. Possui uma especificidade enzimática semelhante à da quimiotripsina C.
Inibidor de tripsina pancreática comum a todos os mamíferos. É secretada com os zimogênios no suco pancreático. É uma proteína composta por 56 aminoácidos e é diferente do inibidor de tripsina pancreática bovina de Kunitz na composição de aminoácidos e atividade fisiológica.
Proteínas codificadas por um GENOMA VIRAL, produzidas nos organismos que infectam, mas não são empacotadas nas partículas virais. Algumas dessas proteínas podem desempenhar funções na célula infectada durante a REPLICAÇÃO VIRAL ou atuar na regulação da replicação do vírus ou do BROTAMENTO VIRAL.
Família de serina-proteases neutras com atividade semelhante a QUIMOTRIPSINA. As quimases são encontradas principalmente nos grânulos secretores de MASTÓCITOS e são liberadas durante a desgranulação dos mastócitos.
Qualquer das várias modificações pós-traducionais de PEPTÍDEOS ou PROTEÍNAS catalisadas enzimaticamente na célula de origem. Essas modificações incluem carboxilação, HIDROXILAÇÃO, ACETILAÇÃO, FOSFORILAÇÃO, METILAÇÃO, GLICOSILAÇÃO, ubiquitinação, oxidação, proteólise e a formação de ligações cruzadas e resultam em alterações no peso molecular e na motilidade eletroforética.
Grau de similaridade entre sequências de aminoácidos. Esta informação é útil para analisar a relação genética de proteínas e espécies.
Quantidade de vírus mensurável no sangue. Alterações na carga viral, medida no plasma, são utilizadas como MARCADORES SUBSTITUTOS na progressão de doenças.
Compostos de ureia que são substituídos com um ou mais grupos metil.
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Inserção de moléculas de DNA recombinante de origem procariótica e/ou eucariótica em um veículo replicante, tal como um plasmídeo ou vírus vetores, e a introdução das moléculas híbridas resultantes em células receptoras, sem alterar a viabilidade dessas células.
Cetopiranos.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Agentes usados na profilaxia ou no tratamento das VIROSES. Entre seus modos de ação estão o impedimento da replicação viral por meio da inibição da polimerase de DNA viral; unindo-se a receptores específicos de superfície celular, inibindo a penetração viral ou provocando a perda do capsídeo; inibindo a síntese proteica viral o bloqueando as etapas finais da montagem viral.
Enzima proteolítica obtida de Carica papaya. O nome também é usado para uma mistura de papaína purificada e QUIMOPAPAÍNA usada como agente enzimático tópico na desbridação. EC 3.4.22.2.
Glicoproteína encontrada na região alfa-1 da globulina no soro humano. Ela inibe as proteinases semelhantes à quimotripsina in vivo e tem atividade citotóxica in vitro. A proteína também desempenha um papel como proteína de fase aguda e é ativa no controle de processos imunológicos e inflamatórios e ainda como um marcador tumoral.
Substâncias fisiologicamente inativas que podem ser convertidas em enzimas ativas.
Clivagem de proteínas em peptídeos menores ou aminoácidos por PROTEASES ou por mecanismo não enzimático (por exemplo, hidrólise). Não inclui PROCESSAMENTO DE PROTEÍNA PÓS-TRADUCIONAL.
Proteínas parciais formadas pela hidrólise parcial de proteínas completas ou geradas através de técnicas de ENGENHARIA DE PROTEÍNAS.
Enzimas proteolíticas da família das serina endopeptidases encontradas no sangue e urina normais. Especificamente, as calicreínas são vasodilatadores e hipotensores potentes que aumentam a permeabilidade vascular afetando a musculatura lisa. Atuam como agentes de infertilidade nos homens. São reconhecidas três formas, a CALICREÍNA PLASMÁTICA (EC 3.4.21.34), CALICREÍNAS TECIDUAIS (EC 3.4.21.35) e ANTÍGENO PROSTÁTICO ESPECÍFICO (EC 3.4.21.77)
Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.
Família de serina-proteases neutras com atividade semelhante a TRIPSINA. As triptases são encontradas principalmente nos grânulos secretores de MASTÓCITOS e são liberadas durante a desgranulação dos mastócitos.
Precursores de proteínas, também conhecidos como polipeptídeos ou protomeros, referem-se a cadeias pequenas e incompletas de aminoácidos que eventualmente se dobram e se combinam para formar proteínas maduras completamente funcionais.
Polipeptídeos lineares sintetizados nos RIBISSOMOS e posteriormente podem ser modificados, entrecruzados, clivados ou agrupados em proteínas complexas com várias subunidades. A sequência específica de AMINOÁCIDOS determina a forma que tomará o polipeptídeo, durante o DOBRAMENTO DE PROTEÍNA e a função da proteína.
Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.
Terapia administrada simultaneamente com duas ou mais preparações diferentes para obter um efeito combinado.
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Estudo da estrutura dos cristais utilizando técnicas de DIFRAÇÃO POR RAIOS X.
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Membros da família das peptidases C19 que regulam a transdução de sinal por meio da remoção da UBIQUITINA de substratos proteicos específicos via um processo conhecido como desubiquitinação ou desubiquitinação.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.
Combinação de dois ou mais aminoácidos ou sequências de bases de um organismo ou organismos de tal forma a alinhar áreas das sequências de distribuição das propriedades comuns. O grau de correlação ou homologia entre as sequências é previsto computacionalmente ou estatisticamente, baseado nos pesos determinados dos elementos alinhados entre as sequências. Isto pode servir como um indicador potencial de correlação genética entre os organismos.
Contagem do número de LINFÓCITOS T CD4-POSITIVOS por unidade de SANGUE. A determinação requer o uso de um citômetro de fluxo de fluorescência ativada.
Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.
Serina endopeptidase isolada de Bacillus subtilis. Hidrolisa proteínas com ampla especificidade para ligações peptídicas, e com uma preferência por um resíduo grande sem carga em P1. Também hidrolisa amidas peptídicas. EC 3.4.21.62.
Produto da lise do plasminogênio (pró-fibrinolisina) pelos ativadores de PLASMINOGÊNIO. É composto por duas cadeias polipeptídicas, leve (B) e pesada (A), com peso molecular de 75.000. É a principal enzima proteolítica envolvida na retração do coágulo sanguíneo ou na lise da fibrina e rapidamente inativada pelas antiplasminas.
Subtipo de cistatina encontrada em altos níveis na PELE e nas CÉLULAS SANGUÍNEAS. A cistatina A se incorpora no estrato córneo de células epiteliais escamosas estratificadas e pode desempenhar algum papel nas propriedades bacteriostáticas da pele.
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
Deficiência do inibidor de protease, ALFA 1-ANTITRIPSINA que se manifesta originalmente como ENFISEMA PULMONAR e CIRROSE HEPÁTICA.
Protease dependente de ATP encontrada em procariontes, CLOROPLASTOS e MITOCÔNDRIA. É um complexo de multi-subunidades solúveis que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais.
Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.
Proteínas encontradas em qualquer espécie de bactéria.
Inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES e de enzimas que contêm grupo sulfidrila. Atuam como alquilantes e são conhecidas por interferir no processo de translação.
Proteases que utilizam um metal, normalmente ZINCO, no mecanismo catalítico. Este grupo de enzimas é inativado por quelantes de metais.
Peptídeo composto por duas unidades de aminoácidos.
Compostos cíclicos com um anel do tamanho aproximadamente de 1-4 dúzias de átomos.
Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Longo pró-domínio da caspase que é específico para a forma precursora da INTERLEUCINA-1BETA. Desempenha um papel na INFLAMAÇÃO convertendo cataliticamente as formas inativas das CITOCINAS, como a interleucina-1beta, para sua forma secretada e ativa. A caspase é conhecida como enzima conversora da interleucina-1beta e é frequentemente abreviada como ICE.
Forma ativada do fator XI. Na via intrínseca, o fator XI é ativado a XIa pelo fator XIIa na presença do cofator HMWK (CININOGÊNIO DE ALTO PESO MOLECULAR). O fator XIa ativa, então, o fator IX em fator IXa na presença de cálcio.
Ácido ribonucleico que constitui o material genético de vírus.
Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.
Ocorrência natural ou experimentalmente induzida da substituição de um ou mais AMINOÁCIDOS em uma proteína por outro. Se um aminoácido funcionalmente equivalente é substituído, a proteína pode conservar sua atividade original. A substituição pode também diminuir, aumentar ou eliminar a função da proteína. A substituição experimentalmente induzida é frequentemente utilizada para estudar a atividade enzimática e propriedades dos sítios de ligação.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Sulfonas are a class of organic compounds containing the functional group with a sulfur atom connected to two oxygen atoms and one carbon atom, widely used in various pharmaceutical and industrial applications due to their diuretic, antihypertensive, and antibacterial properties.
Processo de multiplicação viral intracelular que consiste em síntese de PROTEÍNAS, ÁCIDOS NUCLEICOS, e às vezes LIPÍDEOS, e sua reunião em uma nova partícula infecciosa.
Região de uma enzima que interage com seu substrato causando uma reação enzimática.
Proteínas séricas que inibem, antagonizam ou inativam o COMPLEMENTO C1 ou suas subunidades.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Família de CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES intracelulares que desempenham um papel na regulação da INFLAMAÇÃO e da APOPTOSE. Clivam peptídeos especificamente em um aminoácido CISTEÍNA que segue um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO. As caspases são ativadas por clivagem proteolítica de uma forma precursora produzindo subunidades grandes e pequenas que formam a enzima. Se o sítio de clivagem dentro dos precursores corresponder à especificidade das caspases, pode ocorrer ativação sequencial de precursores por caspases ativadas.
Cisteína proteinase lisossomal com especificidade semelhante à da PAPAÍNA. A enzima está presente em uma variedade de tecidos e é importante em muitos processos fisiológicos e patológicos. A catepsina B tem sido envolvida em processos patológicos na DESMIELINIZAÇÃO, ENFISEMA, ARTRITE REUMATOIDE e INVASIVIDADE NEOPLÁSICA.
Gênero de FLAVIVIRIDAE que causa a HEPATITE C, transmitida parenteralmente e associada com transfusões e abuso de drogas. O representante da espécie é o vírus da hepatite C.
Cromatografia em géis não iônicos sem levar em consideração o mecanismo de discriminação do soluto.
Amidinas substituídas com um grupo benzeno. Benzamidina e seus derivados são conhecidos como inibidores das peptidases.
Proteínas presentes no soro sanguíneo, incluindo ALBUMINA SÉRICA, FATORES DE COAGULAÇÃO SANGUÍNEA e muitos outros tipos de proteínas.
Vírus da imunodeficiência humana é um termo histórico não taxonômico que se refere a qualquer uma das duas espécies, em particular HIV-1 e/ou HIV-2. Antes de 1986, foi denominado Vírus Tipo III T-Linfotrópico Humano/Vírus Associado à Linfadenopatia (HTLV-III/LAV). De 1986 a 1990, foi reconhecido como espécie oficial denominada HIV. Desde 1991, HIV não foi mais considerado um nome de espécie oficial. As duas espécies foram rotuladas HIV-1 e HIV-2.
Substâncias sintéticas ou de ocorrência natural que estão relacionadas à cumarina, a delta-lactona do ácido cumarínico.
Proteína tipo I de passagem única pela membrana. É clivada pelas SECRETASES DA PROTEÍNA PRECURSORA DO AMILOIDE, produzindo peptídeos de comprimentos variáveis de aminoácidos. Um peptídeo de 39 a 42 aminoácidos (ver PEPTÍDEOS BETA-AMILOIDES) é um dos componentes principais do amiloide extracelular nas PLACAS AMILOIDES.
Projeto (design) molecular de drogas para finalidades específicas (como ligação de DNA, inibição enzimática, eficácia anticancerígena, etc.) baseado no conhecimento de propriedades moleculares como atividade de grupos funcionais, geometria molecular, e estrutura eletrônica, e também em informações catalogadas sobre moléculas análogas. O desenho de drogas geralmente é uma modelagem molecular auxiliada por computador, mas não inclui farmacocinética, análise de dosagem ou de administração da droga.
Proteínas encontradas no PERIPLASMA de organismos com paredes celulares.
Membro da família de proteínas serpina encontrado no plasma e urina. É dependente da heparina e capaz de inibir a PROTEÍNA C ativada, TROMBINA, CALICREÍNA e outras SERINA ENDOPEPTIDASES.
Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.
Di-isopropilfluorofosfato que é um inibidor irreversível da colinesterase utilizado para pesquisar o SISTEMA NERVOSO.
Classe de partículas citoplasmáticas morfologicamente heterogêneas encontradas em tecidos animais e vegetais, caracterizadas por seu conteúdo de enzimas hidrolíticas e pela latência relacionada à estrutura destas enzimas. As funções intracelulares dos lisossomos dependem de seu potencial lítico. A única unidade de membrana do lisossomo atua como uma barreira entre as enzimas encerradas no lisossomo e o substrato externo. A atividade das enzimas contidas no lisossomos é limitada ou nula, a não ser que a vesícula na qual estas enzimas encontram-se seja rompida. Supõem-se que tal ruptura esteja sob controle metabólico (hormonal).
Proteínas de transporte que carreiam substâncias específicas no sangue ou através das membranas.
MUTAGÊNESE geneticamente construída em um ponto específico na molécula de DNA que introduz uma substituição, inserção ou deleção de uma base.
Enzima formada da PROTROMBINA que converte FIBRINOGÊNIO em FIBRINA.
Heterocíclicos de seis membros contendo um oxigênio e um nitrogênio.
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Família de serina-endopeptidases encontradas nos GRÂNULOS SECRETORES de LEUCÓCITOS, tais como os LINFÓCITOS T CITOTÓXICOS e as CÉLULAS MATADORAS NATURAIS. Quando secretadas no espaço intercelular, as granzimas atuam para eliminar as células do hospedeiro infectadas e transformadas por vírus.
OXAZINAS com um anel benzênico ligado.
Transcriptase reversa codificada pelo GENE POL do HIV. Consiste em um heterodímero formado por uma subunidade de 66 kDa e outra de 51 kDa originadas de uma proteína precursora comum. O heterodímero também possui uma atividade de RNAse H (RIBONUCLEASE H DO VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA) que desempenha papel essencial no processo de replicação viral.
Proteínas encontradas em quaisquer espécies de vírus.
Aminoácido essencial de cadeia ramificada, importante para a formação da hemoglobina.
Compostos orgânicos compostos que geralmente contêm um grupo amina (-NH2) e um carboxil (-COOH). Vinte aminoácidos diferentes são as subunidades que ao serem polimerizadas formam as proteínas.
Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.
Sequências curtas (geralmente em torno de 10 pares de bases) de DNA que são complementares à sequência do RNA mensageiro e permite a transcriptase reversa, copiando as sequências adjacentes de RNAm. Os primers são utilizados largamente em técnicas de biologia molecular e genética.
DNA complementar de fita única sintetizado a partir de um molde de RNA pela ação da DNA polimerase dependente de RNA. O DNAc (DNA complementar, não DNA circular, não C-DNA) é utilizado numa variedade de experimentos de clonagem molecular assim como servem como uma sonda de hibridização específica.
Constituição genética do indivíduo que abrange os ALELOS presentes em cada um dos LOCI GÊNICOS.
Proteínas recombinantes produzidas pela TRADUÇÃO GENÉTICA de genes fundidos formados pela combinação de SEQUÊNCIAS REGULADORAS DE ÁCIDOS NUCLEICOS de um ou mais genes com as sequências codificadoras da proteína de um ou mais genes.
Líquido nutriente de alguns invertebrados, semelhante ao sangue/linfa.
Glicoproteína alfa 2 plasmática responsável pela maior parte da atividade antitrombina no plasma normal e que também inibe várias outras enzimas. É membro da família das serpinas.
Aminoácido não essencial sintetizado a partir do ÁCIDO GLUTÂMICO. É um componente essencial do COLÁGENO e importante para o funcionamento adequado das articulações e tendões.
Proteínas codificadas pelo GENE GAG do VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA.
Forma ativada do fator X que participa tanto da via intrínseca quanto da via extrínseca da coagulação sanguinea. Catalisa a conversão de protrombina a trombina em conjunto com outros cofatores.
Proteínas sintetisadas por organismos que pertencem ao filo dos ARTRÓPODES. Estão incluídas sob este descritor proteínas das subdivisões dos ARACNÍDEOS, CRUSTÁCEOS e CARANGUEJOS FERRADURA. Há um descritor separado para PROTEÍNAS DE INSETOS abaixo deste descritor.
Proteínas encontradas em plantas (flores, ervas, arbustos, árvores, etc.). O conceito não inclui proteínas encontradas em vegetais para os quais PROTEÍNAS DE VERDURAS estão disponíveis.
Fármacos utilizados para tratar INFECÇÕES POR RETROVIRIDAE.
Pró-proteína convertase com especificidade para as pró-proteínas da PROALBUMINA, COMPLEMENTO C3C e o FATOR DE VON WILLEBRAND. Tem especificidade para clivar próximo a resíduos pares de ARGININA que estão separados por dois aminoácidos.
Localização dos átomos, grupos ou íons, em relação um ao outro, em uma molécula, bem como o número, tipo e localização das ligações covalentes.
Enzimas proteolíticas envolvidas na conversão de precursores proteicos, como os pró-hormônios peptídicos em HORMÔNIOS PEPTÍDICOS. Algumas são ENDOPEPTIDASES e outras, EXOPEPTIDASES.
Proteinase intracelular encontrada numa variedade de tecidos. Tem especificidade similar, porém mais estreita, que a da pepsina A. A enzima está envolvida no catabolismo da cartilagem e do tecido conjuntivo. EC 3.4.23.5. (Anteriormente EC 3.4.4.23).
Conjunto de afecções heterogêneas resultante do deficiente METABOLISMO DOS LIPÍDEOS e caracterizado por atrofia do TECIDO ADIPOSO. Com frequência há redistribuição da gordura corporal resultando em definhamento da gordura periférica e da adiposidade central. Incluem a lipodistrofia generalizada, localizada, congênita ou adquirida.
Caspase de pró-domínio curto que desempenha um papel efetor na APOPTOSE. É ativada por CASPASES INICIADORAS, como CASPASE 9. Há algumas isoformas desta proteína devido a processamentos alternativos múltiplos de seu RNA MENSAGEIRO.
Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.
Composto didesoxinucleosídeo no qual o grupo 3'-hidroxi da molécula de açúcar foi substituído por um grupo azida. Esta modificação impede a formação de ligações fosfodiester que são necessárias para o término das cadeias de ácidos nucleicos. O composto é um potente inibidor da replicação do HIV, agindo como um terminador de cadeia do DNA viral durante a transcrição reversa. Melhora a função imunológica, reverte parcialmente a disfunção neurológica induzida pelo HIV e melhora certas outras anormalidades clínicas associadas com a SIDA. Seu principal efeito colateral tóxico é a supressão dose-dependente da medula óssea, resultando em anemia e leucopenia.
Técnica de separação na qual a fase estacionária consiste de resinas de troca iônica. As resinas contém pequenos íons livres que facilmente trocam de lugar com outros íons pequenos de igual carga, presentes na solução que banha a resina.
Compostos conjugados proteína-carboidrato que incluem mucinas, mucoides e glicoproteínas amiloides.
Proporção pela qual uma enzima conserva sua conformação estrutural ou sua atividade quando sujeita à estocagem, isolamento e purificação ou várias outras manipulações físicas ou químicas, incluindo enzimas proteolíticas e aquecimento.
Metabolismo defeituoso acarretando uma distribuição irregular da gordura em pacientes infectados com HIV. A etiologia parece ser multifatorial e provavelmente envolve alguma combinação de alterações no metabolismo induzidas por infecção, efeitos diretos da terapia antirretroviral e fatores relacionados com o paciente.
Enzima proteolítica que converte o PLASMINOGÊNIO em FIBRINOLISINA, em que a clivagem preferencial é entre a ARGININA e a VALINA. Foi isolado originalmente de URINA humana, mas é encontrado na maioria dos tecidos da maior parte dos VERTEBRADOS.
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
Forma ativada do fator XII. No evento inicial da via intrínseca da coagulação sanguinea, a calicreína (com o cofator CININOGÊNIO DE ALTO PESO MOLECULAR) cliva o fator XII a XIIa. O fator XIIa é então clivado pela calicreína, plasmina e tripsina, fornecendo fragmentos menores de fator XII (fragmentos do Fator de Hageman). Estes fragmentos aumentam a atividade reação da conversão de pré-calicreína em calicreína, mas diminuem a atividade pró-coagulante do fator XII.
Proteínas codificadas pelo GENE POL do VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA.
Mistura de fosfoproteínas relacionadas presentes no leite e queijo. O grupo é caracterizado como uma das proteínas mais nutritivas do leite, contendo todos os aminoácidos mais comuns e rica naqueles aminoácidos essenciais.
Método imunológico usado para detectar ou quantificar substâncias imunorreativas. Inicialmente a substância é identificada pela sua imobilização através de blotting em uma membrana, e então, rotulando-a com anticorpos marcados.
Grande complexo de múltiplas subunidades que desempenha um papel importante na degradação da maioria das proteínas nucleares e citosólicas das células eucarióticas. Contém um subcomplexo catalítico de 700 KDa e dois subcomplexos regulatórios de 700 kDa. O complexo digere as proteínas ubiquitinadas e as ativadas via antienzima ornitina descarboxilase.
Técnica cromatográfica que utiliza a habilidade das moléculas biológicas de se ligarem a certos ligantes especificamente e reversivelmente. É utilizada em bioquímica de proteínas.
Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamentos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que sw coram com corantes neutros.
Família de derivados da iminoureia. O primeiro composto foi isolado a partir de cogumelos, germes de milho, casca de arroz, mexilhões, minhocas e do suco de nabo. Seus derivados podem apresentar propriedades antivirais e antimicóticas.
Propriedade de objetos que determina a direção do fluxo de calor quando eles são posicionados em contato térmico direto. A temperatura é a energia dos movimentos microscópicos (translacionais e de vibração) das partículas dos átomos.
Método analítico usado para determinar a identidade de um composto químico com base em sua massa, empregando analisadores/espectrômetros de massa.
Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Relacionamentos entre grupos de organismos em função de sua composição genética.
Proteínas séricas com a mais rápida migração durante a ELETROFORESE. Este subgrupo de globulinas é dividido em alfa(1)-globulinas e alfa(2)-globulinas mais rápidas e mais lentas.
Aparência externa do indivíduo. É o produto das interações entre genes e entre o GENÓTIPO e o meio ambiente.
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Manifestação fenotípica de um gene (ou genes) pelos processos de TRANSCRIÇÃO GENÉTICA e TRADUÇÃO GENÉTICA.
Facilitação de uma reação química por um material (catalisador) que não é consumido na reação.