Inibidores de Proteases
Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou ações de proteases (ENDOPEPTIDASES).
Inibidores da Protease de HIV
Inibidores da PROTEASE DE HIV, uma enzima requerida para a produção de proteínas necessárias para a montagem viral.
Inibidores de Serino Proteinase
Compostos exógenos ou endógenos que inibem SERINA ENDOPEPTIDASES.
Protease de HIV
Enzima do vírus da imunodeficiência humana que é requerido para a clivagem pós-tradução das polipoproteínas precursoras gag e gag-pol nos produtos funcionais necessários para a montagem viral. A protease de HIV é uma protease aspártica codificada pelo terminal amino do gene pol.
Serina Endopeptidases
Qualquer membro do grupo das ENDOPEPTIDASES que contenha no sítio ativo um resíduo de serina envolvido na catálise.
Peptídeo Hidrolases
Hidrolases que especificamente clivam as ligações peptídicas encontradas em PROTEÍNAS e PEPTÍDEOS. Exemplos de subclasses deste grupo são as EXOPEPTIDASES e ENDOPEPTIDASES.
Inibidor Secretado de Peptidases Leucocitárias
Inibidor de proteinase encontrado em várias SECREÇÕES CORPORAIS que revestem as superfícies das mucosas, como o plasma seminal, muco cervical e as secreções brônquicas. Desempenha um papel de proteção aos tecidos epiteliais das serina proteases derivadas dos LEUCÓCITOS, como a elastase de neutrófilos.
Endopeptidases
Saquinavir
Inibidor da protease de HIV, que age como análogo do sítio de clivagem da protease do HIV. É um inibidor altamente específico das proteases de HIV-1 e HIV-2 e também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.
Indinavir
Inibidor potente e específico da protease de HIV que parece ter boa biodisponibilidade oral.
Ritonavir
Proteínas Secretadas Inibidoras de Proteinases
Peptídeos e proteínas encontrados nas SECREÇÕES CORPORAIS e nos LÍQUIDOS CORPORAIS que são INIBIDORES DE PROTEASES. Desempenham um papel na INFLAMAÇÃO, reparo dos tecidos e IMUNIDADE INATA, inibindo as proteinases endógenas, como as produzidas pelos LEUCÓCITOS, e as proteinases exógenas, como as produzidas por micro-organismos invasores.
Inibidores da Tripsina
Inibidores de serino proteinases que inibem a tripsina. Podem ser compostos endógenos ou exógenos.
Nelfinavir
Inibidor potente da protease de HIV. É usado em combinação com outras drogas antivirais, no tratamento do HIV tanto em adultos como em crianças.
Serpinas
Família de inibidores de serino proteinase que são similares na sequência de aminoácidos e mecanismo de inibição, mas diferem na sua especificidade às enzimas proteolíticas. Essa família inclui a alfa 1-antitripsina, angiotensinogênio, ovalbumina, antiplasmina, alfa 1-antiquimotripsina, proteína de ligação de tiroxina, inativadores do complemento 1, antitrombina III, cofator II da heparina, inativadores de plasminogênio, proteína do gene Y, inibidor do ativador de plasminogênio placentário e proteína barley Z. Alguns membros da família das serpinas podem ser mais substratos do que inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES, e algumas serpinas aparecem em plantas, onde suas funções não são conhecidas.
Cisteína Proteases
Subclasse de hidrolases de peptídeos que dependem de resíduos de CISTEÍNA para sua atividade.
Cisteína Endopeptidases
ENDOPEPTIDASES que têm uma cisteína envolvida no processo catalítico. Este grupo de enzimas é inativado por INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE tais como as CISTATINAS e os REAGENTES DE SULFIDRILA.
Inibidores de Cisteína Proteinase
Compostos exógenos e endógenos que inibem CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Sequência de Aminoácidos
Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.
Nexinas de Proteases
Inibidores de protease extracelular que são secretados de FIBROBLASTOS. Formam um complexo covalente com as SERINA PROTEASES e podem mediar sua internalização celular e degradação.
Carbamatos
Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.
Lopinavir
alfa 1-Antitripsina
Membro das glicoproteínas plasmáticas da superfamília das serpinas que inibe a TRIPSINA, a ELASTASE DE NEUTRÓFILO e outras ENZIMAS PROTEOLÍTICAS.
Pirimidinonas
Farmacorresistência Viral
Capacidade dos vírus para resistir ou tornar tolerante os agentes quimioterápicos ou agentes antivirais. Esta resistência é adquirida através de mutação gênica.
Aprotinina
Polipeptídeo de cadeia única, derivado de tecidos bovinos, constituído por 58 resíduos de aminoácidos. É inibidor de enzimas proteolíticas, entre elas, QUIMIOTRIPSINA, CALICREÍNA, PLASMINA e TRIPSINA. É usada no tratamento de HEMORRAGIA associada com elevadas concentrações plasmáticas de plasmina. Também é usada para reduzir perda de sangue e necessidade de transfusão em pacientes com alto risco de perda importante de sangue durante e depois de cirurgia cardíaca com CIRCULAÇÃO EXTRACORPÓREA. (Tradução livre do original: Reynolds JEF(Ed): Martindale: The Extra Pharmacopoeia (electronic version). Micromedex, Inc, Englewood, CO, 1995)
Protease La
Protease procariótica dependente de ATP que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais. É um tetrâmero de subunidades de 87 kDa de peso molecular, cada qual contendo um sítio proteolítico e um sítio de ligação de ATP.
Tosilina Clorometil Cetona
Inibidor das SERINA ENDOPEPTIDASES. Atua como alquilante e é conhecida por interferir com o processo de tradução.
Gabexato
Inibidor de serina proteinase utilizado terapeuticamente no tratamento de pancreatite, coagulação intravascular disseminada (CID) e como anticoagulante regional para a hemodiálise. A droga inibe os efeitos hidrolíticos da trombina, plasmina e calicreína, mas não da quimotripsina e aprotinina.
HIV-1
Proteases Dependentes de ATP
Oligopeptídeos
Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.
Inibidor da Tripsina de Soja de Bowman-Birk
Proteína de baixo peso molecular (peso molecular mínimo de 8.000) que possui a habilidade de inibir a tripsina bem como a quimiotripsina em sítios de ligação independentes. É caracterizado por um alto conteúdo cisteína e pela ausência de glicina.
Infecções por HIV
Pepstatinas
Fármacos Anti-HIV
Usados para tratar a AIDS e/ou para deter a disseminação da infecção pelo HIV. Essa classificação não inclui os fármacos usados para tratar os sintomas da AIDS ou as infecções oportunistas a ela associadas.
Catepsinas
Grupo de proteinases ou endopeptidases lisossomais encontradas nos extratos aquosos de uma vários tecidos animais. O pH ótimo de funcionamento é na faixa ácida. As catepsinas ocorrem como subtipos variados de enzimas que incluem SERINA PROTEASES, ASPÁRTICO PROTEINASES e CISTEÍNA PROTEASES.
Tosilfenilalanil Clorometil Cetona
Inibidor das SERINA ENDOPEPTIDASES. Atua como alquilante e é conhecida por interferir com o processo de tradução.
Fluoreto de Fenilmetilsulfonil
Inibidor enzimático que inativa a ANCROD, a SUBTILISINA e o complexo de ácido graxo sintetase.
Inibidor da Tripsina de Soja de Kunitz
Proteína de alto peso molecular (aproximadamente 22.500) que contém 198 resíduos aminoácidos. É um potente inibidor de tripsina e plasmina humana.
Cistatinas
Grupo homólogo de INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE endógena. As cistatinas inibem a maioria das CISTEÍNA ENDOPEPTIDADES, tais como a PAPAÍNA, e outras peptidases que possuem um grupo sulfidrila no sítio ativo.
Especificidade por Substrato
Leupeptinas
Grupo de oligopeptídeos acilados produzidos por Actinomycetes que atuam como inibidores de proteases. Tem-se observado que eles inibem em diversos graus a tripsina, plasmina, CALICREÍNAS, papaína e as catepsinas.
Quimotripsina
Serina endopeptidase secretada pelo pâncreas como seu zimogênio, QUIMOTRIPSINOGÊNIO e transportada no suco pancreático para o duodeno, onde é ativada pela TRIPSINA. Cliva seletivamente aminoácidos aromáticos no sítio carboxílico.
Elastase Pancreática
Protease de especificidade ampla, obtida do pâncreas seco. O peso molecular é de aproximadamente 25.000. A enzima quebra a elastina, a proteína específica das fibras elásticas, e digere outras proteínas tais como a fibrina, hemoglobina e albumina. EC 3.4.21.36.
Inibidores da Transcriptase Reversa
Tripsina
Serina endopeptidase formada a partir do TRIPSINOGÊNIO no pâncreas. É convertida na sua forma ativa pela ENTEROPEPTIDASE no intestino delgado. Catalisa a hidrólise do grupo carboxila de ambas, arginina ou lisina. EC 3.4.21.4.
Serpina E2
Nexina de protease e subtipo de serpina que é específico para várias SERINA PROTEASES, incluindo UROQUINASE, TROMBINA, TRIPSINA e ATIVADORES DE PLASMINOGÊNIO.
Sequência de Bases
Elastase de Leucócito
Mutação
Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.
Farmacorresistência Viral Múltipla
Capacidade do vírus em resistir ou tornar-se tolerante a diversas drogas estrutural e funcionalmente distintas. Este fenótipo de resistência pode ser atribuído a múltiplas mutações gênicas.
Ácido Aspártico Endopeptidases
Subclasse de endopeptidases que dependem de um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO para a sua atividade.
Serina Proteases
Hidrolases de peptídeos que contêm no sítio ativo um resíduo de SERINA envolvido em catálise.
Subtilisinas
Família de SERINA ENDOPEPTIDASES isoladas de Bacillus subtilis. EC 3.4.21.-
Terapia Antirretroviral de Alta Atividade
Protocolo de medicação para pacientes com INFECÇÕES POR HIV que suprimem agressivamente a replicação do HIV. Estes protocolos geralmente envolvem a administração de três ou mais medicamentos diferentes, incluindo um inibidor de protease.
Eletroforese em Gel de Poliacrilamida
Linhagem Celular
alfa-Macroglobulinas
Glicoproteínas com peso molecular de aproximadamente 620.000 a 680.000. A precipitação pela eletroforese encontra-se na região alfa. Incluem as alfa 1- e alfa 2-macroglobulinas. Essas proteínas exibem atividade ligada à tripsina, quimotripsina, trombina e plasmina e funcionam como transportadoras de hormônios.
Elafina
Proteinase secretora inibitória, inicialmente purificada da PELE humana. É encontrada em várias secreções da mucosa e está presente em altas concentrações no ESCARRO. A elafina pode ter um papel na resposta da imunidade inata do PULMÃO.
Modelos Moleculares
Calpaína
Cisteína proteinase encontrada em muitos tecidos. Hidrolisa uma variedade de proteínas endógenas, incluindo NEUROPEPTÍDEOS, PROTEÍNAS DO CITOESQUELETO, proteínas do MÚSCULO LISO, MÚSCULO CARDÍACO, fígado, plaquetas e eritrócitos. São conhecidas duas subclasses com alta e baixa sensibilidade ao cálcio. Remove os discos Z e as linhas M das miofibrilas. Ativa a fosforilase quinase e a proteína quinase cíclica independente de nucleotídeo. Esta enzima fora classificada previamente como EC 3.4.22.4.
Catepsina L
Cisteína protease expressa de modo ubíquo que desempenha um papel enzimático no PROCESSAMENTO PÓS-TRADUCIONAL DE PROTEÍNAS dentro de GRÂNULOS SECRETORES.
Sítios de Ligação
Catepsina G
Serina protease encontrada em grânulos azurofílicos dos NEUTRÓFILOS. Possui uma especificidade enzimática semelhante à da quimiotripsina C.
Inibidor da Tripsina Pancreática de Kazal
Inibidor de tripsina pancreática comum a todos os mamíferos. É secretada com os zimogênios no suco pancreático. É uma proteína composta por 56 aminoácidos e é diferente do inibidor de tripsina pancreática bovina de Kunitz na composição de aminoácidos e atividade fisiológica.
Proteínas não Estruturais Virais
Proteínas codificadas por um GENOMA VIRAL, produzidas nos organismos que infectam, mas não são empacotadas nas partículas virais. Algumas dessas proteínas podem desempenhar funções na célula infectada durante a REPLICAÇÃO VIRAL ou atuar na regulação da replicação do vírus ou do BROTAMENTO VIRAL.
Quimases
Família de serina-proteases neutras com atividade semelhante a QUIMOTRIPSINA. As quimases são encontradas principalmente nos grânulos secretores de MASTÓCITOS e são liberadas durante a desgranulação dos mastócitos.
Processamento de Proteína Pós-Traducional
Qualquer das várias modificações pós-traducionais de PEPTÍDEOS ou PROTEÍNAS catalisadas enzimaticamente na célula de origem. Essas modificações incluem carboxilação, HIDROXILAÇÃO, ACETILAÇÃO, FOSFORILAÇÃO, METILAÇÃO, GLICOSILAÇÃO, ubiquitinação, oxidação, proteólise e a formação de ligações cruzadas e resultam em alterações no peso molecular e na motilidade eletroforética.
Homologia de Sequência de Aminoácidos
Grau de similaridade entre sequências de aminoácidos. Esta informação é útil para analisar a relação genética de proteínas e espécies.
Carga Viral
Quantidade de vírus mensurável no sangue. Alterações na carga viral, medida no plasma, são utilizadas como MARCADORES SUBSTITUTOS na progressão de doenças.
Ligação Proteica
Clonagem Molecular
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Antivirais
Agentes usados na profilaxia ou no tratamento das VIROSES. Entre seus modos de ação estão o impedimento da replicação viral por meio da inibição da polimerase de DNA viral; unindo-se a receptores específicos de superfície celular, inibindo a penetração viral ou provocando a perda do capsídeo; inibindo a síntese proteica viral o bloqueando as etapas finais da montagem viral.
Papaína
Enzima proteolítica obtida de Carica papaya. O nome também é usado para uma mistura de papaína purificada e QUIMOPAPAÍNA usada como agente enzimático tópico na desbridação. EC 3.4.22.2.
alfa 1-Antiquimotripsina
Glicoproteína encontrada na região alfa-1 da globulina no soro humano. Ela inibe as proteinases semelhantes à quimotripsina in vivo e tem atividade citotóxica in vitro. A proteína também desempenha um papel como proteína de fase aguda e é ativa no controle de processos imunológicos e inflamatórios e ainda como um marcador tumoral.
Precursores Enzimáticos
Proteólise
Clivagem de proteínas em peptídeos menores ou aminoácidos por PROTEASES ou por mecanismo não enzimático (por exemplo, hidrólise). Não inclui PROCESSAMENTO DE PROTEÍNA PÓS-TRADUCIONAL.
Fragmentos de Peptídeos
Calicreínas
Enzimas proteolíticas da família das serina endopeptidases encontradas no sangue e urina normais. Especificamente, as calicreínas são vasodilatadores e hipotensores potentes que aumentam a permeabilidade vascular afetando a musculatura lisa. Atuam como agentes de infertilidade nos homens. São reconhecidas três formas, a CALICREÍNA PLASMÁTICA (EC 3.4.21.34), CALICREÍNAS TECIDUAIS (EC 3.4.21.35) e ANTÍGENO PROSTÁTICO ESPECÍFICO (EC 3.4.21.77)
Estrutura Terciária de Proteína
Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.
Triptases
Precursores de Proteínas
Precursores de proteínas, também conhecidos como polipeptídeos ou protomeros, referem-se a cadeias pequenas e incompletas de aminoácidos que eventualmente se dobram e se combinam para formar proteínas maduras completamente funcionais.
Proteínas
Polipeptídeos lineares sintetizados nos RIBISSOMOS e posteriormente podem ser modificados, entrecruzados, clivados ou agrupados em proteínas complexas com várias subunidades. A sequência específica de AMINOÁCIDOS determina a forma que tomará o polipeptídeo, durante o DOBRAMENTO DE PROTEÍNA e a função da proteína.
Relação Estrutura-Atividade
Quimioterapia Combinada
Piridinas
Cristalografia por Raios X
Concentração de Íons de Hidrogênio
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Proteases Específicas de Ubiquitina
Interações de Medicamentos
Escherichia coli
Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.
Alinhamento de Sequência
Combinação de dois ou mais aminoácidos ou sequências de bases de um organismo ou organismos de tal forma a alinhar áreas das sequências de distribuição das propriedades comuns. O grau de correlação ou homologia entre as sequências é previsto computacionalmente ou estatisticamente, baseado nos pesos determinados dos elementos alinhados entre as sequências. Isto pode servir como um indicador potencial de correlação genética entre os organismos.
Contagem de Linfócito CD4
Ativação Enzimática
Subtilisina
Serina endopeptidase isolada de Bacillus subtilis. Hidrolisa proteínas com ampla especificidade para ligações peptídicas, e com uma preferência por um resíduo grande sem carga em P1. Também hidrolisa amidas peptídicas. EC 3.4.21.62.
Fibrinolisina
Produto da lise do plasminogênio (pró-fibrinolisina) pelos ativadores de PLASMINOGÊNIO. É composto por duas cadeias polipeptídicas, leve (B) e pesada (A), com peso molecular de 75.000. É a principal enzima proteolítica envolvida na retração do coágulo sanguíneo ou na lise da fibrina e rapidamente inativada pelas antiplasminas.
Cistatina A
Subtipo de cistatina encontrada em altos níveis na PELE e nas CÉLULAS SANGUÍNEAS. A cistatina A se incorpora no estrato córneo de células epiteliais escamosas estratificadas e pode desempenhar algum papel nas propriedades bacteriostáticas da pele.
Peptídeos
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
Deficiência de alfa 1-Antitripsina
Deficiência do inibidor de protease, ALFA 1-ANTITRIPSINA que se manifesta originalmente como ENFISEMA PULMONAR e CIRROSE HEPÁTICA.
Endopeptidase Clp
Protease dependente de ATP encontrada em procariontes, CLOROPLASTOS e MITOCÔNDRIA. É um complexo de multi-subunidades solúveis que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais.
Apoptose
Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.
Clorometilcetonas de Aminoácidos
Inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES e de enzimas que contêm grupo sulfidrila. Atuam como alquilantes e são conhecidas por interferir no processo de translação.
Metaloproteases
Dipeptídeos
Peptídeo composto por duas unidades de aminoácidos.
Compostos Macrocíclicos
Western Blotting
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Caspase 1
Longo pró-domínio da caspase que é específico para a forma precursora da INTERLEUCINA-1BETA. Desempenha um papel na INFLAMAÇÃO convertendo cataliticamente as formas inativas das CITOCINAS, como a interleucina-1beta, para sua forma secretada e ativa. A caspase é conhecida como enzima conversora da interleucina-1beta e é frequentemente abreviada como ICE.
Fator Xia
Forma ativada do fator XI. Na via intrínseca, o fator XI é ativado a XIa pelo fator XIIa na presença do cofator HMWK (CININOGÊNIO DE ALTO PESO MOLECULAR). O fator XIa ativa, então, o fator IX em fator IXa na presença de cálcio.
Cromatografia Líquida de Alta Pressão
Substituição de Aminoácidos
Ocorrência natural ou experimentalmente induzida da substituição de um ou mais AMINOÁCIDOS em uma proteína por outro. Se um aminoácido funcionalmente equivalente é substituído, a proteína pode conservar sua atividade original. A substituição pode também diminuir, aumentar ou eliminar a função da proteína. A substituição experimentalmente induzida é frequentemente utilizada para estudar a atividade enzimática e propriedades dos sítios de ligação.
Fatores de Tempo
Sulfonas
Replicação Viral
Processo de multiplicação viral intracelular que consiste em síntese de PROTEÍNAS, ÁCIDOS NUCLEICOS, e às vezes LIPÍDEOS, e sua reunião em uma nova partícula infecciosa.
Domínio Catalítico
Proteínas Inativadoras do Complemento 1
Relação Dose-Resposta a Droga
Caspases
Família de CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES intracelulares que desempenham um papel na regulação da INFLAMAÇÃO e da APOPTOSE. Clivam peptídeos especificamente em um aminoácido CISTEÍNA que segue um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO. As caspases são ativadas por clivagem proteolítica de uma forma precursora produzindo subunidades grandes e pequenas que formam a enzima. Se o sítio de clivagem dentro dos precursores corresponder à especificidade das caspases, pode ocorrer ativação sequencial de precursores por caspases ativadas.
Catepsina B
Cisteína proteinase lisossomal com especificidade semelhante à da PAPAÍNA. A enzima está presente em uma variedade de tecidos e é importante em muitos processos fisiológicos e patológicos. A catepsina B tem sido envolvida em processos patológicos na DESMIELINIZAÇÃO, ENFISEMA, ARTRITE REUMATOIDE e INVASIVIDADE NEOPLÁSICA.
Hepacivirus
Cromatografia em Gel
Benzamidinas
Proteínas Sanguíneas
Proteínas presentes no soro sanguíneo, incluindo ALBUMINA SÉRICA, FATORES DE COAGULAÇÃO SANGUÍNEA e muitos outros tipos de proteínas.
HIV
Vírus da imunodeficiência humana é um termo histórico não taxonômico que se refere a qualquer uma das duas espécies, em particular HIV-1 e/ou HIV-2. Antes de 1986, foi denominado Vírus Tipo III T-Linfotrópico Humano/Vírus Associado à Linfadenopatia (HTLV-III/LAV). De 1986 a 1990, foi reconhecido como espécie oficial denominada HIV. Desde 1991, HIV não foi mais considerado um nome de espécie oficial. As duas espécies foram rotuladas HIV-1 e HIV-2.
Cumarínicos
Precursor de Proteína beta-Amiloide
Proteína tipo I de passagem única pela membrana. É clivada pelas SECRETASES DA PROTEÍNA PRECURSORA DO AMILOIDE, produzindo peptídeos de comprimentos variáveis de aminoácidos. Um peptídeo de 39 a 42 aminoácidos (ver PEPTÍDEOS BETA-AMILOIDES) é um dos componentes principais do amiloide extracelular nas PLACAS AMILOIDES.
Desenho de Drogas
Projeto (design) molecular de drogas para finalidades específicas (como ligação de DNA, inibição enzimática, eficácia anticancerígena, etc.) baseado no conhecimento de propriedades moleculares como atividade de grupos funcionais, geometria molecular, e estrutura eletrônica, e também em informações catalogadas sobre moléculas análogas. O desenho de drogas geralmente é uma modelagem molecular auxiliada por computador, mas não inclui farmacocinética, análise de dosagem ou de administração da droga.
Inibidor da Proteína C
Membro da família de proteínas serpina encontrado no plasma e urina. É dependente da heparina e capaz de inibir a PROTEÍNA C ativada, TROMBINA, CALICREÍNA e outras SERINA ENDOPEPTIDASES.
Proteínas de Membrana
Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.
Isoflurofato
Lisossomos
Classe de partículas citoplasmáticas morfologicamente heterogêneas encontradas em tecidos animais e vegetais, caracterizadas por seu conteúdo de enzimas hidrolíticas e pela latência relacionada à estrutura destas enzimas. As funções intracelulares dos lisossomos dependem de seu potencial lítico. A única unidade de membrana do lisossomo atua como uma barreira entre as enzimas encerradas no lisossomo e o substrato externo. A atividade das enzimas contidas no lisossomos é limitada ou nula, a não ser que a vesícula na qual estas enzimas encontram-se seja rompida. Supõem-se que tal ruptura esteja sob controle metabólico (hormonal).
Proteínas de Transporte
Mutagênese Sítio-Dirigida
Bovinos
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Granzimas
Família de serina-endopeptidases encontradas nos GRÂNULOS SECRETORES de LEUCÓCITOS, tais como os LINFÓCITOS T CITOTÓXICOS e as CÉLULAS MATADORAS NATURAIS. Quando secretadas no espaço intercelular, as granzimas atuam para eliminar as células do hospedeiro infectadas e transformadas por vírus.
Transcriptase Reversa do HIV
Transcriptase reversa codificada pelo GENE POL do HIV. Consiste em um heterodímero formado por uma subunidade de 66 kDa e outra de 51 kDa originadas de uma proteína precursora comum. O heterodímero também possui uma atividade de RNAse H (RIBONUCLEASE H DO VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA) que desempenha papel essencial no processo de replicação viral.
Aminoácidos
Compostos orgânicos compostos que geralmente contêm um grupo amina (-NH2) e um carboxil (-COOH). Vinte aminoácidos diferentes são as subunidades que ao serem polimerizadas formam as proteínas.
Concentração Inibidora 50
Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.
Primers do DNA
Sequências curtas (geralmente em torno de 10 pares de bases) de DNA que são complementares à sequência do RNA mensageiro e permite a transcriptase reversa, copiando as sequências adjacentes de RNAm. Os primers são utilizados largamente em técnicas de biologia molecular e genética.
DNA Complementar
DNA complementar de fita única sintetizado a partir de um molde de RNA pela ação da DNA polimerase dependente de RNA. O DNAc (DNA complementar, não DNA circular, não C-DNA) é utilizado numa variedade de experimentos de clonagem molecular assim como servem como uma sonda de hibridização específica.
Genótipo
Proteínas Recombinantes de Fusão
Antitrombina III
Glicoproteína alfa 2 plasmática responsável pela maior parte da atividade antitrombina no plasma normal e que também inibe várias outras enzimas. É membro da família das serpinas.
Prolina
Produtos do Gene gag do Vírus da Imunodeficiência Humana
Fator Xa
Forma ativada do fator X que participa tanto da via intrínseca quanto da via extrínseca da coagulação sanguinea. Catalisa a conversão de protrombina a trombina em conjunto com outros cofatores.
Proteínas de Artrópodes
Proteínas de Plantas
Furina
Pró-proteína convertase com especificidade para as pró-proteínas da PROALBUMINA, COMPLEMENTO C3C e o FATOR DE VON WILLEBRAND. Tem especificidade para clivar próximo a resíduos pares de ARGININA que estão separados por dois aminoácidos.
Estrutura Molecular
Pró-Proteína Convertases
Enzimas proteolíticas envolvidas na conversão de precursores proteicos, como os pró-hormônios peptídicos em HORMÔNIOS PEPTÍDICOS. Algumas são ENDOPEPTIDASES e outras, EXOPEPTIDASES.
Catepsina D
Lipodistrofia
Conjunto de afecções heterogêneas resultante do deficiente METABOLISMO DOS LIPÍDEOS e caracterizado por atrofia do TECIDO ADIPOSO. Com frequência há redistribuição da gordura corporal resultando em definhamento da gordura periférica e da adiposidade central. Incluem a lipodistrofia generalizada, localizada, congênita ou adquirida.
Caspase 3
Caspase de pró-domínio curto que desempenha um papel efetor na APOPTOSE. É ativada por CASPASES INICIADORAS, como CASPASE 9. Há algumas isoformas desta proteína devido a processamentos alternativos múltiplos de seu RNA MENSAGEIRO.
Células Tumorais Cultivadas
Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.
Zidovudina
Composto didesoxinucleosídeo no qual o grupo 3'-hidroxi da molécula de açúcar foi substituído por um grupo azida. Esta modificação impede a formação de ligações fosfodiester que são necessárias para o término das cadeias de ácidos nucleicos. O composto é um potente inibidor da replicação do HIV, agindo como um terminador de cadeia do DNA viral durante a transcrição reversa. Melhora a função imunológica, reverte parcialmente a disfunção neurológica induzida pelo HIV e melhora certas outras anormalidades clínicas associadas com a SIDA. Seu principal efeito colateral tóxico é a supressão dose-dependente da medula óssea, resultando em anemia e leucopenia.
Cromatografia por Troca Iônica
Glicoproteínas
Compostos conjugados proteína-carboidrato que incluem mucinas, mucoides e glicoproteínas amiloides.
Estabilidade Enzimática
Síndrome de Lipodistrofia Associada ao HIV
Metabolismo defeituoso acarretando uma distribuição irregular da gordura em pacientes infectados com HIV. A etiologia parece ser multifatorial e provavelmente envolve alguma combinação de alterações no metabolismo induzidas por infecção, efeitos diretos da terapia antirretroviral e fatores relacionados com o paciente.
Ativador de Plasminogênio Tipo Uroquinase
Enzima proteolítica que converte o PLASMINOGÊNIO em FIBRINOLISINA, em que a clivagem preferencial é entre a ARGININA e a VALINA. Foi isolado originalmente de URINA humana, mas é encontrado na maioria dos tecidos da maior parte dos VERTEBRADOS.
Membrana Celular
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
Fator XIIa
Forma ativada do fator XII. No evento inicial da via intrínseca da coagulação sanguinea, a calicreína (com o cofator CININOGÊNIO DE ALTO PESO MOLECULAR) cliva o fator XII a XIIa. O fator XIIa é então clivado pela calicreína, plasmina e tripsina, fornecendo fragmentos menores de fator XII (fragmentos do Fator de Hageman). Estes fragmentos aumentam a atividade reação da conversão de pré-calicreína em calicreína, mas diminuem a atividade pró-coagulante do fator XII.
Produtos do Gene pol do Vírus da Imunodeficiência Humana
Caseínas
Mistura de fosfoproteínas relacionadas presentes no leite e queijo. O grupo é caracterizado como uma das proteínas mais nutritivas do leite, contendo todos os aminoácidos mais comuns e rica naqueles aminoácidos essenciais.
Immunoblotting
Complexo de Endopeptidases do Proteassoma
Grande complexo de múltiplas subunidades que desempenha um papel importante na degradação da maioria das proteínas nucleares e citosólicas das células eucarióticas. Contém um subcomplexo catalítico de 700 KDa e dois subcomplexos regulatórios de 700 kDa. O complexo digere as proteínas ubiquitinadas e as ativadas via antienzima ornitina descarboxilase.
Cromatografia de Afinidade
Técnica cromatográfica que utiliza a habilidade das moléculas biológicas de se ligarem a certos ligantes especificamente e reversivelmente. É utilizada em bioquímica de proteínas.
Neutrófilos
Guanidinas
Família de derivados da iminoureia. O primeiro composto foi isolado a partir de cogumelos, germes de milho, casca de arroz, mexilhões, minhocas e do suco de nabo. Seus derivados podem apresentar propriedades antivirais e antimicóticas.
Temperatura Ambiente
Espectrometria de Massas
Transfecção
Inibidores Enzimáticos
alfa-Globulinas
Fenótipo
Aparência externa do indivíduo. É o produto das interações entre genes e entre o GENÓTIPO e o meio ambiente.