Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.
Compostos ou agentes que combinam com a ciclo-oxigenase (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASE) e assim impedem a sua combinação substrato-enzima com o ácido araquidônico, e a formação de eicosanoides, prostaglandinas e tromboxanos.
Grupo de compostos derivados do ácido graxo insaturado de vinte carbonos, geralmente o ácido araquidônico, através da via da cicloxigenase. São mediadores potentes de um grupo diverso de processos biológicos.
Anti-inflamatórios não esteroidais. Além das ações anti-inflamatórias eles têm ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas. Eles bloqueiam a síntese de prostaglandinas inibindo a ciclo-oxigenase, que converte o ácido araquidônico em endoperóxidos cíclicos, precursores de prostaglandinas. A inibição da síntese de prostaglandinas explica as ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas; outros mecanismos podem contribuir para seus efeitos anti-inflamatórios.
Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.
Ácido (11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico )PGE(2)); ácido (5Z,11 alfa,13E,17Z)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. São consideradas primárias no sentido de que nenhuma é derivada da outra em organismos vivos. Originalmente isolada das vesículas e fluidos seminais de carneiro, são encontradas em muitos tecidos e órgãos e participam como mediadoras em muitas atividades fisiológicas.
Complexo enzimático que catalisa a formação de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRAXOS insaturados apropriados, OXIGÊNIO molecular e um aceptor reduzido.
Compostos que inibem a ação das prostaglandinas.
Defeito cardíaco congênito caracterizado por abertura persistente do CANAL ARTERIAL fetal que conecta a ARTÉRIA PULMONAR à AORTA DESCENDENTE, permitindo que o sangue desoxigenado desvie do pulmão e flua para a PLACENTA. Normalmente o canal se fecha logo após o nascimento.
Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintases expressa constitutivamente. Desempenha um papel importante em muitos processos celulares.
Inibidor duplo das vias tanto da ciclo-oxigenase quanto da lipo-oxigenase. Exerce efeito anti-inflamatório inibindo a formação de prostaglandinas e leucotrienos. A droga também ativa a vasoconstrição e tem efeito protetor após isquemia miocárdica.
Ulceração da MUCOSA GÁSTRICA devido contato com SUCO GÁSTRICO. Frequentemente está associada com infecção por HELICOBACTER PYLORI ou consumo de drogas anti-inflamatórias não esteroides (AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDES).
Ácidos Araquidónicos referem-se a um tipo específico de ácidos graxos insaturados, geralmente encontrados no tecido adiposo e nas membranas celulares, que desempenham um papel importante na regulação da inflamação e homeostase, sendo também precursores de diversas moléculas bioativas, como as prostaglandinas e leucotrienos.
Anti-inflamatório não esteroide com propriedades analgésicas utilizado na terapia de reumatismo e artrite.
Revestimento do ESTÔMAGO formado por um EPITÉLIO interno, uma LÂMINA PRÓPRIA média e a MUSCULARIS MUCOSAE externa. As células superficiais produzem o MUCO que protege o estômago do ataque de ácidos e enzimas digestivos. Quando o epitélio se invagina para a LÂMINA PRÓPRIA em várias regiões do estômago (CÁRDIA, FUNDO GÁSTRICO e PILORO), há formação de diferentes glândulas tubulares gástricas. Estas glândulas são constituídas por células que secretam muco, enzimas, ÁCIDO CLORÍDRICO, ou hormônios.
O produto estável da hidrólise do EPOPROSTENOL, fisiologicamente ativo. Encontrado em praticamente todos os tecidos de mamíferos.
Inibidor potente da lipoxigenase que interfere com o metabolismo do ácido araquidônico. O composto também inibe a formiltetraidrofolato sintetase, a carboxilesterase e cicloxigenase de uma forma menos pronunciada. Serve também como um antioxidante em gorduras e óleos.
Anti-inflamatório não esteroide com atividade antipirética e antigranulocitária. Também inibe a biossíntese das prostaglandinas.
Ácido graxo insaturado essencial. É encontrado em gordura animal e humana, bem como no fígado, cérebro, órgãos glandulares, além de ser um constituinte dos fosfolipídeos animais. É sintetizado a partir do ácido linoleico advindo da dieta e é um precursor na biossíntese das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
Ácido (9 alfa,11 alfa,13E,15S)-9,11,15-tri-hidroxiprost-13-en-1-oico (PGF(1alfa)); ácido (5Z,9 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13-dieno-1-oico (PGF(2alfa)); ácido (5Z,9 alfa, 11 alfa,13E,15S,17Z)-9,11,15-tri-hidroxiprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGF(3alfa)). Uma família de prostaglandinas que incluem três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. Todas as prostaglandinas naturais possuem uma configuração alfa na posição do carbono 9. Elas estimulam o músculo liso brônquico e uterino e são frequentemente empregadas como oxitócicos.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Prostaglandina que é um potente vasodilatador e inibe a agregação plaquetária. É biossintetizado enzimaticamente dos ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA no tecido vascular humano. O sal de sódio também tem sido utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar primária (v. HIPERTENSÃO PULMONAR).
Subtipo de prostaglandina-endoperóxido sintase expressa por indução. Desempenha importante papel em muitos processos celulares e na INFLAMAÇÃO. É alvo para os inibidores da COX2.
Compostos que se combinam com as LIPOXIGENASES e inibem sua atividade enzimática. Nesta categoria são incluídos inibidores específicos para subtipos de lipoxigenases que agem por meio da redução da produção de LEUCOTRIENOS.
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Análogo sintético da prostaglandina E que protege a mucosa gástrica, previne a ulceração e promove a cura de úlceras pépticas. O efeito protetor é independente da inibição do ácido. É também um potente inibidor da função pancreática e do crescimento de tumores experimentais.
O analgésico protótipo utilizado no tratamento da dor, de intensidade leve à moderada. Possui propriedades anti-inflamatórias e antipiréticas, atuando como um inibidor da cicloxigenase, que leva a uma inibição da biossíntese das prostaglandinas. A aspirina também inibe a agregação plaquetária e é utilizada na prevenção da trombose arterial e venosa.
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Subclasse de inibidores de ciclo-oxigenase específica para CICLO-OXIGENASE-2.
Compostos sintetizados endogenamente que podem influenciar fenômenos biológicos que não são classificados como ENZIMAS, HORMÔNIOS ou ANTAGONISTAS DE HORMÔNIOS.
Nitrobenzenos são compostos orgânicos aromáticos que consistem em um anel de benzeno substituído por um ou mais grupos nitro (-NO2).
Ácido graxo insaturado de vinte carbonos contendo quatro ligações alquinas. Inibe a conversão enzimática do ácido araquidônico em prostaglandinas E(2) e F(2a).
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.
Inibidor da óxido nítrico sintetase que demonstra impedir a toxicidade mediada pelo glutamato. Estudos experimentais têm testado a capacidade da nitroarginina de impedir a toxicidade mediada pela amônia, bem como as alterações de energia e metabolismo cerebral da própria amônia.
Composto fisiologicamente ativo e estável formado "in vivo" a partir da prostaglandina endoperóxidos. É importante na reação plaquetária de liberação (liberação de serotonina e ADP).
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.
Intermediário instável entre os endoperóxidos de prostaglandinas e o tromboxano B2. O composto apresenta uma estrutura bicíclica oxanoxetano. É um indutor potente da agregação plaquetária e causa vasoconstrição. É o principal componente da substância constritora da aorta de coelho (SCC).
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Vaso sanguíneo fetal que conecta a artéria pulmonar à aorta descendente.
Análogos ou derivados das prostaglandinas E que não existem naturalmente no corpo. Não incluem o produto da síntese química de PGE hormonal.
Análogo natural da prostaglandina que apresenta atividades ocitócica, luteolítica e abortiva. Devido às suas propriedades vasoconstritoras, o composto possui uma variedade de outras ações biológicas.
Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 e LTE4), principal mediador da BRONCOCONSTRIÇÃO, HIPERSENSIBILIDADE e outras reações alérgicas. Antigos relatos descreveram-no como "uma substância de lenta reação da ANAFILAXIA", liberada do pulmão devido a veneno de cobra ou após choque anafilático. A relação entre os leucotrienos SRS-A foi estabelecida por UV, que evidenciou a presença do trieno conjugado. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) e inibidor da ciclo-oxigenase que é bem estabelecido para o tratamento de artrite reumatoide e osteoartrite. Sua utilidade também tem sido demonstrada no tratamento de transtornos da musculatura esquelética, dismenorreia e na dor pós-operatória. Sua meia-vida o capacita a ser administrado uma vez ao dia.
Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Compostos fisiologicamente ativos encontrados em muitos órgãos do corpo. São formados "in vivo" pelas prostaglandinas endoperóxidos e causam agregação plaquetária, contração das artérias e outros efeitos biológicos. Tromboxanos são importantes mediadores das ações dos ácidos graxos poli-insaturados transformados pela cicloxigenase.
Acúmulo anormal de líquido em TECIDOS ou cavidades do corpo. Na maioria dos casos, estão presentes sob a PELE, na TELA SUBCUTÂNEA.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Butil difenil pirazolidinediona que tem atividades anti-inflamatória, antipirética e analgésica. Tem sido utilizada em ESPONDILITE ANQUILOSANTE, ARTRITE REUMATOIDE, e ARTRITE REATIVA.
Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.
Derivado da acridina, anteriormente muito utilizado como antimalárico, mas superado pela cloroquina em anos recentes. Também tem sido utilizado como anti-helmíntico e no tratamento da giardíase e efusões malignas. É usado em experimentos de biologia celular como inibidor da fosfolipase A2.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Anti-inflamatório analgésico e antipirético do tipo IBUPROFENO. É utilizado no tratamento da artrite reumatoide e osteoartrite.
Anti-inflamatórios não esteroidais que são menos eficazes em doses equivalentes que a aspirina em aliviar a dor e reduzir a febre. Entretanto, indivíduos que são hipersensíveis à ASPIRINA podem tolerar o salicilato de sódio. Em geral, esse salicilato produz as mesmas reações adversas que a ASPIRINA, porém existe com sua utilização um menor sangramento oculto no trato gastrointestinal.
Drogas usadas para causar constrição dos vasos sanguíneos.
Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.
Butanones are a group of organic compounds consisting of four carbon atoms, with the general formula (C4H8O), including methyl ethyl ketone, that are used as solvents and in chemical synthesis.
Classe de compostos que geralmente derivam de ácidos graxos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS) incluindo PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS e ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. São substâncias que possuem efeitos semelhantes aos dos hormônios, que são mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
Anti-inflamatório não esteroidal com ações antipiréticas e analgésicas. Inicialmente se apresenta na forma de sal de sódio.
Artérias que nascem da aorta abdominal e irrigam uma grande parte dos intestinos.
Análogo de endoperóxido de prostaglandina estável que serve como um mimético do tromboxano. Suas ações incluem o mimetismo do efeito hidro-osmótico da VASOPRESSINA e ativação das FOSFOLIPASES TIPO C. (Tradução livre do original: J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110).
Agentes que reduzem ou eliminam a INFLAMAÇÃO.
Mistura extrativa hidrossolúvel de polissacarídeos sulfatados de ALGAS VERMELHAS. As principais fontes são o Musgo-da-Irlanda "CHONDRUS CRISPUS" (Carragena) e "Gigartina stellata". É utilizada como estabilizador para a suspensão de CACAU na fabricação de chocolate e como clarificante de BEBIDAS.
Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.
Desenvolvimento de substância óssea em estruturas normalmente moles.
Tônus: o estado de tensão normal dos tecidos em virtude do qual as partes são mantidas em formato, alertas e fáceis de funcionar em resposta a um estímulo adequado. No caso do músculo, refere-se a um estado de atividade contínua ou tensão além daquela relacionada às propriedades físicas; i. é, é resistência ativa ao estiramento; no músculo esquelético, depende da inervação eferente. (Stedman, 25a ed)
Droga que tem propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. É o sulfonato de sódio da AMINOPIRINA.
Enzima da classe das oxirredutases encontrada principalmente nas PLANTAS. Catalisa reações entre o linoleato e outros ácidos graxos e o oxigênio, formando derivados de hidroperóxidos de ácidos graxos.
Analgésico anti-inflamatório e antipirético da série do ácido fenilalquinoico. Foi demonstrada a sua capacidade em reduzir a reabsorção óssea na doença periodôntica por inibição da ANIDRASE CARBÔNICA.
Formas estruturalmente relacionadas de uma enzima. Cada isoenzima tem o mesmo mecanismo e classificação, mas difere nas características químicas, físicas ou imunológicas.
Formas de dosagens medicamentosas planejadas para serem aplicadas no reto, vagina ou orifício uretral para absorção corporal. Geralmente, os ingredientes ativos são armazenados em formas de dosagem contendo bases gordurosas, como a manteiga de cacau, óleos hidrogenados ou glicerogelatina que são sólidos a temperatura ambiente, mas se dissolvem em temperatura corporal.
Enzima encontrada predominantemente em microssomas plaquetários. Catalisa a conversão de PGG(2) a PGH(2) (endoperóxidos de prostaglandinas) a tromboxano A2. EC 5.3.99.5.
Processos patológicos envolvendo o ESTÔMAGO.
Anti-inflamatório não esteroide com propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas. É um inibidor da cicloxigenase.
Fármacos que impedem o parto prematuro e o nascimento de crianças imaturas, suprimindo as contrações uterinas (TOCÓLISE). Entre as substâncias usadas para retardar a atividade uterina prematura se incluem o sulfato de magnésio, os beta-miméticos, os antagonistas da ocitocina, os inibidores dos canais de cálcio e os agonistas dos receptores adrenérgicos beta. O uso de álcool intravenoso como tocolítico é agora obsoleto.
Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.
Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.
Fluxo de SANGUE através ou ao redor do órgão ou região do corpo.
Os sais ou ésteres dos ácidos salicílicos ou os ésteres salicilatos de um ácido orgânico. Alguns apresentam atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória por inibir a síntese de prostaglandinas.
As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
Amida de glicina do ácido 4-aminobenzoico. Seu sal de sódio é utilizado como auxiliar de diagnóstico para medir o fluxo plasmático renal efetivo (FPRE) e sua capacidade excretora.
Compostos sintéticos que são análogos aos endoperóxidos das prostaglandinas encontrados na natureza, consequentemente, mimetizam suas atividades fisiológicas e farmacológicas. São usualmente mais estáveis que os compostos encontrados na natureza.
Aminoácido essencial que é fisiologicamente ativo na forma L.
Agente vasodilatador potente que aumenta o fluxo sanguíneo periférico.
Lesão na superfície da pele ou superfície mucosa, produzida pela "lamaceira" de tecido necrótico inflamatório.
Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.
Ácido clorídrico presente no SUCO GÁSTRICO.
Derivado do ácido antranílico com propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas. É utilizado em transtornos mioesqueléticos e articulares, podendo ser administrado oral e topicamente.
Desenvolvimento patológico na região do JEJUNO do INTESTINO DELGADO.
O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.