Fenilefrina
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e os ativam.
Receptores Adrenérgicos alfa 1
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa que medeiam a contração do MÚSCULO LISO em uma variedade de tecidos como ARTERÍOLAS, VEIAS e ÚTERO. São geralmente encontrados em membranas pós-sinápticas e sinalizam por meio das PROTEÍNAS G GQ-G11.
Receptores Adrenérgicos alfa
Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.
Efedrina
Fenetilamina encontrada em EPHEDRA SÍNICA. A PSEUDOEFEDRINA é um isômero. É um agonista alfa e beta-adrenérgico que pode também aumentar a liberação de norepinefrina. Foi utilizada no tratamento de muitas patologias, inclusive asma, insuficiência cardíaca, rinite, incontinência urinária, e por seus efeitos estimulantes no sistema nervoso central. Foi utilizada no tratamento da narcolepsia e depressão. Foi se tornando menos utilizada com o aparecimento de agonistas mais seletivos.
Prazosina
Antagonista seletivo alfa-1 adrenérgico usado no tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, FEOCROMOCITOMA, DOENÇA DE RAYNAUD, HIPERTROFIA PROSTÁTICA e RETENÇÃO URINÁRIA.
Vasoconstrição
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Midriáticos
Simpatomiméticos
Drogas que mimetizam os efeitos da estimulação dos nervos simpáticos adrenérgicos pós-ganglionares. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores adrenérgicos e aquelas que agem indiretamente causando a liberação de transmissores adrenérgicos.
Aorta Torácica
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Barorreflexo
Resposta pelos BARORRECEPTORES para aumentar a PRESSÃO ARTERIAL. Pressões elevadas dilatam os VASOS SANGUÍNEOS, ativando os barorreceptores nas paredes dos vasos. A resposta do SISTEMA NERVOSO CENTRAL é uma redução do efluxo central-simpático. Isto reduz a pressão arterial tanto pela diminuição da RESISTÊNCIA VASCULAR periférica como pela diminuição do DÉBITO CARDÍACO. Como os barorreceptores são tonicamente ativos, o barorreflexo pode compensar rapidamente tanto o aumento como a diminuição da pressão arterial.
Agonistas Adrenérgicos
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos, ativando-os.
Pressão Sanguínea
PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.
Isoproterenol
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Nitroprussiato
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Clonidina
Agente simpatolítico do tipo imidazolina que estimula os RECEPTORES ALFA-2 ADRENÉRGICOS e os RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrais. É comumente usado no controle da HIPERTENSÃO.
Receptores Adrenérgicos
Proteínas de superfície celular que ligam epinefrina e/ou norepinefrina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares. As duas principais classes de receptores adrenérgicos, a alfa e a beta, foram originalmente discriminadas com base nas suas ações celulares, mas agora são distinguidas através da sua relativa afinidade por ligantes sintéticos característicos. Os receptores adrenérgicos também podem ser classificados de acordo com os subtipos de proteína G com as quais eles se ligam; esse esquema não respeita a distinção alfa/beta.
Tropicamida
Músculo Liso Vascular
Relação Dose-Resposta a Droga
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Metoxamina
Agonista alfa-1 adrenérgico que causa VASOCONSTRIÇÃO periférica prolongada.
Artérias Mesentéricas
Artérias que nascem da aorta abdominal e irrigam uma grande parte dos intestinos.
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Anestesia Obstétrica
Pressorreceptores
Receptores encontrados no sistema vascular, principalmente na aorta e sino carotídeo, que são sensíveis à extensão das paredes dos vasos.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico não cardiosseletivo amplamente utilizado. O propranolol é utilizado para o INFARTO DO MIOCÁRDIO, ARRITMIA, ANGINA PECTORIS, HIPERTENSÃO, HIPERTIREOIDISMO, ENXAQUECA, FEOCROMOCITOMA, e ANSIEDADE, mas efeitos adversos estimulam sua substituição por medicamentos mais novos.
Ratos Sprague-Dawley
Frequência Cardíaca
Cloreto de Potássio
Fentolamina
Antagonista alfa-adrenérgico não seletivo. É utilizada no tratamento da hipertensão, emergências hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo da DOENÇA DE RAYNAUD, congelamento das extremidades, síndrome de abstinência da clonidina, impotência e doença vascular periférica.
Ratos Wistar
Epinefrina
Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.
Hipotensão
Sistema Nervoso Simpático
Divisão toracolombar do sistema nervoso autônomo. Fibras pré-ganglionares simpáticas se originam nos neurônios da coluna intermediolateral da medula espinhal e projetam para os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais, que por sua vez projetam para os órgãos alvo. O sistema nervoso simpático medeia a resposta do corpo em situações estressantes, por exemplo, nas reações de luta e fuga. Frequentemente atua de forma recíproca ao sistema parassimpático.
Acetilcolina
Ioimbina
Alcaloide vegetal com atividade bloqueadora alfa-2-adrenérgica. A ioimbina tem sido usada como midriático e no tratamento da DISFUNÇÃO ERÉTIL.
Dioxanos
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Relaxamento Muscular
Ratos Endogâmicos
Aorta
O principal tronco das artérias sistêmicas.
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
Artérias
Os vasos que transportam sangue para fora do coração.
Endotélio Vascular
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
NG-Nitroarginina Metil Éster
Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Vasopressinas
Hormônios antidiuréticos liberados pela NEUROIPÓFISE de todos os vertebrados (a estrutura varia com a espécie) para regular o equilíbrio hídrico e a osmolaridade. Geralmente a vasopressina é um nonapeptídeo, consistindo em um anel de seis aminoácidos com uma ponte dissulfeto entre as cisteínas 1 e 6, ou um octapeptídeo contendo uma CISTINA. Todos mamíferos têm arginina-vasopressina, exceto o porco, que apresenta uma lisina na posição 8. A vasopressina é um vasoconstritor que atua nos ductos coletores renais, aumentando a reabsorção de água, o volume e a pressão sanguínea.
Cauda
A cauda, em um contexto anatômico, refere-se geralmente à extremidade distal alongada e flexível de certos animais, composta principalmente por vértebras e tecido conjuntivo, que desempenha funções variadas como equilíbrio, comunicação e defesa.
Fenoxibenzamina
Antagonista alfa-adrenérgico com ação de longa duração. Tem sido utilizado para tratar hipertensão e como vasodilatador periférico.
Inibidores Enzimáticos
Oximetazolina
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Angiotensina II
Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.
Óxido Nítrico Sintase
Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.
Pênis
Órgão reprodutor externo masculino. É composto por uma massa de tecido erétil encerrada em três compartimentos cilíndricos fibrosos. Dois destes compartimentos, os corpos cavernosos, ficam lado a lado ao longo da parte superior do órgão. O terceiro compartimento (na parte inferior), o corpo esponjoso, abriga a uretra.
Cães
Resistência Vascular
Quinoxalinas
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.
Cardiomegalia
Aumento do CORAÇÃO, geralmente indicado por uma proporção cardiotorácica acima de 0,50. O aumento do coração pode envolver os VENTRÍCULOS CARDÍACOS direito, esquerdo ou os ÁTRIOS DO CORAÇÃO. A cardiomegalia é um sintoma não específico observado em pacientes com INSUFICIÊNCIA CARDÍACA ou formas graves de CARDIOMIOPATIAS.
Miografia
Nitroarginina
Inibidor da óxido nítrico sintetase que demonstra impedir a toxicidade mediada pelo glutamato. Estudos experimentais têm testado a capacidade da nitroarginina de impedir a toxicidade mediada pela amônia, bem como as alterações de energia e metabolismo cerebral da própria amônia.
Cardiotônicos
Agentes que têm efeito tônico sobre o coração, ou que podem aumentar o débito cardíaco. Podem ser GLICOSÍDEOS CARDÍACOS, SIMPATOMIMÉTICOS, ou ainda outras drogas. São usados após INFARTO DO MIOCÁRDIO, PROCEDIMENTOS CIRÚRGICOS CARDÍACOS, CHOQUE, ou na insuficiência cardíaca congestiva (INSUFICIÊNCIA CARDÍACA).
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Tono Muscular
Tônus: o estado de tensão normal dos tecidos em virtude do qual as partes são mantidas em formato, alertas e fáceis de funcionar em resposta a um estímulo adequado. No caso do músculo, refere-se a um estado de atividade contínua ou tensão além daquela relacionada às propriedades físicas; i. é, é resistência ativa ao estiramento; no músculo esquelético, depende da inervação eferente. (Stedman, 25a ed)
Receptores Adrenérgicos beta
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e os ativam.
Endotelina-1
Peptídeo de 21 aminoácidos produzido por diversos tecidos, incluindo células endoteliais e da vasculatura de músculo liso, neurônios e astrócitos no sistema nervoso central e células do endométrio. Atua como moduladora do tônus vasomotor, da proliferação celular e da produção de hormônios.
Miocárdio
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Ergonovina
Alcaloide do ergot (ALCALOIDES DO ESPORÃO DO CENTEIO) que apresenta propriedades contráteis de MÚSCULO LISO VASCULAR e uterino.
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Indometacina
Contração Miocárdica
Atividade contrátil do MIOCÁRDIO.
Azul de Metileno
Composto formado por cristais ou pó cristalino de cor verde-escura que brilham como bronze. As soluções em água ou álcool têm uma coloração azul intensa. O azul de metileno é utilizado como tintura bacteriológica e como indicador. Inibe a GUANILATO CICLASE e utilizada para tratar envenenamento por cianeto e abaixar os níveis de METEMOGLOBINA.
Bloqueadores Ganglionares
Agentes cuja ação principal é interromper a transmissão neural nos receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Como suas ações são amplas (incluindo o bloqueio dos sistemas simpático e parassimpático) seu uso terapêutico foi muito superado por drogas mais específicas. Eles ainda podem ser usados para controlar a pressão sanguínea em pacientes com aneurisma aórtico dissecante agudo, e também para induzir hipotensão durante uma cirurgia.
Fosforilase a
Forma ativa da GLICOGÊNIO FOSFORILASE, que se origina pela fosforilação da FOSFORILASE B. A fosforilase a é desativada (via hidrólise da fosfoserina) pela FOSFORILASE FOSFATASE formando a FOSFORILASE B.
Trimetafano
Antagonista nicotínico que tem sido usado como bloqueador ganglionar na hipertensão, como adjunto na anestesia e para induzir a hipotensão durante cirurgia.
Ácido 15-Hidroxi-11 alfa,9 alfa-(epoximetano)prosta-5,13-dienoico
Análogo de endoperóxido de prostaglandina estável que serve como um mimético do tromboxano. Suas ações incluem o mimetismo do efeito hidro-osmótico da VASOPRESSINA e ativação das FOSFOLIPASES TIPO C. (Tradução livre do original: J Pharmacol Exp Ther 1983;224(1): 108-117; Biochem J 1984;222(1):103-110).
Xilazina
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Nervo Vago
O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).
Contração Isométrica
Descongestionantes Nasais
Drogas projetadas para tratar a inflamação das vias nasais, que geralmente resultam de uma infecção (frequentemente o resfriado comum) ou de um processo alérgico (allergy related condition), p. ex., a febre do feno. A inflamação envolve o inchaço da mucosa que reveste as vias nasais resultando na produção excessiva de muco. A principal classe de descongestionantes nasais são os vasoconstritores.
Reflexo
Glucagon
Peptídeo pancreático de aproximadamente 29 aminoácidos, derivado do proglucagon que também é precursor dos PEPTÍDEOS SEMELHANTES AO GLUCAGON do intestino. O GLUCAGON é secretado pelas células pancreáticas alfa e desempenha um papel importante na regulação da concentração de GLICOSE NO SANGUE, metabolismo cetônico e vários outros processos bioquímicos e fisiológicos. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511)
GMP Cíclico
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Interações de Medicamentos
Sistema Vasomotor
Sistemas neurais que atuam no MÚSCULO LISO VASCULAR controlando o diâmetro dos vasos sanguíneos. O principal controle neural se dá através do sistema nervoso simpático.
Fármacos do Sistema Nervoso Autônomo
Nifedipino
Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.
Sinefrina
Hipertensão
PRESSÃO ARTERIAL sistêmica persistentemente alta. Com base em várias medições (DETERMINAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL), a hipertensão é atualmente definida como sendo a PRESSÃO SISTÓLICA repetidamente maior que 140 mm Hg ou a PRESSÃO DIASTÓLICA de 90 mm Hg ou superior.
Ratos Endogâmicos SHR
Cepa de Rattus norvegicus com elevada pressão arterial que é utilizada como modelo para estudar hipertensão e derrame.
Miócitos Cardíacos
Células do músculo estriado encontradas no coração. São derivadas dos mioblastos cardíacos (MIOBLASTOS CARDÍACOS).
Nitroglicerina
Vasodilatador volátil que alivia a ANGINA PECTORIS por estimulação do GUANILATO CICLASE e diminuindo o cálcio citosólico. Também é, às vezes, usado para TOCÓLISE e explosivos.
Cobaias
Simpatolíticos
Drogas que inibem as ações do sistema nervoso simpático através de qualquer mecanismo. As mais comuns são os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS e as que esgotam a norepinefrina ou diminuem a liberação de transmissores das terminações pós-ganglionares adrenérgicas (veja AGENTES ADRENÉRGICOS). Estão incluídas aqui as drogas que agem no sistema nervoso central reduzindo a atividade simpática (p. ex., os agonistas adrenérgicos alfa-2 de ação central, veja ALFA-AGONISTAS ADRENÉRGICOS).
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Soluções Oftálmicas
ômega-N-Metilarginina
Inibidor competitivo da enzima óxido nítrico sintetase.
Moxisilita
Bloqueador alfa-adrenérgico utilizado na doença de Raynaud. É também aplicado topicamente no olho para reverter a midríase causada pela fenilefrina e outros agentes simpatomiméticos. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1312)
Proteína Quinase C
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.