Tempo necessário para que a emissão radioativa se reduza à metade da dose inicial. As substâncias de meia-vida prolongada são as que se constituem como maiores fontes de problemas, no que diz respeito ao destino dos resíduos após a utilização (Material III - Ministério da Ação Social, Brasília, 1992)

Medida estatística da informação resumida de uma série de medidas em um indivíduo. É utilizada com frequência em farmacologia clinica onde a ASC (AUC) dos níveis de soro pode ser interpretada como a captação total do que quer que tenha sido administrado. Como um gráfico da concentração de uma droga em oposição ao tempo, após uma única dose de medicamento, produzindo uma curva padrão, é uma medida comparativa da biodisponibilidade da mesma droga feita por diferentes companhias.

Mecanismos dinâmicos e cinéticos de química exógena e LIBERAÇÃO CONTROLADA DE FÁRMACOS, ABSORÇÃO, TRANSPORTE BIOLÓGICO, DISTRIBUIÇÃO TECIDUAL, BIOTRANSFORMAÇÃO, eliminação e TOXICOLOGIA como uma função da dose e da taxa do METABOLISMO. Inclui a toxicocinética, mecanismo farmacocinético dos efeitos tóxicos de uma substância. ADME e ADMET são abreviaturas para absorção, distribuição, metabolismo, eliminação e toxicologia.

Volume de fluidos biológicos completamente livres de metabólitos de drogas, medidos numa unidade de tempo. A eliminação ocorre como resultado de processos metabólicos dos rins, fígado, saliva, suor, intestinos, coração, cérebro, ou outros órgãos.

Ponto até o qual o ingrediente ativo da formulação de uma droga se torna disponível no sítio de ação para essa droga ou em um meio biológico que supostamente permita o acesso ao sítio de ação.

Administração de medicamentos, substâncias químicas ou outras substâncias pela boca.

Injeções feitas em uma veia, para fins terapêuticos ou experimentais.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Administração por um longo prazo (minutos ou horas) de um líquido na veia por venopunção, deixando o líquido fluir pela ação da gravidade ou bombeando-o.

Acúmulo de uma droga ou substância em vários órgãos (inclusive naqueles não relevantes para sua ação farmacológica ou terapêutica). Essa distribuição depende do fluxo sanguíneo ou da taxa de perfusão do órgão, da capacidade de a droga permear membranas de órgãos, da especificidade do tecido, da ligação a proteínas. A distribuição geralmente é expressa como razão tecido / plasma.

Estudos comparando dois ou mais tratamentos ou intervenções nos quais os sujeitos ou pacientes, após terminado o curso de um tratamento, são ligados a outro. No caso de dois tratamentos, A e B, metade dos sujeitos são randomicamente alocados para recebê-los pelo método A, B e metade para recebê-los pelo método B, A. Uma crítica deste desenho experimental é que os efeitos do primeiro tratamento podem ser transportados para o período quando o segundo é executado. (Tradução livre do original: Last, A Dictionary of Epidemiology, 2d ed)

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

O resultado farmacológico, desejável ou não, de medicamentos interagindo com componentes da dieta. (Stedman, 25a ed)

Esquema de tempo para administração de um medicamento para se obter efetividade e conveniência ótimas.

Alteração química de uma substância exógena por/ou em um sistema biológico. A alteração pode inativar o composto ou pode resultar na produção de um metabólito ativo de um composto precursor inativo. As alterações podem ser divididas em DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE I e DESINTOXICAÇÃO METABÓLICA FASE II.

Subtipo de enzima do citocromo P-450 que possui especificidade para uma ampla variedade de compostos lipofílicos que incluem ESTEROIDES, ÁCIDOS GRAXOS e XENOBIÓTICOS. Esta enzima tem significância clínica devido à sua capacidade de metabolizar diversos arranjos de drogas clinicamente importantes, como CICLOSPORINA, VERAPAMIL e MIDAZOLAM. Esta enzima também catalisa a N-desmetilação da ERITROMICINA.

Compostos que, depois de administrados, precisam sofrer conversão química através de processos metabólicos para se tornarem substâncias farmacologicamente ativas (em relação às quais constituem uma prodroga).

Representações teóricas que simulam o comportamento ou a actividade de processos biológicos ou doenças. Para modelos de doença em animais vivos, MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS está disponível. Modelos biológicos incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.

Crescimento novo anormal de tecido. As neoplasias malignas apresentam um maior grau de anaplasia e têm propriedades de invasão e de metástase quando comparadas às neoplasias benignas.

Administração de medicação líquida, nutrientes ou outros fluidos por alguma outra via que o canal alimentar, usualmente por minutos ou horas, por gravidade do fluxo ou por bombeamento de infusão.

Inibidor de protease do HIV que funciona interferindo no ciclo reprodutivo do HIV. Também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Substâncias que reduzem a proliferação ou a reprodução de BACTÉRIAS.

Método de estudo sobre uma droga ou procedimento no qual ambos, grupos estudados e investigador, desconhecem quem está recebendo o fator em questão. (Tradução livre do original: Last, 2001)

Administração forte e assertiva no músculo, de uma medicação líquida, nutrientes ou outros fluidos através de uma agulha que penetra o músculo e qualquer tecido que o cubra.

Substâncias que inibem ou impedem a proliferação de NEOPLASIAS.

Cálculos matemáticos feitos para preparar doses apropriadas de medicamentos, levando em conta conversões de PESOS E MEDIDAS. Os enganos são uma das fontes de ERROS DE MEDICAÇÃO.

Substâncias que destroem fungos ao suprimir sua capacidade para crescer ou se reproduzir. Diferem dos FUNGICIDAS INDUSTRIAIS porque são defensores contra os fungos presentes em tecidos humanos ou de outros animais.

A maior dose de um agente biologicamente ativo administrado durante um estudo crônico que não reduzirá a longevidade de outros efeitos que não os da carcinogenicidade. (Tradução livre do original: Lewis Dictionary of Toxicology, 1st ed)

Cápsulas duras ou moles solúveis utilizadas para a administração oral de medicamento.

Preparações de uma droga que agem durante um intervalo de tempo por meio de processos ou tecnologia de liberação controlada .

Substâncias que impedem a disseminação de agentes ou organismos infecciosos ou que matam agentes infecciosos para impedir a disseminação da infecção.

Preparação única (com dois agentes ativos ou mais), para administração simultânea como uma mistura de dose fixa.

Agente antifúngico de largo espectro usado por longos períodos em altas doses, especialmente nos pacientes imunossuprimidos.

Equivalência relativa na eficácia dos diferentes modos de tratar uma doença, frequentemente empregada para comparar a eficácia de fármacos diferentes usados no tratamento de uma determinada doença.

Triazoles are a class of antifungal drugs that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes, leading to fungal cell death.

Grupo de antibióticos de amplo espectro isolado primeiramente do fungo mediterrâneo ACREMONIUM. Estes antibióticos contêm o grupamento beta-lactâmico, o ácido tio-azabiciclo-octenocarboxílico, também chamado ácido 7-aminocefalosporânico.

Terapia administrada simultaneamente com duas ou mais preparações diferentes para obter um efeito combinado.

Fenômeno através do qual compostos cujas moléculas têm o mesmo número e tipo de átomos e o mesmo arranjo atômico, mas diferem nas relações espaciais.

Processos físicos ou fisiológicos pelos quais substâncias, tecidos, células, etc. absorvem ou assimilam outras substâncias ou energia.

Droga hipnótico-sedativa com efeito de curta duração, com propriedades ansiolítica e amnésica. É usada para sedação em odontologia, cirurgia cardíaca, procedimentos endoscópicos, como medicação pré-anestésica e como adjunto para anestesia local. Devido a sua curta duração e estabilidade cardiorrespiratória torna-se útil em pacientes de risco, idosos e cardíacos. É hidrossolúvel em pH menor que 4 e lipossolúvel em pH fisiológico.

Usados para tratar a AIDS e/ou para deter a disseminação da infecção pelo HIV. Essa classificação não inclui os fármacos usados para tratar os sintomas da AIDS ou as infecções oportunistas a ela associadas.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Forma sólida de administração, de peso variável, tamanho e formato, que pode ser moldada ou comprimida, e que contém uma substância medicinal em forma pura ou diluída. (Dorland, 28a ed)

Administração forte e assertiva sob a pele, de medicação líquida, nutrientes ou outros fluidos através de uma agulha que perfura a pele.

Inibidores da PROTEASE DE HIV, uma enzima requerida para a produção de proteínas necessárias para a montagem viral.

Pessoas sem qualquer problema significante e conhecido de saúde que são recrutadas para participar de pesquisa para testar um novo medicamento, dispositivo ou intervenção como controles de um grupo de pacientes. (Tradução livre do original: http://clinicalcenter.nih.gov/recruit/volunteers.html, accessed 2/14/2013)

Espécie do gênero MACACA que vive tipicamente próximo à costa em riachos de maré e pântanos artificiais, primariamente nas ilhas da península Malaia.

Processo de observação ou detecção dos efeitos de uma substância química administrada a um indivíduo, com fins terapêuticos ou diagnósticos.

Quinolinas are aromatic heterocyclic organic compounds similar to quinoline, containing a benzene fused to a pyridine ring, which have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals and chemical research.

Glicoproteína transmembrana de 170 kDa da superfamília de TRANSPORTADORES DE CASSETE DE LIGAÇÃO DE ATP. Serve como bomba de efluxo dependente de ATP para diversas substâncias químicas, incluindo muitos ANTINEOPLÁSICOS. A superexpressão desta glicoproteína está associada com a RESISTÊNCIA A MÚLTIPLAS DROGAS.

Pirimidinonas referem-se a compostos heterocíclicos aromáticos que contêm um anel de pirimidina fusionado com um anel de lactama, encontrados naturalmente em alguns nucleotídeos e sintetizados para uso em medicamentos e química de materiais.

Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGUÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGUÍNEA prévia).

Número total de pessoas ou animais que habitam uma determinada região ou área.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Grande grupo de mono-oxigenases do citocromo P-450 (heme-tiolato) que se une à NAD(P)H-FLAVINA OXIDORREDUTASE em diversas oxidações de função mista dos compostos aromáticos. Catalisam a hidroxilação de um amplo espectro de substratos e são importantes no metabolismo de esteroides, drogas e toxinas, como FENOBARBITAL, carcinógenos e inseticidas.

Substâncias obtidas de plantas superiores, e que apresentam atividades citostática ou antineoplásica demonstráveis.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Técnica cromatográfica na qual a fase móvel é um líquido.

Acúmulos visíveis de líquido dentro ou próximo da epiderme.

Proteínas presentes no soro sanguíneo, incluindo ALBUMINA SÉRICA, FATORES DE COAGULAÇÃO SANGUÍNEA e muitos outros tipos de proteínas.

Estudos conduzidos com o fito de avaliar as consequências da gestão e dos procedimentos utilizados no combate à doença de forma a determinar a eficácia, efetividade, segurança, exequibilidade dessas intervenções.

Enzima dependente do citocromo P-450 que catalisa a hidroxilação de várias drogas e produtos químicos ambientais, como a debrisoquina, antagonistas receptores adrenérgicos e os antidepressivos tricíclicos. Esta enzima é deficiente em mais de 10 por cento da população caucasiana.

O efeito das ervas, outras PLANTAS ou EXTRATOS DE PLANTAS sobre a atividade, metabolismo ou toxicidade das drogas.

Química que estuda a composição e preparação de agentes usados em AÇÕES FARMACOLÓGICAS ou uso diagnóstico.

Fluoroquinolona antimicrobiana de largo espectro. A droga inibe fortemente a atividade superespiralada do DNA da DNA GIRASE.

Coloides com fase líquida contínua e fase sólida dispersa. O termo também é usado livremente para sólido-em-gás (AEROSSÓIS) e outros sistemas coloidais. As drogas insolúveis em água podem ser determinadas como suspensões.

Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.

Captação de substâncias através do revestimento interno dos INTESTINOS.

Técnica de espectrometria de massa utilizada com dois (MS/MS) ou mais analisadores de massa. Com os dois em tandem, os íons precursores são selecionados primeiro por um analisador de massa e focados na região de colisão, na qual serão fragmentados, originando produtos iônicos que serão, então, caracterizados por um segundo analisador de massa. Várias técnicas são utilizadas para separar os compostos, ionizá-los e introduzí-los no primeiro analisador de massa. Por exemplo, no caso da GC-MS/MS, a CROMATOGRAFIA DE GASES E ESPECTROMETRIA DE MASSAS estão envolvidas na separação dos compostos relativamente pequenos, por meio da cromatografia gasosa, antes de injetá-los na câmara de ionização para a seleção por massa.

Grupo de QUINOLONES com pelo menos um átomo de fluor e um grupo piperazinila.

Liberação de substâncias por meio de FLEBOTOMIA nas VEIAS.

Glicosídeos do ÁCIDO GLUCURÔNICO formados pela reação do ÁCIDO GLUCURÔNICO URIDINA DIFOSFATO com algumas substâncias endógenas e exógenas. Sua formação é importante na destoxificação de drogas, na excreção dos esteroides e no metabolismo da BILIRRUBINA, transformando-a em um compostos mais hidrossolúvel que pode ser eliminado na URINA ou na BILE.

Qualquer processo pelo qual a toxicidade, metabolismo, absorção, eliminação, rota de administração preferida, variação da dose de segurança, etc., para um medicamento ou grupo de medicamentos é determinada, através de avaliação clínica em humanos ou animais veterinários.

Ramo da genética que se ocupa da variabilidade genética das respostas individuais a drogas e metabolismo (BIOTRANSFORMAÇÃO) de drogas.

Opioide anestésico e analgésico de curta duração, derivado do FENTANIL. Produz um pico inicial de efeito analgésico e rápida recuperação da consciência. Alfentanil é eficaz como anestésico durante a cirurgia, para suplementação da analgesia durante procedimentos cirúrgicos e como analgésico para pacientes criticamente enfermos.

Inibidor de protease do HIV usado em combinação de dose fixa com o RITONAVIR. Também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.

Inserção de drogas no reto, geralmente em pacientes confusos e incapazes, como crianças, lactantes, muito velhos ou comatosos.

Espécie de plantas do gênero CITRUS, família RUTACEAE que produz o familiar pomelo. Há evidência que o pomelo inibe a isoforma 3A4 do CITOCROMO P-450, resultando em um metabolismo mais lento e níveis sanguíneos mais elevados de vários fármacos.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.

Complexo de aminoglicosídeos intimamente relacionados obtidos da MICROMONOSPORA purpurea e espécies relacionadas. São antibióticos de amplo espectro, mas podem causar lesões na orelha e no rim. Atuam inibindo a BIOSSÍNTESE DE PROTEÍNAS.

Glicosídeo cardiotônico obtido principalmente da Digitalis lamata. Consiste em três açúcares e da DIGOXIGENINA aglicona. A digoxina tem atividade inotrópica positiva e cronotrópica negativa. É utilizada para controlar a velocidade ventricular na FIBRILAÇÃO ATRIAL e no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva com fibrilação atrial. Seu uso na insuficiência cardíaca congestiva e no ritmo do seio é menos certo. A margem entre as doses tóxica e terapêutica é pequena. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p666).

Formas nas quais substâncias são incorporadas para melhorar a liberação e a eficácia dos fármacos. Os portadores de fármacos são utilizados em sistemas de entrega de medicamentos, como as tecnologias de liberação controlada para prolongar a ação dos fármacos in vivo, queda do seu metabolismo e redução de sua toxicidade. Os portadores também são usados em planos para aumentar a eficácia de entrega dos fármacos aos locais-alvo de ações farmacológicas. Os lipossomos, microesferas de albumina, polímeros sintéticos solúveis, complexos de DNA, conjugados de proteína-fármaco e portadores de eritrócitos, entre outros, têm sido empregados como carregadores biodegradáveis de fármacos.

Antibiótico semissintético produzido de Streptomyces mediterranei. Tem um amplo espectro antibacteriano, incluindo atividade contra várias formas de Mycobacterium. Em organismos suscetíveis, inibe a atividade da RNA polimerase dependente de DNA, formando um complexo estável com a enzima. Então, suprime a iniciação da síntese de RNA. A rifampina é bactericida, e age tanto em organismos intracelulares quanto extracelulares.

Protótipo dos uricosúricos. Inibe a excreção renal de ânions orgânicos e diminui a reabsorção tubular de urato. O Probenecid também tem sido utilizado para tratar pacientes com prejuízo renal e como fármaco auxiliar na terapia antibacteriana, devido a sua capacidade em diminuir a excreção tubular renal de outras drogas.

Estudo de sistemas que respondem desproporcionalmente (não linearmente) a condições iniciais ou a estímulos perturbadores. Os sistemas não lineares podem exibir "caos", classicamente caracterizado pela dependência sensível às condições iniciais. Os sistemas caóticos, diferentes dos sistemas periódicos mais ordenados, não são casuais. Quando seu comportamento temporal é adequadamente apresentado (no "espaço de fase"), são evidentes as restrições descritas por "atratores estranhos". As representações do espaço de fase de sistemas caóticos, ou atratores estranhos, geralmente revelam autossimilaridade fractal (FRACTAIS) em escalas de tempo. Os sistemas naturais, inclusive os biológicos, frequentemente apresentam dinâmica e caos não linear.

Anticorpos produzidos porum único clone de células.

Inibidor da desidropeptidase-I renal e da leucotrieno D4 dipeptidase. Desde que o antibiótico IMIPENEM é hidrolisado pela desidropeptidase-I que se localiza na borda da escova do túbulo renal, a cilastatina é administrada com o imipenem para aumentar sua eficácia. A droga também inibe o metabolismo do leucotrieno D4 a leucotrieno E4.

Cefalosporina semissintética de amplo espectro.

Grupo de derivados dos ácidos carboxílicos naftiridina ou quinolina, ou do ÁCIDO NALIDÍXICO.

OXAZINAS com um anel benzênico ligado.

Drogas utilizadas para impedir CONVULSÕES ou reduzir sua gravidade.

Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.

Carboxifluoroquinolina antimicrobiana de amplo espectro.

Drogas dirigidas para uso humano ou veterinário, apresentadas em sua formulação final. Estão incluídos aqui os materiais usados na preparação e/ou na formulação final.

Transportador, ou meio inerte usado como solvente (ou diluente), com o qual o agente medicinalmente ativo é formulado e ou administrado.

As várias maneiras de se administrar um medicamento ou outra substância química, em um local no paciente ou animal, de onde a substância química é absorvida no sangue e distribuída aos tecidos alvo.

Teste pré-clínico de medicamentos em animais experimentais ou in vitro, para seus efeitos biológicos e tóxicos e aplicações clínicas potenciais.

Incluem o espectro das infecções pelo vírus da imunodeficiência humana que vão desde o estado soropositivo assintomático, passando pelo complexo relação-AIDS até a síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS).

Compostos de ácido fosfônico que contêm carbono. Estão incluídos sob este descritor os compostos que possuem carbono ligado ao átomo de OXIGÊNIO ou ao átomo de FÓSFORO da estrutura (P=O)O2.

Proteínas envolvidas no transporte de ânions orgânicos. Desempenham um importante papel na eliminação de uma variedade de substâncias endógenas, xenobióticas e seus metabólitos do corpo.

Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.

Polímeros de ÓXIDO DE ETILENO e água e seus éteres. Variam em consistência de líquido a sólido, dependendo do peso molecular, indicado por um número após o nome. São utilizados como SURFACTANTES, agentes dispersores, solventes, unguentos, bases para supositórios, veículos e excipientes de comprimidos. Alguns grupos específicos são: NONOXINOL, OCTOXINOL e POLOXÂMERO.

São usados para induzir ação ultracurta. A perda de consciência é rápida e a indução é agradável, mas não há relaxamento muscular e, além disso, os reflexos frequentemente não são reduzidos adequadamente. A administração repetida resulta em acúmulo, prolongando o tempo necessário para recuperação. Como estes agentes apresentam pouca (quando apresentam) atividade analgésica, é raro serem usados isoladamente, exceto em rápidos procedimentos menores.

Antibiótico cefalosporina semissintético que pode ser administrado por via intravenosa ou através de supositórios. A droga é altamente resistente a um amplo espectro de beta-lactamases e é ativa contra uma grande gama de organismos aeróbios e anaeróbios, Gram-positivos e Gram-negativos. Possui poucos efeitos colaterais e é dita como uma droga segura e eficaz para pacientes idosos com distúrbios hematológicos.

Agentes usados na profilaxia ou no tratamento das VIROSES. Entre seus modos de ação estão o impedimento da replicação viral por meio da inibição da polimerase de DNA viral; unindo-se a receptores específicos de superfície celular, inibindo a penetração viral ou provocando a perda do capsídeo; inibindo a síntese proteica viral o bloqueando as etapas finais da montagem viral.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Família de compostos heterocíclicos de 6 membros de ocorrência natural em ampla variedade de formas. Incluem vários constituintes de ácidos nucleicos (CITOSINA, TIMINA e URACILA) e formam a estrutura básica dos barbituratos.

Antibiótico cefamicina semissintético com um amplo espectro de ação sobre os microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Possui um alto índice de eficácia em muitos tipos de infecção e até o momento, nenhum efeito colateral severo pôde ser observado.

Fluoroquinolona sintética antibacteriana que inibe a atividade de formação de espiral da DNA GIRASE bacteriana, impedindo a REPLICAÇÃO DO DNA.

Grande órgão glandular lobulado no abdomen de vertebrados responsável pela desintoxicação, metabolismo, síntese e armazenamento de várias substâncias.

Fármacos que interrompem a transmissão [do impulso nervoso] na junção neuromuscular esquelética sem causar depolarização da placa motora terminal. Impedem que a acetilcolina deflagre a contração muscular, sendo também usados como relaxantes musculares nos tratamentos com eletrochoque, em estados convulsivos e como adjuvantes anestésicos.

Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.

Substância antibiótica derivada do Penicillium stoloniferum, e espécies relacionadas. Bloqueia a biossíntese "de novo" de nucleotídeos purínicos pela inibição da enzima inosina monofosfato desidrogenase. O ácido micofenólico é importante devido a seus efeitos seletivos sobre o sistema imune. Previne a proliferação de células T, linfócitos e a formação de anticorpos pelas células B. Pode inibir também o recrutamento de leucócitos às regiões de inflamação.

Penicilina acilureida semissintética derivada da ampicilina. Foi indicada para infecções com certos anaeróbios e pode ser útil em infecções da orelha interna, bile e SNC.

Sistema de liberação de medicamentos para atingir locais de ação farmacológica. Entre as tecnologias empregadas estão a preparação do medicamento, via de administração, local-alvo, metabolismo e toxicidade.

Composto inorgânico que ocorre na natureza na forma do minério brucita. Atua como um antiácido com efeitos purgativos.

Família de hexa-hidropiridinas.

Derivado semissintético 1-N-etil da SISOMICINA, um antibiótico aminoglicosídeo com ação semelhante à gentamicina, porém menos tóxico no rim e orelha.

Drogas usadas para induzir sonolência, sono ou ainda para reduzir a excitação ou ansiedade psicológicas.

Agentes que suprimem a função imunitária por um dos vários mecanismos de ação. Os imunossupressores citotóxicos clássicos agem inibindo a síntese de DNA. Outros podem agir através da ativação de CÉLULAS T ou inibindo a ativação de LINFOCITOS T AUXILIARES-INDUTORES. Enquanto no passado a imunossupressão foi conduzida basicamente para impedir a rejeição de órgãos transplantados, estão surgindo novas aplicações que envolvem a mediação do efeito das INTERLEUCINAS e outras CITOCINAS.

Antibiótico monocíclico beta-lactâmico originalmente isolado da Chromobacterium violaceum. É resistente à beta-lactamases e é utilizado em infecções Gram-negativas, especialmente de meninges, bexiga e rins. Pode causar uma superinfecção com organismos Gram-positivos.

Cefalosporina semissintética de amplo espectro com o tetrazol resistente à beta-lactamase. Seu emprego tem sido proposto especialmente contra infecções por Pseudomonas.

Antibiótico beta-lactâmico de amplo espectro semelhante estruturalmente às CEFALOSPORINAS, exceto pela substituição da parte oxaazabiciclo pela parte tia-azabiciclo em algumas CEFALOSPORINAS. Foi proposta para o tratamento de, especialmente, meningites devido a sua capacidade em atravessar a barreira hematoencefálica e para as infecções anaeróbias.

Trabalhos sobre estudos desenvolvidos para avaliar a segurança do diagnóstico, terapêutica ou medicamentos profiláticos, dispositivos ou técnicas em sujeitos saudáveis e determinar a variação da dose de segurança (se apropriado). Estes testes também são utilizados para determinar as propriedades farmacológicas e farmacocinéticas (toxicidade, metabolismo, absorção, eliminação e rota preferida de administração). Envolvem um pequeno número de pessoas e usualmente cerca de um ano. Este conceito inclui estudos de fase I conduzidos nos Estados Unidos e em outros países.

Vesículas artificiais, simples ou multilamelares (preparadas a partir de lecitina ou outros lipídeos), usadas para liberar uma variedade de moléculas ou complexos moleculares biológicos em células, por exemplo, liberação de drogas e transferência de genes. Usados também para estudar membranas e proteínas de membranas.

Ciclodecano isolado da casca da árvore teixo do Pacífico (TAXUS BREVIFOLIA). Estabiliza os MICROTÚBULOS na sua forma polimerizada resultando em morte celular.

Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.

A creatinina é um produto de degradação muscular que reflete a função renal, geralmente medido no sangue e na urina para avaliar a excreção renal e o estado do metabolismo.

Analgésico e antipirético que tem sido dado por boca e como gotas na orelha. A antipirina é frequentemente usada para se testar os efeitos de outras drogas ou doenças sobre as enzimas do metabolismo de drogas no fígado.

Antibiótico cefalosporina de amplo espectro com uma longa meia-vida e alta penetrabilidade para meninges, olhos, orelhas internas.

Vesículas fechadas formadas por retículo endoplasmático fragmentado quando as células ou tecido do fígado são rompidos por homogeneização. Estas vesículas podem ser lisas ou rugosas.

Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.

Diminuição no número de NEUTRÓFILOS encontrados no sangue.

Substâncias obtidas de várias espécies de micro-organismos que são, isoladamente ou em combinação com outros agentes, úteis no tratamento de várias formas de tuberculose. Em sua maioria estes agentes são apenas bacteriostáticos, induzem resistência nos organismos, podendo ser tóxicos.

Compostos aza são compostos orgânicos que contêm um átomo de nitrogênio incorporado em seu esqueleto de carbono, geralmente substituindo um ou mais átomos de carbono em uma estrutura molecular.

Inibidor da protease de HIV, que age como análogo do sítio de clivagem da protease do HIV. É um inibidor altamente específico das proteases de HIV-1 e HIV-2 e também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.

Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.

Oxirredutases N-desmetilantes são enzimas que catalisam a remoção de grupos metila ligados ao nitrogênio em compostos orgânicos, desempenhando um papel importante no metabolismo de fármacos e xenobióticos.

Antibióticos beta-lactâmicos que diferem das PENICILINAS por terem o átomo de enxofre tiazolidínico substituído por carbono; o enxofre então se torna o primeiro átomo na cadeia lateral. Eles são quimicamente instáveis, mas têm amplo espectro antibacteriano. Propõe-se o uso da tienamicina e seus derivados mais estáveis em combinação com inibidores enzimáticos.

Antibiótico ureidopenicilina semissintético, derivado da AMPICILINA e de amplo espectro, indicado para infecções por PSEUDOMONAS. É também utilizado em combinação com outros antibióticos.

Bis(nitrato-O)dioxourânio. Um composto utilizado na fotografia e na indústria de porcelana. Causa insuficiência renal severa e necrose tubular renal em mamíferos, além de ser um eficaz mitógeno linfocitário.

Alcaloide isolado da madeira do tronco da árvore chinesa Camptotheca acuminata. Este composto inibe seletivamente a enzima nuclear DNA TOPOISOMERASES TIPO I. Vários análogos semissintéticos da camptotecina têm demonstrado atividade antitumoral.

Agentes usados no tratamento da malária. Geralmente são classificados com base em sua ação contra os plasmódios nas diferentes fases de seu ciclo de vida no homem.

Inibidor potente da protease de HIV. É usado em combinação com outras drogas antivirais, no tratamento do HIV tanto em adultos como em crianças.

Anticonvulsivante usado para tratar uma grande variedade de surtos convulsivos. Também é antiarrítmico e relaxante muscular. O mecanismo de ação terapêutica não foi esclarecido, embora várias ações celulares tenham sido descritas, incluindo efeitos nos canais iônicos, transporte ativo e estabilização geral da membrana. O mecanismo do seu efeito de relaxante muscular parece envolver a redução da sensibilidade dos feixes musculares ao alongamento. A fenitoína tem sido indicada para várias outras aplicações terapêuticas, mas seu uso tem sido limitado pelos seus muitos efeitos adversos e interações com outras drogas.

Derivados da acetamida que são utilizados como solventes, irritantes suaves e na síntese orgânica.

Benzodiazepina usada no tratamento da ansiedade, abstinência alcoólica e insônia.

Grupo de SESQUITERPENOS e seus análogos contendo um grupo peróxido (PERÓXIDOS) dentro de um anel oxepino (OXEPINAS).

Antifúngico do tipo triazol que inibe as enzimas dependentes de P-450 necessárias para a síntese de ERGOSTEROL.

Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.

Família de antibióticos beta-lactâmicos, de ocorrência natural, do tipo cefalosporina. Esses antibióticos têm um grupo 7-metoxi, e apresentam uma resistência marcante à ação das beta-lactamases dos organismos Gram-positivos e Gram-negativos.

Cefalosporina semisintética análoga com amplo espectro de ação antibiótica devido a sua ação inibitória sobre a síntese da parede celular das bactérias. Atinge altos níveis séricos e é excretada rapidamente através da urina.

Integridade química e física de um produto farmacêutico.

Derivados do ÁCIDO GLUCURÔNICO. Sob este descritor está uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura de glicose com carboxila no carbono 6.

Sistemas de propulsão de fluidos conduzidos mecanicamente, eletricamente ou osmoticamente que são usados para injetar (ou infundir) substâncias ao longo do tempo em um paciente ou animal experimental; usado rotineiramente em hospitais para manter uma linha intravenosa evidente, administrar substâncias neoplásicas e outros medicamentos em tromboembolismo, doença cardíaca, diabetes mellitus (SISTEMAS DE INFUSÃO DE INSULINA também estão disponíveis) e outros distúrbios.

Isótopos de índio instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de índio com pesos atômicos de 106-112, 113m, 114 e 116-124 são radioisótopos de índio.

Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.

Determinação do espectro de absorção ultravioleta por moléculas específicas em gases ou líquidos, por exemplo, Cl2, SO2, NO2, CS2, ozônio, vapor de mercúrio e vários compostos insaturados.

Potente analgésico narcótico que leva ao hábito ou vício. É principalmente um agonista do receptor opioide mu. A fentanila é também usada como adjunto na anestesia geral e como anestésico para indução e manutenção. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1078)

Processos patológicos do RIM ou de componentes de seus tecidos.

Antibiótico aminoglicosídico de largo espectro produzido pelo Streptomyces tenebrarius. É efetivo contra bactérias Gram-negativas, especialmente a espécie PSEUDOMONAS. Este é um componente (10 por cento) do complexo antibiótico NEBRAMICINA, produzido pela mesma espécie.

Macrolídeo isolado a partir do caldo da cultura de cepas de Streptomyces tsukubaensis que tem uma forte atividade imunossupressora 'in vivo', prevenindo a ativação de linfócitos T em resposta a estímulos antigênicos e mitogênicos 'in vitro'.

Bactericida semissintético de amplo espectro derivado da CEFALORIDINA e utilizado especialmente para infecções por Pseudomonas e outros organismos Gram-negativos em pacientes debilitados.

Orosomucoid is a glycoprotein found in human serum, acting as an acute phase protein with properties of an inhibitor of proteases.

Anestésico intravenoso que possui a vantagem de ter um início muito rápido após infusão ou injeção de bolus, além de um período de recuperação muito curto (alguns minutos). (Tradução livre do original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1992, 1st ed, p206). O propofol tem sido utilizado como ANTICONVULSIVANTE e ANTIEMÉTICO.

L-isômero de Ofloxacin.

Radioterapia onde radionuclídeos citotóxicos são ligados a anticorpos para distribuir as toxinas diretamente nos alvos do tumor. A terapia de radiação ao alvo, ao contrário daquelas cujo alvo das toxinas são os anticorpos (IMUNOTOXINAS) tem a vantagem de que as células tumorais adjacentes, que necessitam de determinantes antigênicos apropriados, podem ser destruídas por radiação de fogo-cruzado. A radioimunoterapia é algumas vezes chamada de radioterapia ao alvo, mas este último termo pode também se referir a radionuclídeos ligados a moléculas não imunes (ver RADIOTERAPIA).

Classe de compostos orgânicos contendo uma estrutura em anel com mais de um tipo de átomo, geralmente carbono mais outro átomo. A estrutura em anel pode ser aromática ou não aromática.

Undecapeptídeo cíclico extraído de um fungo do solo. É imunossupressor poderoso com ação específica sobre os linfócitos T. É utilizada para a profilaxia da rejeição nos transplantes de órgãos e tecidos. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed).

Afecções nas quais os rins (RIM) apresentam atividade abaixo do nível normal em excretar resíduos, concentrar URINA e manter o EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO, PRESSÃO ARTERIAL e o metabolismo de CÁLCIO. A insuficiência renal pode ser classificada pelo grau de lesão ao rim (conforme medido pelo nível de PROTEINURIA) e redução na TAXA DE FILTRAÇÃO GLOMERULAR.

Família de enzimas que aceitam uma ampla gama de substratos, incluindo fenóis, álcoois, aminas e ácidos graxos. Funcionam como enzimas metabolizadoras de drogas, que catalisam a conjugação de ácido UDP-glucurônico a uma variedade de compostos endógenos e exógenos. EC 2.4.1.17.

Inibidores da transcriptase reversa (DNA POLIMERASE DIRIGIDA POR RNA), uma enzima que sintetiza DNA sobre um molde de RNA.

Inibidor potente e específico da protease de HIV que parece ter boa biodisponibilidade oral.

Derivados de oxazolidin-2-ona. Representam uma importante classe de agentes antibióticos sintéticos.

Medida bidimensional da camada externa do corpo.

Isótopos que exibem radioatividade e que sofrem decomposição radioativa.

Massa ou quantidade de peso de um indivíduo, expresso em unidades de quilogramas ou libras.

Formas de dosagens medicamentosas planejadas para serem aplicadas no reto, vagina ou orifício uretral para absorção corporal. Geralmente, os ingredientes ativos são armazenados em formas de dosagem contendo bases gordurosas, como a manteiga de cacau, óleos hidrogenados ou glicerogelatina que são sólidos a temperatura ambiente, mas se dissolvem em temperatura corporal.

Derivados de ácido fosfórico que contêm carbono. Sob este descritor há compostos que possuem átomos de CARBONO ligados a um ou mais átomos de OXIGÊNIO da estrutura P(=O)(O)3. Note-se que várias classes específicas de compostos que contêm fósforo endógeno, como os NUCLEOTÍDEOS, FOSFOLIPÍDEOS e FOSFOPROTEÍNAS, estão relacionadas em outro lugar.

Cefalosporina semissintética de amplo espectro, com uma ação prolongada provavelmente devido a sua resistência à beta-lactamase. É também utilizada como o nafato.

Uma das CEFALOSPORINAS que possui atividade de amplo espectro contra micro-organismos Gram-positivos e Gram-negativos.

Hidrocarbonetos alicíclicos com seis carbonos.

Análogo didesoxinucleosídeo que inibe a transcriptase reversa e tem atividade in vitro contra o HIV.

Substâncias que atuam contra ou neutralizam a acidez do TRATO GASTROINTESTINAL.

Piridazinas are heterocyclic organic compounds containing a pyridazine ring, which is a six-membered ring with two nitrogen atoms in adjacent positions, and are known to have various pharmacological activities.

Espécie do gênero MACACA que habita a Índia, China e outras partes da Ásia. A espécie é utilizada extensamente em pesquisa biomédica e se adapta bem a viver com humanos.

Método analítico usado para determinar a identidade de um composto químico com base em sua massa, empregando analisadores/espectrômetros de massa.

Isótopos de iodo instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de iodo com pesos atômicos de 117 a 139, exceto I-127, são radioisótopos do iodo.

Anticonvulsivante usado para controlar o grande mal e ataques psicomotores ou focais. Seu modo de ação não está completamente esclarecido, mas algumas das suas ações lembram as da FENITOÍNA. Embora haja pouca semelhança química entre os dois compostos, sua estrutura tridimensional é similar.

Dois ou mais compostos químicos quando usados simultaneamente ou sequencialmente no tratamento farmacológico da neoplasia. As drogas não precisam estar na mesma dosagem.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Os dois tipos de espaços entre os quais a água e outros fluidos corporais são distribuídos: extracelular e intracelular.

Hexapeptídeos cíclicos de prolina-ornitina-treonina-prolina-treonina-serina. A ciclização, com uma única ligação não peptídica, pode levá-los a serem incorretamente chamados de DEPSIPEPTÍDEOS, mas as equinocandinas não apresentam ligações éster. A atividade antimicótica se manifesta por inibição da produção de BETA-GLUCANAS pela sintase 1,3-beta-glucana.

Sensação desagradável no estômago, geralmente acompanhada pelo impulso de vomitar. Entre as causas comuns estão gravidez inicial, enjoo por movimento e mar, estresse emocional, dor intensa, intoxicação alimentar e várias enteroviroses.

Antagonista seletivo dos receptores H1 de histamina, destituído de atividade depressora sobre o sistema nervoso central. A droga foi utilizada no tratamento da ALERGIA, mas descartada devido às causas da SÍNDROME DO QT LONGO.

Restrição de um comportamento característico, estrutura anatômica ou sistema físico, como resposta imunológica, resposta metabólica ou gene ou variante gênico dos membros de uma espécie. Refere-se às propriedades que diferenciam uma espécie de outra, mas também se usa para níveis filogenéticos superiores ou inferiores ao nível de espécie.

Substância transparente, semigelatinosa, que preenche a cavidade existente atrás do CRISTALINO do OLHO e à frente da RETINA. Está contido em uma membrana hialoide fina, formando cerca de 4/5 do globo ocular.

Compostos que inibem especificamente a ESTEROL 14-DESMETILASE. Grande variedade dos ANTIMICÓTICOS age por meio deste mecanismo.

Analgésico opioide com ações e usos similares àqueles da MORFINA, exceto pela ausência da atividade supressora da tosse. É usado no tratamento da dor de moderada a severa, incluindo dor em Obstetrícia. Pode também ser usado como adjunto para anestesia.