DNA topoisomerase II bacteriana que catalisa a quebra (dependente de ATP) de ambas as fitas de DNA, a passagem das fitas íntegras através das aberturas e a reconjunção das fitas rompidas. A topoisomerase IV liga-se ao DNA como heterotetrâmero composto por 2 subunidades parC e 2 subunidades parE, sendo ainda uma enzima que solta os cromossomos filhos interligados após a replicação do DNA.

DNA TOPOISOMERASES que catalisam a quebra dependente de ATP de ambas as fitas de DNA, passagem das fitas não quebradas através das quebras, e re-união das fitas quebradas. Estas enzimas provocam relaxamento do DNA superespiralado e resolução de uma dupla hélice de DNA circular nodular.

DNA topoisomerase II bacteriana que catalisa a quebra, dependente de ATP, das duas fitas de DNA, a passagem das fitas íntegras através das aberturas e a reagrupamento das cadeias quebradas. A girase se liga ao DNA sob a forma de um heterotetrâmero que consiste de duas subunidades A e duas subunidades B. Na presença de ATP, a girase também pode converter o duplex relaxado de DNA circular em uma super-hélice. Na ausência de ATP, o DNA superespiralado é relaxado pela DNA girase.

Compostos que inibem a atividade da DNA TOPOISOMERASE II. Sob esta categoria são incluídos vários ANTINEOPLÁSICOS endereçados à forma eucariótica da topoisomerase II e ANTIBACTERIANOS, endereçados à forma procariótica da topoisomerase II.

DNA TOPOISOMERASE que catalisa a quebra, independente de ATP, de uma das duas fitas de DNA, seguida pela passagem da fita não quebrada através da quebra, e reajuntamento da fita quebrada. As enzimas DNA Topoisomerases Tipo I realiza reduzem o estresse topológico na estrutura do DNA através do relaxamento das voltas da super-hélice no DNA e dos anéis nodulares na hélice do DNA.

Substâncias que impedem a disseminação de agentes ou organismos infecciosos ou que matam agentes infecciosos para impedir a disseminação da infecção.

Compostos que inibem a atividade da DNA TOPOISOMERASE I.

Grupo de QUINOLONES com pelo menos um átomo de fluor e um grupo piperazinila.

Carboxifluoroquinolina antimicrobiana de amplo espectro.

Capacidade de micro-organismos (especialmente bactérias) em resistir ou tornar-se tolerante a agentes quimioterápicos, antimicrobianos ou a antibióticos. Essa resistência pode ser adquirida através de mutação gênica ou plasmídeos transmissíveis com DNA estranho (FATORES R).

DNA duplo circular isolado de vírus, bactérias e mitocôndrias sob a forma superespiralada ou supertorcida. Este DNA superespiralado é dotado de energia livre. Durante a transcrição, a magnitude de iniciação pelo RNA é proporcional à torção do DNA.

Grupo de derivados dos ácidos carboxílicos naftiridina ou quinolina, ou do ÁCIDO NALIDÍXICO.

Composto antibiótico derivado de Streptomyces niveus. Tem uma estrutura química similar à cumarina. A novobiocina se liga à DNA girase e bloqueia a atividade da adenosina trifosfatase (ATPases). (Tradução livre do original: Reynolds, Martindale The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p189)

Compostos que inibem a atividade das DNA TOPOISOMERASES.

Derivado semissintético da PODOFILOTOXINA que exibe atividade antitumoral. O teniposídeo inibe a síntese de DNA por formar um complexo com a topoisomerase II e o DNA. Este complexo induz quebras da fita dupla de DNA e impede o seu reparo pela ligação com a topoisomerase II. Os pedaços acumulados de DNA impedem que as células entrem na fase mitótica do ciclo celular, levando a célula à morte. O teniposídeo atua primariamente nas fases G2 e S do ciclo celular.

DNA CIRCULAR que está entrelaçado como elos de uma cadeia. É utilizado como um ensaio para a atividade das DNA TOPOISOMERASES. O DNA catenado é ligado entre as alças quando comparado com o DNA CONCATENADO que é ligado entre as extremidades.

Derivado da aminoacridina que se intercala no DNA e é usado como antineoplásico.

Fluoroquinolona (FLUOROQUINOLONAS) sintética com amplo espectro de atividade antibacteriana contra a maioria das bactérias Gram-negativa e Gram-positiva. A norfloxacina inibe a DNA GIRASE bacteriana.

Alcaloide isolado da madeira do tronco da árvore chinesa Camptotheca acuminata. Este composto inibe seletivamente a enzima nuclear DNA TOPOISOMERASES TIPO I. Vários análogos semissintéticos da camptotecina têm demonstrado atividade antitumoral.

QUINOLONAS contendo um 4-oxo (uma carbonila na posição para ao nitrogênio). Inibem a subunidade A da DNA GIRASE e são utilizadas como antimicrobianos. A segunda geração de 4-quinolonas também é substituída com um grupo 1-piperazinilo na posição 7 e um flúor na posição 6.

Naftiridinas são compostos heterocíclicos com atividade farmacológica, usados como relaxantes da musculatura lisa e no tratamento de doenças cardiovasculares e respiratórias.

CUMARÍNICOS com um grupo amina, exemplificado por NOVOBIOCINA.

Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.

Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.

Organismo Gram-positivo encontrado no trato respiratório superior, exsudatos inflamatórios e diversos fluidos corpóreos de humanos normais ou adoentados e, raramente, de animais domésticos.

Polímero desoxirribonucleotídeo que é material genético primário de todas as células. Organismos eucariotos e procariotos normalmente contém DNA num estado de dupla fita, ainda que diversos processos biológicos importantes envolvam transitoriamente regiões de fita simples. O DNA, cuja espinha dorsal é constituída de fosfatos poliaçucarados possuindo projeções de purinas (adenina ou guanina) e pirimidinas (timina e citosina), forma uma dupla hélice que é mantida por pontes de hidrogênio entre as purinas e as pirimidinas (adenina com timina e guanina com citosina).

Capacidade da bactéria em resistir ou tornar-se tolerante aos agentes quimioterápicos, antimicrobianos ou a antibióticos. Essa resistência pode ser adquirida através de mutação gênica ou plasmídeos transmissíveis com DNA estranho (FATORES R).

Derivado semi-sintético da PODOFILOTOXINA que exibe atividade antitumoral. O etoposídeo inibe a síntese de DNA formando um complexo com a topoisomerase II e o DNA. Esse complexo induz quebras no DNA de fita dupla e impede o reparo pela ligação da toposimerase II. Quebras acumuladas no DNA impedem a entrada na fase mitótica do ciclo celular, e leva à morte celular. O etoposídeo age principalmente nas fases G2 e S do ciclo celular.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Qualquer teste que demonstre a eficácia relativa de diferentes agentes quimioterápicos contra micro-organismos específicos (isto é, bactérias, fungos, vírus).

Moléculas extracromossômicas, geralmente de DNA CIRCULAR, que são autorreplicantes e transferíveis de um organismo a outro. Encontram-se em uma variedade de bactérias, Archaea, fungos, algas e espécies de plantas. São usadas na ENGENHARIA GENÉTICA como VETORES DE CLONAGEM.

Parasita comum que habita a vagina e colo e um patógeno humano potencial, causando infecções do trato reprodutivo masculino e feminino. Ele também foi associado com doença respiratória e faringite. (Dorland, 28a ed)

Sequência de PURINAS e PIRIMIDINAS em ácidos nucleicos e polinucleotídeos. É chamada também de sequência nucleotídica.

Fluoroquinolona sintética antibacteriana que inibe a atividade de formação de espiral da DNA GIRASE bacteriana, impedindo a REPLICAÇÃO DO DNA.

Agente antimitótico com propriedades imunossupressoras.

Substâncias sintéticas ou de ocorrência natural que estão relacionadas à cumarina, a delta-lactona do ácido cumarínico.

Arranjo espacial dos átomos de um ácido nucleico (ou de um polinucleotídeo) que resulta em sua forma tridimensional característica.

Ácido desoxirribonucléico que forma o material genético de bactérias.

Bactérias potencialmente patogênicas encontradas em membranas nasais, pele, folículos pilosos e períneo de animais homeotermos. Podem causar diversos tipos de infecções e intoxicações.

Proteínas que se ligam ao DNA. A família inclui proteínas que se ligam às fitas dupla e simples do DNA e também inclui proteínas de ligação específica ao DNA no soro, as quais podem ser utilizadas como marcadores de doenças malignas.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Lesões no DNA que introduzem desvios em relação a sua conformação normal e que, se não reparadas, resultam em uma MUTAÇÃO ou bloqueio da REPLICAÇÃO DO DNA. Esses desvios podem ser causados por agentes físicos ou químicos e ocorrem tanto em circunstâncias naturais ou não. Incluem a introdução de bases erradas durante a replicação, seja por desaminação ou outras modificações de bases, perda de uma base da cadeia do DNA, deixando um local sem base, quebras da fita simples, quebra da dupla hélice e ligações intrafita (DÍMEROS DE PIRIMIDINA) ou interfita. Na maioria das vezes, o dano pode ser reparado (REPARO DO DNA). Se o dano for extenso, pode induzir APOPTOSE.

Pirido-CARBAZÓIS originalmente descobertos na casca da OCHROSIA ELLIPTICA. Inibem a síntese de DNA e RNA e apresentam propriedades imunossupressoras.

Lignana (LIGNANAS) encontrada na resina PODOFILINA da raiz de plantas do gênero PODOPHYLLUM. É um poderoso veneno para células fusiformes, tóxica se usada internamente e tem sido usada como catártico. É muito irritante para a pele e mucosas, tem ação queratolítica, tem sido usada para tratar verrugas e queratoses e pode ter propriedades antineoplásicas como alguns dos seus congêneres e derivados.

Enzimas que regulam a topologia do DNA através de ações, como quebra, liberação, transporte e reconstrução das fitas de DNA nas células. Estas enzimas são componentes importantes do sistema de replicação do DNA. São classificadas por sua especificidade ao substrato. A enzima DNA TOPOISOMERASE I atua em uma única fita do DNA. A TOPOISOMERASE II atua sobre as duas fitas do DNA.

Frações proteicas, glicoproteicas ou lipoproteicas das superfícies de células tumorais que são geralmente identificadas por anticorpos monoclonais. Muitos destes antígenos são de origem embrionária ou viral.

L-isômero de Ofloxacin.

Substâncias capazes de se inserir entre as bases sucessivas do DNA, torcendo, desenovelando [sua cadeia] ou ainda deformando [sua estrutura], e portanto impedindo seu funcionando adequado. São usados no estudo do DNA.

Processo pelo qual se duplica a molécula de DNA.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Reação que cliva uma das ligações covalentes do açúcar-fosfato entre os NUCLEOTÍDEOS que compõem o esqueleto do DNA. É catalizada por enzimas, agentes químicos ou por radiação. A clivagem pode ser exonucleolítica (removendo o nucleotídeo terminal) ou endonucleolítica (dividindo a fita em dois).

Substâncias que reduzem a proliferação ou a reprodução de BACTÉRIAS.

Unidades hereditárias funcionais das BACTERIAS.

Facilitação de uma reação química por um material (catalisador) que não é consumido na reação.

Inserção de moléculas de DNA recombinante de origem procariótica e/ou eucariótica em um veículo replicante, tal como um plasmídeo ou vírus vetores, e a introdução das moléculas híbridas resultantes em células receptoras, sem alterar a viabilidade dessas células.

Acridinas substituídas em qualquer posição por um ou mais aminogrupos ou aminogrupos substituídos.

Substâncias obtidas de plantas superiores, e que apresentam atividades citostática ou antineoplásica demonstráveis.

Antineoplásico utilizado para tratar câncer ovariano. Trabalha inibindo a DNA TOPOISOMERASES TIPO I.

Estruturas encontradas no interior do núcleo de células bacterianas que consistem de ou contêm DNA, o qual carrega informação genética essencial para a célula.

Resposta diminuída ou ausente de um organismo, doença ou tecido à eficácia pretendida de uma substância química ou medicamento. Deve ser distinguido de TOLERÂNCIA A FÁRMACOS que é a diminuição progressiva da suscetibilidade humana ou animal aos efeitos de um medicamento, como resultado de administração contínua.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Espécie do gênero SACCHAROMYCES (família Saccharomycetaceae, ordem Saccharomycetales) conhecida como levedura "do pão" ou "de cerveja". A forma seca é usada como suplemento dietético.

DNA de cinetoplastos que são MITOCÔNDRIAS especializadas de tripanossomas e protozoários parasitas relacionados dentro da ordem CINETOPLASTIDA. O DNA de cinetoplasto consiste em uma rede complexa de numerosos anéis encadeados de duas classes; a primeira sendo um grande número de pequenos anéis de DNA duplo, chamados minicírculos, com cerca de 2000 pares de bases em comprimento, e a segunda, várias dúzias de anéis muito maiores, chamados maxicírculos, de aproximadamente 37 kb de comprimento.

Segregação ordenada dos CROMOSSOMOS durante a MEIOSE ou MITOSE.

Compostos em que um ou mais dos grupos cetônicos do anel da pirimidina do ácido barbitúrico estão substituídos por grupos tiona.

Substâncias que inibem ou impedem a proliferação de NEOPLASIAS.

Proteínas encontradas em qualquer espécie de bactéria.