Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.

Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.

Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.

Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Subclasse de receptor muscarínico que medeia a contração colinérgica induzida em uma variedade de MÚSCULOS LISOS.

Antagonista muscarínico de alta afinidade comumente utilizado como ferramenta em estudos envolvendo tecidos e animais.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.

Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.

Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.

Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.

A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.

O maior dos três pares de GLÂNDULAS SALIVARES, que ficam do lado da FACE, imediatamente abaixo e em frente à ORELHA.

Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.

Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.

Ésteres de inositol do ácido fosfórico. Incluem ésteres ácidos mono e polifosfóricos, com a exceção do hexafosfato de inositol que é o ÁCIDO FÍTICO.

Derivados dos ácidos fosfatídicos, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a um hexahidroxi álcool, o mio-inositol, por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol e 2 moles de ácidos graxos.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.

Saco musculomembranoso ao longo do TRATO URINÁRIO. A URINA flui dos rins para dentro da bexiga via ureteres (URETER) e permanece lá até a MICÇÃO.

Agonista muscarínico não hidrolisado empregado como ferramenta de pesquisa.

Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.

Químicos orgânicos que possuem dois grupos amino em uma cadeia alifática.

Hormônio octapeptídico presente no intestino e no cérebro. Quando secretado da mucosa gástrica, estimula a liberação tanto de bile da vesícula biliar, quanto das enzimas digestórias pancreáticas.

Células arredondadas ou piramidais das GLÂNDULAS GÁSTRICAS. Secretam ÁCIDO CLORÍDRICO e produzem o fator intrínseco gástrico, uma glicoproteína que se liga à VITAMINA B12.

Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.

Fase do abalo (twitch) muscular durante a qual o músculo retorna a sua posição de repouso.

Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.

Compostos que contêm o cátion hexametilenobis (trimetilamônio). Membros desse grupo frequentemente atuam como anti-hipertensivos e bloqueadores ganglionares.

O sistema produtor e condutor das lágrimas. Inclui as glândulas lacrimais, margens das pálpebras, saco conjuntival e o sistema de drenagem das lágrimas.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Glândulas sudoríparas simples que secretam suor diretamente na PELE.

Inibidor de colinesterase que é rapidamente absorvido através de membranas. Pode ser topicamente aplicado à conjuntiva. Pode também cruzar a barreira hematoencefálica e é utilizada quando são desejados efeitos sobre o sistema nervoso central, como no tratamento da toxicidade severa anticolinérgica.

Pirazolona com propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, mas com risco de AGRANULOCITOSE. Um teste respiratório com aminopirina marcada no carbono 13 tem sido usado como medida não invasiva da atividade metabólica do CITOCROMO P-450 em TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTICA.

Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.

Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.

Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Parte frontal do ROMBENCÉFALO que fica entre a MEDULA OBLONGA e o MESENCÉFALO, ventralmente ao CEREBELO. É composta de duas partes, dorsal e ventral. A ponte serve como uma estação de retransmissão para importantes vias nervosas entre o CEREBELO e o CÉREBRO.

Cristal branco ou pó cristalino utilizado em TAMPÕES, FERTILIZANTES, e EXPLOSIVOS. Pode ser usado para reabastecer ELETRÓLITOS e repor o EQUILÍBRIO HIDRO-ELETROLÍTICO no tratamento de HIPOPOTASSEMIA.

Análogo da mostarda de benzililcolina. É um alquilante análogo da mostarda de nitrogênio que se liga específica e irreversivelmente a receptores colinérgicos muscarínicos, sendo utilizado como um rotulador para isolar e estudar os receptores.

Análogos ou derivados da escopolamina.

Fosfatos de açúcar referem-se a sais ou ésteres do ácido fosfórico com açúcares, frequentemente encontrados em moléculas biológicas importantes, como nucleotídeos e nucleótido-polímeros.

Agentes que causam contração da pupila do olho. Algumas fontes usam o termo mióticos somente para os parassimpaticomiméticos, mas qualquer droga usada para induzir miose se inclui aqui.

Mensageiro intracelular produzido pela ação da fosfolipase C sobre o fosfatidilinositol 4,5-bifosfato, que é um dos fosfolipídeos de membrana. Inositol 1,4,5-trifosfato é liberado para o citoplasma onde irá produzir a liberação de íons cálcio de dentro dos estoques intracelulares, os retículos sarcoplasmáticos. Estes íons cálcio estimulam a atividade da quinase B ou da calmodulina.

Compostos inorgânicos derivados do ácido clorídrico que contêm o íon Cl-.

Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.

Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Estruturas, inseridas na DERME, que produzem suor. Cada glândula é constituída por um tubo simples, um corpo espiralado e um ducto superficial.

Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.

Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.

Bloqueador neuromuscular e ingrediente ativo em CURARE; alcaloide baseado na planta Menispermaceae.

Gênero de plantas da família APIACEAE. Seus membros contêm TAPSIGARGINA e outros guaianolídeos (SESQUITERPENOS DE GUAIANO).

Compostos que contêm o radical decametilenebis(trimetil)amônio. Esses compostos normalmente atuam como agentes despolarizantes na junção neuromuscular.

Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Fármacos que interrompem a transmissão [do impulso nervoso] na junção neuromuscular esquelética determinando uma despolarização contínua da placa motora terminal. São basicamente usados como adjuvantes na anestesia cirúrgica para causar relaxamento de músculos esqueléticos.

Membro de um grupo de enzimas amilolíticas que clivam o amido, o glicogênio e alfa-1,4-glicanas afins. EC 3.2.1.-.

Peptídeo de aproximadamente 33 aminoácidos secretado pela MUCOSA INTESTINAL superior e também encontrado no sistema nervoso central. Causa contração da vesícula biliar, liberação de enzimas pancreáticas exócrinas (ou digestivas) e afeta outras funções gastrointestinais. A colecistocinina pode ser o mediador da saciedade.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.

Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.

O segmento do INTESTINO GROSSO entre o CECO e o RETO. Inclui o COLO ASCENDENTE; o COLO TRANSVERSO; o COLO DESCENDENTE e o COLO SIGMOIDE.

Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.

Órgão nodular no ABDOME que abriga uma mistura de GLÂNDULAS ENDÓCRINAS e GLÂNDULAS EXÓCRINAS. A pequena porção endócrina consiste das ILHOTAS DE LANGERHANS que secretam vários hormônios na corrente sanguinea. A grande porção exócrina (PÂNCREAS EXÓCRINO) é uma glândula acinar composta que secreta várias enzimas digestivas no sistema de ductos que desemboca no DUODENO.

Sesquiterpeno lactona encontrada em raízes de THAPSIA. Inibe as ATPASES TRANSPORTADORAS DE CÁLCIO mediada por captadores de CÁLCIO no RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO.

Isômero da glicose que foi tradicionalmente considerado sendo uma vitamina B, apesar do posto de vitamina ser duvidoso e nenhuma síndrome de deficiência foi identificada no homem. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1379) Fosfolipídeos de inositol são importantes na transdução de sinal.

Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.