Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Antagonista histaminérgico dos receptores H1 utilizado como antiemético, antitussígeno, para dermatoses e prurido, para reações de hipersensibilidade, como hipnótico, como antiparkinsonismo e como um ingrediente em preparações frias. Apresenta efeitos antimuscarínicos indesejáveis, além de efeitos sedativos.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Muitos receptores histamínicos H1 operam através do sistema de segundos mensageiros inositol fosfato/diacilglicerol. Entre as várias respostas mediadas por esses receptores estão a contração do músculo liso, aumento da permeabilidade vascular, liberação de hormônio e neoglicogênese cerebral. (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.

Antagonista do receptor H1 da histamina. Tem propriedades hipnóticas leves e alguma ação anestésica local, e é usado para alergias (incluindo erupções da pele), tanto parenteral quanto localmente. É um ingrediente comum de remédios para resfriado.

Antagonista seletivo dos receptores H1 de histamina, destituído de atividade depressora sobre o sistema nervoso central. A droga foi utilizada no tratamento da ALERGIA, mas descartada devido às causas da SÍNDROME DO QT LONGO.

Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.

Antagonista histaminérgico dos receptores H2 utilizado como agente antiulceroso.

Éteres ligados a uma estrutura de anel benzênico.

Secreção de histamina pelos mastócitos e de grânulos basofílicos por exocitose. Isto pode ser iniciado por vários fatores, todos envolvem ligação da IgE, unida por ligação cruzada com o antígeno, aos receptores Fc de mastócitos ou basófilos. Uma vez liberada, a histamina se liga a vários diferentes receptores celulares alvo, exercendo uma ampla variedade de efeitos.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Proteínas de superfície celular que se ligam à histamina e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Os receptores histamínicos encontram-se dispersos nos sistemas nervoso central e periférico. Três tipos foram reconhecidos e designados como H1, H2 e H3. Eles diferem entre si na farmacologia, distribuição e modo de ação.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina ativando-os. Embora tenham sido sugeridos para várias aplicações clínicas, os agonistas da histamina até agora têm sido mais amplamente usados na pesquisa do que para fim terapêutico.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.

Enzima que catalisa a transferência de um grupo metil da S-adenosilmetionina a histamina, formando N-metilhistamina, o principal metabólito da histamina no homem. EC 2.1.1.8.

Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.

Histamina substituída em qualquer posição por um ou mais grupos metil. Muitas são agonistas de receptores histaminérgicos H1, H2 ou ambos.

Agonista do receptor H2 de histamina frequentemente utilizado para estudar a atividade da histamina e seus receptores.

Enzima que catalisa a descarboxilação de histidina para histamina e dióxido de carbono. Requer fosfato de piridoxal em tecidos animais, mas não em micro-organismos. EC 4.1.1.22.

Fármacos usados por sua ação sobre os sistemas histaminérgicos. Estão incluidos [neste grupo] fármacos que agem sobre os receptores da histamina, que afetam o ciclo de vida da histamina ou o estado das células histaminérgicas.

Antagonista do receptor H1 da histamina usado em reações alérgicas, febre do feno, rinite, urticária e asma. Também tem sido usado em aplicações veterinárias. Um dos anti-histamínicos clássicos mais amplamente usados, geralmente causa menos sonolência e sedação que a PROMETAZINA.

Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.

Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Família de hexa-hidropiridinas.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Potente desgranulador de mastócitos. Está envolvido na liberação de histamina.

Células granulares que são encontradas em quase todos os tecidos, muito abundantes na pele e no trato gastrointestinal. Como os BASÓFILOS, os mastócitos contêm grandes quantidades de HISTAMINA e HEPARINA. Ao contrário dos basófilos, os mastócitos permanecem normalmente nos tecidos e não circulam no sangue. Os mastócitos, provenientes das células-tronco da medula óssea, são regulados pelo FATOR DE CÉLULA-TRONCO.

Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.

Fixador fotográfico também utilizado na fabricação de resinas. De acordo com o Quarto Relatório Anual em Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), esta substância pode ser racionalmente considerada um carcinógeno. (Tradução livre do original: Merck Index, 9th ed). Muitos de seus derivados são ANTITIREÓIDEOS e/ou DEPURADORES DE RADICAIS LIVRES.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.

Leucócitos granulares caracterizados por uma coloração relativamente pálida. O lóbulo nuclear e o citoplasma contêm grânulos escuros, grosseiros e de tamanhos variados que são corados por corantes básicos.

Agonista altamente potente e específico do receptor H2 da histamina, usado no diagnóstico como indicador de secreção gástrica.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Antagonista da histamina que parece bloquear tanto os receptores histaminérgicos do tipo H2 como os do tipo H3. Tem sido utilizado no tratamento de úlceras.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.

Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.

Bloqueador não imidazólico daqueles receptores de histamina que fazem a mediação da secreção gástrica (receptores H2). É usado para tratar úlceras gastrointestinais.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.

Classe de fármacos não sedativos que se ligam aos receptores de histamina (AGONISMO INVERSO), mas não os ativa e, desta maneira, bloqueia as ações da histamina ou dos agonistas da histamina. Estes anti-histamínicos representam um grupo heterogêneo de compostos com diferentes estruturas químicas, efeitos colaterais, distribuição e metabolismo. Comparado aos anti-histamínicos anteriores (primeira geração), este tipo não sedativo apresenta grande especificidade ao receptor, baixa penetração na BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA e menor possibilidade de causar sonolência ou dificuldade psicomotora.

Reação de hipersensibilidade aguda devido à exposição a antígeno (ver ANTÍGENOS) previamente encontrado. A reação pode incluir URTICÁRIA rapidamente progressiva, sofrimento respiratório, colapso vascular, CHOQUE sistêmico e morte.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.