Receptores Purinérgicos P2
Classe de receptores de superfície celular para PURINAS, que preferem ATP ou ADP ao invés da ADENOSINA. Os receptores purinérgicos P2 encontram-se amplamente dispersos na periferia e no sistema nervoso central e periférico.
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2
Receptores Purinérgicos P2X7
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2Y
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2Y e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2Y.
Receptores Purinérgicos P2Y
Subclasse de receptores purinérgicos P2 cuja sinalização é acoplada por meio de um mecanismo de sinalização de PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP.
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2X
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.
Receptores Purinérgicos P2X
Subclasse de receptores purinérgicos P2 que sinalizam por meio de um canal iônico disparado por ligante. São compostos por três subunidades P2X que podem ser idênticas (forma homotrimérica) ou diferentes (forma heterotrimérica).
Receptores Purinérgicos P2Y2
Subclasse de receptores purinérgicos P2Y que possuem preferência por ATP e UTP. O receptor P2Y2 ativado age por meio de um FOSFATIDILINOSITOL acoplado a uma PROTEÍNA G e uma via intracelular de SINALIZAÇÃO DO CÁLCIO.
Agonistas do Receptor Purinérgico P2Y
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2Y e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2Y.
Agonistas do Receptor Purinérgico P2X
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.
Receptores Purinérgicos P2X3
Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores envolvido em sinalização sensorial da PERCEPÇÃO GUSTATIVA, quimiorrecepção, distensão visceral e DOR NEUROPÁTICA. O receptor possui três subunidades P2X3. As subunidades P2X3 também estão associadas com as subunidades de RECEPTOR P2X2 em uma variante heterotrimérica do receptor.
Agonistas do Receptor Purinérgico P2
Receptores Purinérgicos P2Y1
Subclasse de receptores purinérgicos P2Y que possuem preferência por ATP e ADP. O receptor P2Y1 ativado sinaliza através da ativação acoplada à PROTEÍNA G da FOSFOLIPASE C e a mobilização intracelular de CÁLCIO.
Receptores Purinérgicos P2X4
Receptores Purinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.
Receptores de Neuropeptídeo Y
Proteínas de superfície celular que ligam o neuropeptídeo Y com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular.
Receptores Purinérgicos P2X2
Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores envolvido em sinalização sensorial da PERCEPÇÃO GUSTATIVA, quimiorrecepção, distensão visceral e DOR NEUROPÁTICA. O receptor possui três subunidades P2X2. As subunidades P2X2 também estão associadas com as subunidades de RECEPTOR P2X3 em uma variante heterotrimérica do receptor.
Uridina Trifosfato
Antagonistas Purinérgicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.
Trifosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Agonistas Purinérgicos
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e os ativam.
Receptores Purinérgicos P2Y12
Subclasse de receptores purinérgicos P2Y que possuem preferência por ligação ao ADP e são acoplados a SUBUNIDADES ALFA GI-GO DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP. Os receptores P2Y12 são encontrados nas PLAQUETAS, onde desempenham papel importante na regulação da ATIVAÇÃO PLAQUETÁRIA.
Suramina
Composto polianiônico com um mecanismo de ação desconhecido. É utilizado parenteralmente no tratamento da tripanossomíase africana e tem sido usada clinicamente com a dietilcarbazina para matar a Onchocerca adulta. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1992, p1643) Demonstrou-se também possuir propriedades antineoplásicas potentes.
Receptores Purinérgicos P2X5
Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores encontrado em altos níveis no ENCÉFALO e no SISTEMA IMUNOLÓGICO.
Receptores Purinérgicos P2X1
Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores encontrado no MÚSCULO LISO que é inervado por via simpática. Pode desempenhar um papel funcional regulando o sistema justaglomerular dos RINS.
Fosfato de Piridoxal
Esta é a forma ativa da VITAMINA B6 servindo como coenzima para a síntese de aminoácidos, neurotransmissores (serotonina, norepinefrina), esfingolipídeos e ácido aminolevulínico. Durante a transaminação de aminoácidos, o fosfato de piridoxal é transitoriamente convertido em fosfato de piridoxamina (PIRIDOXAMINA).
Difosfato de Uridina
Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Ratos Sprague-Dawley
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Relação Dose-Resposta a Droga
Sinalização do Cálcio
Mecanismos de transdução de sinal pelos quais a mobilização de cálcio (externo à célula ou de reservatórios intracelulares) ao citoplasma é disparada por estímulos externos. Os sinais de cálcio frequentemente se propagam como ondas, oscilações, picos, faíscas ou sopros. O cálcio age como um mensageiro intracelular ativando as proteinas responsivas ao cálcio.
Receptores Purinérgicos P1
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Ratos Wistar
Difosfato de Adenosina
5'-(trihidrogênio difosfato) adenosina. Nucleotídeo de adenina que contém dois grupos fosfato esterificados a uma molécula de açúcar na posição 5'.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Antagonistas do Receptor 5-HT3 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Apirase
Enzima ativada por cálcio que catalisa a hidrólise de ATP, originando AMP e ortofosfato. Também pode agir sobre o ADP e outros trifosfatos e difosfatos de nucleosídeos. EC 3.6.1.5.
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Purinérgicos
Compostos que agem nos RECEPTORES PURINÉRGICOS ou influenciam a síntese, o armazenamento, a captação, o metabolismo ou a liberação de transmissores purinérgicos.
Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Neuropeptídeo Y
Peptídeo de 36 aminoácidos presente em diversos órgãos e neurônios noradrenérgicos simpáticos. Tem atividade vasoconstritora e natridiurética, regula o fluxo sanguíneo local, a secreção glandular e atividade do músculo liso. O peptídeo também estimula o comportamento de ingestão de líquidos e sólidos e influencia a secreção de hormônios pituitários.
Antagonistas de Hormônios
Adenosina
Neurônios
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Agonistas de Receptores Purinérgico P1
Tionucleotídeos
Antagonistas de Entorpecentes
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Receptores de Endotelina
Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.
Cobaias
Antagonistas da Serotonina
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
Peptídeo YY
Peptídeo de 36 aminoácidos produzido pelas células L do intestino delgado distal e do colo. O peptídeo YY inibe a secreção gástrica e pancreática.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Antagonistas GABAérgicos
Linhagem Celular
Camundongos Endogâmicos C57BL
Sialoglicoproteínas
Antagonistas de Leucotrienos
Receptor de Endotelina A
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no MÚSCULO LISO VASCULAR. Tem uma alta afinidade para ENDOTELINA-1 e ENDOTELINA-2.
Receptores de Serotonina
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Antagonistas do Receptor 5-HT1 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Maleato de Dizocilpina
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Nucleotídeos
Camundongos Knockout
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Purinas
Tetrazóis
Interleucina-1beta
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Compostos de Bifenilo
Receptores de Interleucina-1
Receptores da superfície celular específicos para a INTERLEUCINA-1. Incluídos neste verbete estão os receptores de sinalização, os receptores que não são de sinalização e as proteínas acessórias necessárias para a sinalização do receptor. A sinalização dos receptores da interleucina-1 ocorre pela interação com as PROTEÍNAS ADAPTADORAS DE TRANSDUÇÃO DE SINAL, como o FATOR 88 DE DIFERENCIAÇÃO MIELOIDE.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Benzazepinas
Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Triazinas
Fatores de Tempo
Transmissão Sináptica
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
AMP Cíclico
Bradicinina
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Interações de Medicamentos
Vasoconstrição
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Indóis
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3
Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.
Inibidores Enzimáticos
Receptores Acoplados a Proteínas-G
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Peptídeos Cíclicos
Substância P
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Fosfolipases Tipo C
Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.
Pirazóis
Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Ensaio Radioligante
Receptores de Neurotransmissores
Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.
Receptor A1 de Adenosina
Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.
Prazosina
Losartan
Antagonista do RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA com atividade anti-hipertensiva, devido à redução do efeito pressor da ANGIOTENSINA II.
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Receptores da Bradicinina
Receptores de superfície celular que se ligam a BRADICININA e CININAS relacionadas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os tipos de receptores identificados (B-1 e B-2, ou BK-1 e BK-2) reconhecem as CALIDINAS endógenas, t-cininas e certos fragmentos de bradicinina bem como a bradicinina em si.
Cimetidina
Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.
Receptor de Endotelina B
Endotelina-1
Peptídeo de 21 aminoácidos produzido por diversos tecidos, incluindo células endoteliais e da vasculatura de músculo liso, neurônios e astrócitos no sistema nervoso central e células do endométrio. Atua como moduladora do tônus vasomotor, da proliferação celular e da produção de hormônios.
Antagonistas do Receptor A3 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Receptores da Neurocinina-1
Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.
Estrenos
Devazepida
Receptores da Colecistocinina
Proteínas de superfície celular que se ligam às colecistocininas (CCK) com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Os receptores de colecistocinina são ativados pela GASTRINA, bem como pelos CCK-4, CCK-8 e CCK-33. A ativação desses receptores desperta a secreção de AMILASE pelas células acinares pancreáticas, ácido e PEPSINA pelas células da mucosa estomacal e contração do PILORO e VESÍCULA BILIAR. O papel dos receptores CCK dispersos no sistema nervoso central, ainda não é bem conhecido.
Pirrolidinonas
Receptor A2A de Adenosina
Receptores de Vasopressinas
Sítios moleculares específicos ou proteínas sobre ou dentro das células que se ligam ou interagem com as VASOPRESSINAS para modificar a função celular. Existem dois tipos de receptores de vasopressinas, o receptor V1 no músculo liso vascular e o receptor V2 nos rins. O receptor 1 pode ser subdividido em receptores V1a e V1b (anteriormente V3).
Pirrolidinas
Espaço Extracelular
Espaço intersticial entre células, preenchido pelo líquido intersticial, bem como, por substâncias amorfas e fibrosas. Para os organismos com uma PAREDE CELULAR, o espaço extracelular, abrange tudo externo à MEMBRANA CELULAR incluindo o PERIPLASMA e a parede celular.
Antagonistas do Receptor 5-HT4 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT4 DE SEROTONINA.
Heptanos
2-Amino-5-fosfonovalerato
Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).
Ketanserina
Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.
Eletrofisiologia
Quinoxalinas
Piperazinas
Receptor CB1 de Canabinoide
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
Receptores de Tromboxanos
Proteínas de superfície celular que ligam TROMBOXANOS com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Alguns receptores de tromboxanos atuam através dos sistemas do mensageiro secundário dos fosfatos de inositol e diacilglicerol.
Benzimidazóis
Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.
Cães
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Histamina
Receptores de Dopamina D2
Famotidina
Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.
Receptores da Neurocinina-2
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.
Modelos Animais de Doenças
Antagonistas de Receptores de Canabinoides
Reação em Cadeia da Polimerase Via Transcriptase Reversa
Naloxona
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Fosfatos de Inositol
Quinuclidinas
Músculo Liso Vascular
Ácido Glutâmico
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Benzodiazepinonas
Bexiga Urinária
Ducto Deferente
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Bicuculina
Apamina
Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides
Polipeptídeo Pancreático
Hormônio pancreático de 36 aminoácidos secretado principalmente por células endócrinas encontradas na periferia das ILHOTAS PANCREÁTICAS e adjacentes às células contendo SOMATOSTATINA e GLUCAGON. O polipeptídeo pancreático (PP) quando administrado perifericamente pode suprir secreção gástrica, esvaziamento gástrico, secreção da enzima pancreática e apetite. A ausência do polipeptídeo pancreático (PP) tem sido associada com OBESIDADE em ratos e camundongos.
Receptores Histamínicos H3
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.
Cricetinae
Angiotensina II
Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.
Nucleotídeos de Adenina
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Astrócitos
Classe de grandes células da neuroglia (macrogliais) no sistema nervoso central (as maiores e mais numerosas células da neuroglia localizadas no cérebro e na medula espinhal). Os astrócitos (células "estrela") têm forma irregular, com vários processos longos, incluindo aqueles com "pés terminais"; estes formam a membrana glial (limitante) e, direta ou indiretamente, contribuem para a BARREIRA HEMATO-ENCEFÁLICA. Regulam o meio extracelular químico e iônico e os "astrócitos reativos" (junto com a MICROGLIA) respondem a lesão.
Células CHO
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Quinolinas
Receptor B2 da Bradicinina
Subtipo de receptor de bradicinina constitutivamente expresso que pode desempenhar um papel na fase aguda da resposta inflamatória e dolorosa. Tem alta especificidade para as formas intactas de BRADICININA e CALIDINA. O receptor está acoplado a proteínas sinalizadoras para PROTEÍNA-G GQ FAMÍLIA ALFA e a PROTEÍNA-G GI-GO FAMÍLIA ALFA.
Pirilamina
Antagonista do receptor H1 da histamina. Tem propriedades hipnóticas leves e alguma ação anestésica local, e é usado para alergias (incluindo erupções da pele), tanto parenteral quanto localmente. É um ingrediente comum de remédios para resfriado.
Imidazóis
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Endotelinas
Peptídeos de 21 aminoácidos produzidos por células endoteliais vasculares e que atuam como potentes vasoconstritores. A família das endotelinas consiste em três membros: ENDOTELINA 1, ENDOTELINA 2 e ENDOTELINA 3. Todos os três peptídeos possuem 21 aminoácidos, mas variam na composição dos aminoácidos. Os três peptídeos produzem respostas vasoconstritora e pressórica em várias partes do corpo. Entretanto, o padrão quantitativo das atividades farmacológicas são consideravelmente diferentes entre esses isopeptídeos.
Fenilpropionatos
Proteínas de Ligação ao GTP
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Teofilina
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
Neurotransmissores
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Cromossomo Y
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Colo
Benzoxazóis
Fosfatos de Dinucleosídeos
Isoindóis
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número dois, diferente dos INDÓIS que possuem o nitrogênio adjacente ao anel de seis membros.