Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides
Fármacos que se ligam e bloqueiam a ativação de RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES por MINERALOCORTICOIDES como a ALDOSTERONA.
Receptores de Mineralocorticoides
Proteínas citoplasmáticas que ligam especificamente MINERALOCORTICOIDES e medeiam seus efeitos celulares. O receptor em união com seu ligante atua no núcleo, induzindo a transcrição de segmentos específicos de DNA.
Espironolactona
Diurético que poupa potássio que atua como antagonista da aldosterona nos túbulos renais distais. É utilizado principalmente no tratamento do edema refratário em pacientes com falência cardíaca congestiva, com síndrome necrótica ou com cirrose hepática. Seus efeitos sobre o sistema endócrino são utilizados nos tratamentos de hirsutismo e acne, porém podem ocorrer efeitos adversos.
Aldosterona
Hormônio secretado pelo CÓRTEX SUPRARRENAL que regula o equilíbrio de eletrólitos e água aumentando a retenção renal de sódio e a excreção de potássio.
Mineralocorticoides
Grupo de CORTICOSTEROIDES associado principalmente com o equilíbrio da água e eletrólitos. Isto se realiza mediante o efeito sobre o TRANSPORTE DE ÍONS nos túbulos renais, resultando em retenção de sódio e perda de potássio. A própria secreção de mineralocorticoides é regulada por VOLUME PLASMÁTICO, potássio sérico e ANGIOTENSINA II.
Aldosterona Sintase
Enzima mitocondrial dependente do citocromo P-450 que catalisa a 18-hidroxilação dos esteroides na presença de oxigênio molecular e flavoproteína NADPH-específica. Esta enzima, codificada pelo gene CYP11B2, é importante na conversão da CORTICOSTERONA a 18-hidroxicorticosterona e subsequente conversão a ALDOSTERONA.
Mifepristona
Antagonista do hormônio glucocorticoide e progestacional. A sua inibição de progesterona induz o sangramento durante a fase lútea e na gravidez precoce por liberação de prostaglandinas endógenas do endométrio ou da decídua. Como um antagonista do receptor de glucocorticoide, a droga tem sido utilizada para tratar hipercortisolismo em pacientes com a SÍNDROME DE CUSHING não hipofisária.
Hiperaldosteronismo
Afecção causada pela produção elevada de ALDOSTERONA. Caracteriza-se por retenção de sódio e excreção de potássio resultando em HIPERTENSÃO e HIPOCALEMIA.
11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 2
11 beta-hidroxiesteroide-desidrogenase (dependente de NAD) de alta afinidade que atua unidirecionalmente para catalisar a desidrogenação do CORTISOL em CORTISONA. É encontrada predominantemente em tecidos alvo minerolocorticoides, como RIM, COLO, GLÂNDULAS SUDORÍPARAS e PLACENTA. A ausência desta enzima leva a uma forma fatal de hipertensão infantil denominada SÍNDROME DE EXCESSO APARENTE DE MINEROLOCORTICOIDES.
Ratos Sprague-Dawley
11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenases
Receptores de Glucocorticoides
Proteínas citoplasmáticas que ligam especificamente glucocorticoides e medeiam seus efeitos celulares. O complexo receptor glucocorticoide-glucocorticoide atua no núcleo induzindo a transcrição do DNA. Os glucocorticoides são nomeados pelos seus efeitos sobre a concentração de glucose sanguínea, mas eles possuem efeitos igualmente importantes sobre o metabolismo de proteína e gordura. O cortisol é o exemplo mais importante.
Hidroxiesteroide Desidrogenases
Desoxicorticosterona
Metabólito esteroidal que é o derivado 11-desoxi da CORTICOSTERONA e o derivado 21-hidroxi da PROGESTERONA.
Síndrome de Excesso Aparente de Minerolocorticoides
Doença hereditária caracterizada por HIPERTENSÃO surgida na infância, alcalose hipocalêmica e baixa secreção de RENINA e ALDOSTERONA. Resulta de um defeito na atividade da enzima 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESIDROGENASE TIPO 2 que resulta em conversão inadequada de CORTISOL para CORTISONA. O acúmulo de cortisol não processado a níveis que estimulam os RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDE cria uma aparência de excesso de MINERALOCORTICOIDES.
Corticosterona
Antagonistas de Hormônios
Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1
Hidrocortisona
Glucocorticoides
Grupo de CORTICOSTEROIDES que afetam o metabolismo de carboidratos (GLUCONEOGÊNESE, depósito de glicogênio hepático, elevação da GLICEMIA), inibem a secreção de CORTICOTROPINA e possuem atividade anti-inflamatória pronunciada. Também desempenham um papel no metabolismo de gorduras e proteínas, manutenção da pressão arterial, alteração da resposta do tecido conjuntivo a lesão, redução no número de linfócitos circulantes e no funcionamento do sistema nervoso central.
Pseudo-Hipoaldosteronismo
Grupo de transtornos heterogêneos caracterizado por distúrbios no transporte eletrolítico. As formas congênitas são transtornos autossômicos raros caracterizados por hipertensão neonatal, HIPERPOTASSEMIA, aumento da atividade de RENINA e da concentração de ALDOSTERONA. O tipo I apresenta HIPERPOTASSEMIA com perda de sódio; o tipo II, sem perda de sódio. O pseudo-hipoaldosteronismo pode ser o resultado de uma deficiência na proteína de transporte de eletrólitos ou pode ser adquirido após TRANSPLANTE DE RIM.
Canais Epiteliais de Sódio
Canais de sódio encontrados nas CÉLULAS EPITELIAIS que revestem o NÉFRON distal, o COLO distal, os DUCTOS SALIVARES, as GLÂNDULAS SUDORÍPARAS e o PULMÃO. São sensíveis a AMILORIDA e desempenham um papel crítico na homeostasia do sódio, VOLUME SANGUÍNEO e PRESSÃO SANGUÍNEA.
Relação Dose-Resposta a Droga
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Sistema Renina-Angiotensina
Sistema que regula a PRESSÃO SANGUÍNEA constituído pela RENINA, ANGIOTENSINOGÊNIO, enzima conversora da angiotensina (ver PEPTIDIL DIPEPTIDASE A), ANGIOTENSINA I e ANGIOTENSINA II e angiotensinase. A renina, uma enzima produzida no rim, atua sobre o angiotensinogênio, uma alfa-2 globulina produzida pelo fígado, formando a ANGIOTENSINA I. A enzima conversora da angiotensina contida no pulmão atua sobre a angiotensina I no plasma convertendo-a em ANGIOTENSINA II, um vasoconstritor potente. A angiotensina II causa a contração do MÚSCULO LISO VASCULAR renal e das arteríolas, levando à retenção de sal e água no RIM e aumento da pressão arterial. Além disso, a angiotensina II estimula a liberação de ALDOSTERONA do CÓRTEX SUPRARRENAL, que por sua vez também aumenta a retenção de sal e água no rim. A enzima conversora da angiotensina quebra também a BRADICININA, um vasodilatador potente e componente do SISTEMA CALICREÍNA-CININA.
Ratos Wistar
Túbulos Renais Coletores
11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1
Enciclopédias como Assunto
Bactérias
Um dos três domínios da vida, também denominado Eubacterias (os outros são Eukarya e ARCHAEA). São micro-organismos procarióticos, unicelulares, com parede celular geralmente rígida. Multiplicam-se por divisão celular e apresentam três formas principais: redonda (cocos), bastonete (bacilos) e espiral (espiroquetas). Podem ser classificadas pela resposta ao OXIGÊNIO (aeróbicas, anaeróbicas, ou anaeróbicas facultativas), pelo modo de obter energia: quimiotróficas (via reação química) ou PROCESSOS FOTOTRÓFICOS (via reação com luz), quimiotróficas, pela fonte de energia química. As quimiolitotróficas (a partir de compostos inorgânicos) ou CRESCIMENTO QUIMIOAUTOTRÓFICO (a partir de compostos orgânicos), e pela fonte de CARBONO, NITROGÊNIO, etc. PROCESSOS HETEROTRÓFICOS (a partir de fontes orgânicas) e PROCESSOS AUTOTRÓFICOS (a partir de DIÓXIDO DE CARBONO). Podem também ser classificadas por serem coradas ou não (com base na estrutura da PAREDE CELULAR) pelo CRISTAL VIOLETA: Gram-positivas ou Gram-negativas.
Zona Glomerulosa
Estreita zona subcapsular, mais externa do córtex adrenal. Esta zona produz uma série de enzimas que convertem a PREGNENOLONA em ALDOSTERONA. Os passos finais envolvem três sucessivas oxidações pelo CITOCROMO P-450 CYP11B2.
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.