Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.
Receptores de Angiotensina
Proteínas de superfície celular que se ligam às ANGIOTENSINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.
Angiotensina II
Octapeptídeo potente, mas vasoconstritor instável. É produzido da angiotensina I após a remoção de dois aminoácidos ao C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA. Difere entre as espécies pelo aminoácido na posição 5. Para bloquear a VASOCONSTRIÇÃO e o efeito de HIPERTENSÃO da angiotensina II, pacientes frequentemente são tratados com INIBIDORES ACE ou com BLOQUEADORES DO RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA II.
Losartan
Antagonista do RECEPTOR TIPO I DE ANGIOTENSINA com atividade anti-hipertensiva, devido à redução do efeito pressor da ANGIOTENSINA II.
Tetrazóis
Bloqueadores do Receptor Tipo 1 de Angiotensina II
Agentes que antagonizam o RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA II. Estão incluídos os análogos da ANGIOTENSINA II, como a SARALASINA e bifenilimidazóis, como LOSARTAN. Alguns são usados como ANTI-HIPERTENSIVOS.
Receptor Tipo 1 de Angiotensina
Subtipo de receptor de angiotensina que se expressa em altos níveis em vários tecidos adultos, incluindo o SISTEMA CARDIOVASCULAR, RIM, SISTEMA ENDÓCRINO e SISTEMA NERVOSO. A ativação do receptor tipo 1 de angiotensina provoca VASOCONSTRIÇÃO e retenção de sódio.
Compostos de Bifenilo
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina
Classe de drogas cujas principais indicações são o tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca. Exercem seu efeito hemodinâmico principalmente inibindo o sistema renina-angiotensina. Também modulam a atividade do sistema nervoso simpático e aumentam a síntese de prostaglandinas. Provocam principalmente vasodilatação e natriurese leve, sem afetar a velocidade e a contratibilidade cardíaca.
Anti-Hipertensivos
Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.
Imidazóis
Sistema Renina-Angiotensina
Sistema que regula a PRESSÃO SANGUÍNEA constituído pela RENINA, ANGIOTENSINOGÊNIO, enzima conversora da angiotensina (ver PEPTIDIL DIPEPTIDASE A), ANGIOTENSINA I e ANGIOTENSINA II e angiotensinase. A renina, uma enzima produzida no rim, atua sobre o angiotensinogênio, uma alfa-2 globulina produzida pelo fígado, formando a ANGIOTENSINA I. A enzima conversora da angiotensina contida no pulmão atua sobre a angiotensina I no plasma convertendo-a em ANGIOTENSINA II, um vasoconstritor potente. A angiotensina II causa a contração do MÚSCULO LISO VASCULAR renal e das arteríolas, levando à retenção de sal e água no RIM e aumento da pressão arterial. Além disso, a angiotensina II estimula a liberação de ALDOSTERONA do CÓRTEX SUPRARRENAL, que por sua vez também aumenta a retenção de sal e água no rim. A enzima conversora da angiotensina quebra também a BRADICININA, um vasodilatador potente e componente do SISTEMA CALICREÍNA-CININA.
Receptor Tipo 2 de Angiotensina
Subtipo de receptor de angiotensina que se expressa em altos níveis nos tecidos fetais. Muitos efeitos do receptor tipo 2 de angiotensina, como a VASODILATAÇÃO e as perdas de sódio são opostas às do RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.
Angiotensina I
Decapeptídeo clivado do precursor angiotensinogênio pela RENINA. A angiotensina I tem atividade biológica limitada. É convertida em angiotensina II, um potente vasoconstritor, após a remoção de dois aminoácidos na extremidade C-terminal pela ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA.
Hipertensão
PRESSÃO ARTERIAL sistêmica persistentemente alta. Com base em várias medições (DETERMINAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL), a hipertensão é atualmente definida como sendo a PRESSÃO SISTÓLICA repetidamente maior que 140 mm Hg ou a PRESSÃO DIASTÓLICA de 90 mm Hg ou superior.
Pressão Sanguínea
PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.
Angiotensina III
Heptapeptídeo formado de ANGIOTENSINA II após remoção de um aminoácido ao N-terminal pela AMINOPEPTIDASE A. A angiotensina III possui a mesma eficácia que ANGIOTENSINA II em promover secreção de ALDOSTERONA e modificar o fluxo sanguíneo, mas menos atividade vasopressora (cerca de 40 por cento).
Benzimidazóis
Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.
Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1
Bloqueadores do Receptor Tipo 2 de Angiotensina II
Agentes que antagonizam o RECEPTOR TIPO 2 DE ANGIOTENSINA II.
Ratos Sprague-Dawley
Angiotensinas
Oligopeptídeos importantes na regulação da pressão arterial (VASOCONSTRIÇÃO) e da homeostase através do SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. Entre elas estão as angiotensinas que derivam naturalmente do precursor ANGIOTENSINOGÊNIO, e aqueles sintetizados artificialmente.
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Relação Dose-Resposta a Droga
1-Sarcosina-8-Isoleucina Angiotensina II
Análogo da ANGIOTENSINA II que age como inibidor altamente específico do RECEPTOR TIPE 1 DE ANGIOTENSINA.
Valina
Saralasina
Análogo octapeptídeo da angiotensina II (bovina) com os aminoácidos 1 e 8 substituídos por sarcosina e alanina, respectivamente. É um inibidor competitivo altamente específico da angiotensina II usado no diagnóstico da HIPERTENSÃO.
Benzoatos
Derivados do ÁCIDO BENZOICO. Sob este descritor está uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura carboxibenzeno.
Ratos Wistar
Peptidil Dipeptidase A
Peptidil-dipeptidase que catalisa a liberação de um dipeptídeo C-terminal, -Xaa-*-Xbb-Xcc, em que nem Xaa nem Xbb é prolina. É uma glicoproteína com zinco, dependente de Cl(-), que geralmente está ligada à membrana e é ativa em pH neutro. Pode também ter atividade endopeptidase sobre alguns substratos. (Tradução livre do original: From Enzyme Nomenclature, 1992) EC 3.4.15.1.
Renina
Endopeptidase altamente específica (Leu-Leu) que produz ANGIOTENSINA I de seu precursor ANGIOTENSINOGÊNIO, levando a uma cascata de reações que elevam a PRESSÃO ARTERIAL e aumentam a retenção de sódio pelo rim no SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. A enzima fora previamente catalogada como EC 3.4.99.19.
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Antagonistas de Receptores de Mineralocorticoides
Fármacos que se ligam e bloqueiam a ativação de RECEPTORES DE MINERALOCORTICOIDES por MINERALOCORTICOIDES como a ALDOSTERONA.
Antagonistas do Receptor 5-HT3 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Antagonistas de Hormônios
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Quimioterapia Combinada
Aldosterona
Hormônio secretado pelo CÓRTEX SUPRARRENAL que regula o equilíbrio de eletrólitos e água aumentando a retenção renal de sódio e a excreção de potássio.
Lisinopril
Um dos INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA (inibidores da ACE), ativo por via oral que tem sido utilizado no tratamento da hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
Receptores de Endotelina
Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Enalapril
Um dos inibidores da enzima conversora da angiotensina utilizada para tratar HIPERTENSÃO e a INSUFICIÊNCIA CARDÍACA.
Bradicinina
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Benzazepinas
Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.
Proteinúria
Presença de proteínas na urina, um indicador de NEFROPATIAS.
Antagonistas de Entorpecentes
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Anlodipino
Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de longa duração. É eficaz no tratamento da ANGINA PECTORIS e HIPERTENSÃO.
Espironolactona
Diurético que poupa potássio que atua como antagonista da aldosterona nos túbulos renais distais. É utilizado principalmente no tratamento do edema refratário em pacientes com falência cardíaca congestiva, com síndrome necrótica ou com cirrose hepática. Seus efeitos sobre o sistema endócrino são utilizados nos tratamentos de hirsutismo e acne, porém podem ocorrer efeitos adversos.
Angiotensinogênio
Dependendo da espécie é uma alfa-globulina de 453 aminoácidos. É produzido pelo fígado e secretado na circulação sanguínea. O angiotensinogênio é o precursor inativo das angiotensinas naturais. Nas clivagens de sucessivas enzimas, o angiotensinogênio produz angiotensina I, II e III com aminoácidos numerados de 10, 8, 7, respectivamente.
Ratos Endogâmicos SHR
Cepa de Rattus norvegicus com elevada pressão arterial que é utilizada como modelo para estudar hipertensão e derrame.
Vasoconstrição
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Modelos Animais de Doenças
Fatores de Tempo
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Insuficiência Cardíaca
Afecção heterogênea em que o coração é incapaz de bombear sangue suficiente para satisfazer as necessidades metabólicas do corpo. A insuficiência cardíaca pode ser causada por defeitos estruturais, anomalias funcionais (DISFUNÇÃO VENTRICULAR), ou uma sobrecarga súbita além de sua capacidade. A insuficiência cardíaca crônica é mais comum que a insuficiência cardíaca aguda que resulta de injúria repentina à função cardíaca, como INFARTO DO MIOCÁRDIO.
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Receptor de Endotelina A
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no MÚSCULO LISO VASCULAR. Tem uma alta afinidade para ENDOTELINA-1 e ENDOTELINA-2.
Ramipril
Hidroclorotiazida
Tiazida diurética frequentemente considerada membro protótipo desta classe. Reduz a reabsorção de eletrólitos dos túbulos renais. Isso resulta na excreção aumentada de água e eletrólitos, incluindo sódio, potássio, cloreto e magnésio. É usada no tratamento de várias doenças incluindo edema, hipertensão, diabete insípido e hipoparatireoidismo.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Antagonistas da Serotonina
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Antagonistas GABAérgicos
Sialoglicoproteínas
Músculo Liso Vascular
Ratos Endogâmicos WKY
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Antagonistas de Leucotrienos
Ácido 3-Mercaptopropiônico
Receptores de Serotonina
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Antagonistas do Receptor 5-HT1 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Maleato de Dizocilpina
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Receptores da Bradicinina
Receptores de superfície celular que se ligam a BRADICININA e CININAS relacionadas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os tipos de receptores identificados (B-1 e B-2, ou BK-1 e BK-2) reconhecem as CALIDINAS endógenas, t-cininas e certos fragmentos de bradicinina bem como a bradicinina em si.
Fragmentos de Peptídeos
Endotelina-1
Peptídeo de 21 aminoácidos produzido por diversos tecidos, incluindo células endoteliais e da vasculatura de músculo liso, neurônios e astrócitos no sistema nervoso central e células do endométrio. Atua como moduladora do tônus vasomotor, da proliferação celular e da produção de hormônios.
Miocárdio
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Resultado do Tratamento
Ligação Competitiva
Dieta Hipossódica
Dieta que contém muito pouco cloreto de sódio. É prescrita por alguns para hipertensão e estados edematosos. (Dorland, 28a ed)
Receptores de Interleucina-1
Receptores da superfície celular específicos para a INTERLEUCINA-1. Incluídos neste verbete estão os receptores de sinalização, os receptores que não são de sinalização e as proteínas acessórias necessárias para a sinalização do receptor. A sinalização dos receptores da interleucina-1 ocorre pela interação com as PROTEÍNAS ADAPTADORAS DE TRANSDUÇÃO DE SINAL, como o FATOR 88 DE DIFERENCIAÇÃO MIELOIDE.
Acrilatos
Amidas
Compostos orgânicos que contêm o radical -CO-NH2. As amidas são derivadas de ácidos pela substituição dos grupos -OH por grupos -NH2 ou então a partir da amônia, pela substituição do H por um grupo acila.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Interações de Medicamentos
Nefropatias
Processos patológicos do RIM ou de componentes de seus tecidos.
Nefropatias Diabéticas
Lesões no RIM associadas com diabetes mellitus que afetam os GLOMÉRULOS RENAIS, ARTERÍOLAS, TÚBULOS RENAIS e o interstício. Os sinais clínicos incluem PROTEINURIA persistente devido a microalbuminuria que progride para a ALBUMINURIA superior a 300 mg/24h, o que leva a uma TAXA DE FILTRAÇÃO GLOMERULAR reduzida e FALÊNCIA RENAL CRÔNICA.
Ensaio Radioligante
Método Duplo-Cego
Circulação Renal
Circulação do SANGUE através dos vasos do RIM.
Hiperpotassemia
Concentração anormalmente alta de potássio no sangue, mais frequentemente devido à excreção renal defeituosa. Ela é caracterizada clinicamente por anormalidades eletrocardiográficas (ondas T elevadas e ondas P deprimidas e, eventualmente, assistolia atrial). Nos casos graves, pode ocorrer fraqueza e paralisia flácida. (Dorland, 28a ed)
Indóis
Análise de Variância
Enalaprilate
Metabólito ativo do ENALAPRIL e um potente inibidor da enzima conversora da angiotensina, administrado intravenosamente. É um agente efetivo no tratamento da hipertensão essencial e possui efeitos hemodinâmicos benéficos na insuficiência cardíaca. A droga produz vasodilatação renal com um aumento na excreção de sódio.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Cobaias
Frequência Cardíaca
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Fármacos Cardiovasculares
Peptídeos Cíclicos
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Camundongos Endogâmicos C57BL
Hipertensão Renal
PRESSÃO SANGUÍNEA elevada e persistente devido a NEFROPATIAS, como aquelas envolvendo o parênquima renal, vasculatura renal ou tumores que secretam RENINA.
Pirazóis
Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3
Aorta
O principal tronco das artérias sistêmicas.
Cães
Receptor B2 da Bradicinina
Subtipo de receptor de bradicinina constitutivamente expresso que pode desempenhar um papel na fase aguda da resposta inflamatória e dolorosa. Tem alta especificidade para as formas intactas de BRADICININA e CALIDINA. O receptor está acoplado a proteínas sinalizadoras para PROTEÍNA-G GQ FAMÍLIA ALFA e a PROTEÍNA-G GI-GO FAMÍLIA ALFA.
Substância P
Receptor de Endotelina B
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no RIM. Pode desempenhar um papel na redução dos níveis sistêmicos de ENDOTELINA.
Sistema Nervoso Simpático
Divisão toracolombar do sistema nervoso autônomo. Fibras pré-ganglionares simpáticas se originam nos neurônios da coluna intermediolateral da medula espinhal e projetam para os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais, que por sua vez projetam para os órgãos alvo. O sistema nervoso simpático medeia a resposta do corpo em situações estressantes, por exemplo, nas reações de luta e fuga. Frequentemente atua de forma recíproca ao sistema parassimpático.
Inibidores Enzimáticos
Endotelinas
Peptídeos de 21 aminoácidos produzidos por células endoteliais vasculares e que atuam como potentes vasoconstritores. A família das endotelinas consiste em três membros: ENDOTELINA 1, ENDOTELINA 2 e ENDOTELINA 3. Todos os três peptídeos possuem 21 aminoácidos, mas variam na composição dos aminoácidos. Os três peptídeos produzem respostas vasoconstritora e pressórica em várias partes do corpo. Entretanto, o padrão quantitativo das atividades farmacológicas são consideravelmente diferentes entre esses isopeptídeos.
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Camundongos Knockout
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Receptores de Vasopressinas
Sítios moleculares específicos ou proteínas sobre ou dentro das células que se ligam ou interagem com as VASOPRESSINAS para modificar a função celular. Existem dois tipos de receptores de vasopressinas, o receptor V1 no músculo liso vascular e o receptor V2 nos rins. O receptor 1 pode ser subdividido em receptores V1a e V1b (anteriormente V3).
Ensaios Clínicos Controlados Aleatórios como Assunto
Trabalhos sobre ensaios clínicos que envolvem pelo menos um tratamento teste e um tratamento controle, com matrícula simultânea e acompanhamento de grupos testes e de tratamento controle, e nos quais os tratamentos a serem administrados são selecionados por um processo randômico, como o uso de uma tabela de números randômicos.
Pirrolidinas
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Cimetidina
Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.
Antagonistas do Receptor A3 de Adenosina
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Receptores de Tromboxanos
Proteínas de superfície celular que ligam TROMBOXANOS com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Alguns receptores de tromboxanos atuam através dos sistemas do mensageiro secundário dos fosfatos de inositol e diacilglicerol.
Receptores da Neurocinina-1
Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.
Endotélio Vascular
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2X
Captopril
Potente e específico inibidor da PEPTIDIL DIPEPTIDASE A. Bloqueia a conversão da ANGIOTENSINA I em ANGIOTENSINA II, um vasoconstritor e importante regulador da pressão arterial. O captopril atua suprimindo o SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA e inibe respostas pressóricas à angiotensina exógena.
Devazepida
Receptores da Colecistocinina
Proteínas de superfície celular que se ligam às colecistocininas (CCK) com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Os receptores de colecistocinina são ativados pela GASTRINA, bem como pelos CCK-4, CCK-8 e CCK-33. A ativação desses receptores desperta a secreção de AMILASE pelas células acinares pancreáticas, ácido e PEPSINA pelas células da mucosa estomacal e contração do PILORO e VESÍCULA BILIAR. O papel dos receptores CCK dispersos no sistema nervoso central, ainda não é bem conhecido.
Taxa de Filtração Glomerular
Quinoxalinas
Neurônios
NG-Nitroarginina Metil Éster
Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.
Cardiomegalia
Aumento do CORAÇÃO, geralmente indicado por uma proporção cardiotorácica acima de 0,50. O aumento do coração pode envolver os VENTRÍCULOS CARDÍACOS direito, esquerdo ou os ÁTRIOS DO CORAÇÃO. A cardiomegalia é um sintoma não específico observado em pacientes com INSUFICIÊNCIA CARDÍACA ou formas graves de CARDIOMIOPATIAS.
Ketanserina
Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.
Piperazinas
Adenosina
Albuminúria
Presença de albumina na urina, um indicador de NEFROPATIAS.
Antagonistas do Receptor 5-HT4 de Serotonina
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT4 DE SEROTONINA.
Receptor CB1 de Canabinoide
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
2-Amino-5-fosfonovalerato
Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).
Fibrose
Tiofenos
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Receptores de Dopamina D2
Hipertrofia
Arginina Vasopressina
Histamina
Sódio
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Famotidina
Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.
Ratos Endogâmicos
Receptores da Neurocinina-2
Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.
Resistência Vascular
Cloreto de Sódio na Dieta
Cloreto de sódio utilizado na alimentação.
Antagonistas de Receptores de Canabinoides
Artérias
Os vasos que transportam sangue para fora do coração.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Fenilpropionatos
Naloxona
Quinolinas
Angiotensina Amida
Amida octapeptídea da angiotensina II bovina utilizada para elevar a pressão sanguínea por vasoconstrição.
Receptores Acoplados a Proteínas-G
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Bicuculina
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Quinuclidinas
Sódio na Dieta
Benzodiazepinonas
Bulbo
Células CHO
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.