Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.

Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.

Subclasse de receptor muscarínico que medeia a contração colinérgica induzida em uma variedade de MÚSCULOS LISOS.

Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.

Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.

Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.

Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.

Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.

Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, em alguns distúrbios do trato gastrointestinal e para reduzir a salivação decorrente da utilização de alguns anestésicos.

Análogos ou derivados da escopolamina.

Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no CORPO ESTRIADO e PULMÃO. Tem especificidades de união ao receptor semelhante ao RECEPTOR MUSCARÍNICO M1 e RECEPTOR MUSCARÍNICO M2.

Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA e SCOPOLA. A escopolamina e seus derivados quaternários agem como antimuscarínicos, como ATROPINA, mas podem ter mais efeitos no sistema nervoso central. Entre os muitos usos estão pré-medicação anestésica, INCONTINÊNCIA URINÁRIA, ENJÔO DEVIDO AO MOVIMENTO, e como antiespasmódico, midriático e cicloplégico.

Antagonista muscarínico de alta afinidade comumente utilizado como ferramenta em estudos envolvendo tecidos e animais.

Agonista muscarínico não hidrolisado empregado como ferramenta de pesquisa.

Químicos orgânicos que possuem dois grupos amino em uma cadeia alifática.

Droga bloqueadora não despolarizante sintética. As ações do trietiodeto de galamina são similares àquelas da TUBOCURARINA, porém este agente bloqueia o nervo vago cardíaco e pode causar taquicardia sinusal e ocasionalmente hipertensão e aumento no débito cardíaco. Deve ser utilizado cautelosamente em pacientes de risco com aumento da frequência cardíaca, porém deve ser preferido em pacientes com bradicardia.

Alcaloide tóxico encontrado na Amanita muscaria (cogumelo mosca) e outros fungos da espécie Inocybe. É a primeira substância parassimpática a ser estudada e causa ativação parassimpática profunda que pode terminar em convulsões e morte. A atropina é o antídoto específico.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.

Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.

Análogo da mostarda de benzililcolina. É um alquilante análogo da mostarda de nitrogênio que se liga específica e irreversivelmente a receptores colinérgicos muscarínicos, sendo utilizado como um rotulador para isolar e estudar os receptores.

Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico e na incontinência urinária. Possui pouco efeito sobre a secreção glandular ou sobre o sistema cardiovascular. Apresenta algumas propriedades de anestésico local, sendo utilizado no espasmos dos tratos gastrointestinal, biliar e urinário.

N-metil-8-azabicíclico[3.2.1]octanos mais conhecidos por aqueles encontrados em PLANTAS.

Benzoates are the salts or esters of benzoic acid, used as a preservative in food, beverages, and cosmetics, and having medical applications as an antifungal and antibacterial agent.

Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.

Alcaloide obtido da noz betel (Areca catechu), fruto de uma palmeira. É um agonista tanto de receptores muscarínicos como nicotínicos da acetilcolina. É utilizado na forma de vários sais como estimulante ganglionar, parassimpatomimético e vermífugo, especialmente na clínica veterinária. Tem sido usado como euforizante nas Ilhas do Pacífico.

Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.

Família de hexa-hidropiridinas.

Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds characterized by a three-membered carbon ring fused to a piperidine ring, often used in the synthesis of pharmaceuticals and studied for their unique properties in medicinal chemistry.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.

Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Análogos e derivados da atropina.

Composto organofosforado que inibe a colinesterase. Causa crises e foi utilizado como agente químico de guerra.

Única família da ordem SCANDENTIA, variavelmente incluída na ordem Insetívoros ou na ordem Primatas, e frequentemente na ordem Microscelidea, compreende cinco gêneros. Eles são TUPAIA, Ananthana (musaranhos arborícolas da Índia), Dendrogale (pequenos musaranhos arborícolas de cauda macia), Urogale (musaranhos arborícolas de Mindanao) e Ptilocercus (musaranhos arborícolas de cauda em pena). Os musaranhos arborícolas habitam áreas florestais do leste da Ásia: da Índia e sudoeste da China até Bornéu e as Filipinas.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.

Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Simpatomimético que atua principalmente causando a liberação de NOREPINEFRINA, mas também tem atividade agonista direta em alguns receptores adrenérgicos. É mais comumente utilizada como vasoconstritor nasal e inibidor de apetite.

Composto éster organofosforado que produz inibição potente e irreversível da colinesterase. É tóxico ao sistema nervoso e é um agente químico de guerra.

Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Substâncias que causam um aumento na expansão dos brônquios ou tubos brônquicos.

Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e os ativam.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.

Inibidor de colinesterase que é rapidamente absorvido através de membranas. Pode ser topicamente aplicado à conjuntiva. Pode também cruzar a barreira hematoencefálica e é utilizada quando são desejados efeitos sobre o sistema nervoso central, como no tratamento da toxicidade severa anticolinérgica.

Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.

Compostos que contêm o cátion hexametilenobis (trimetilamônio). Membros desse grupo frequentemente atuam como anti-hipertensivos e bloqueadores ganglionares.

Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.

Estreitamento do calibre do BRÔNQUIO, fisiologicamente ou como resultado de intervenção farmacológica.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.

Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.

Derivados dos ácidos fosfatídicos, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a um hexahidroxi álcool, o mio-inositol, por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol e 2 moles de ácidos graxos.

Saco musculomembranoso ao longo do TRATO URINÁRIO. A URINA flui dos rins para dentro da bexiga via ureteres (URETER) e permanece lá até a MICÇÃO.

Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.

Administração de medicamentos pela via respiratória. Abrange insuflação no trato respiratório.

Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Ésteres de inositol do ácido fosfórico. Incluem ésteres ácidos mono e polifosfóricos, com a exceção do hexafosfato de inositol que é o ÁCIDO FÍTICO.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.

Agonista muscarínico que hidrolisa lentamente sem efeito nicotínico. O betanecol é geralmente utilizado para aumentar o tônus da musculatura lisa, como no trato gastrointestinal após cirurgia abdominal ou na retenção urinária na ausência de obstrução. Pode causar hipotensão, alterações na FREQUÊNCIA CARDÍACA e ESPASMO BRÔNQUICO.

Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.

Erro de refração no qual os raios luminosos que entram (no OLHO) paralelos ao eixo óptico são enfocados a frente da RETINA quando a ACOMODAÇÃO OCULAR está relaxada. Isto é consequência de uma CÓRNEA extremamente curvada ou de um globo ocular muito longo de frente para trás. É também denominada visão curta (nearsightedness).

Nicotina é um alcaloide altamente tóxico. É o agonista prototípico dos receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente os neurônios e por último bloqueia a transmissão sináptica. A nicotina também é importante medicinalmente devido sua presença no fumo do tabaco.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.

Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Doença obstrutiva crônica de fluxo difuso e irreversível. Entre as subcategorias da DPOC estão BRONQUITE CRÔNICA e ENFISEMA PULMONAR.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Camada delgada de SUBSTÂNCIA CINZENTA localizada na superfície dos hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) que se desenvolve a partir do TELENCÉFALO e se molda em giros e sulcos. Alcança seu maior desenvolvimento no ser humano, sendo responsável pelas faculdades intelectuais e funções mentais superiores.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.

Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.

Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.

Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.

Técnica para medida das concentrações extracelulares de substâncias em tecidos, geralmente in vivo, por meio de uma pequena sonda equipada com uma membrana semipermeável. As substâncias também são introduzidas no espaço extracelular através da membrana.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.

Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.

LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.

Número de vezes que os VENTRÍCULOS CARDÍACOS se contraem por unidade de tempo, geralmente por minuto.

Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Um grupo de compostos que são derivados da beta-metilacetilcolina (metacolina).

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.

Betanecol compounds are parasympathomimetic agents that stimulate muscarinic receptors, primarily used in medical treatments to induce salivation and improve intestinal motility.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.

Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.

Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.

Medida da quantidade máxima de ar que pode ser expelido em vários segundos durante uma determinação da CAPACIDADE VITAL FORÇADA. Geralmente é dado como FEV seguido por uma indicação subscrita de vários segundos sobre o qual a medida é feita, embora algumas vezes é dado como uma porcentagem da capacidade vital forçada.

Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.

Tiagabine, a principal representante da classe dos tiadiazóis, é um anticonvulsivante utilizado no tratamento da epilepsia, que atua inibindo a recaptação de gaba no cérebro.

Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.

Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.

Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.

Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.

Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.

Antagonista muscarínico que tem sido usado para tratar do parkinsonismo induzido por neuroléptico. A benzetimida é o (-)-enantiomorfo da dexetimida.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.

Benzodiazepines are a class of psychoactive drugs that produce a sedative effect by enhancing the activity of the neurotransmitter GABA at receptor sites in the brain.

Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.

Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.

Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e bloqueiam sua ativação.

Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.

Agente parassimpatomimético de amônio quaternário com ações muscarínicas da ACETILCOLINA. É hidrolisado pela ACETILCOLINESTERASE a uma taxa consideravelmente baixa em relação à ACETILCOLINA e é mais resistente a hidrólise por COLINESTERASES não específicas resultando em uma ação mais prolongada. É utilizado como um broncoconstritor parassimpatomimético e um auxiliar no diagnóstico da asma brônquica. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116)

Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.

Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)

Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.

Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.

O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).

Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS com ação farmacológica similar à ATROPINA e utilizada principalmente como parassimpatolítico ou midriático oftálmico.

Relaxante do músculo esquelético não despolarizante semelhante à TUBOCURARINA. É utilizado como adjuvante em anestesia.

Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.

Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.

Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.

Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.

Gênero da família Muridae que compreende onze espécies. C. migratorius, o hamster cinza ou armênio, e C. griseus, o hamster chinês, são as duas espécies utilizadas em pesquisa biomédica.

Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.

Compostos de bifenilo referem-se a moléculas orgânicas compostas por dois anéis benzênicos fundidos, que podem apresentar diferentes graus de substituição e variedade estrutural.

Família de subunidades alfa das proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP que ativam as vias de sinalização dependentes da FOSFOLIPASES TIPO C. A parte Gq-G11 do nome também é grafada Gq/G11.

Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.

A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.

Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.

Câmaras do coração às quais o SANGUE circulante retorna.

Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.

Antagonista seletivo alfa-1 adrenérgico usado no tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, FEOCROMOCITOMA, DOENÇA DE RAYNAUD, HIPERTROFIA PROSTÁTICA e RETENÇÃO URINÁRIA.

A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Compostos que contêm anel benzênico fusionado com um anel furânico.

Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.

Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no MÚSCULO LISO VASCULAR. Tem uma alta afinidade para ENDOTELINA-1 e ENDOTELINA-2.

Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.

Peptídeos cujos terminais amino e carboxi são unidos por uma ligação peptídica, formando uma cadeia circular. Alguns deles são agentes ANTI-INFECCIOSOS e alguns são biossintetizados sem a participação dos ribossomos (BIOSSÍNTESE DE PEPTÍDEOS não RIBOSSÔMICA).

Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.

Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.

Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS de ação central usado no tratamento dos TRANSTORNOS PARKINSONIANOS e nos transtornos extrapiramidais de movimento induzidos por drogas e como antiespasmódico.

Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.

Compostos que inibem ou antagonizam a ação ou a biossíntese de compostos estrogênicos.