Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrada em LEUCÓCITOS, BAÇO, TIMO e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.
Subtipo de RECEPTORES DA ADENOSINA que se encontram expressos em vários locais, incluindo o ENCÉFALO e os tecidos endócrinos. Geralmente, considera-se o receptor estar acoplado a PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que causa a baixa regulação do AMP CÍCLICO.
Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrados no CECO, COLO, BEXIGA e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor de baixa afinidade para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.
Enzima que catalisa a formação de ADP mais AMP a partir de adenosina mais ATP. Pode servir como um mecanismo de salvamento para devolver a adenosina aos ácidos nucleicos. EC 2.7.1.20.
Subclasse de RECEPTORES DA ADENOSINA que geralmente se considera estarem acoplados à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS que causa regulação para cima do AMP CÍCLICO.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.
Nucleotídeo de adenina que contém um grupo fosfato esterificado a uma molécula de açúcar nas posições 2'-,3'- ou 5'-.
Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.
Drogas que seletivamente se ligam a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e os ativam.
2-Cloroadenosina. Um análogo estável da adenosina que agem como um agonista do receptor para a adenosina. O composto tem um potente efeito no sistema nervoso periférico.
Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.
N-Isopropil-N-fenil-adenosina. Agente antilipêmico.
Nucleosídeo de purina que tem hipoxantina ligada pelo nitrogênio N9 ao carbono C1 da ribose. É um intermediário na degradação das purinas e nucleosídeos de purinas em ácido úrico e nas vias de recuperação das purinas. Também ocorre no anticódon de certas moléculas de RNA de transferência. (Tradução livre do original: Dorland, 28a ed)
Enzima glicoproteica presente em vários órgãos e em muitas células. A enzima catalisa a hidrólise de um 5'-ribonucleotídeo a ribonucleosídeo e ortofosfato na presença de água. É dependente de cálcio e existe na forma ligada à membrana e solúvel. EC 3.1.3.5.
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Grupo de enzimas que catalisa a hidrólise de ATP. A reação de hidrólise é geralmente acoplada com outra função, como transporte de Ca(2+) através de uma membrana. Estas enzimas podem ser dependentes de Ca(2+), Mg(2+), ânions, H+ ou DNA.
Antibiótico ribonucleosídeo púrico que prontamente substitui a adenosina no sistema biológico, mas a sua incorporação ao DNA e ao RNA tem um efeito inibitório no metabolismo desses ácidos nucleicos.
Nucleotídeos de adenina são moléculas compostas por um açúcar (ribose ou desoxirribose), um grupo fosfato e a base nitrogenada adenina, desempenhando um papel fundamental na transferência de energia e como componente dos ácidos nucléicos, DNA e RNA.
Catalisam a hidrólise de nucleosídeos coma eliminação de amônia.
Sinergista antibiótico ribonucleosídeo e inibidor da desaminase de adenosina isolado de Nocardia interforma e de Streptomyces kaniharaensis. Propõe-se que seja um sinergista antineoplásico e imunossupressor.
Inibidor da fosfodiesterase que bloqueia a captação e o metabolismo de adenosina nos eritrócitos e células endoteliais vasculares. O dipiridamol também potencia a ação antiagregante da prostaciclina.
3,7-Dimetilxantina. O principal alcaloide de Teobroma cacao (grão de cacau) e outras plantas. Alcaloide de xantina que é usado como broncodilatador e vasodilatador. Tem uma atividade diurética mais fraca que a TEOFILINA e também é um estimulante menos potente da musculatura lisa. Não tem praticamente efeito estimulante sobre o sistema nervoso central. Antigamente era usado como diurético e no tratamento da angina pectoris e hipertensão.
Potente inibidor da ADENOSINA DESAMINASE. A droga induz APOPTOSE de LINFÓCITOS, e é utilizada no tratamento de muitas doenças malignas linfoproliferativas, particularmente LEUCEMIA DE CÉLULAS PILOSAS. Também age de forma sinérgica com outros antineoplásicos e tem atividade imunossupressora.
Série de compostos heterocíclicos substituídos de várias maneiras na natureza e conhecidos como bases púricas. Incluem a ADENINA e GUANINA, constituintes dos ácidos nucleicos, bem como muitos alcaloides, tais como a CAFEÍNA e a TEOFILINA. O ácido úrico é o produto final do metabolismo das purinas.
Análogo sulfidrílico da INOSINA que inibe o transporte de nucleosídeos através das membranas plasmáticas dos eritrócitos, e tem propriedades imunossupressoras. Tem sido utilizada de maneira semelhante à MERCAPTOPURINA no tratamento da leucemia.
Anéis heterocíclicos contendo três átomos de nitrogênio, geralmente nos formatos 1,2,4 ou 1,3,5 ou 2,4,6. Alguns são utilizados como HERBICIDAS.
Base purínica e unidade fundamental de NUCLEOTÍDEOS DE ADENINA.
Moléculas de adenosina que podem ser substituídas em qualquer posição, mas que são destituídas de um grupo hidroxila na parte ribose da molécula.
Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Combinação de drogas que contêm TEOFILINA e etilenodiamina. É mais solúvel em água do que a teofilina e apresenta ações farmacológicas similares. Seu uso mais comum é na asma brônquica, porém vem sendo investigada em muitas outras aplicações.
Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Proteínas envolvidas no transporte de NUCLEOSÍDEOS através da membrana celular.
Purina e uma reação intermediária no metabolismo da adenosina e na formação de ácidos nucleicos pela via de salvamento.
Classe de enzimas que catalisam a conversão de um nucleotídeo e água a nucleosídeo e ortofosfato. EC 3.1.3.-.
Bases púricas relacionadas à hipoxantina, um produto intermediário da síntese de ácido úrico, e produto de degradação do catabolismo da adenina.
Triazoles are a class of antifungal drugs that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes, leading to fungal cell death.
Bases de purina ou pirimidina ligadas a uma ribose ou desoxirribose.
Enzima ativada por cálcio que catalisa a hidrólise de ATP, originando AMP e ortofosfato. Também pode agir sobre o ADP e outros trifosfatos e difosfatos de nucleosídeos. EC 3.6.1.5.
Circulação de sangue através dos VASOS CORONÁRIOS do CORAÇÃO.
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Nucleosídeo no qual a base purina ou pirimidina está combinada com ribose. (Dorland, 28a ed)
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Classe de receptores de superfície celular para PURINAS, que preferem ATP ou ADP ao invés da ADENOSINA. Os receptores purinérgicos P2 encontram-se amplamente dispersos na periferia e no sistema nervoso central e periférico.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Unidades monoméricas das quais se constroem os polímeros de DNA ou RNA. Consistem de uma base purina ou pirimidina, um açúcar pentose e um grupo fosfato.
O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Elemento metálico que possui o símbolo atômico Mg, número atômico 12 e massa atômica 24,31. É importante para a atividade de muitas enzimas, especialmente aquelas que se ocupam com a FOSFORILAÇÃO OXIDATIVA.
Espaço intersticial entre células, preenchido pelo líquido intersticial, bem como, por substâncias amorfas e fibrosas. Para os organismos com uma PAREDE CELULAR, o espaço extracelular, abrange tudo externo à MEMBRANA CELULAR incluindo o PERIPLASMA e a parede celular.
Presença de uma quantidade de sangue aumentada em uma parte ou órgão levando a congestão ou obstrução dos vasos sanguíneos. A hiperemia pode ser devido ao aumento do fluxo sanguíneo na área (ativa ou arterial), ou devido à obstrução do fluxo de sangue da área (passiva ou venosa).
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Norbornanos are structurally rigid, bicyclic organic compounds consisting of a bridged hydrocarbon skeleton with two six-membered rings interconnected by a central five-membered ring, often used as core structures in the design and synthesis of various functional materials.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Procedimento terapêutico que envolve a injeção de líquido em um órgão ou tecido.
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
5'-S-(3-Amino-3-carboxipropil)-5'-tioadenosina. Formada a partir da S-adenosilmetionina após as reações de transmetilação.
Purinas com uma RIBOSE ligada que pode ser fosforilada para NUCLEOTÍDEOS DE PURINA.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Grupo de compostos que consistem de uma molécula de nucleotídeo à qual um nucleosídeo adicional é ligado através da(s) molécula(s) de fosfato. O nucleotídeo pode conter qualquer número de fosfatos.
Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou ações das fosfodiesterases.
Processo que modifica a sequência nucleotídica do RNAm em relação àquela do molde de DNA que a codifica. Algumas classes importantes de edição de RNA são as seguintes: 1) conversão de citosina em uracila no RNAm, 2) adição de um número variável de guaninas em sítios pré-determinados e 3) adição e deleção de uracilas moldadas por RNAs guias (RNA GUIA).
Subtipo de proteínas transportadoras equilibrativas de nucleosídeos , sensível à inibição de 4-nitrobenziltioinosina.
Inibidor de fosfodiesterases.
Ésteres formados entre o carbono aldeídico de açúcares e o fosfato terminal da adenosina difosfato.
Nucleotídeos nos quais a molécula base é substituída com um ou mais átomos de enxofre.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.
Nucleosídeo de purina que tem uma guanina ligada por seu nitrogênio N9 ao carbono C1 da ribose. É um componente do ácido ribonucleico e seus nucleotídeos desempenham papéis importantes no metabolismo. (Tradução livre do original: From Dorland, 28th ed)
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.
Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Subtipo de proteínas transportadoras equilibrativas de nucleosídeos, insensível à inibição de 4-nitrobenziltioinosina.
União das PLAQUETAS umas às outras. Esta agregação pode ser induzida por vários agentes (p.ex., TROMBINA, COLÁGENO) sendo parte do mecanismo que leva à formação de um TROMBO.
Grupo um tanto grande de enzimas, compreendendo não apenas aquelas que transferem fosfato, mas também difosfato, resíduos de nucleotídeos e outros. Também têm sido subdivididas de acordo com o grupo aceptor. EC 2.7.
Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.
Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
Composto polianiônico com um mecanismo de ação desconhecido. É utilizado parenteralmente no tratamento da tripanossomíase africana e tem sido usada clinicamente com a dietilcarbazina para matar a Onchocerca adulta. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1992, p1643) Demonstrou-se também possuir propriedades antineoplásicas potentes.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Ausência relativamente total de oxigênio em um ou mais tecidos.
Afecções congênitas em indivíduos com cariótipo feminino, em que o desenvolvimento do sexo gonadal ou anatômico é atípico.
Ribonucleosídeos pirazolopirimídicos isolados da Nocardia interforma. São antibióticos antineoplásicos com propriedades citostáticas.
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Enzima que catalisa a reação entre um nucleosídeo de purina e ortofosfato para formar purina livre mais ribose-5-fosfato. EC 2.4.2.1.
Veias e artérias do CORAÇÃO.
Enzima que catalisa a desaminação de AMP a IMP. EC 3.5.4.6.
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e os estimulam.
Exposição do tecido miocárdico para períodos breves e repetidos de oclusão vascular para dar ao miocárdio resistência aos efeitos deletérios de ISQUEMIA ou REPERFUSÃO. O período de pré-exposição e o número de vezes que o tecido é exposto à isquemia e reperfusão variam, sendo a média de 3 a 5 minutos.
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Pentose ativa em sistemas biológicos, usualmente na sua forma D.
Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.
Vasodilatador coronariano com alguma atividade antiarrítmica.
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Uridina 5'-(tetra-hidrogênio trifosfato). Nucleotídeo uracil contendo três grupos fosfatos esterificados à molécula de açúcar.
Análogos dos substratos ou compostos que se ligam naturalmente no sítio ativo de proteínas, enzimas, anticorpos, esteroides ou receptores fisiológicos. Estes análogos formam uma ligação covalente estável no sítio de ligação, agindo assim como inibidores das proteínas ou dos esteroides.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Composto didesoxinucleosídeo no qual o grupo 3'-hidroxi da molécula de açúcar foi substituído por um átomo de hidrogênio. Essa modificação impede a formação de ligações fosfodiéster que são necessárias para a finalização das cadeias de ácido nucleico. O composto é um inibidor da replicação do HIV, agindo como um terminador de cadeia do DNA viral através da sua ligação à transcriptase reversa. Seu principal efeito colateral é a nefrotoxicidade. In vivo, a didesoxiadenosina é rapidamente metabolizada à DIDANOSINA (ddI) por desaminação enzimática. A ddI é, então, convertida a monofosfato de didesoxinosina e finalmente a trifosfato de didesoxiadenosina, composto ao qual é atribuída a suposta atividade metabólica.
Adenosina N(6)-[delta(3)-isopentenil]. Derivado do isopentenil da adenosina, que é um membro da família das citocininas de reguladores de crescimento de plantas.
Diminuição de um parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive processos fisiológicos celulares, microbianos e vegetais, imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e cutâneos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, incluindo-se os processos enzimáticos e outros farmacológicos, causada por um medicamento ou outro composto químico.