Acetilcolina
Receptores Nicotínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Receptores Colinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.
Receptor Nicotínico de Acetilcolina alfa7
Membro da subfamília do RECEPTORES NICOTÍNICOS da família do CANAL IÔNICO DE ABERTURA ATIVADA POR LIGANTE. Consiste inteiramente de subunidades pentaméricas alfa7 expressas no SISTEMA NERVOSO CENTRAL, sistema nervoso autônomo, sistema vascular, linfócitos e baço.
Bungarotoxinas
Proteínas neurotóxicas do veneno da "banded" ou krait de Formosa (Bungarus multicinctus, uma cobra elapídica). A alfa-bungarotoxina bloqueia os receptores nicotínicos da acetilcolina e tem sido usada para isolamento e estudo desses receptores; as beta- e gama-bungarotoxinas agem pré-sinapticamente causando liberação e esvaziamento [do estoque] de acetilcolina. As formas alfa e beta já foram caracterizadas, sendo a forma alfa semelhante à neurotoxina maior (large), longa ou do tipo II, dos outros venenos elapídicos.
Torpedo
Proteínas Vesiculares de Transporte de Acetilcolina
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.
Órgão Elétrico
Encontrada em aproximadamente 250 espécies de peixes elétricos, esta estrutura consiste de fibras musculares esqueléticas, formando placas multinucleadas em formato de discos, organizadas em pilhas como baterias em série, que estão inseridas em um matriz gelatinosa. Uma raia torpedo grande pode conter quinhentas mil placas. Músculos de diferentes regiões do corpo podem estar modificadas, por exemplo, o tronco e cauda na enguia elétrica, o aparato hiobranquial na raia elétrica, e os músculos oculares extrínsecos nos peixes da família Uranoscopidae. Órgãos elétricos poderosos que emitem pulsos em breves descargas várias vezes por segundo. Funcionam para debilitar a presa e afastar predadores. Uma raia torpedo grande pode produzir um choque de mais de 200 volts, capaz de atordoar um humano.
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Nicotina
Nicotina é um alcaloide altamente tóxico. É o agonista prototípico dos receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente os neurônios e por último bloqueia a transmissão sináptica. A nicotina também é importante medicinalmente devido sua presença no fumo do tabaco.
Fisostigmina
Carbacol
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Tubocurarina
Bloqueador neuromuscular e ingrediente ativo em CURARE; alcaloide baseado na planta Menispermaceae.
Colinérgicos
Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Colina
Inibidores da Colinesterase
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Acetilcolinesterase
Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
Receptor Muscarínico M2
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Receptor Muscarínico M1
Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.
Miastenia Gravis
Transtorno da transmissão neuromuscular, caracterizado por fraqueza dos músculos cranianos e esqueléticos. Os autoanticorpos dirigidos contra receptores de acetilcolina danificam a porção da placa terminal motora da JUNÇÃO NEUROMUSCULAR, dificultando a transmissão de impulsos para os músculos esqueléticos. Entre as manifestações clínicas estão diplopia, ptose e fraqueza dos músculos faciais, bulbares, respiratórios e dos membros proximais. A doença pode permanecer limitada aos músculos oculares. O TIMOMA normalmente é associado com esta afecção. (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p1459)
Receptor Muscarínico M3
Subclasse de receptor muscarínico que medeia a contração colinérgica induzida em uma variedade de MÚSCULOS LISOS.
Parassimpatomiméticos
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.
Placa Motora
Região pós-sináptica especializada da célula muscular. A placa motora localiza-se na fenda sináptica imediatamente oposta ao axônio terminal pré-sináptico. Entre suas especializações anatômicas encontram-se as dobras juncionais que abrigam uma alta densidade de receptores colinérgicos.
Mecamilamina
Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.
Colina O-Acetiltransferase
Enzima que catalisa a formação de acetilcolina a partir de acetil-CoA e colina. EC 2.3.1.6.
Aconitina
Nitroprussiato
Relação Dose-Resposta a Droga
Conotoxinas
Neurotoxinas peptídicas dos caramujos caçadores de peixes marinhos do gênero Conus. Elas contêm de 13 a 29 aminoácidos fortemente básicos e interligados por fortes pontes dissulfeto. Há três tipos de conotoxinas: omega, alfa e mu. As OMEGA-CONOTOXINAS inibem a entrada de cálcio ativada por voltagem para dentro da membrana pré-sináptica inibindo, portanto, a liberação de ACETILCOLINA. As alfa-conotoxinas inibem o receptor pós-sináptico de acetilcolina. As mu-conotoxinas impedem a geração de potenciais de ação no músculo. (Tradução livre do original: Concise Encyclopedia Biochemistry and Molecular Biology, 3rd ed)
Agonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Azocinas
Parassimpatolíticos
Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Proteínas Neurotóxicas de Elapídeos
Toxinas contidas no veneno da naja, que bloqueiam os receptores colinérgicos; duas proteínas específicas foram descritas: uma menor (Tipo I) e outra maior (Tipo II), que também existem nos venenos de outros Elapídeos.
Cobaias
Sistema Nervoso Parassimpático
Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.
Endotélio Vascular
Quinuclidinil Benzilato
Agrina
Componente proteico da lâmina basal sináptica. Demonstrou-se que induz o agrupamento de receptores de acetilcolina na superfície das fibras musculares e de outras moléculas sinápticas na regeneração e no desenvolvimento de sinapses.
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Compostos de Hexametônio
Compostos que contêm o cátion hexametilenobis (trimetilamônio). Membros desse grupo frequentemente atuam como anti-hipertensivos e bloqueadores ganglionares.
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
N-Metilescopolamina
Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.
Hemicolínio 3
Potente inibidor do sistema de captação de alta afinidade da COLINA. Possui pouco efeito no sistema de captação de baixa afinidade. Uma vez que a colina é um dos componentes da ACETILCOLINA, o tratamento com hemicolínio pode depletar os estoques de acetilcolina dos terminais colinérgicos. Hemicolínio 3 é comumente utilizado como ferramenta experimental em animais e experimentos "in vitro".
Di-Hidro-beta-Eritroidina
Antagonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.
Compostos Bicíclicos Heterocíclicos
Hidrobrometo de Escopolamina
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA e SCOPOLA. A escopolamina e seus derivados quaternários agem como antimuscarínicos, como ATROPINA, mas podem ter mais efeitos no sistema nervoso central. Entre os muitos usos estão pré-medicação anestésica, INCONTINÊNCIA URINÁRIA, ENJÔO DEVIDO AO MOVIMENTO, e como antiespasmódico, midriático e cicloplégico.
Neostigmina
Inibidor da enzima colinesterase utilizada no tratamento da miastenia gravis e para reverter os efeitos miorrelaxantes da galamina e tubocurarina. Neostigmina, ao contrário da FISOSTIGMINA, não atravessa a barreira hematoencefálica.
Electrophorus
Gênero de peixe (família GYMNOTIFORME) capaz de gerar choque elétrico que imobiliza peixes e outras presas. A espécie Electrophorus electricus é também conhecida como enguia elétrica, embora não seja uma enguia verdadeira.
Transmissão Sináptica
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Quinolizinas
Trietiodeto de Galamina
Droga bloqueadora não despolarizante sintética. As ações do trietiodeto de galamina são similares àquelas da TUBOCURARINA, porém este agente bloqueia o nervo vago cardíaco e pode causar taquicardia sinusal e ocasionalmente hipertensão e aumento no débito cardíaco. Deve ser utilizado cautelosamente em pacientes de risco com aumento da frequência cardíaca, porém deve ser preferido em pacientes com bradicardia.
Receptor Muscarínico M4
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no CORPO ESTRIADO e PULMÃO. Tem especificidades de união ao receptor semelhante ao RECEPTOR MUSCARÍNICO M1 e RECEPTOR MUSCARÍNICO M2.
Iontoforese
Introdução terapêutica de íons de sais solúveis nos tecidos por meio de corrente elétrica. Na literatura médica, geralmente é usado para indicar processos de aumento da penetração de drogas na superfície de tecidos pela aplicação de corrente elétrica. Não está relacionada com a TROCA IÔNICA, IONIZAÇÃO DO AR nem FONOFORESE, nenhuma delas necessita de corrente.
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Neurônios
Compostos de Decametônio
Compostos que contêm o radical decametilenebis(trimetil)amônio. Esses compostos normalmente atuam como agentes despolarizantes na junção neuromuscular.
Pirenzepina
Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Venenos de Anfíbios
Venenos produzidos por rãs, sapos, salamandras, etc. As glândulas de veneno geralmente estão na pele das costas e contêm glicosídeos cardiotóxicos, colinolíticos, e vários outros materiais bioativos, muitos dos quais foram caracterizados. Os venenos (inclusive a bufogenina, a bufotoxina, a bufagina, a bufotalina, histrionicotoxinas, e a pumiliotoxina) têm sido usados em flechas.
Iodeto de Dimetilfenilpiperazina
Agonista colinérgico nicotínico seletivo usado como ferramenta de pesquisa. DMPP ativa os receptores nicotínicos nos gânglios autonômicos, mas tem pouco efeito na junção neuromuscular.
Membranas Sinápticas
Membranas celulares associadas com sinapses. Incluem tanto as membranas pré-sinápticas quanto as pós-sinápticas juntamente com suas especializações, completa ou firmemente associadas, a fim de promover a liberação ou recepção de transmissores.
Xenopus laevis
Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.
Canais Iônicos
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Íleo
Eletrofisiologia
Ratos Sprague-Dawley
Curare
Extratos vegetais de várias espécies, inclusive dos gêneros STRYCHNOS e Chondodendron, que contêm TETRAIDROISOQUINOLINAS que produz PARALISIA dos músculos esqueléticos. Estes extratos são tóxicos e devem ser utilizados com a administração de respiração artificial.
Muscarina
Alcaloide tóxico encontrado na Amanita muscaria (cogumelo mosca) e outros fungos da espécie Inocybe. É a primeira substância parassimpática a ser estudada e causa ativação parassimpática profunda que pode terminar em convulsões e morte. A atropina é o antídoto específico.
Relaxamento Muscular
Hexametônio
Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.
Neurotransmissores
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Síndromes Miastênicas Congênitas
Grupo de transtornos heterogêneos caracterizados por um defeito congênito na transmissão neuromuscular na JUNÇÃO NEUROMUSCULAR. Incluem transtornos pré-sinápticos, sinápticos e pós-sinápticos (que não são de origem autoimune). A maioria destas doenças é causada por mutações de várias subunidades do receptor colinérgico nicotínico (RECEPTORES NICOTÍNICOS) na superfície pós-sináptica da junção.
Receptor Muscarínico M5
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado em vários locais, incluindo as GLÂNDULAS SALIVARES, SUBSTÂNCIA NEGRA e a ÁREA TEGMENTAR VENTRAL do ENCÉFALO.
Gânglios Autônomos
Grupamentos de neurônios e seus processos localizados no sistema nervoso autônomo. Nos gânglios autonômicos, as fibras pré-ganglionares vindas do sistema nervoso central fazem sinapse com os neurônios cujos axônios são as fibras pós-ganglionares inervando os órgãos alvos. Os gânglios também contêm neurônios intrínsecos e células de suporte, e fibras pré-ganglionares que passam através de outros gânglios.
Microdiálise
Gânglios Parassimpáticos
Gânglios do sistema nervoso parassimpático, incluindo os gânglios ciliar, pterigopalatino, submandibular e ótico na região do crânio e os gânglios intrínsecos (terminais) associados com os órgãos alvos no tórax e abdome.
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Colinesterases
Grupo de enzimas que inativam os ésteres de colina por meio de hidrólise. Têm importância especial a acetilcolinesterase. (Tradução livre do original: Diccionario Terminológico de Ciencias Médicas, Masson, 13a ed.)
Terminações Nervosas
Terminações especializadas das FIBRAS NERVOSAS, NEURÔNIOS sensoriais ou motores. As terminações dos neurônios sensoriais são o começo da via aferente para o SISTEMA NERVOSO CENTRAL. As terminações dos neurônios motores são as terminações dos axônios nas células musculares. As terminações nervosas que liberam neurotransmissores são chamadas TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS.
Fatores Biológicos
Oócitos
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Agregação de Receptores
Subunidades Proteicas
Tetrodotoxina
Veneno aminoperidroquinazolínico encontrado principalmente no fígado e ovários de peixes da ordem TETRAODONTIFORMES, que são comestíveis. A toxina causa parestesia e paralisia por sua interferência na condução neuromuscular.
Sinapses
Junções especializadas, nas quais um neurônio se comunica com uma célula alvo. Nas sinapses clássicas, a terminação pré-sináptica de um neurônio libera um transmissor químico armazenado em vesículas sinápticas que se difunde através de uma fenda sináptica estreita, ativando receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo. O alvo pode ser um dendrito, corpo celular ou axônio de outro neurônio, ou ainda uma região especializada de um músculo ou célula secretora. Os neurônios também podem se comunicar através de acoplamento elétrico direto com SINAPSES ELÉTRICAS. Vários outros processos não sinápticos de transmissão de sinal elétrico ou químico ocorrem via interações mediadas extracelulares.
Diafragma
Divisão fibromuscular que separa a CAVIDADE TORÁCICA da CAVIDADE ABDOMINAL. A contração do diafragma aumenta o volume da cavidade torácica auxiliando na INALAÇÃO.
ômega-N-Metilarginina
Inibidor competitivo da enzima óxido nítrico sintetase.
Ratos Wistar
Fatores de Tempo
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Potenciais de Ação
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Vasoconstrição
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Nitroarginina
Inibidor da óxido nítrico sintetase que demonstra impedir a toxicidade mediada pelo glutamato. Estudos experimentais têm testado a capacidade da nitroarginina de impedir a toxicidade mediada pela amônia, bem como as alterações de energia e metabolismo cerebral da própria amônia.
Compostos de Metacolina
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Sequência de Aminoácidos
Estimulantes Ganglionares
Agentes que mimetizam a transmissão neural estimulando os receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Os agonistas colinérgicos inespecíficos não estão incluídos aqui, nem as drogas que indiretamente aumentam a transmissão ganglionar (aumentando a liberação ou diminuindo a degradação da acetilcolina, ou por efeitos não nicotínicos nos neurônios pós-ganglionares).
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Histamina
Sinaptossomos
Fármacos Neuromusculares Despolarizantes
Fármacos que interrompem a transmissão [do impulso nervoso] na junção neuromuscular esquelética determinando uma despolarização contínua da placa motora terminal. São basicamente usados como adjuvantes na anestesia cirúrgica para causar relaxamento de músculos esqueléticos.
Sítios de Ligação
Bradicinina
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Gatos
Família carnívora FELIDAE (Felis catus, gato doméstico), composta por mais de 30 raças diferentes. O gato doméstico descende primariamente do gato selvagem da África e do extremo sudoeste da Ásia. Embora provavelmente estivessem presentes em cidades da Palestina há 7.000 anos, a domesticação em si ocorreu no Egito aproximadamente há 4.000 anos . (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 6th ed, p801)
Compostos de Amônio Quaternário
Xenopus
Galantamina
Benzazepina derivada da norbeladina. É encontrada em GALANTHUS e outra AMARYLLIDACEAE. É um inibidor de colinesterase e utilizado para reverter os efeitos musculares de TRIETIODETO DE GALAMINA e TUBOCURARINA e estudado como tratamento para a DOENÇA DE ALZHEIMER e outros transtornos do sistema nervoso central.
Serpentes
RÉPTEIS sem membros da subordem Serpentes.
Traqueia
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Nitroglicerina
Vasodilatador volátil que alivia a ANGINA PECTORIS por estimulação do GUANILATO CICLASE e diminuindo o cálcio citosólico. Também é, às vezes, usado para TOCÓLISE e explosivos.
Artérias Mesentéricas
Proadifeno
Sistema Vasomotor
Sistemas neurais que atuam no MÚSCULO LISO VASCULAR controlando o diâmetro dos vasos sanguíneos. O principal controle neural se dá através do sistema nervoso simpático.
Nervo Vago
O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).
Bloqueadores Ganglionares
Agentes cuja ação principal é interromper a transmissão neural nos receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Como suas ações são amplas (incluindo o bloqueio dos sistemas simpático e parassimpático) seu uso terapêutico foi muito superado por drogas mais específicas. Eles ainda podem ser usados para controlar a pressão sanguínea em pacientes com aneurisma aórtico dissecante agudo, e também para induzir hipotensão durante uma cirurgia.
Cloreto de Potássio
Cães
Plexo Mientérico
Uma das duas redes ganglionares neurais que juntas formam o SISTEMA NERVOSO ENTÉRICO. O plexo mientérico (de Auerbach) está localizado entre as camadas musculares longitudinal e circular do intestino. Seus neurônios projetam para o músculo circular, para outros gânglios mientéricos, para os gânglios da submucosa ou diretamente para o epitélio, e desempenham um importante papel na regulação e padronização da motilidade intestinal.
Membrana Celular
Alcaloides
Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.
Óxido Nítrico Sintase
Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.
Azetidinas
Aorta Torácica
Porção da aorta descendente que se estende do arco da aorta até o diafragma, eventualmente conectando-se com a AORTA ABDOMINAL.
Ensaio Radioligante
NG-Nitroarginina Metil Éster
Inibidor não seletivo da óxido nítrico sintase. Tem sido utilizada experimentalmente na indução da hipertensão.
Rana pipiens
Indometacina
Trítio
Interações de Medicamentos
Quinuclidinas
Linhagem Celular
Fenilefrina
Ativação do Canal Iônico
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Bloqueadores Neuromusculares
Drogas que interrompem a transmissão dos impulsos nervosos na junção neuromuscular esquelética. Elas podem ser de dois tipos: bloqueadores estabilizantes competitivos (AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES NEUROMUSCULARES) ou agentes despolarizantes não competitivos (DESPOLARIZANTES NEUROMUSCULARES). Esses dois tipos de drogas impedem que a acetilcolina dispare a contração muscular sendo usados como adjuvantes anestésicos, como relaxantes durante o eletrochoque, em estados convulsivos, etc.
Neurotoxinas
Substâncias Macromoleculares
Compostos e complexos moleculares que consistem de grandes quantidades de átomos e possuem geralmente tamanho superior a 500 kDa. Em sistemas biológicos, substâncias macromoleculares geralmente podem ser visualizadas através de MICROSCOPIA ELETRÔNICA e são diferenciadas de ORGANELAS pela ausência de uma estrutura de membrana.
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Inibidores Enzimáticos
Regulação Alostérica
Modificação da reatividade de ENZIMAS por meio da ligação de efetores a sítios das enzimas (SÍTIO ALOSTÉRICO) diferentes dos SÍTIOS DE LIGAÇÃO ao substrato.
Hipocampo
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Músculo Liso Vascular
Substância P
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Embrião de Galinha
Entidade que se desenvolve de um ovo de galinha fertilizado (ZIGOTO). O processo de desenvolvimento começa cerca de 24 h antes de o ovo ser disposto no BLASTODISCO, uma mancha esbranquiçada, pequena na superfície da GEMA DO OVO. Após 21 dias de incubação, o embrião está completamente desenvolvido antes da eclosão.
Arteríolas
Glândulas Sudoríparas
Dopamina
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Córtex Cerebral
Camada delgada de SUBSTÂNCIA CINZENTA localizada na superfície dos hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) que se desenvolve a partir do TELENCÉFALO e se molda em giros e sulcos. Alcança seu maior desenvolvimento no ser humano, sendo responsável pelas faculdades intelectuais e funções mentais superiores.
Miastenia Gravis Autoimune Experimental
Modelo animal de doença autoimune usado para o estudo de MIASTENIA GRAVIS. A injeção de componentes de receptores colinérgicos (AChR) (ver RECEPTORES COLINÉRGICOS) purificados da junção neuromuscular, resulta em uma síndrome miastênica com fases aguda e crônica. A patologia da terminação motora, perda de receptores colinérgicos, presença de anticorpos anti-AChR e alterações eletrofisiológicas, tornam esta afecção virtualmente idêntica à miastenia gravis humana. A transferência passiva de anticorpos AChR ou linfócitos provenientes de animais afetados para animais normais induz a transferência passiva de miastenia gravis autoimune experimental.
Gânglios Simpáticos
Gânglios do sistema nervoso simpático, incluindo os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais. Entre estes estão a cadeia de gânglios simpáticos, os gânglios cervical superior, médio e inferior, os gânglios aórtico-renal, celíaco e estrelado.
Quinoxalinas
Ratos Endogâmicos
Anuros
Fenciclidina
Alucinógeno usado antigamente como anestésico veterinário, e por pouco tempo como anestésico geral em humanos. A fenciclidina é similar à QUETAMINA em estrutura e em muitos dos seus efeitos. Como a quetamina, pode produzir um estado dissociativo. Exerce sua ação farmacológica através da inibição de receptores de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). Como droga de abuso, é conhecida por PCP e Pó-de-Anjo.
Isoproterenol
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Peixes
Arecolina
Alcaloide obtido da noz betel (Areca catechu), fruto de uma palmeira. É um agonista tanto de receptores muscarínicos como nicotínicos da acetilcolina. É utilizado na forma de vários sais como estimulante ganglionar, parassimpatomimético e vermífugo, especialmente na clínica veterinária. Tem sido usado como euforizante nas Ilhas do Pacífico.
Pilocarpina
Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.
Músculo Esquelético
Ligação Proteica
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Nootrópicos
Fármacos usados para facilitar especificamente o aprendizado ou a memória, particularmente para impedir os déficits cognitivos associados às demências. Estes fármacos agem através de vários mecanismos. Como ainda nenhum fármaco nootrópico potente foi aceito para uso geral, vários estão sendo ativamente investigados.
Procaína
Venenos de Naja
Venenos das cobras do gênero Naja (família Elapidae). Estes venenos contêm muitas proteínas específicas que apresentam propriedades citotóxicas, hemolíticas, neurotóxicas, além de outras. Como outros venenos elapídicos, estes são ricos em enzimas. Estão incluídas neste grupo as cobraminas e cobralisinas.
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.