Receptores de Sulfonilurea
[Proteínas] TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP que son muy conservadas y se expresan ampliamente en la naturaleza. Forman una parte integral del complejo del canal de potasio sensible a ATP que posee dos pliegues nucleótidos intracelulares que se unen a las sulfonilureas y a sus análogos.
Compuestos de Sulfonilurea
Compuestos de sulfonilurea son medicamentos hipoglucemiantes orales que estimulan la secreción de insulina al cerrar los canales de potasio ATP-sensibles en las células beta pancreáticas.
Receptores de Droga
Canales de Potasio de Rectificación Interna
Transportadoras de Casetes de Unión a ATP
Gliburida
Canales KATP
Heteromultímeros de canales Kir6 (porción del poro) y receptor de sulfonilurea (porción reguladora) que afectan a la función del CORAZÓN; CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS; y TUBOS COLECTORES RENALES. Entre los bloqueantes de los canales KATP se incluyen la GLIBENCLAMIDA y la mitiglinida, mientras que se abren por la acción de CROMAKALIM y el sulfato de minoxidil.
Canales de Potasio
Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.
Diazóxido
Hipoglucemiantes
Sustancias que reducen los niveles de glucosa en la sangre.
Adenosina Trifosfato
Hipertricosis
Crecimiento excesivo de cabello en localizaciones inapropiadas, como las extremidades, la cabeza y la espalda. Está causada por factores genéticos o adquiridos y es un proceso independiente de los andrógenos. No incluye el HIRSUTISMO que es un exceso de crecimiento de cabello dependiente de los andrógenos, en las MUJERES y el NIÑO.
Pinacidilo
Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Hiperinsulinismo Congénito
HIPOGLUCEMIA familiar no transitoria con defectos en la retroalimentación negativa en la liberación de la INSULINA regulada por la GLUCOSA. Fenotipos clínicos incluyen HIPOGLUCEMIA; HIPERINSULINEMIA; CONVULSIONES; COMA y a menudo elevado PESO AL NACER. Varios subtipos existen con el más común, tipo 1, asociados con mutaciones en las TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP. (miembro 8 de la subfamilia C).
Minoxidil
Potente vasodilatador de acción periférica directa (AGENTES VASODILATADORES)que reduce la resistencia periférica y produce una caída de la PRESIÓN SANGUÍNEA (Adaptación del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p371).
Islotes Pancreáticos
Estructuras microscópicas irregulares, consistentes en cuerdas de células endocrinas que están dispersas por todo el PÁNCREAS, entre los acinos exocrinos. Cada islote está rodeado de fibras de tejido conjuntivo y penetrado por una red de capilares. Hay cuatro tipos principales de células. Las mas abundantes son las células beta (50-80 por ciento), que segregan INSULINA. Las células alfa (5-20 por ciento) segregan GLUCAGÓN. Las células PP (10-35 por ciento) segregan POLIPÉPTIDO PANCREÁTICO. Las células delta (aproximadamente 5 por ciento) segregan SOMATOSTATINA.
Hiperinsulinismo
Síndrome con niveles excesivamente altos de INSULINA en SANGRE. Puede causar HIPOGLUCEMIA. La etiologia del hiperinsulinismo es variable e incluye la hipersecreción de un tumor de células beta (INSULINOMA), autoanticuerpos contra la insulina (ANTICUERPOS INSULÍNICOS), receptor de insulina defectuoso (RESISTENCIA A LA INSULINA)o un uso excesivo de insulina exógena o de AGENTES HIPOGLUCÉMICOS.
Células COS
LÍNEA CELULAR derivada de la línea celular CV-1 mediante transformación con una replicación producida por un mutante incompleto del VIRUS 40 DE LOS SIMIOS, que codifica un largo antigeno T de tipo salvaje (ANTIGENOS TRANSFORMADORES DE POLIOMAVIRUS). Son usados para transfección y clonación. (La línea celular CV-1 ha sido derivada del riñón de un mono verde africano adulto macho (ERCOPITHECUS AETHIOPS)).
Adenosina Difosfato
Cromakalim
Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Hemorragia Encefálica Traumática
Hemorragia en el interior del encéfalo como consecuencia de un TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO abierto o cerrado. Las hemorragias traumáticas pueden producirse en algunas áreas del encéfalo, como los HEMISFERIOS CEREBRALES, TRONCO ENCEFÁLICO (ver HEMORRAGIA TRAUMÁTICA DEL TRONCO ENCEFÁLICO) y CEREBELO.
Gliclazida
Un hipoglicémico sulfonilurea oral que estimula la secreción de insulina.
Insulina
Hormona protéica segregada por las células beta del páncreas. La insulina desempeña un papel fundamental en la regulación del metabolismo de la glucosa, generalmente promoviendo la utilización celular de la glucosa. También es un regulador importante del metabolismo protéico y lipídico. La insulina se emplea para controlar la diabetes mellitus dependiente de insulina.
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Sintaxina 1
Hipoglucemia
Síndrome con un nivel anormalmente bajo de GLUCEMIA. La hipoglucemia clínica tiene diversas etiologías. La hipoglucemia grave a veces conduce a una deprivación de glucosa del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL dando lugar a HAMBRE, SUDORACIÓN, PARESTESIA, alteración de la función mental, CONVULSIONES, COMA e incluso la MUERTE.
Bloqueadores de los Canales de Potasio
Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.
Nicorandil
Un derivado de la NIACINAMIDA que está estructuralemtne combinada con nitrato orgánico. Es un abridor de canales de potasio y causa vasodilatación de arteriolas y arterias coronarias grandes. Sus propiedades tipo nitrato producen dilatación venosa a través de la estimulación de la guanilato ciclasa.
Diabetes Mellitus Tipo 2
Subclase de DIABETES MELLITUS que no es sensible o dependiente de la INSULINA (DMNID). Se caracteriza inicialmente por la RESISTENCIA A LA INSULINA e HIPERINSULINISMO y en ocasiones por INTOLERANCIA A LA GLUCOSA, HIPERGLICEMIA y diabetes evidente. La Diabetes Mellitus Tipo 2 ya no se considera una enfermedad exclusiva de los adultos. Los pacientes raramente desarrollan CETOSIS pero a menudo presentan OBESIDAD.
Proteínas Asociadas a Resistencia a Múltiples Medicamentos
Subfamilia relacionada con la secuencia de las TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP que transportan activamente sustratos orgánicos. Aunque se considera transportadores de aniones orgánicos, un subconjunto de proteínas de esta familia también se han mostrado para transmitir resistencia al fármaco para fármacos orgánicos neutros. Su función celular puede tener importancia clínica de QUIMIOTERAPIA en que el transportan una variedad de ANTINEOPLÁSICOS. La sobreexpresión de proteínas en esta clase por NEOPLASIAS se considera un posible mecanismo para el desarrollo de resistencia a múltiples fármacos (RESISTENCIA A MÚLTIPLES FÁRMACOS). Aunque similar en función a las GLICOPROTEÍNAS-P, las proteínas de esta clase comparten poca homología de secuencia con la familia p-glicoproteína de proteínas.
Rubidio
Insulinoma
Un tumor benigno de las CELULAS PANCREATICAS BETA. Insulinoma secreta exceso de INSULINA resultando en HIPOGLUCEMIA.
Células Secretoras de Insulina
Tipo de células pancreáticas que representan el 50-80 por ciento de las células de los islotes. Las células beta segregan INSULINA.
Guanidinas
Metformina
Agente hipoglucemiante biguanídico utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente que no responde a modificaciones de la dieta. La metformina mejora el control glucémico al mejorar la sensibilidad a la insulina y disminuir la absorción intestinal de glucosa. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p289)
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Mutación
Sustitución de Aminoácidos
El reemplazo que occurre natural o inducido experimentalmente de uno o más AMINOÁCIDOS en una proteína con otra. Si un amino ácido equivalente funcional se sustituye, la proteína puede mantener el acitividad tipo salvaje. La sustitución también puede disminuir, aumentar, o eliminar la función de la proteína. La sustitución inducida experimentalmente se utiliza con frecuencia para estudiar las actividades y enlaces de las enzimas.
Electrofisiología
Nucleótidos
Cricetinae
Membrana Celular
Marcadores de Afinidad
Análogos de aquellos sustratos o compuestos que se unen naturalmente a los sitios activos de proteínas, enzimas, anticuerpos, esteroides, o receptores fisiológicos. Estos análogos forman un enlace covalente estable en el sitio de unión, actuando así como inhibidores de las proteínas o de los esteroides.
Herbicidas
Glucosa
Acetolactato Sintasa
Cercopithecus aethiops
Línea Celular
Sitios de Unión
Estructura Terciaria de Proteína
Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.
Isoformas de Proteínas
Magnesio
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).