Quinasas de Receptores Adrenérgicos beta
Cinasas de receptores acoplados a la proteína G que intervienen en la FOSFORILACIÓN dependiente de agonistas y la desensibilización de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA.
Receptores Adrenérgicos beta
Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.
Proteínas Quinasas Dependientes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.
Isoproterenol
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
Quinasa 2 del Receptor Acoplado a Proteína-G
Quinasa 3 del Receptor Acoplado a Proteína-G
Subtipo de quinasa de receptor acoplado a proteína G, de expresión ubicua y que posee especificidad para la forma ocupada por agonistas de los RECEPTORES BETAADRENÉRGICOS y una diversidad de otros RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Aunque es muy similar a la QUINASA 2 DEL RECEPTOR ACOPLADO A PROTEÍNA G, no se cree que tenga un papel esencial en cuanto a la regulación de la respuesta de contracción miocárdica.
Agonistas Adrenérgicos beta
Quinasa 1 del Receptor Acoplado a Proteína-G
Una PROTEÍNA-SERINA-TREONINA QUINASA que se encuentra en las CELULAS FOTORRECEPTORAS. Interviene en la FOSFORILACIÓN de la RODOPSINA dependiente de la luz y juega un rol importante en la FOTOTRANSDUCCIÓN.
Quinasa 5 del Receptor Acoplado a Proteína-G
Subtipo de quinasa del receptor acoplado a proteína G que se expresa principalmente en el MIOCARDIO y podría intervenir en la regulación de las funciones cardíacas.
Proteínas de Unión al GTP
Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Adenilato Ciclasa
Proteínas Quinasas
Receptores Adrenérgicos
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad la epinefrina y/o norepinefrina y que generan cambios intracelulares. Las dos clases principales de receptores adrenérgicos, alfa y beta, se discriminaron originalmente basándose en sus acciones celulares, pero ahora se distinguen por su afinidad relativa para ligandos sintéticos característicos.
Alprenolol
1-((1-Methylethyl)amino)-3-(2-(2-propenyl)phenoxy)-2-propanol. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA utilizado como agente anti-hipertensivo, anti-anginoso y anti-arrítmico.
Pindolol
Quinasas de Receptores Acoplados a Proteína-G
Yodocianopindolol
Rodopsina
Un pigmento púrpura-rojo sensible a la luz que se halla en los BASTONES DE LA RETINA de muchos vertebrados. Es un complejo formado por una molécula de OPSINA DE BASTÓN y una molécula 11-cis retinal (RETINALDEHÍDO). La rodopsina exhibe el máximo de absorción en la longitud de onda en torno a 500 nm.
Receptores Adrenérgicos beta 2
Subclase de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA) . Los receptores adrenérgicos beta 2 son más sensibles a la EPINEFRINA que a la NOREPINEFRINA y tienen alta afinidad para el agonista TERBUTALINA. Se encuentran generalizados, con importantes roles clínicos en el MÚSCULO ESQUELÉTICO; HÍGADO; y MÚSCULO LISO vascular, bronquial, gastrointestinal y genitourinario.
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico no cardioselectivo ampliamente utilizado. El propranolol se ha usado para el tratamiento del INFARTO DE MIOCARDIO, ARRITMIA, ANGINA DE PECHO, HIPERTENSIÓN, HIPERTIROIDISMO, MIGRAÑA, FEOCROMOCITOMA, y ANSIEDAD, si bien sus efectos adversos aconsejan su sustitución por nuevos fármacos.
Fosforilación
Dihidroalprenolol
Derivado hidrogenado del alprenolol donde los hidrógenos extra están generalmente tritiados. Esta forma radiomarcada de ALPRENOLOL, un bloqueador betaadrenérgico, es utilizada para marcar el receptor betaadrenérgico para aislamiento y estudio.
Arrestinas
Proteínas reguladoras que regulan negativamente los receptores fosforilados de membrana de la proteína G, se incluyen los fotorreceptores en forma de conos y bastoncillos y los receptores adrenérgicos.
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Proteínas del Ojo
Miocardio
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Receptores Adrenérgicos beta 1
Subclase de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Los receptores adrenérgicos beta 1 son igualmente sensibles a la EPINEFRINA y NOREPINEFRINA y se unen con alta afinidad al agonista DOBUTAMINA. y el antagonista METOPROPOL. Se encuentran en el CORAZÓN, células yuxtaglomerulares, y en el sistema nervioso central y periférico.
Proteínas Tirosina Quinasas Receptoras
Segmento Externo de la Célula en Bastón
Porción de los bastoncillos fotorreceptores de la retina entre el SEGMENTO INTERNO DE LOS BASTONES y el EPITELIO PIGMENTARIO DE LA RETINA. Contiene una pila de discos membranosos fotosensibles cargados con RODOPSINA.
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Línea Celular
Bovinos
Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.
Cricetinae
Subunidades gamma de la Proteína de Unión al GTP
Subunidades de proteínas de unión al GTP heterotriméricas muy asociadas con SUBUNIDADES BETA DE PROTEINA DE UNIÓN AL GTP. Un dímero de subunidades beta y gamma se forma cuando la SUBUNIDAD ALFA DE PROTEINA DE UNIÓN A GTP se disocia del complejo heterotrimérico de proteínas de enlace a GTP. El dímero beta-gamma puede jugar un importante rol en la transducción de señal interactuando con una variedad de mensajeros secundarios.
Secuencia de Aminoácidos
Activación Enzimática
Proteínas Serina-Treonina Quinasas
Grupo de enzimas que catalizan la fosforilación de residuos de serina o treonina en las proteínas, con ATP u otros nucleótidos como donadores de fosfato.
Pavos
Membrana Celular
Contracción Miocárdica
Actividad contráctil del MIOCARDIO.
Proteínas de Unión al GTP Heterotriméricas
PROTEINAS DE UNIÓN AL GTP que contienen tres subunidades no idénticas. Se encuentran asociadas a miembros de la superfamilia de siete dominios transmembranosos de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G. La activación de las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP disocia el complejo dejando un dímero de la SUBUNIDADE BETA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP unida a la SUBUNIDADE GAMMA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP.
Fosfatidilinositol 3-Quinasas
Fosfotransferasas que catalizan la conversión de 1 fosfatidilinositol a 1-fosfatidilinositol 3-fosfato. Muchos miembros de esta clase de enzimas están involucradas en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL y regulación del transporte vesicular con la célula. Fosfatidilinositol 3-Quinasas han sido clasificadas tanto de acuerdo con su especificidad de sustrato y su modo de acción dentro de la célula.
Factores de Virulencia de Bordetella
Conjunto de ADHESINAS BACTERIANAS y TOXINAS BIOLÓGICAS producidas por organismos BORDETELLA que determinan la etiología de INFECCIONES POR BORDETELLA, como la TOS FERINA. Incluyen hemaglutinina filamentosa; PROTEÍNAS FIMBRIAS; pertactina; TOXINA DEL PERTUSSIS; TOXINA DEL ADENILATO CICLASA; toxina dermonecrótica; citotoxina traqueal; LIPOPOLISACÁRIDOS de BORDETELLA, y factor de colonización traqueal.
Transfección
Subunidades beta de la Proteína de Unión al GTP
Subunidades heterotriméricas de la proteína de unión al GTP que se asocian firmemente a las SUBUNIDADES GAMMA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP. Se forma un dímero de subunidades beta y gamma cuando la SUBUNIDAD ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP se disocia del complejo heterotrimérico de la proteína de unión al GTP. El dímero beta-gamma puede desempeñar un papel importante en la transducción de señales al interactuar con diversos segundos mensajeros.
Epinefrina
La hormona simpaticomimética activa de la MÉDULA SUPRARRENAL. Estimula tanto los sistemas adrenérgicos alfa como beta, causa VASOCONSTRICCIÓN sistémica y relajación gastrointestinal, estimula el CORAZÓN y dilata los BRONQUIOS y los vasos cerebrales. Es utilizado en el ASMA y la FALENCIA CARDÍACA y para demorar la absorción de ANESTÉSICOS locales.
Sistema de Señalización de Quinasas PAM
Un sistema señalizador intracelular que incluye las cascadas de las MAP quinasas (cascadas de proteíno quinasas de tres miembros). Diversos activadores situados en los primeros pasos de las cascadas, que actúan en respuesta al estimulo extracelular, disparan las cascadas al activar al primer miembro de una cascada, las PROTEINO QUINASAS QUINASA QUINASA ACTIVADAS POR MITOGENO (MAPKKKs). Las MAPKKKs activadas fosforilan las PROTEINO QUINASAS QUINASA ACTIVADAS POR MITOGENO, que a su vez fosforilan las PROTEINO QUINASAS ACTIVADAS POR MITOGENO (MAPKs). Entonces las MAPKs actúan en varias dianas en pasos más avanzados de la cascada, para afectar la expresión genética. En los mamíferos existen diversas vías de MAP quinasas, incluyendo la vía de la ERK (la quinasa regulada por señal extracelular) la vía de la SAPK/JNK (la proteíno quinasa activada por stress/c-jun quinasa) y la vía de la p38 quinasa. Existen algunos componentes compartidos entre las vías en dependencia de cuál estímulo origina la activación de la cascada.
Toxina del Pertussis
Quinasa 4 del Receptor Acoplado a Proteína-G
Fosfoproteínas
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Células CHO
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Proteínas Quinasas Dependientes de Calcio-Calmodulina
Enzima dependiente de la CALMODULINA que cataliza la fosforilación de proteínas; a veces también depende del calcio. Pueden actuar como aceptores una gran variedad de proteínas, como la VIMENTINA, las SINAPSINAS, la GLUCÓGENO-SINTETASA, las CADENAS LIGERAS DE MIOSINA y las PROTEÍNAS ASOCIADAS A LOS MICROTÚBULOS. (Traducción libre del original: Enzyme Nomenclature, 1992, p277)
Proteína Quinasa C
Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.
Secuencia de Bases
Catecolaminas
Una clase general de orto-dihidroxifenilalquilaminas derivadas de la tirosina.
Proteínas Tirosina Quinasas
Proteínas quinasas que catalizan la FOSFORILACIÓN de residuos de TIROSINA en las proteínas, con ATP u otros nucleótidos como donadores de fosfato.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Familia-src Quinasas
Familia de la PROTEINA-TIROSINA QUINASA que fue originalmente identificada por homología con la PROTEÍNA DE ONCÓGENO PP60(V-SRC)del virus del sarcoma de Rous. Interactúan con distintos receptores de superficie celular y participan en vías intracelulares de transducción de señal. Pueden darse formas oncogénicas de las quinasas de la familia src por regulación o expresión alteradas de la proteína endógena y por genes src (v-src) codificados viralmente.
Receptores Adrenérgicos alfa
Una de las dos principales subdivisiones farmacológicas de los receptores adrenérgicos que fueron originalmente definidos por las potencias relativas de diversos compuestos adrenérgicos. Los receptores alfa fueron descritos inicialmente como receptores excitatorios que después de una unión estimulan el MÚSCULO LISO. Sin embargo, un análisis más ha puesto de manifiesto un panorama más complejo que implica varios subtipos de receptores alfa y su participación en la regulación de la retroalimentación.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Células Cultivadas
Colforsina
Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.
Proteína Quinasa 1 Activada por Mitógenos
Serina/treonina proteína quinasa dirigida por prolina, mediadora de la transducción de señal de la superficie celular al núcleo. La activación de la enzima por fosforilación conduce a la translocación en el núcleo, donde actúa sobre factores específicos de transcripción. p40 MAPK y p41 MAPK son isoformas.
Proteínas Quinasas p38 Activadas por Mitógenos
Subfamilia de proteína quinasa activada por mitógeno, que regula distintos procesos celulares incluyendo los PROCESOS DE CRECIMIENTO CELULAR, DIFERENCIACION CELULAR, APOPTOSIS y respuestas celulares a la INFLAMACION. Las quinasas P38 MAP son reguladas por RECEPTORES DE CITOCINAS y pueden activarse en respuesta a patógenos bacterianos.
Metoprolol
Subunidades alfa de la Proteína de Unión al GTP Gs
Guanilil Imidodifosfato
Miocitos Cardíacos
Células musculares estriadas que se encuentran en el corazón. Derivan de los MIOBLASTOS CARDIACOS.
Receptor de Insulina
Receptor de la superficie celular para la INSULINA. Comprende un tetrámetro de dos subunidades alfa y dos beta, que se derivan de la ruptura de una única proteína precursora. El receptor contiene un dominio intrínseco de TIROSINA QUINASA que está localizado dentro de la subunidad beta. La activación del receptor por la INSULINA da lugar a numerosos cambios metabólicos, incluído el incremento de la captación de GLUCOSA en el hígado,músculos, y TEJIDO ADIPOSO.
Agonistas Adrenérgicos
Drogas que se unen o que activan los receptores adrenérgicos.
Fentolamina
Practolol
Proteína Quinasa 3 Activada por Mitógenos
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Nadolol
Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1
Unión Proteica
Membrana Eritrocítica
Factores de Tiempo
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Sitios de Unión
Perros
Receptores Adrenérgicos beta 3
Subclase de RECEPTORES ADRENERGICOS BETA. Receptores adrenérgicos beta 3 son el tipo predominante de receptor adrenérgico beta expresado en ADIPOCITOS blancos y marrones y modulan el METABOLISMO ENERGETICO y la TERMOGENESIS.
Proteínas Quinasas JNK Activadas por Mitógenos
Un subgrupo de proteína quinasas mitógeno activadas que activan el FACTOR DE TRANSCRIPCIÓN AP-1 vía fosforilación de PROTEINAS C-JUN. Ellas son componentes de sistemas de señalización intracelular que regulan la PROLIFERACIÓN CELULAR, APOPTOSIS; y DIFERENCIACIÓN CELULAR.
Ratas Sprague-Dawley
Quinasas de Proteína Quinasa Activadas por Mitógenos
Familia de las proteínas serina-treonina quinasas cuyos miembros son componentes de las cascadas de proteína quinasa activadas por diversos estímulos. Estas quinasas MPAK fosforilan las PROTEÍNAS QUINASAS MITÓGENO ACTIVADAS y ellas mismas son fosforiladas por las QUINASAS QUINASA QUINASA MAP. Como las JNK quinasas (también conocidas como SAPK quinasas) son una subfamilia.
Carbazoles
Benzo-indoles similares a las CARBOLINAS, que son pirido-indoles. En las plantas, los carbazoles derivan del indol y forman alguno de los ALCALOIDES DE INDOL.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Adrenérgicos
Drogas que actúan sobre los receptores adrenérgicos o que afectan el ciclo de vida de los transmisores adrenérgicos. Incluidos aquí están los agonistas y antagonistas adrenérgicos y los agentes que afectan la síntesis, almacenamiento, captación, metabolismo, o liberación de los transmisores adrenérgicos.
Mutación
Frecuencia Cardíaca
Número de veces que se contraen los VENTRÍCULOS CARDÍACOS por unidad de tiempo, normalmente por minuto.
Ventrículos Cardíacos
Cámaras inferiores derecha e izquierda del corazón. El ventrículo derecho bombea la SANGRE venosa hacia el PULMÓN y el ventrículo izquierdo bombea la sangre oxigenada hacia la circulación arterial sistémica.
Receptores Muscarínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Clenbuterol
Quinasas MAP Reguladas por Señal Extracelular
Subfamilia de proteína quinasa activada por mitógeno que se manifiesta ampliamente y tiene una función en la regulación de la MEIOSIS, MITOSIS y funciones posmitóticas en las células diferenciadas. La señal extracelular regulada por las quinasas MAP son reguladas por una amplia variedad de RECEPTORES DE SUPERFICIE CELULAR y pueden ser activadas por determinados CARCINÓGENOS.
Quinasas p21 Activadas
Western Blotting
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Acebutolol
Proteínas Quinasas Activadas por Mitógenos
Superfamilia de las PROTEÍNAS SERINA-TREONINA QUINASAS que son activadas por diversos estímulos mediante las cascadas de proteínas quinasas. Son el componente final de las cascadas, activado por la fosforilación de las QUINASAS DE PROTEÍNA QUINASA ACTIVADAS POR MITÓGENOS, que a su vez, son activadas por las quinasas de proteína quinasa quinasa activadas por mitógenos (QUINASAS QUINASA QUINASA PAM).
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.
Ratas Consanguíneas
Isoenzimas
Timolol
Antagonista beta-adrenérgico similar en acción al PROPRANOLOL. Su isómero levógiro es el más activo. El timolol ha sido propuesto como agente antihipertensivo, antiarrítmico, antianginoso y antiglaucoma. Es utilizado también en el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA y en el temblor.
Inhibidores Enzimáticos
Quinasas Quinasa Quinasa PAM
Proteínas quinasa-quinasa-quinasas activadas por mitógeno (MAPKKKs) son proteínas serina/treonina quinasas que inician las cascadas señalizadoras de la proteína quinasa. Fosforilan las QUINASASA DE PROTEÍNA QUINASA MITÓGENO ACTIVADAS (MAPKKs), que a su vez, fosforilan las PROTEÍNAS QUINASAS MITÓGENO ACTIVADAS (MAPKs).
Subunidades alfa de la Proteína de Unión al GTP Gi-Go
Familia de las subunidades alfa de la proteína heterotrimérica de unión al GTP, que originalmente fue identificada por su capacidad para inhibir la ADENOSINA CICLASA. Miembros de esta familia pueden unirse a subunidades de proteína-G beta y gamma, que activan los CANALES DE POTASIO. La parte Gi-Go también se escribe Gi/Go.
Agonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Insuficiencia Cardíaca
Afección heterogénea en la que el corazón se torna incapaz de bombear suficiente cantidad de sangre como para mantener las necesidades metabólicas del organismo. El fallo cardíaco puede deberse a defectos estructurales, anomalias funcionales (DISFUNCIÓN VENTRICULAR) o a una sobrecarga que supere su capacidad. La insuficiencia cardíaca crónica suele ser más frecuente que la insuficiencia cardíaca aguda, que es resultado de un daño súbito a la función cardíaca, como por ejemplo un INFARTO DE MIOCARDIO.
Tirosina
Aminoácido no esencial. En animales se sintetiza a partir de la FENILALANINA. Es también el precursor de la EPINEFRINA, las HORMONAS TIROIDEAS y la melanina.
Eritrocitos
Células rojas de la sangre. Los eritrocitos maduros no presentan núcleos y son discos bicóncavos que contienen HEMOGLOBINA, cuya función es transportar el OXÍGENO.
Immunoblotting
Creatina Quinasa
Transferasa que cataliza la formación de FOSFOCREATINA a partir del ATP + CREATINA. La reacción almacena la energía del ATP como fosfocreatina. Se han identificado tres ISOENZIMAS citoplasmáticas en tejidos humanos: el tipo MM del MÚSCULO ESQUELÉTICO, el tipo MB del tejido miocárdico y el tipo BB del tejido nervioso, así como una isoenzima mitocondrial. El término macro-creatina quinasa se refiere al complejo de creatina quinasa con otras proteínas séricas.
Proteína Quinasa CDC2
Fosfoproteína con actividad de proteína quinasa que funciona en la transición de la fase G2/M del CICLO CELULAR. Es la subunidad catalítica del FACTOR PROMOTOR DE MADURACION y forma complejos tanto con la CICLINA A como con la CICLINA B de las células de mamíferos. La actividad máxima de la quinasa 1 dependiente de la ciclina se produce cuando se ha defosforilado por completo.
Bisoprolol
Quinasas Ciclina-Dependientes
Proteína quinasas que controlan la progresión del ciclo celular en todos los eucariotes y requieren asociación física con las CICLINAS para alcanzar plena actividad enzimática. Las quinasas dependientes de ciclina son reguladas por eventos de fosforilación y desfosforilación.
Ratas Wistar
Guanosina Trifosfato
Simpatomiméticos
Drogas que mimetizan los efectos de la estimulación de los nervios simpáticos adrenérgicos postganglionares. Se incluyen las drogas que estimulan directamente receptores adrenérgicos y drogas que actúan indirectamente al provocar la liberación de los trasmisores adrenérgicos.
Especificidad por Sustrato
Cardiomegalia
Agrandamiento del CORAZÓN, por lo general indicada por un cociente cardiotorácico superior a 0,50. Puede afectar al corazón derecho, izquierdo o a ambos VENTRÍCULOS CARDIACOS o AURÍCULAS CARDIACAS. La cardiomegalia es un sígno inespecífico observado en pacientes con insuficiencia cardiaca sistólica crónica (INSUFICIENCIA CARDIACA) o en varias formas de MIOCARDIOPATÍAS.
Proteínas Recombinantes de Fusión
Insulina
Hormona protéica segregada por las células beta del páncreas. La insulina desempeña un papel fundamental en la regulación del metabolismo de la glucosa, generalmente promoviendo la utilización celular de la glucosa. También es un regulador importante del metabolismo protéico y lipídico. La insulina se emplea para controlar la diabetes mellitus dependiente de insulina.
Regulación hacia Abajo
Proceso que disminuye las interacciones ligando/receptor debido a una reducción en el número de receptores disponibles. Esto puede ser resultado de la introversión del complejo ligando/receptor o de una expresión reducida del receptor. Clásicamente el concepto se refiere a los receptores de hormonas, pero el uso contemporáneo incluye otros receptores de la superficie celular.
eIF-2 Quinasa
Proteína serina/treonina quinasa activada por dsARN e independiente del AMP cíclico, que es inducida por interferón. En presencia de dsARN y ATP, la quinasa se autofosforila en varios residuos de serina y treonina. La enzima fosforilada cataliza la fosforilación de la subunidad alfa del FACTOR 2 EUCARIÓTICO DE INICIACIÓN, conduciendo a la inhibición de la síntesis proteica.
Quinasa de la Caseína II
Reguladores de Proteínas de Unión al GTP
Proteínas que regulan la actividad de señalización de las PROTEÍNAS DE UNIÓN AL GTP. Ellas se dividen en tres categorías dependiendo de si las mismas estimulan la actividad de la GTPasa (PROTEÍNAS QUE ACTIVAN A LA GTPASA), inhiben la liberación de GDP (INHIBIDORES DE LA DISOCIACIÓN DE NUCLEÓTIDOS DE GUANINA) o intercambio de GTP por GDP (FACTORES DE INTERCAMBIO DE NUCLEÓTIDOS DE GUANINA).
1-Metil-3-Isobutilxantina
Un potente inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleótico cíclico; debido a su acción el compuesto aumenta el AMP cíclico y el GMP cíclico en el tejido y por lo tanto activa las PROTEINAS QUINASAS REGULADAS POR NUCLEOTIDO CICLICO.
Caseína Quinasas
Un grupo de quinasas proteína-serina-treonina que fueron originalmente identificadas como responsable de la FOSFORILACION de CASEINAS.Son enzimas que están en todas partes y que tienen preferencias por proteínas acídicas. Las caseína quinasas juegan un rol en la TRANSDUCCION DE SEÑAL mediante la fosforilación de varias proteínas reguladoras citoplásmicas y nucleares.
Ratones Noqueados
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.
Receptores de Superficie Celular
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la célula moléculas externas señalizadoras y convierten este evento extracelular en una o más señales intracelulares que alteran el comportamiento de la célula diana. Los receptores de la superficie celular, a diferencia de las enzimas, no alteran químicamente a sus ligandos.
Conejos
Ratones Transgénicos
Serina
Piruvato Quinasa
ATP:piruvato 2-O-fosfotransferasa. Fosfotransferasa que cataliza reversiblemente la fosforilación del piruvato a fosfoenolpiruvato en presencia de ATP. Tiene cuatro isoenzimas (L, R, M1 y M2). La deficiencia de la enzima provoca anemia hemolítica. EC 2.7.1.40.
Proteínas Quinasas S6 Ribosómicas
Familia de las proteínas quinasas serina/treonina, que actúan como intermediarios de la señalización intracelular. Las proteínas quinasas S6 ribosómicas son activadas mediante la fosforilación, en respuesta a distintas HORMONAS y PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTERCELULAR. La fosforilización de la PROTEÍNA S6 RIBOSÓMICA por enzimas de esta clase da lugar a una expresión aumentada del 5' TOP MRNAS. Aunque específicas para los miembros de la PROTEÍNA S6 RIBOSÓMICA de esta clase de quinasas, pueden actuar sobre numerosos sustratos dentro de la célula. El inmunosupresor SIROLIMUS inhibe la activación de las proteínas quinasas S6 ribosómicas.
Sistema Nervioso Simpático
División toracolumbar del sistema nervioso autónomo. Las fibras preganglionares simpáticas se originan en las neuronas de la columna intermediolateral de la médula espinal y se proyectan hacia los ganglios paravertebrales y prevertebrales, los cuales a su vez se proyectan hacia los órganos diana. El sistema nervioso simpático interviene en la respuesta del cuerpo a situaciones estresantes, es decir, en las reacciones de lucha o huída. Con frecuencia, este sistema actúa de forma recíproca con respecto al sistema parasimpático.
Proteínas Proto-Oncogénicas
Regulación de la Expresión Génica
Prazosina
Un antagonista adrenérgico alfa 1 selectivo utilizado en el tratamiento de la INSUFICIENCIA CARDÍACA; HIPERTENSION; ENFERMEDAD DE RAYNAUD; HIPERTROFIA PROSTÁTICA;y RETENCIÓN URINARIA.
Atenolol
Un bloqueador adrenérgico beta 1 selectivo que posee propiedades y potencia similar al PROPRANOLOL, pero sin efecto inotrópico negativo.
Canales de Calcio Tipo L
CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.
Proteína Quinasa Tipo 2 Dependiente de Calcio Calmodulina
Subtipo multifuncional de proteína cinasa dependiente de calcio-calmodulina que se da como proteína oligomérica compuesta de doce subunidades. Difiere de otros subtipos enzimáticos en que carece de un dominio de activación susceptible de fosforilación que puede responder a la PROTEÍNA CINASA CINASA DEPENDIENTE DE CALCIO-CALMODULINA.
Receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico
Receptor de superficie celular implicada en la regulación del crecimiento y diferenciación celular. Es específico para el FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDÉRMICO y péptidos relacionados al FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDÉRMICO, incluyendo el FACTOR DE CRECIMIENTO TRANSFORMADOR ALFA; ANFIRREGULINA y FACTOR DE CRECIMIENTO SIMILAR A EGF DE UNIÓN A HEPARINA. La unión de ligando al receptor provoca la activación de su actividad intrínseca de tirosina quinasa y la rápida internalización del complejo receptor-ligando en la célula.
Arrestina
Proteína de 48-Kd del segmento externo de los conos de la retina y componente de la cascada de fototransducción. La arrestina reprime la activación de la proteína G al unirse a la rodopsina fotolizada fosforilada. La arrestina produce una uveítis autoinmune experimental cuando se inyecta en animales de laboratorio.
MAP Quinasa Quinasa 1
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Proteínas Proto-Oncogénicas c-akt
Proteína serina-treonina cinasa que se activa por FOSFORILACIÓN en respuesta a FACTORES DE CRECIMIENTO o a la INSULINA. Desempeña un papel importante en el metabolismo, el crecimiento y la supervivencia de las células como componente fundamental de la TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES. En las células de los mamíferos se han descrito tres isoformas.
Estructura Terciaria de Proteína
Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.
Porcinos
Cualquiera de los diversos animales que constituyen la familia Suidae, integrada por mamíferos robustos, omnívoros, de patas cortas con gruesa piel, generalmente cubierta de cerdas gruesas, hocico bastante largo y móvil y una cola pequeña. Incluye el género Babyrousa,Phacochoerus (jabalí verrugoso) y Sus, del que forma parte el cerdo doméstico (SUS SCROFA).
Lipólisis
Procesos metabólicos de degradación de los LÍPIDOS para liberar ÁCIDOS GRASOS LIBRES, el principal combustible oxidativo para el cuerpo. La lipolisis puede implicar lípidos de la dieta en el TRACTO DIGESTIVO, lípidos circulantes en la SANGRE y lípidos almacenados en el TEJIDO ADIPOSO o el HIGADO. En la hidrolisis lipídica están implicadas enzimas como la LIPASA y la LIPOPROTEINA LIPASA de varios tejidos.
Subunidades alfa de la Proteína de Unión al GTP Gq-G11
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado de acción prolongada del AMP cíclico. Es un activador de la proteino quinasa dependiente del AMP cíclico, pero que es resistente a la degradación por la fosfodiesterasa del AMP cíclico.
Células Tumorales Cultivadas
Timidina Quinasa
Ratones Consanguíneos C57BL
Brasinoesteroides
Bucladesina
N-(1-Oxobutil)adenosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato) 2'-butanoato. Derivado del nucleótido cíclico que recuerda la acción del AMP cíclico endógeno y que es capaz de permear la membrana celular. Tiene propiedades vasodilatadoras y se utiliza como estimulante cardíaco. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
MAP Quinasa Quinasa 4
Acetato de Tetradecanoilforbol
Marcadores de Afinidad
Análogos de aquellos sustratos o compuestos que se unen naturalmente a los sitios activos de proteínas, enzimas, anticuerpos, esteroides, o receptores fisiológicos. Estos análogos forman un enlace covalente estable en el sitio de unión, actuando así como inhibidores de las proteínas o de los esteroides.
Clonación Molecular
Proteínas de Anclaje a la Quinasa A
Un familia estructuralmente diversa de proteínas adaptadoras de señalización intracelular que selectivamente ligan proteínas quinasas subtipos A a distintos sitios subcelulares.Juegan un rol centrado en la actividad de la PROTEINA QUINASA A hacia relevantes sustratos. Existen más de cincuenta miembros de esta familia, la mayoría de los cuales se unen específicamente a las subunidades reguladoras de la PROTEÍNA QUINASA TIPO II DEPENDIENTE DE AMP CÍCLICO tal como la SUBUNIDAD DE PROTEÍNA QUINASA RIIALFA DEPENDIENTE DE AMP CÍCLICO o la SUBUNIDAD RIIBETA DE LA PROTEINA QUINASA DEPENDIENTE DE AMP CÍCLICO.
Homología de Secuencia de Aminoácido
Butoxamina
Un antagonista adrenérgico beta 2 selectivo. Es utilizado principalmente en experimentos animales y en tejidos para caracterizar a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2.
Diazometano
El diazometano es un compuesto orgánico volátil, altamente reactivo y explosivo, utilizado en síntesis orgánica como agente metilante, pero su manipulación requiere de precauciones especiales por su inestabilidad.
Fenetilaminas
Citosol
Glucógeno Sintasa Quinasa 3
Proteínas de la Membrana
Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.
Proteínas de Arabidopsis
Esteroides Heterocíclicos
Fenilefrina
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
1-Fosfatidilinositol 4-Quinasa
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.