Un anticonvulsivante eficaz en la epilepsia tónico-clónica (EPILEPSIA, TÓNICO-CLÓNICA). Puede ocasionar discracias sanguíneas.
Alcaloide de la quinolizidina aislado de varios FABACEAE, incluyendo LUPINUS, SPARTIUM y CYTISUS, Ha sido utilizado como agente oxitócico y antiarrítmico. Ha sido también de interés como indicador del genotipo CYP2D6.
Compuestos basados en la imidazolindiona. Algunos derivados son ANTICONVULSIVANTES.
Enzimas ampliamente distribuidas que llevan a cabo las reacciones de oxidación-reducción en las que un átomo de la molecula de oxigeno es incorporada al sustrato orgánico; el otro átomo de oxigeno es reducido y combinado con iones de hidrógeno para formar agua. También se conocen como monooxigenasas o hidroxilasas. Esas reacciones requieren dos sustratos como reductores de cada uno de los dos átomos de oxigeno. Hay distintas clases de monooxigenasas según el tipo de co-sustrato suministrador de hidrógeno (COENZIMAS)utilizado en la oxidación.
Amplio grupo de monooxigenasas del citocromo P-450 (hemo-tiolato) que actúan conjuntamente con la NAD(P)H-FLAVINA OXIDOREDUCTASA en numerosas oxidaciones de función mixta de compuestos aromáticos. Catalizan la hidroxilación de un amplio espectro de sustratos y son importantes en el metabolismo de los esteroides, fármacos y toxinas, como el FENOBARBITAL, carcinógenos e insecticidas.
Un compuesto biguanida que es metabolizado en el cuerpo para formar cicloguanilo, un agente antimalárico.
Colocación de un grupo hidroxilo en un compuesto en una posición donde no existía antes. (Stedman, 25a ed)
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Una droga neuro-bloqueadora adrenérgica similar en efectos a la GUANETIDINA. También es digo de atención como sustrato de la enzima polimórfica del citocroma P-450. Personas con ciertas isoformas de esta enzima son incapaces de metabolizar ésta y otras muchas drogas clínicamente importantes. Son comunmente referidos como que tienen un polimorfismo de la debrisoquina 4-hidroxilasa.
Enzima del citocromo P450 que cataliza la hidroxilación de muchos fármacos y sustancias químicas ambientales, como la DEBRISOQUINA, ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS y ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS. Esta enzima es deficiente en más del 10 por ciento de la población caucásica.
Un analgésico narcótico que puede crear hábito. Es casi tan efectivo oralmente como por inyección.
Un barbiturato que es metabolizado por FENOBARBITAL. Ha sido utilizado para propósitos similares, especialmente en la EPILEPSIA, pero no existe evidencia de que el mefobarbital ofrezca ventaja alguna sobre el FENOBARBITAL.
Análogo metilado del DEXTRORFANO que muestra una elevada afinidad para unirse en determinadas regiones del encéfalo, incluido el centro medular de la tos. Este compuesto es antagonista del receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) y actúa como bloqueante no competitivo de los canales. Es uno de los ANTITUSIVOS más ampliamente utilizados, y también se usa para el estudio del papel de los receptores de glutamato en neurotoxicidad.
Microsomas aislados de los hepatocitos.
Enzima del citocromo P450 de los microsomas hepáticos que cataliza la 16-alfa-hidroxilación de gran número de esteroides, ácidos grasos y xenobióticos en presencia de oxígeno molecular y de NADPH-FERRIHEMOPROTEÍNA REDUCTASA. Esta enzima es codificada por varios genes de diversas subfamilias de CYP2.
Un anticonvulsivo que se usa para tratar una amplia variedad de convulsiones. También es un anti-arrítmico y un relajante muscular. El mecanismo de acción terapéutica no está claro, aunque varias acciones celulares han sido descritas incluyendo efectos sobre los canales iónicos, transporte activo y la estabilización general de membrana. El mecanismo de su efecto relajante muscular parece implicar una reducción en la sensibilidad de los husos musculares para estirar. La fenitoína se ha propuesto para otros varios usos terapéuticos, pero su uso ha sido limitado por sus muchos efectos adversos y las interacciones con otras drogas.
Anillos heterocíclicos que contienen tres átomos de nitrógeno, generalmente de forma 1,2,4 o 1,3,5 o 2,4,6. Algunos se utilizan como HERBICIDAS.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
Aparición regular y simultánea de dos o más genotipos discontinuos en una sola población de entrecruzamiento. El concepto incluye diferencias en los genotipos que oscilan desde un único sitio nucleotídico (POLIMORFISMO DE NUCLEÓTIDO SIMPLE) hasta grandes secuencias de nucleótidos visibles a nivel cromosómico.
Apariencia externa del individuo. Es producto de las interacciones entre genes y entre el GENOTIPO y el ambiente.
Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.
Fraccionamiento de una muestra vaporizada como consecuencia de la partición entre una fase gaseosa móvil y una fase estacionaria sostenida en una columna. Los dos tipos son la cromatografía gas-sólido, donde la fase fija es un sólido, y la cromatografía gas-líquido, en que la fase estacionaria es un líquido no volátil sostenido en una matriz sólida inerte.
Fármacos utilizados para prevenir las CONVULSIONES o reducir su gravedad.
Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.
Obras que contienen artículos de información sobre temas de cualquier campo del conocimiento, generalmente presentadas en orden alfabético, o una obra similar limitada a un campo o tema en especial.
Derivados del pregnano doblemente insaturados, con dos grupos hidroxilo sustituídos en cualquier lugar de los anillos o cadenas laterales.
Un antagonista del calcio dihidropiridínico con efectos inotrópicos positivos. Baja la presión sanguínea al reducir la resistencia vascular periférica a través de una acción altamente selectiva sobre el músculo liso en vasos arteriolares de resistencia.
Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los LEUCOTRIENOS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los subtipos del receptor de leucotrienos se han denominado provisionalmente de acuerdo a sus afinidades por los leucotrienos endógenos LTB4, LTC4, LTD4 y LTE4.
Derivado del imidazol que posee un amplio espectro de actividad antimicótica. Inhibe la biosíntesis del esterol ergostol, un importante componente de la MEMBRANA CELULAR de los hongos. Su acción produce un incremento de la permeabilidad de la membrana y una aparente alteración de los sistemas enzimáticos vinculados a la membrana.