Un agente antiinfeccioso halogenado que es utilizado contra infecciones por tremátodos y céstodos.
Fenol que se obtiene de la esencia de tomillo o de otros aceites volátiles; se emplea como estabilizador en preparados farmacéuticos y como agente antiséptico (antibacteriano o antifúngico). Anteriormente se empleaba como vermífugo.
Reducción de la actividad farmacológica o toxicológica de una droga u otra sustancia extraña por un sistema viviente, generalmente por acción enzimática. Incluye aquellas transformaciones metabólicas que hacen que la sustancia sea más soluble para una excreción renal más rápida.
La conjugación de sustancias exógenas, con diversos sustituyentes hidrofílicos para formar productos solubles en agua que son excretable por la ORINA. Las modificaciones de la fase II incluyen conjugación de GLUTATIÓN; modificaciones; y AMINACIÓN. las enzimas de la Fase II Incluyen GLUTATIÓN TRANSFERASA y, GLUCURONOSILTRANSFERASA. En realidad estas reacciones desintoxican los productos de la fase I.
Tratamiento de sustancias exógenas para prepararlas para la conjugación en la FASE II DE DESINTOXICACIÓN. Entre las enzimas de la fase I se encuentran las enzimas del CITOCROMO P450 y algunas OXIDORREDUCTASAS. El exceso de inducción de la fase I sobre la fase II de desintoxicación incrementa las concentraciones de RADICALES LIBRES, que pueden inducir CÁNCER y otros daños celulares. La inducción o el antagonismo de la fase I de desintoxicación constituye la base de algunas INTERACCIONES DE MEDICAMENTOS.
Transferasa que cataliza la adición de RADICALES LIBRES alifáticos, aromáticos o heterocíclicos, así como EPOXIDOS y óxidos de areno a GLUTATIÓN. La adición tiene lugar en el átomo de AZUFRE. También cataliza la reducción de nitrato de poliol por el glutatión a poliol y nitrito.
Trabajos sobre estudios que son generalmente controlados para evaluar la eficacia y la dosis (si fuese apropiado) de fármacos de diagnóstico, terapéuticos o profilácticos, dispositivos o técnicas. Estos estudios son realizados en varios cientos de voluntarios, entre ellos un número limitado de pacientes con la enfermedad o trastorno objetivo, y duran alrededor de dos años. Este concepto incluye estudios de fase II realizados en los Estados Unidos y en otros países.
Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.
Grupo de trastornos mentales asociados con daño cerebral orgánico y producido por envenenamiento con alcohol.
Nitro-fenantrenos encontrados en las ARISTOLOCHIACEAE y en otras plantas. Derivan de la estefanina (APORFINAS) mediante la rotura del anillo oxidativo. El grupo nitro es un alquilador reativo (AGENTES ALQUILANTES) que se ligan a las macromoléculas biológicas. La ingestión de este componente por humanos está associada con nefropatía (NEFRITIS). No están relacionados con el similar denominado aristoloqueno (SESQUITERPENOS).
Pigmento que se obtiene mediante oxidación de la epinefrina.
Potente micotoxina hepatotóxica y hepatocarcinogénica producida por el grupo de hongos del Aspergillus flavus. También es mutagénica, teratogénica, y produce inmunosupresión en animales. Se encuentra como contaminante en el maní, alimentos de semillas de algodón, maíz y otros granos. La micotoxina requiere de la epoxidación a aflatoxina B1 2,3-oxido para su activación. Las monooxigenasas microsomales biotransforman a la toxina y la convierten en los metabolitos menos tóxicos, aflatoxina M1 y Q1.
La enzima Aminopirina N-Demetilasa cataliza la remoción del grupo metilo del fármaco aminopirina, produciendo un metabolito y formaldehído como resultado.
Monooxigenasa del citocromo P-450 microsomal hepático, capaz de la biotransformación xenobiotica como la de hidrocarburos policíclicos e hidrocarburos aromáticos halogenados en compuestos carcinogénicos o mutagénicos. Se han encontrado en mamiferos y en peces. Esta enzima, codificada por el gen CYP1A1, puede medirse utilizando la etoxiresorufín como sustrato para la actividad etoxiresorufina O-deetilasa.
Flavoproteína que cataliza reversiblemente la oxidación de NADH o NADPH por varias quinonas y colorantes de oxidación-reducción. La enzima es inhibida por el dicumarol, la capsaicina y la cafeína.
Sustancias que aumentan el riesgo de NEOPLASIAS en seres humanos y animales. Incluyen tanto las sustancias químicas genotóxicas, que afectan directamente el ADN, como las sustancias químicas no genotóxicas, que inducen los neoplasias por otro mecanismo.
Potente mutágeno y carcinógeno. Es materia de interés para la salud pública, a causa de sus posibles efectos sobre los trabajadores de industrias, como contaminador ambiental y como componente del humo del tabaco.
Tripéptido con muchos roles en las células. Se conjuga a los medicamentos que los hace más solubles para la excreción, es un cofactor para algunas enzimas, está implicado en el reordenamiento de la unión de proteína disulfuro y reduce peróxidos.
Fármacos que reducen la frecuencia o tasa de tumores espontáneos o inducidos, independientemente del mecanismo involucrado.
Productos de reacciones químicas que conllevan la adición al ADN de grupos químicos exógenos.
Derivados orgánicos del ácido tiociánico que contienen la fórmula general R-SCN.
Tioglucósidos sustituídos. Se encuentran en el nabo silvestre (Brassica campestris) y otras crucíferas. Son metabolizados en una variedad de productos tóxicos, los que parecen ser la causa de la necrosis hepatocítica en animales y humanos.
Compuestos orgánicos con la fórmula general R-NCS.
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Un gran órgano glandular lobulada en el abdomen de los vertebrados que es responsable de la desintoxicación, el metabolismo, la síntesis y el almacenamiento de varias sustancias.
Las pirazinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por un anillo de nitrógeno y carbono con dos átomos de nitrógeno adyacentes, encontradas en algunos fármacos, productos naturales y como contaminantes ambientales.
Un subtipo de la enzima citocromo P450 que tiene especificidad para moléculas heteroaromáticas pequeñas relativamente planas, como la CAFEÍNA y el ACETAMINOFÉN.
Carboxilesterasa es una esterasa serina-dependiente con amplia especificidad de sustrato. La enzima está involucrada en la detoxificación de XENOBIOTICOS y la activación de éster y de amida PRODROGAS.
Incremento en el ritmo de síntesis de una enzima debido a la presencia de un inductor que actúa desreprimiendo el gen responsable de la síntesis de la enzima.
Uso simultáneo o secuencial de dos o más productos en el tratamiento con drogas de las neoplasias. No es necesario que la vía de administración sea la misma.
Programa de tiempo para la administración de un medicamento para lograr la efectividad y conveniencia óptimas.
Enzimas que catalizan la hidrólisis de ésteres de ácidos carboxílicos con la formación de un alcohol y un anión de ácido carboxílico.
Evaluación que se hace para medir los resultados o consecuencias del manejo y procedimientos utilizados en la lucha contra la enfermedad con el fin de determinar la eficacia, efectividad, seguridad y viabilidad de estas intervenciones en casos individuales o en series.
Microsomas aislados de los hepatocitos.
Administración lenta (de minutos a horas) de un líquido en la vena a través de venipunctura, ya sea dejando que el líquido fluya por gravedad o por bombeo.
Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.
Las diversas formas estructuralmente relacionadas de una enzima. Cada una de ellas tiene el mismo mecanismo y clasificación, pero diferentes características químicas, físicas o inmunológicas.
Técnicas cromatográficas líquidas que se caracterizan por altas presiones de admisión, alta sensibilidad y alta velocidad.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Desoxicitidina es un nucleósido formado por la desoxirribosa unida a la citosina, encontrado en el ADN y jugando un rol crucial en su síntesis.
Sustancias que iniben o previenen la proliferación de NEOPLASIAS.
F344, o Ratas Consanguíneas Hanford, son una cepa inbred de rata albina derivada originalmente de la colonia Wistar que se utiliza comúnmente en estudios de investigación biomédica.
Propiedad característica de la actividad enzimática con relación a la clase de sustrato sobre el cual la enzima o molécula catalítica actúa.
Período, luego de un tratamiento exitoso, en que no aparecen síntomas o efectos de la enfermedad.
Ciclodecano aislado de la corteza del árbol tejo del Pacífico, TAXUS BREVIFOLIA. Estabiliza los MICROTÚBULOS en su forma polimerizada, llevando a la muerte celular.
Un grupo de CICLODECANOS diterpenoides llamados por los taxanos que fueron descubiertos en el árbol TAXUS. La acción en los MICROTUBULOS ha hecho de algunos de ellos muy usados como AGENTES ANTINEOPLASICOS.
Cualquier proceso mediante el cual se determina, mediante evaluación clínica en humanos o en animales veterinarios, la toxicidad, el metabolismo, la absorción, la eliminación, la ruta preferida de administración, el rango de dosificación segura, etc., para un medicamento o grupo de medicamentos.
Un complejo de platino inorgánico y soluble en agua. Después de sufrir hidrólisis, reacciona con el DNA para producir enlaces cruzados intra e intercatenarios. Estos enlaces cruzados parecen afectar la replicación y la transcripción del DNA. La citoxicidad de cisplatino se correlaciona con la detención del ciclo celular en la fase G2.
Análogo de la pirimidina que actúa como antimetabolito antineoplásico. Interfiere con la síntesis del ADN bloqueando la conversión por la TIMIDILATO SINTASA del ácido desoxiuridílico a ácido timidílico.
Un tipo de procedimiento estadístico para estimar la función de supervivencia (en función del tiempo, a partir de una población 100 por ciento sana en un determinado momento y el porcentaje de la población todavia sana después de haber transcurrido un cierto periodo de tiempo). El análisis de supervivencia se usa por lo to tanto, para concluir sobre los efectos de un tratamiento, factor de prognóstico, exposición e otras covariaciones de la función.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Compuestos orgánicos que contienen platino como parte integral de la molécula.
Un alcaloide aislado de la madera del tallo del árbol chino, Camptotheca acuminata. Este compuesto inhibe selectivamente la enzima nuclear ADN TOPOISOMERASA. Varios análogos semisintéticos de la camptotecina han demostrado tener actividad antitumoral.
Dosis más elevada de un agente biológicamente activo administrada durante un estudio crónico que no reducirá la longevidad por otros efectos que la carcinogenicidad.
Sustancias que se obtienen de plantas superiores y que tienen actividad citostática o antineoplásica demostrable.
Tumores o cánceres del PULMÓN.
La proporción de superviventes en un grupo por ejemplo de pacientes estudiados y seguidos en un dado periodo. La proporción de personas en un grupo específico de vivos al inicio de un intervalo de tiempo y que sobreviven al final del intervalo. É frecuentemente estudiado usando métodos de tablas de vida.
Disminución del número de NEUTRÓFILOS en la sangre.
Transferencia de una neoplasia desde un órgano o parte del cuerpo a otro sitio remoto del lugar primario.
Un compuesto organoplatino que posee actividad antineoplásica.
Leucopenia es un término médico que describe una baja concentración de glóbulos blancos (leucocitos) por debajo de los límites normales en la sangre periférica.
Recurrencia local de una neoplasia luego del tratamiento. Surge de células microscópicas de la neoplasia original que han escapado a la intervención terapéutica y que luego se hacen visibles clínicamente en el sitio original.
Anticuerpos de las especies no humanas cuyas secuencias de proteínas se han modificado para hacerlas casi idénticas a los anticuerpos humanos. Si la región constante y parte de la región variable se sustituyen son llamadas humanizadas. Si solo se modifica la región constante son llamadas quiméricas. Las denominaciones DCI (Denominación Común Internacional) para los anticuerpos humanizados finalizan en -zumab.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Administración de fármacos, sustancias químicas u otras sustancias por la boca.
Trabajos sobre estudios comparativos para verificar la eficacia de los fármacos de diagnóstico, terapéuticos o profilácticos, dispositivos o técnicas determinadas en estudios de fase II. Durante estos ensayos, los pacientes son monitoreados de cerca por los médicos para identificar cualquier reacción adversa debido al uso de largo plazo. Estos estudios se realizan en grupos de pacientes suficientemente grandes como para identificar las respuestas clínicamente significativas y usualmente tienen una duración de unos tres años. Este concepto incluye estudios de fase III realizados en los Estados Unidos y en otros países.
Métodos que tratan de expresar en términos reproducibles la extensión de las neoplasias en pacientes.
Antimetabolitos útiles en la quimioterapia del cáncer.
Tratamiento de una enfermedad o afección por varios medios diferentes de forma simultánea o secuencial. Con mayor frecuencia se ven la quimioinmunoterapia, RADIOINMUNOTERAPIA, quimioradioterapia, crioquimioterapia, y la TERAPIA RECUPERATIVA, pero sus combinaciones y la cirugía se utilizan también.
Agregado heterogéneo de al menos tres tipos histológicos diferentes de cáncer de pulmón que incluye el CARCINOMA DE CÉLULAS ESCAMOSAS, ADENOCARCINOMA y el CARCINOMA DE CÉLULAS GRANDES. Se consideran colectivamente debido a su estrategia de tratamiento compartida.
Método terapéutico, constituido por quimioterapia, radioterapia, o cirugía, que se aplica luego de que los regímenes iniciales han fallado en la producción de una mejoría en la condición del paciente. La terapia recuperativa se utiliza a menudo para las enfermedades neoplásicas.
Alcaloide antitumoral aislado de la Vinca rosea.
Empeoramiento de una enfermedad con el tiempo. Este concepto a menudo se utiliza para las enfermedades crónicas e incurables donde el estado de la enfermedad es importante determinante del tratamiento y del pronóstico.
Un agente antineoplásico. Tiene actividad significativa contra los melanomas. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 31st ed, p564)
Sensación desagradable en el estómago acompañada generalmente de la necesidad de vomitar. Las causas comunes son embarazo temprano, mareo por mar o por movimiento, estrés emocional, dolor intenso, envenenamiento alimenticio y varios enterovirus.
Quinazolinas son compuestos heterocíclicos formados por la fusión de un anillo benzénico con dos anillos pirimidínicos, utilizadas en síntesis de fármacos para diversas aplicaciones terapéuticas.
El metabolito activo del ÁCIDO FÓLICO. La leucovorina es utilizada principalmente como un antídoto de los ANTAGONISTAS DEL ÁCIDO FÓLICO.