Del mismo grupo que la MEPERIDINA, se utiliza como antidiarreico, generalmente en combinación con la ATROPINA. A dosis elevadas actúa como la morfina. Su metabolito no esterificado, difenoxina, tiene propiedades similares y es utilizado de la misma manera. Tiene escasa o nula actividad analgésica.

Los ácidos isonipecóticos son compuestos químicos derivados del pirrolidón con propiedades débiles como bases, utilizados en la síntesis de fármacos y como marcadores en estudios bioquímicos.